farmakokinetika
Na diklofenak
1. Absorpsi: Diklofenak diabsorbsi
dengan baik dari saluran cerna,
tetapi mengalami metabolisme
lintas pertama yang signifikan,
sehingga hanya sekitar 60% obat
yang mencapai sirkulasi sistemik.
Formulasi topikal diklofenak juga
dapat diserap melalui kulit dan
mencapai konsentrasi plasma
yang signifikan secara klinis.
2. Waktu Puncak (Tmax): Waktu
puncak konsentrasi plasma
diklofenak bervariasi tergantung
pada formulasi yang digunakan.
Dalam formulasi oral, Tmax
berkisar antara 10-40 menit,
sementara tablet salut enterik
memerlukan 1,5-2 jam. Formulasi
pelepasan berkelanjutan dan
pelepasan yang diperpanjang
memperpanjang Tmax lebih
lanjut.
3. Pengaruh Makanan: Pemberian
diklofenak bersama makanan
tidak memiliki efek signifikan
pada area di bawah kurva (AUC)
obat dalam plasma, tetapi dapat
menunda Tmax hingga 2,5-12
jam.
4. Distribusi: Diklofenak memiliki
total volume distribusi sekitar 5-
10 liter atau sekitar 0,1-0,2 liter
per kilogram berat badan.
Diklofenak dapat mencapai
cairan sinovial dalam beberapa
jam setelah pemberian, namun
memiliki keterbatasan dalam
melewati sawar darah otak.
5. Metabolisme: Diklofenak
mengalami metabolisme
oksidatif menjadi beberapa
Metil salisilat
1. Absorpsi Melalui Kulit: Sekitar 12-
20% metil salisilat yang dioleskan
secara topikal dapat diserap
secara sistemik melalui kulit utuh
dalam waktu 10 jam setelah
aplikasi. Tingkat penyerapan ini
bervariasi tergantung pada
berbagai faktor seperti luas
permukaan kulit dan pH.
2. Bioavailabilitas: Bioavailabilitas
kulit metil salisilat berkisar antara
11.8% hingga 30.7%. Ini berarti
hanya sebagian kecil dari metil
salisilat yang diaplikasikan secara
topikal benar-benar terserap ke
dalam sirkulasi sistemik.
3. Distribusi: Metil salisilat
didistribusikan ke sebagian besar
jaringan tubuh dan cairan
transeluler. Distribusi ini terutama
melalui proses pasif yang
bergantung pada pH. Metil
salisilat juga secara aktif diangkut
oleh sistem berkapasitas rendah
dan dapat keluar dari cairan
serebrospinal (CSF) melalui
pleksus koroid. Obat ini juga
dapat melewati sawar plasenta.
4. Metabolisme: Metil salisilat
mengalami metabolisme,
terutama di hati, di mana ia
dihidrolisis menjadi asam salisilat
melalui enzim esterase hati.
Kemudian, asam salisilat dapat
mengalami konjugasi dengan
glisin untuk membentuk asam
salisilat dan dengan glukuronat
untuk membentuk ester atau
glukuronida fenolik. Terdapat
beberapa metabolit, termasuk
asam salisilat, fenolik salisilat, asil
 metabolit, dengan 4'-hidroksi
diklofenak sebagai metabolit
primer. Metabolit ini memiliki
aktivitas yang lebih lemah
daripada diklofenak itu sendiri.
Ada juga beberapa metabolit lain
glukuronida, dan asam gentisat.
yang dihasilkan melalui konjugasi
5. Eliminasi: Metil salisilat dan
dengan asam glukuronat, sulfat,
metabolitnya diekskresi oleh
dan taurin.
ginjal. Sekitar 10% diekskresi
6. Eliminasi: Diklofenak
sebagai asam salisilat bebas,
diekskresikan melalui
sekitar 75% sebagai asam
metabolisme, di mana sekitar 60-
salisilat, sekitar 10% sebagai
70% diekskresikan dalam urin
fenolik salisilat, sekitar 59%
dan sekitar 30% melalui feses.
sebagai asil glukuronida, dan
7. Kelintasan ke ASI dan Plasenta:
kurang dari 1% sebagai asam
Dosis 50 mg diklofenak yang
gentisat.
diberikan melalui injeksi
intramuskular tidak menghasilkan
konsentrasi diklofenak yang
terdeteksi dalam ASI, namun data
pada manusia tentang kelintasan
ke plasenta tidak tersedia.

Farmakologi
Na diklofenak
Diklofenak adalah sejenis obat
antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang
bekerja dengan cara menghambat
enzim siklooksigenase-1 (COX1) dan
siklooksigenase-2 (COX-2). Enzim-enzim
ini bertanggung jawab untuk
menghasilkan prostaglandin (PG) G2,
yang merupakan prekursor dari
prostaglandin lainnya. Prostaglandin
memiliki peran penting dalam
menyebabkan nyeri, peradangan, dan
respons nosisepsi dalam tubuh.
Lebih khusus, diklofenak bekerja dengan salisilat mengurangi produksi
mengurangi produksi prostaglandin,
terutama PGI2 dan PGE2, yang
berkontribusi pada peradangan akut
melalui reseptor IP dan EP2. Dengan
menghambat produksi prostaglandin
Metil salisilat
Metil salisilat adalah obat antiinflamasi
nonsteroid (NSAID) yang bekerja
melalui mekanisme penghambatan
siklooksigenase (COX). Lebih khususnya,
metil salisilat mampu menghambat
aktivitas enzim COX-1 dan COX-2, yang
merupakan enzim yang diperlukan
dalam sintesis prostaglandin.
Prostaglandin adalah mediator utama
dalam respons peradangan dan rasa
sakit dalam tubuh.
Dengan menghambat COX, metil
prostaglandin, yang selanjutnya
mengurangi peradangan dan rasa sakit.
Dengan kata lain, metil salisilat
digunakan untuk meredakan
peradangan dan nyeri dengan
melalui penghambatan COX-1 dan
COX-2, diklofenak mengurangi nyeri
dan peradangan baik di lokasi cedera
perifer maupun di sistem saraf pusat.
mengganggu jalur produksi
Dengan kata lain, diklofenak adalah obat prostaglandin yang terlibat dalam
yang digunakan untuk meredakan nyeri dan proses tersebut.
peradangan dengan menghambat produksi
prostaglandin, yang memainkan peran
penting dalam proses-peroses tersebut.
Obat ini bekerja baik di lokasi cedera di
tubuh dan juga di sistem saraf pusat.