Metronidazole

GOLONGAN
Nitroimidazole
STRUKTUR KIMIA

(rxlist.com)

SIFAT FISIKO KIMIAWI

Serbuk hablur, putih atau kuning gading, bau lemah, rasa pahit,
dan agak asin. Kelarutan: agak larut dalam air, alkohol, dan
aseton, larut dalam asam lemah, dan sangat larit dalam eter. Titik
leleh 159C - 162C.

INDIKASI
Infeksi protozoa, infeksi anaerob
(termasuk gigi), eradikasi helycobacter
pylori

DOSIS LAZIM DEWASA & ANAK

amubiasis intestinal invasif: Dewasa 800 mg tiap 8 jam selama 5 hari, Anak >7
tahun 200 mg tiapa 8 jam, 7-10 tahun 200-400mg tiapa 8 jam.
Amubiasis ekstra intestinal: Dewasa 400-800 mg tiap 8 jam selama 7 hari, Anak
< 7 tahu 100-200 mg tiap 8 jam, 7-10 tahun 200-400 mg tiap 8 jam
Trikomoniasis urogenital: Dewasa 200 mg tiap 8 jam selama 7 hari atau 400-800
mg tiap 8 jam selama 5-10 hari atau maksimal 2 gram/hari, Anak 1-3 tahun 50
mg tiap 8 jam selama 7 hari, 3-7 tahun 100 mg tiap 12 jam, 7-10 tahun 1
gram/hari.
Giardiasis: 2 gram/hari selama 3 hari atau 500 mg 2 kali sehari selama 1-10 hari,
Anak 1-3 tahun 500 mg/hari selama 3 hari, 3-7 tahun 600-800 mg/hari, 7-10
tahun 1 gram/hari.
Infeksi anaerob: (biasanya selama 7 hari) Oral, dosis awal 800 mg, kemudian 400
mg tiap 8 jam atau 500 mg tiap 8 jam. Rektal, 1 g tiap 8 jam selama 3 hari,
kemudian 1 g tiap 12 jam. Infus intravena 500 mg tiap 8 jam, Anak, untuk semua
cara pemberian 7,5 mg/kgbb tiap 8 jam.
Infeksi gigi akut: oral, 200 mg tiap 8 jam selama 3-7 hari.
Profilaksis bedah: oral, 400 mg tiap 8 jam dimulai 24 jam sebelum operasi,
dilanjutkan sesudah operasi secara iv atau rektal sebelum pemberian oral dpat
diberikan lagi, Anak 125 mg-150 mg tiap 8 jam, 500 mg beberapa saat sebelum
operasi, kemudian tiap 8 jam sampai pemberian oral dapat dilakukan. (IONI hal
473, 2008)

MEKANISME AKSI &

KONTRAINDIKASI
MEKANISME AKSI
Metronidazole setelah berdifusi kedalam organisma,
berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya
struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal
ini lebih jauh menyebabkan hambatan pada syntesa
protein dan kematian sel organisme (Drug
Information Handbook,2011).
KONTRAINDIKASI
Hipersensitivitas terhadap metronidazol, turunan
nitroimidazol, atau komponen yang ada dalam
sediaan, kehamilan (trimester pertama didapatkan
efek karsinogenik pada tikus) (Drug Information
Handbook,2011).

FARMAKOKINETIKA & ADR

FARMAKOKINETIKA
Absorbsi: hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal
dengan bioavailabilitas yang (BA) lebih tinggi dari 90% dan mendekati
arah 100%. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan metronidazol.
Distribusi: melalui saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang, hati
dan abses hati , paru-paru dan sekresi vagina; menembus plasenta dan
sawar darah otak (BBB), Ikatan protein < 20% .
Metabolisme: dimetabolisme di hati melalui ikatan rantai samping
oksidasi dan pembentukan glukuronat.
Ekskresi: T eliminasi sekitar 8 jam; T menjadi lebih lama pada
neonates , pada pasien dengan gangguan hati berat, dan dengan
gangguan ginjal. Mayoritas dosis metronidazol diekskresikan dalam urin,
terutama sebagai metabolit, sejumlah kecil dalam feses (Drug Information
Handbook, 2011).) (Drug Information Handbook, DIH 17th edition, 2011)
ADR
Gangguan GI, misalnya dyspepsia, mual, muntah, diare, nyeri abdomen,
konstipasi, pusing, sakit kepala, gangguan daya penglihatan, ruam dan
gangguan ginjal.

TOKSISITAS & INTERAKSI

TOKSISITAS
Penurunan aktivitas, ataksia, muntah, dan tremor
INTERAKSI
Alkoholl dapat menyebabkan reaksi seperti disulfiram
Warfarin dan metronidazol dapat meningkatkan bleeding
time (PT) yang menyebabkan perdarahan. Simetidin dapat
meningkatkan kadar metronidazol.
cisaprid, menyebabkan potensial aritmia; hindari
penggunaan secara bersamaan.
Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas lithium.
Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas
benzodiazepin tertentu, calcium channel blocker,
siklosporin, turunan ergot, HMG-Coa reduktase inhibitor
tertentu, mirtazapine, nateglinid, nefazodon, sildenafil ( dan
PDE-5 inhibitor yang lain), takrolimus, venlafaxine, dan
substrat CYP3A4 yang lain.

SEDIAAN
Nama
paten/dagang

Produsen

Jenis Sediaan

Kekuatan
sediaan

Fladex

Dexa Medika

Tablet

250 mg, 500mg

Metrofusin

Baxter Kalbe

Cairan infus

5 mg/ml

Trichodazole

Sanbe

Tablet

250 mg, 500

mg

Elyzol

Dumex
Alpharma
Indonesia

Cairan Infus,
Sirup,
Suppositoria,
dan tablet

5 mg/ml, 125
mg/5ml, 500
mg 1g dan 250
mg 500 mg

INFORMASI YANG PENTING

UNTUK PASIEN/ KONSUMEN OBAT
Minum obat sesuai anjuran
obat harus diminum sampai habis kecuali
mengalami efek samping
Hindari minum alkohol
lama penggunaan sesuai waktu yang ditentukan
Disimpan pada suhu kamar jauh dari
kelembaban, panas, dan cahaya
hati-hati dan minta saran dokter bila digunakan
oleh ibu hamil, gangguan fungsi hati, dan
menyusui

DAPUS
Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L,
Goldman, M.P, and Lance, L.L. 2009.
Drug Information Handbook, 17th
edition. Ohio : Lexi-Comp.
BPOM RI. 2008. Informatorium Obat
Nasional Indonesia. Jakarta : Badan
Pengawas Obat dan Makanan
Republik Indonesia.
www.Rxlist.com/zyvox-drug