FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS ISLAM
SULTAN AGUNG
SEMARANG

IPNOTIK - SEDAT
NON BARBITURAT
Dr Qathrunnada Djaman, MSi Med
Bagian Farmakologi
BENZODIAZEPIN

Ada 6 derivat :
1.Klordiazepoksid
2.Diazepam
3.Oksazepam
4.Klorazepat
5.Lorazepam
6.Prazepam
FARMAKODINAMIKA
Menghambat aktivitas SSP :
sedasi
hipnosis
pengurangan ansietas
relaksasi otot
anticonvulsif
sis terapi i v vasodilatasi perifer
sis >>> blokade neuromusculer
odiazepin bukan depresan umum SSP
anticonvulsi dan analgetik hanya dimilik
Benzodiazepin tertentu
 ma tiap derivat sangat bervariasi, sehin
si tiap obat berbeda
diazepin tidak mempunyai efek anestesi
yang spesifik, penderita tetap sadar dan
asi otot yang diperlukan untuk pembeda
ercapai
ek terhadap tidur ringan
fek terhadap EEG ambang bangkitan
bat antikonvulsi
epam untuk antikonvulsi : Status Epileps
Cardiovasculer & Respirasi
Diazepam 5-10 mg i v Respirasi
Tekan darah
COP
denyut jantung
Pemberian p o tidak bermakna
fungsi cardiovasc

t polos Diazepam sebagai muscle relax

GI Mencegah ulcus lambung akibat stre

ada manusia, sebagai anti stress
MEKANISME KERJA
erkuat (potensiasi) neuron penghambat
diperantai oleh GABA
erkuat neurotransmisi GABA-ergic pada
euroaxis, termasuk medula spinalis,
lamus, hipokampus, substansia nigra,
cerebellum, cortex cerebri
diazepin tidak menggantikan GABA, teta
antu neurotransmitter untuk
hindarkan respons.
zodiazepin secara tidak langsung trans
gic pada level post-sinaptik reseptor tan
g mengaktivasi GABA reseptor
FARMAKOKINETIK
si p o lambat
uncak dalam plasma setelah beberapa ja
am cepat diabsorbsi, mencapai kadar pun
plasma 1 jam (dewasa)
15-30 (anak)
t hepar berat waktu paruh Diazepam
pam & Lorazepam : aman untuk ganggua
hati, orang tua, karena masa kerja pende
i via urin dalam bentuk oksidasi & konyu
asam glukuronat

iazepin menyebabkan toleransi dan hab

INDIKASI
notik : Nitrazepam & Flurazepam
iansietas
iconvulsi
drom putus obat dengan alkohol : diguna
rdiazepoksid
scle relaxant (misal pada Tetanus)
zepam 2-20 mg i v dengan interval 2-8 ja
anaestesi medicasi : Midazolam
et cepat, larut dalam air, kuat,
tu paruh pendek
bagai Farmakokinetik Benzodiazepin pada man
Obat Waktu Metabolit Keterangan
paruh
Eliminasi
(jam)
Alprazolam 12-15 Aktif: a-hidroksial- Absorpsi per oral
Klordiazepo 5-30 prazolam cepat
ksid Aktif: turunan Bioavailabilitas -
50-100 desmetil, intramuskular
Klorazepat Demoksepam, sedikit
(metabolit oksazepam Dihidrolisis
) Aktif: menjadi bentuk
Diazepam desmetildiazepam, aktif pada saluran
50-100 oksazepam cerna
Flunitrazepa Bioavailabilitas -
m 12-24 Aktif: intramuskular
Flurazepam 24-100 desmetildiazepam, sedikit
(metabolit temazepam, Volume distribusi
Lorazepam ) oksazepam besar
10-18 Aktif: Waktu paruh
desmetilflunitrazepa eliminasi
Nitrazepam m metabolit aktif
Oksazepam 24-36 Aktif: turunan panjang