ANTIKECEMASAN BENZODIAZEPIN

Nama generik Nama dagang Produsen

a) Alprazolam Alganax Guardian Pharmatama Pasien usia
Alprazolam Dexa Medica lanjut
Alivz Pharos umumnya
Atarx Mersifarma TM diterapi
Feprax Ferron dengan
Frixitas Novell Pharma
setegah
Soxietas Soho
Xanax XR Pfizer dosis dari
Zolastin Gracia Pharmindo daftar
Zypraz Kalbe Farma diatas
b) Tersedia
Klordiazepoksid Cetrabrium Soho bentuk
Librium Velenat/Combiphar generik
c) Klorazepam Riklona Mersifarma Dosis
Rivotil Roche untuk
Klorazepat Tranxene Darya varia gangguan
Diazepam Mentalium Soho kepanikan
Stesolid Actavis
TERAPI Trazep Fahrenheit
Valdimex Mersifarma
Valisanbe Sanbe
Valium Roche
Lorazepam Ativan Sunthi Sepuri/Wyeth-
Ayerst
Oksazepam Merlopam Mesifarma
Renaquil Fahrenhit
BENZODIAZEPIN (BZ)
 Merupakan obat yang paling efektif dan aman untuk gejala kecemasan akut ,semua
BZ mempunyai efektivitas asiolitik yang sama dan umunya respon positif terlihat
pada 2 minggu pertam terapi.BZ lebih efektif untuk gejala sosmatik dan autonomik
 Secara teoritis,BZ mengatasi kecemasan dengan cara potensiasi aktivitas GABA
 Dosis harus diindividualisai dan umumnya lana terapi tidak boleh melebihi 4 bulan
,beberapa penderita memerlukan terapi yang lebih lama
 Penderita lanjut usia lebih sensitif terhadap BZ dan dapat mengalami jatuh selama
terapi BZ

a. Aplarazolam
Farmakokinetik :
ABSORPSI :
 Bioavailabilitas
Mudah diserap setelah pemberian tablet konvensional oral atau oral disintegrasi atau
larutan oral, dengan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam.
DISTRIBUSI :
Luas
-Benzodiazepin secara luas didistribusikan ke jaringan tubuh dan menyeberangi
barrier darah-otak (sawar darah otak)
-Benzodiazepin umumnya melewati plasenta dan mendistribusikan ke susu (ASI);
karena kesamaannya dengan benzodiazepin lainnya, alprazolam dianggap melewati
plasenta dan mendistribusikan ke ASI.
Protein Plasma :
Sekitar 80%,
METABOLISME :
Di hati
ELIMINASI :
Rute Eliminasi
Alprazolam dan metabolit diekskresikan terutama dalam urin.
Waktu paruh :
12-15 jam
Indikasi : untuk pengobatan ansietas jangka panjang
Kontra indikasi : ibu hamil
Efek samping : Efek samping yang paling sering timbul pada penggunaan
Alprazolam dosis rendah adalah rasa kantuk, dan merasa kelelahan
Intoksikasi : Benzodiazepin, seperti Alprazolam, dapat menyebabkan
kelainan janin dan tidak boleh digunakan selama masa kehamilan. Alprazolam ikut
dikeluarkan ke dalam ASI dan dapat mempengaruhi bayi yang menyusui. Karena itu,
sebaiknya tidak digunakan oleh wanita yang sedang menyusui. 
Dosis : Dosis awal untuk mengobati gangguan cemas menyeluruh
adalah 0,25-0,5 mg 3 hingga 4 kali sehari menggunakan tablet yang cepat larut. Dosis
dapat ditingkatkan setiap 3-4 hari hingga dosis maksimum 4 mg setiap hari.
Bentuk obat : tablet

b. Kloradiazepoksid
Farmakokinetik :

Indikasi : agitasi,tremor ansietas

Kontraindikasi : ibu hamil, Glaukoma sudut sempit akut,
Efek samping : antaksia,disorientasi,anmesia retrogad
Dosis : 10-150 mg/2-4 kali sehari
Bentuk obat : Tablet,Kapsul dengan dosis 5mg, 10mg, 25mg

c. Klorazepam
Farmakokinetik :
 Indikasi :
Kontra indikasi :
Efeksamping :
Dosis :
Bentuk obat :
d. Klorazepat
Farmakokinetik :

Indikasi :
Kontra indikasi :
Efeksamping :
Dosis :
Bentuk obat :

e. Diazepam
Farmakokinetik :
ABSORPSI :
Bioavailabilitas
-Diabsorpsi dengan baik setelah administration oral.
-Penyerapan lambat dan tidak menentu pada penggunaan IM (Intramuscular)
-Cepat dan diserap dengan baik setelah pemberian rektal sebagai gel atau larutan;
rata-rata bioavailabilitas 80-102%. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu
1,5 jam setelah pemberian rektal gel pada orang dewasa; penyerapan dari gel
mungkin lebih cepat pada anak-anak.
DISTRIBUSI :
Luasnya
-Didistribusikan secara luas ke dalam jaringan tubuh; melintasi barrier darah-otak
(sawar darah otak).
-Diazepam dan metabolitnya melewati plasenta dan didistribusikan ke susu (ASI).
METABOLISME :
Dimetabolisme di hati
ELIMINASI :
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di urin sebagai konjugat tidak aktif.
Indikasi :
Kontra indikasi : pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup akut, tetapi dapat
diberikan kepada pasien dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang
tepat
Efek samping :
Dosis :
-Oral: 2-10 mg 2-4 kali sehari, tergantung pada beratnya gejala.
-IV :Awalnya, 2-5 mg untuk moderat atau 5-10 mg untuk kecemasan akut berat;
dapat mengulang dalam 3-4 jam.

Bentuk obat : tablet,intravena

f. Lorazepam
Farmakokinetik :
ABSORPSI :
Lorazepam bekerja dalam 1-3 menit sebagai efek sedasi dengan pemberian IV dan
15-30 menit sebagai efek hipnosis dengan pemberian IM. Lorazepam diabsorbsi
dengan baik dengan bioavaibilitas mencapai 90%. Lorazepam bekerja hingga 8 jam
dan mencapai kadar puncak dalam 2 pasca pemberian oral dan kurang dari 3 jam
pasca pemberian IM
DISTRIBUSI :
Lorazepam terdistribusi dengan baik ke jaringan dengan ikatan protein 85-93%
METABOLISME :
Lorazepam dimetabolisme membentuk metabolik inaktif dengan proses
glukoronidasi dan konjugasi tanpa melewati tahap metabolisme oleh sitokrom p450.
Hal ini menyebabkan lorazepam relatif aman digunakan untuk penderita gangguan
hepar
ELIMINASI :
Lorazepam dieliminasi melalui urin, terutama dalam bentuk metabolit
Indikasi :
Kontra indikasi :
Efek samping : gangguan kesadaran
Dosis :
-Dewasa:1-4 mg per hari, yang dibagi menjadi beberapa jadwal konsumsi, selama 2-4
minggu.
-Lansia:Dosis dikurangi atau setengah dari dosis dewasa.
-Anak-anak:Tidak dianjurkan.
Bentuk obat : tablet
g. Oksazepam
Farmakokinetik :

Indikasi :
Kontra indikasi :
Efeksamping :
Dosis :
Bentuk obat :