FARMAKOLOGI 1

ADRENERGIK DAN ADRENOLITIK

Nama kelompok 6:
Annisa Fajriyah
Emnoverici Umar
Fakhriyah Aulia
Mentari
Okla Elfitri
Putri Lestari
Riska Wahyuni
Tiara Laras Suci
ADRENERGIK
PENGERTIAN

PEMBERIAN OBAT

KERJA OBAT ADREGERNIK YANG DIBAGI DALAM 7 JENIS

KERJA OBAT ADRENERGIK YANG DIBAGI DALAM 2

ANTI-ANDRENERGIK

EPINEFRIN

NOREPINEFRIN
 Pengertian
Pengertian
Serat
Serat saraf
saraf adrenergik
adrenergik
merupakan
merupakan serat serat saraf
saraf yang
yang akanakan
melepaskan
melepaskan neurotransmitter
neurotransmitter
norepinefrin
norepinefrin menuju
menuju bagian
bagian dalam
dalam
sinaps
sinaps (Sambungan)
(Sambungan) di di antara
antara saraf
saraf
dengan
dengan organ
organ targetnya.
targetnya. Organ
Organ target
target
tersebut
tersebut bisa
bisa berupa
berupa kelenjar,
kelenjar, otot
otot
maupun
maupun serat
serat saraf
saraf yang
yang lain.
lain. Serat
Serat
saraf
sarafyang
yangsemacam
semacamini inimerupakan
merupakansatu satu
antara
antara 22 sistem
sistem saraf
saraf tepi
tepi dengan
dengan
pengendalian
pengendalian kegiatan
kegiatan bawah
bawah sadar,
sadar,
contohnya:
contohnya: peredaran
peredaran darah,
darah,
pencernaan
pencernaandan danpernafasan.
pernafasan.Serat-serat
Serat-serat
saraf
saraf adrenergic
adrenergic akan
akan mempersarafi
mempersarafi
otot
otot jantung,
jantung, otot
otot polos
polos struktur
struktur sistem
sistem
saraf
saraf pusat
pusat atauatau otak,
otak, kelenjar
kelenjar
pencernaan,
pencernaan,organ
organperasa
perasamanusia.
manusia.
Pemberian Obat Adrenergik
Ada juga yang namanya obat adrenergik. Pemberian obat alergi bagi
seseorang yang mengalami gangguan alergi memang bukanlah jalan keluar
utama, atau bukan jalar keluar yang direkomendasikan. Pemberian obat
dengan waktu jangka panjang merupakan bentuk kegagalan dari proses
identifikasi serta menghindari faktor penyebab. Adrenergik Armin adalah
obat yang akan merangsang pada sistem saraf simpatik (Sistem saraf
adrenergik). Jadi senyawa ini memiliki sebutan lain obat simpatomimetik.
Reaksi spontan pada stress diatur oleh sistem saraf simpatis yang termasuk
bagian sistem saraf otonom, dan berasal dari punggung bawah, lumbar dan
dada, toraks, dari sumsum tulang belakang. Obat ini akan merangsang detak
jantung, membuat berkeringat, serta hal lain yang terkait dengan proses
stress yang dialami oleh tubuh.
Kerja Obat adregernik yang dibagi dalam 7
jenis
• Perangsang perifer terhadap otot polos • Efek metabolik, misalnya peningkatan
pembuluh darah kulit dan mukosa, dan glikogenolisis di hati dan otot, lipolisis
terhadap kelenjar liur dan keringat. dan pelepasan asam lemak bebas dari
• Penghambatan perifer terhadap otot jaringan lemak
polos usus, bronkus, dan pembuluh darah
otot rangka. • Efek endokrin, misalnya
mempengaruhi sekresi insulin, renin
• Perangsangan jantung, dengan akibat dan hormone hipofisis.
peningkatan denyut jantung dan kekuatan
kontraksi. • Efek prasinaptik, dengan akibat
• Perangsangan SSP, misalnya hambatan atau peningkatan
perangsangan pernapasan, penungkatan pelepasan neurotransmitter NE dan
kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan Ach.
pengurangan nafsu makan.
Kerja Obat Adrenergik yang dibagi dalam 2
• Obat adrenergik kerja langsung
Kebanyakan obat adrenergik
bekerja secara langsung pada reseptor
adrenergic di membran sel efektor, tetapi
berbagai obat adrenergik tersebut berbeda
dalam kapasitasnya untuk mengaktifkan
berbagai jenis reseptor adrenergic.
Misalnya, isoproterenol praktis hanya
bekerja pada reseptor β dan sedikit sekali
pengaruhnya pada reseptor α sebaliknya,
fenilefrin praktis hanya menunjukan pada
reseptor α. Jadi suatu obat adrenergic
dapat diduga bila diketahui reseptor mana
yang terutama dipengaruhi oleh obat.
• Obat adrenergik kerja tidak langsung
Banyak obat adrenergik, misalnya
amfetamin dan efedrin bekerja secara tidak
langsung artinya menimbulkan efek
adrenergik melalui pelepasan NE yang
tersimpan dalam ujung saraf adrenergic.
Pemberian obat-obat ini secara terus
menerus dalam waktu singkat singkat akan
menimbulkan takifilaksis.
Epinefrin
Pada umunya pemberian Epinefrin menimbulkan efek mirip stimulasi saraf adrenergik.
A. Efek yang paling menonjol pada epinefrin
• Kardiovaskular (pembuluh darah)
Efek vaskular Epi terutama pada arteriol kecil dan sfingter prekapiler, tetapi vena dan arteri
besar juga dipengaruhi. Pembuluh darah kulit, mukosa dan ginjal mengalami konstriksi
akibat aktivasi reseptor α oleh Epi. Pada manusia pemberian Epi dalam dosis terapi
menimbulkan kenaikan tekanan darah tidak menyebabkan konstriksi arteriol otak, tetapi
menimbulkan peningkatan aliran darah otak.
• Arteri koroner
Epi meningkatkan aliran darah koroner tetapi Epi juga dapat menurunkan aliran darah
kroner karena kompresi akibat peningkatan kontraksi otot jantung dan karena
vasokonstriksi pembulu darah koroner akibat efek reseptor α.
• Jantung
Epinefrin mengaktivasi reseptor β1 di otot jantung, sel pacu jantung dan jaringan
konduksi. Epi mempercepat konduksi sepanjang jaringan konduksi mulai dari
atrium ke nodus atrioventrikular (AV), sepanjang bundle of His dan serat purkinje
sampai ke ventrikel. Epi memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi serta
memperpendek waktu sistolik tanpa mengurangi waktu diastolik.
• Tekanan darah
Pemberian Epinefrin pada manusia secara SK atau secara IV dengan lambat
menyebabkan kenaikan tekanan sistolik yang sedang dan penurunan diastolik.
Tekanan nadi bertambah besar, tetapi tekanan darah rata-rata (mean arterial
pressure) jarang sekali menunjukkan kenaikan yang besar.
• Otot polos
Efek Epinefrin pada otot polos berbagai organ bergantung pada jenis reseptor
adrenergik pada otot polos yang bersangkutan.
B. Intoksikasi, efek samping dan kontraindikasi
Pemberian Epinefrin dapat menimbulkan gejala seperti takut, khawatir,
gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing, pucat, sukar
bernapas dan palpitasi. Gejala-gejala ini mereda dengan cepat setelah istirahat.
Dosis Epinefrin yang besar atau penyuntika IV cepat yang tidak disengaja dapat
menimbulkan perdarahan otak karena kenaikan tekanan darah yang hebat. Bahkan
penyuntikan SK 0,5 ml larutan 1 : 1000 dapat menimbulkan perdarahan
subaraknoid dan hemiplegia, untuk mengatasinya, dapat dibrikan vasodilator yang
kerjanya cepat, misalnya nitrit atau natrium nitroprusid, α-bloker mungkin juga
berguna.
Epinefrin dikontraindikasikan pada penderita yang mendapat α-bloker
nonselektif, karena kerjanya yang tidak terimbangi pada eseptor α pembuluh darah
dapat menyebabkan hipertensi yang berat dan perdarahan otak.
C. Penggunaan klinis
Manfaat Epineprin dalam klinis digunakan untuk menghilangkan
sesak napas akibat bronkokonstriksi, untuk mengatasi reaksi
hipersensitivitas terhadap obat maupun allergen lainnya, dan untuk
memperpanjang masa kerja anestetik lokal. Epinefrin dapat juga
digunakan untuk merangsang jantung pada waktu henti jantung oleh
berbagai sebab. Secara lokal obat ini digunakan untuk menghentikan
perdarahan kapiler.
NOREPRINEFRIN

Obat ini dikenal sebagai levarterenol, I-arterenol atau I-noradrenalin dan merupakan
neurotransmitor yang dilepas oleh serat pasca ganglion adrenergik. NE bekerja terutama pada
reseptor α, tetapi efeknya masih sedikit lebih lemah bila dibandingkan dengan Epinefrin. NE
mempunyai efek β1 pada jantung yang sebanding dengan Epinefrin, tetapi efek β2nya jauh lebih
lemah daripada Epinefrin. Infus NE pada manusia menimbulkan peningkatan tekanan diastolik,
tekanan sistolik dan biasanya juga tekanan nadi. Intoksikasi, efek samping dan kontraindikasi, Efek
samping NE yang paling umum berupa rasa kuatir, sukar bernapas, denyut jantung yang lambat
tetapi kuat dan nyeri kepala selintas. Dosis berlebihan atau dosis biasa pada penderita yang hiper-
reaktif (misalnya penderita hipertiroid) menyebabkan hipertensi berat dengan nyeri kepala yang
hebat, fotofobia, nyeri dada, pucat, berkeringat banyak dan muntah. Obat ini merupakan
kontraindikasi pada anesthesia dengan obat-obat yang menyebabkan sensitisasi jantung karena
dapat timbul aritmia. Ne digunakan untuk pengobatan syok kardiogenik
Anti adrenergik
Anti-adrenergik adalah obat
yang bekerja menggunakan cara atau
metode menghambat perangsangan
adrenergik. Ada tiga golongan dari obat
jenis anti-adrenergik ini, yaitu.
• Bloker adreno reseptor
Merupakan obat yang bekerja dengan
cara menempati reseptor adrenergik
jadi akan menghambat interaksi pada
obat adrenergik ke reseptornya, serta
menyebabkan kerja adrenergik di sel
efektornya terhambat.
• Bloker saraf adrenergik
Yang satu ini bekerja dengan cara menghambat
aktivitas dari saraf adrenergik, caranya dengan
proses mengganggu penyimpanan, sintesis,
pembebasan epinefrin dan norepinefrin pada
terminal saraf adrenergik.
• Bloker adrenergik sentral
Yang ketiga ini termasuk ke kategori metildopa
dan klonidin, bekerja dengan cara menghambat
perangsangan dari neuron adrenergik sentral
pada sistem saraf pusat, di mana itu bertugas
mengatur aktivitas simpatik perifer. Sekian
artikel tentang pengertian dan arti dari serat
saraf adrenergik, semoga berkenan.
Contoh Obat Adrenergik antara lain :

• Epinefrin
• Norepinefrin
• Isoproterenol
• Dopamin
• Dobutamin
• Amfetamin
• Metamfenamin
• Efedrin
ADRENOLITIK

PENGERTIAN

PENGELOMPOKKAN ADRENOLIRIK BERDASARKAN TEMPAT KERJANYA

PENGERTIAN

Adrenolitik (simpatolitik) adalah zat-zat yang melawan efek perangsangan saraf-saraf

simpatis, tetapi banyak adrenolitik dalam dosis kecil bekerja simpatomimetika(adrenergika).
Berdasarkan mekanisme dan titik kerjanya, Simpatolitik dapat dibagi menjadi 3 kelompok,
yakni zat-zat penghambat reseptor Simpatolitik ( alfa-blockers dan beta-blockers ) dan zat-zat
penghambat neuron adrenergis.
Simpatolitik yang bekerja di pusat menurunkan respons simpatetik dari batang otak ke
pembuluh darah perifer. Golongan obat ini memiliki efek minimal terhadap curah jantung dan alirab
darah ke ginjal. Obat-obat golongan ini meliputi metildopa, klinidin, guanabenz dan guanfasin.
Metildopa adalah satu dari obat yang pertama dipakai secara luas untuk mengontrol hipertensi.
Guanabenz dan guanafasin adalah simpatolitik bekerja di pusat dan memiliki efek yang mirip
dengan klonidin. Ia rebound hipertensi seperti kegelisahan, takardia, tremor, sakit kepala, dan
peningkatan tekanan darah. Kemungkinan timbulnya hipertensi rebound pada pemberan
guanabenz dan guafasin lebih kecil. Golongan obat ini dapat menimbulkan retensi garam natrium
dan air, sehingga menimbulkan edema perifer. Bisa diberikan diuretik dengan metildopa atau klonin
untuk menurunkanretensi air dan natrium (edema). Klien ynag hamil atau kemungkinan akan hamil
harus menghindari klonidin. Metil dopa sering dipakai untuk mengobati hipertensi kehamiln atau
hipertensi kronik.
PENGELOMPOKKAN ADRENOLIRIK
BERDASARKAN TEMPAT KERJANYA

• Alfa bloker
Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa
sehingga melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan noradrenalin.
Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan digunakan pada
gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah di bagian kulit.
Contohnya derivat imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat
haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-benzamin), alkaloida secale
(ergotamin, gotoksin, dll), prazosin, tetrazosin dan yohimbin.
Ada 3 jenis alfa-blockers:
• Zat- zat tak selektif : fentolamin (regitine).khususnya digunakan untuk diagnosa
dan terapi hipetensi tertentu (feochromo), juga untuk gangguan ereksi sebagai
injeksi intracaverneus (bersama papaverin : Androskat)
• α-blockers selekif : derivate quinazolin (prazosin, terazosin, tamsulosin dan lain-
lain) sertaurapidil. pengunaannya sebagai oat hipertensi dan pada hiperplasia
prostate.
• α2-blockers selekif: yohimbin ,yang digunakan sebagai obat pengugah syahwat
(aphrodisiacum). Obat yang termasuk alfa-bloker atau bloker reseptor alfa antara
lain adalah derivat haloalkilamin, derivat imidazolin, prazosin, derivat alkaloid
ergot, dan yohimbin. Obat ini bekerja dengan blokeran kompetitif NE pada alfa
reseptor. Pemakaian yang lama dapat mengenduksi desensitasi reseptor.
Derivat Haloalkilamin
Obat yang termasuk golongan ini
adalah fenoksibenzamin dan dibenamin. Fenoksibenzamin mempunyai
potensi 6-10 kali dibenamin.
• Farmakodinamik
Mekanisme kerja. Dalam darah, senyawa ini terurai menjadi
etilenimonium yang mempunyai efek inhibisi kompetitif yang reversible.
Selanjutnya, etilenimonium akan terurai membentuk ion karbonium yang
sangan reaktif sehingga membentuk ikatan kovalen yang stabil dengan alfa
adrenoreseptor, yang mempunyai hambatan nonkompetitif dan ireversible.
Dengan mekanisme kerja ini, golongan obat ini memiliki efek kerja yang
lambat dan masa kerja lama. Oleh karena itu, golongan obat ini disebut alfa
bloker nonkompetitif dengan masa kerja lama. Fenoksibenzamin merupakan
α1-bloker dengan selektivitas sedang.
Efek pada Organ
• pada SSP, menimbulkan efek sedativ atau stimulansi, mual dan
muntah.
• Pada mata, menimbulkan efek miosis
• Pada kardiovaskuler, terjadi sedikit penurunan tekanan darah
diastolik, tetapi pada waktu bediri atau pada penderita hipovolemia
penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik lebih hebat sebagai
akibat blokade refleks vasokontriksi, blokade pressor respons NE dan
Epinefrin.
• Pada saluran cerna, terjadi peningkatan motilitas dan sekresi kelenjar.
• Pada saluran kemih-kelamin, terjadi gangguan ejakulasi, dan
penurunan tonus sfingter.
• Efek metabolik, terjadi peningkatan pembebasan insulin.
Farmakokinetik
Derivat haloalkalin diabsorpi dengan baik semua tempat, tetapi
karena efek iritasi lokalnya hanya diberikan secara oral atau IV.
Fenoksibenzamin per oral diabsorpsi dalam bentuk aktif sebanyak 20-
30% saja.fenoksibenzamin mudah larut dalam lemak dan pemberian
dosis besar dapat terjadi penumpukan dalam lemak. Pada pemberian
IV mula kerjanya 1-2 jam. Waktu paruh hambatan sekitar 24 jam dan
masih terlihat efek hambatannya setelah 3-4 hari. Pemberian obat ini
tiap hari dapat menimbulkan efek kumulatif.
• Beta-blockers (β-simpatolitika)
Semula beta–blockers digunakan untuk gangguan jantung
(aritmia,anginapectoris) guna meringankan kepekaan organ ini bagi
rangsangan, seperti kerja berat, emosi ,strees,dan sebagainya.Sejak
tahun1980-an obat ini terutama digunakan sebagai obat hipertensi,
anti hipertensiva.Obat ini dapat dibagi pula dalam 2 kelompok, yakni :
• zat-zat β1 selektif, yang melawan efek dari stimulasi jantung oleh
adrenalindan NA (reseptor -β1), misalnya atenolol dan metaprolol.
• Zat – zat tak selektif, yang juga menghambat efek bronchodilatasi
(reseptor- β2),misalnya propranolol ,alprenolol,dan sebagainya.
Labetolol dan carvedilol merupakan zat-zat yang menghambat kedua
reseptor (alfa+beta).
• Penghambat neuron adrenergis
Derivate guanidine (guanetidin ). Zat-zat ini tidak memblok reseptor ,
melainkan berkerja terhadap bagian postganglioner dari saraf simpatis
dengan jalan mencegah pelepasan katecholamin. Guanetidin khusus
digunakan pada jenis glaukom tertentu.
.