Antijamur

SRIDANA, S.Farm.,Apt
Anti Jamur
 Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut
mikosis.
 Infeksi jamur secara umum dibedakan
menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal
(dermatofit dan mukokutan)
 Antijamur untuk infeksi sistemik :
amfoterisin B, flusitosin, grup azol
(ketokonazol,flukonazol, itrakonazol),
kalium iodida
 Antijamur untuk infeksi topikal :
griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin,
kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat,
haloprogin, natamisin.
Amfoterisin B
 Merupakan hasil fermentasi dari
Streptomyces nodosus
 Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel
matang
 Bersifat fungistatik atau fungisidal
tergantung dosis.
 Efektif menghambat Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Candida, Blastomyces dermatiditis,
Aspergillus.
Amfoterisin B
 Mekanism kerja : berikatan kuat dengan
ergosterol yang terdapat pada membran sel
jamur, sehingga menyebabkan kebocoran
dari membran sel, dan akhirnya lisis.
 Farmakokinetik : sangat sedikit diserap
melalui saluran cerna diberikan secara IV,
distribusi ke cairan pleura, peritoneal,
sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion.
Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
Amfoterisin B
 Indikasi : mikosis sistemik seperti
koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,
aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
 Efek samping : demam dan menggigil,
gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek
neurologik, tromboflebitis.
 Penderita yang diobati amfoterisin B harus
dirawat di rumah sakit, karena diperlukan
pengamatan yang ketat selama pemberian
obat.
Amfoterisin B
 Sediaan : injeksi dalam vial yang
mengandung 50 mg, dilarutkan
dalam 10 ml aquadest diencerkan
dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml
larutan.
 Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
Flusitosin
 Spektrum antijamur sempit
 Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
 Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke
dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan
bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis
protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh
metabolit 5fu.
Flusitosin
 Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan
baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh
tubuh, ekskresi oleh ginjal.
 Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis
(kombinasi dengan amfoterisin B)
 Efek samping : toksisitas hematologik,
gangguan hati, gangguan sal.cerna
 Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
 Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi
dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis
pada penderita insufisiensi ginjal.
Ketokonazol
 Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,
Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
 Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim
P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol
menjadi ergosterol yang penting untuk
membran jamur.
 Farmakokinetik : diserap baik melalui sal.
Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah,
kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui
empedu, sebagian kecil ke urin.
 Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi
dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
Ketokonazol
 Efek samping : gangguan sal cerna,
efek endokrin (ginekomastia, pe
libido, impotensi, ketidakteraturan
menstruasi)
 Kontra indikasi : tidak boleh diberikan
bersamaan dengan amfoterisin B
Flukonazol
 Efek samping endokrin lebih kecil dibanding
ketokonazol
 Mekanisme kerja : menghambat sintesis
ergosterol membran sel jamur.
 Farmakokinetik : diberikan oral dan IV,
absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.
 Efk samping : lebih kecil dibanding
ketokonazol, mual, muntah, kulit
kemerahan, teratogenik.
Itrakonazol
 Obat pilihan untuk blastomikosis
 Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
 Mekanisme kerja sama dengan azol lain
 Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral,
ekskresi melalui ginjal.
 Efek samping : mual, muntah, kulit
kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema
dan sakit kepala.
Griseofulvin
 Jamur yang menyebabkan infeksi jamur
superfisial disebut dermatofit.
 Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam
sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus
dalam jamur dan merusak serat mitotik dan
menghambat mitosis
 Farmakokinetik : absorpsi baik bila
diberikan bersama makanan berlemak
tinggi,distribusi baik ke jaringan yang
terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi
melalui ginjal.
Griseofulvin
 Efek samping : efek samping berat
jarang terjadi, hepatotoksik,
teratogenik.
 Sediaan : tablet berisi mikrokristal
125 mg dan 500 mg, suspensi 125
mg/ml.
Nistatin
 Merupakan antibiotik polien.
 Mekanisme kerja : berikatan dengan
ergosterol pada membran jamur,
permeabilitas meningkat, sel jamur
mati.
 Indikasi : kandidiasis kulit, selaput
lendir, dan saluran cerna.
 Efek samping : jarang ditemukan,
mual, muntah, diare ringan
Mikonazol dan obat topikal lain
 Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif
secara topikal jarang digunakan
parenteral.
 Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
 Mekanisme kerja, spektrum, distribusi
sama dengan ketokonazol.
 Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2
%, klotrimazol krim 1 %.