FARMAKOKINETIKA

DASAR

ZULKIFLI HALID
 PENDAHULUAN

FARMAKOKINETIKA : Aspek Farmakologi

yang mencakup nasib obat dalam tubuh.
Pharmacon : Obat / Racun dan Kinetic :
Kinetika : Kinetika Obat dalam tubuh

Proses Kinetika Obat dalam Tubuh :

Absorpsi, Distribusi, Metabolisme,
Ekskresi / Eliminasi (ADME)
 KEGUNAAN FARMAKOKINETIKA

1. Bidang farmakologi
Farmakokinetika dapat menerangkan
mekanisme kerja suatu obat dalam tubuh,
khususnya untuk mengetahui senyawa yang
mana yang sebenarnya bekerja dalam tubuh;
apakah senyawa asalnya, metabolitnya atau
kedua-duanya. Data kinetika obat dalam tubuh
sangat penting untuk menentukan hubungan
antara kadar/jumlah obat dalam tubuh dengan
intensitas efek yang ditimbulkannya. Dengan
demikian daerah kerja efektif obat (therapeutic
window) dapat ditentukan. (Cahyati, 1985)
2. Bidang farmasi klinik
a) Untuk memilih route pemberian obat yang paling
tepat.
b) Dengan cara identifikasi farmakokinetika dapat
dihitung aturan dosis yang tepat untuk setiap
individu (dosage regimen individualization).
c) Data farmakokiketika suatu obat diperlukan dalam
penyusunan aturan dosis yang rasional.
d) Dapat membantu menerangkan mekanisme
interaksi obat, baik antara obat dengan obat maupun
antara obat dengan makanan atau minuman.
3. Bidang toksikologi
Farmakokinetika dapat membantu menemukan sebab-
sebab terjadinya efek toksik dari pemakaian suatu
obat.
Jika ingin diketahui suatu tubuh dapat melakukan
proses kinetika obat maka dibuat suatu model untuk
mengrepresentasikan aplikasi kinetika tersebut

MODEL KOMPARTEMEN : Suatu kondisi atau

keadaan tubuh direpresentasikan ke dlm bentuk
kompartemen/bagian
Tiap kompartemen mempunyai besar volume (isi) yg
disebut Volume Distribusi
Nasib obat sesudah diminum adalah
didistribusikan ke seluruh tubuh oleh cairan
tubuh ( darah), tetapi kita tidak dapat
mengetahui dengan pasti kemana dan berapa
jumlahnya pada jaringan penerima distribusi.
Untuk memperkirakan (estimasi) hal tersebut, maka
secara farmakokinetika dibuatlah model-model yang
melihat tubuh sebagai kompartemen (Bapak dari
model kompartemen adalah Teorell)
Dikemukakan model satu kompartemen dan model
multi kompartemen (yang terbanyak dua
kompartemen dari model multi kompartemen), yang
dapat digambarkan sebagai berikut :
MODEL KOMPARTEMEN

1 Kompartemen

2 Kompartemen

3 Kompartemen
Untuk model satu kompartemen misalnya, jika obat
diberikan secara injeksi intravena (dalam dosis
tunggal), perkembangan kadar obat dalam darah
dapat direpresentasikan dengan persamaan :

Ct = Cpo .e –K t
Ct = Konsentrasi pd menit ke….
Cpo = Konsentrasi obat pada menit ke 0
K = 0,693
t1/2
Sedangkan untuk model 2 kompartemen, dan obat
diberikan secara ekstravaskular, persamaan kinetika
yang cocok adalah :

Ct = - C1e –Ka t + C2e –Ka t dst

Keuntungan menggunakan Model Kompartemen :
Meringankan data
Meramalkan perkembangan kadar obat dlm tubuh
Khususnya penggunaan obat dg dosis berulang
(ganda)
Dapat menghubungkan antara kadar obat/metabolit
dlm tubuh dg intensitas efek yg ditimbulkannya
Kurva kadar obat dalam
darah menurut model satu
kompartemen setelah
pemberian obat secara
injeksi intravena
Kurva secara
ekstravaskular
(oral, rektal, dan
lainlain)
KEGUNAAN FARMAKOKINETIKA
Bidang farmakologi
Mekanisme kerja suatu obat dalam tubuh,
khususnya untuk mengetahui senyawa yang mana
yang sebenarnya bekerja dalam tubuh; apakah
senyawa asalnya, metabolitnya atau kedua-duanya.
Jika efek obat dapat dinilai secara kuantitatif, data
kinetika obat dalam tubuh sangat penting artinya
untuk menentukan hubungan antara kadar/jumlah
obat dalam tubuh dengan intensitas efek yang
ditimbulkannya. Dengan demikian daerah kerja
efektif obat (therapeutic window) dapat ditentukan
Bidang farmasetika
Bidang farmasetika, farmakokinetika
berguna menilai ketersediaan biologis
(bioavailability) suatu senyawa aktif
terapeutik dari sediaannya (sediaan yang
diberikan secara ekstravaskular) yang
dipakai dalam pembuatan suatu sediaan
dapat mempengaruhi ketersediaan biologis
zat aktif dari sediaan tersebut
Sedangkan ketersediaan biologis zat aktif akan
menentukan efektivitas terapeutik dari sediaan yang
bersangkutan.
Membantu menentukan pilihan bentuk sediaan yang
paling cocok/baik untuk dibuat
TERIMA
KASIH…..