Referat 2015

Cetirizine

Effi Setyoadi
1110015054

Fakultas Kedokteran
Universitas Mulawarman
2015
 Pendahuluan
• Histamin  senyawa amin (efek fisiologis dan patologis) 
autokoid
• Dihasilkan oleh bakteri yang mengkontaminasi ergot
(Claviceps purpurea)
• Abad ke-19 (1907) disintesis  diisolasi dari hati dan paru
segar
• Memfasilitasi hipersensitivitas melalui interaksi dengan
reseptor histamin H1 (IgE  sel mast  histamin )
• Antihistamin spesifik AH1  alergi, eritem, pruritus
• Cetirizine  antihistamin generasi II
 Cetirizine
• Nama Sistematis (IUPAC): 2- [2-[4-[(4-chlorophenyl)-
phenylmethyl] piperazin-1-yl]ethoxy] acetic acid (National
Center of Biotechnology Information, 2015)

Rumus Molekul: C21H25CIN2O3

Berat Molekul: 388,8878 g/mol
Nama Dagang: Zirtec, Zyrtec,
Reactine
Kelas Terapeutik: Antagonis
reseptor H1 (AH1)
 Histamin dan Cetirizine
• Disintesis pada tahun 1907
• Dibentuk dari dekarboksilasi asam amino l-histidin
• Histamin di jaringan tersimpan dalam bentuk granul
dalam sel mast atau basofil
• Memiliki 4 reseptor yaitu H1,H2, H3, dan H4
 Histamin dan Cetirizine
• Banyak mempengaruhi proses fisiologik dan patologik 
butuh antagonis efek histamin
• Epinefrin merupakan antagonis fisiologik pertama yang
digunakan
• Tahun 1937-1972 ditemukan beratus-ratus antihistamin
AH1 dan AH2
• Antagonis H1 dapat dibagi menjadi obat generasi I dan II
 efek sedatif
• Gen I : contoh, golongan etanolamin (dimenhidrinat dan
difenhidramine)
• Gen II: fexofenadine), loratadine, dan cetirizine
 Cetirizine
• Farmakodinamik
a) Antagonis reseptor H1
b) Menghambat peningkatan permeabilitas kapiler dan
edema
c) Mengatasi reaksi hipersensitivitas
d) Memperlihatkan afinitas yang rendah terhadap reseptor
H1 sentral.
 Cetirizine
• Mekanisme Kerja
a) Penghambatan selektif pada reseptor H1 perifer
b) Uji secara in vitro menunjukkan tidak adanya
kemampuan afinitas metabolit terhadap reseptor lain
selain reseptor H1
c) Penelitian autoradiografik dengan radiolabeled 
kemampuan penetrasi yang tidak mudah dalam otak
 Cetirizine
• Farmakokinetik
• A: cepat diserap melalui saluran pencernaan
(Tmax) sekitar 1 jam setelah pemberian
makanan tidak berpengaruh pada jendela terapi
cetirizine
• D: berikatan dengan protein plasma sebesar 93%
konsentrasi bebas di plasma sekitar 25-1000 ng/ml
 Cetirizine
• Farmakokinetik
• M: Hepar (rendah pada metabolisme lintas pertama)
Cetirizine dimetabolisme secara terbatas oleh
oksidatif O-dealkilasi
50% metabolit yang ditemukan dalam urin sebagai
obat yang tidak berubah
• E: waktu paruh eliminasi selama 8,3 jam
total bersihan tubuh sekitar 53 ml/menit
 Cetirizine
• Dosis
a) Dewasa dan anak ≥ 12 tahun = 10 mg atau 2 cth atau 1 ml
tetes/hari
b) Anak 6-11 tahun = 5-10 mg atau 1-2 cth atau ½-1 ml
tetes/hari
c) Usia 2-5 tahun = 2,5-5 mg atau ½-1 cth atau ¼-½ ml
tetes/hari
• Sediaan
a) Tablet: 5 mg dan 10 mg, sirup: 5 mg/5 ml, tetes: 10 mg/ml
• Produk yang tersedia di Indonesia:
a) Cerini (Cetirizine HCl)
 Cetirizine
• Indikasi
Pengobatan rhinitis alergika, rhinitis musiman,rhinitis
perennial, alergi saluran napas atas lainnya, atau gejala
akibat urtikaria idiopatik dan kronik, seperti gatal-gatal
• KI
Memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap cetirizine,
hidroksizin dan pada saat laktasi
 Cetirizine
• Efek Samping
Sakit kepala, pusing, mengantuk, agitasi, mulut kering,
rasa tidak enak pada GI track
• Interaksi Obat
Reaksi dengan teofilin  ↓ bersihan cetirizine
 Cetirizine
• Intruksi khusus
a) Mengganggu kemampuan mengemudi kendaraan
b) Hindari penggunaan bersama alkohol atau obat-obatan
c) Perhatian pada ibu hamil dan ibu munyusui (laktasi)
d) Hati-hati pemberian pengobatan pada lansia.
e) Hati-hati pengobatan pada pasien ↓ fungsi ginjal.
f) Hati-hati pengobatan pada anak usia < 2 tahun
Terima Kasih