1 Penisilin G
2 Penisilin V
3 Kloksasiklin
4 Ampisilin
5 Amoksisilin
6 Co-amoksiklav
TUGAS
• Isilah tabel di atas dengan benar.
• Kerjakan berkelompok
Golongan Sefalosporin
Diperoleh dari biaan Cephalosporinum acremonium.
Daya antimikrobanya terletak pada cincin beta-lactam.
Mekanisme kerja berdasarkan perintangan sintesis dnding sel dengan cara
inhibisi dari sintesis mukopeptida di dinding sel bakteri.
Biasanya bersifat bakterisida.
Beberapa kelebihan sefalosporin dibandingkan dengan penisilin :
Spektrum antibakterinya lebih luas, tetapi tidak mencakup enterokokus dan
kuman anaerob.
Resisten terhadap penisilinase asal stafilokokus, tetapi tidak aktif terhadap
stafilokokus yang resisten terhadap metisilin (MRSA).
Walaupun aktifitasnya luas, namun sefalosporin bukan merupakan obat pilihan
pertama untuk penyakit manapun, karena masih terdapat obat-obat lain
yang kurang lebih sama khasiatnya dan lebih murah harganya.
Efek samping yang terpenting pada penggunaan oral berupa gangguan
lambung, usus, dan reaksi-reaksi alergi.
Pada penggunaan IV sering terjadi tromboflebitis dan nyeri ditempat suntik.
Golongan Sefalosporin
Sebagian besar sefalosporin diberikan secara parenteral dan terutama
digunakan di RS.
1. Generasi pertama
efektif terhadap sebagian organisme gram positif dan beberapa organisme
gram negatif.
Digunakan terutama untuk infeksi klebsiella, dan yang resisten dengan
penisilin dan sulfonamida pada infeksi saluran kemih.
Cephapirin dan cefazolin digunakan secara parenteral, lainnya dapat
diberikan secara oral
Sefalosporin tidak menembus cairan serebrospinal.
Golongan Sefalosporin
2. Generasi Kedua
Memperluas spectrum generasi pertama termasuk memasukkan
Haemophilus influenza dan beberapa proteus.
Digunakan terutama dalam pengobatan saluran urin, tulang, dan infeksi
jaringan lunak, dan profilaksis dalam berbagai prosedur bedah.
Digunakan pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan
sefalosporin generasi pertama.
Diberikan secara oral : cefaklor dan cefuroxime. Lainnya pemberian secara
parenteral.
Golongan Sefalosporin
3. Generasi Ketiga
Memiliki aktifitas lebih luas pada gram negatif dan aktifitas berkurang pada
gram positif dibandingkan generasi kedua.
Generasi ketiga termasuk cefotaxime yang ampuh terhadap Haemophilus
influenza, Neisseria gonore, dan Enterobacteria.
Semua diberikan parenteral. Cefixim diberikan secara oral.
Digunakan terutama untuk infeksi gram negatf yang serius, tunggal maupun
dikombinasi dengan aminoglikosida.
4. Generasi Keempat
Aktiftas terbesar terhadap gram negatif diantara empat generasi dan
aktifitas minimal terhadap gram positif.
Generasi dan nama obat Spektrum dan spesialite Ketahana terhadap beta-
laktamase
Generasi 1 :
Generasi 2 :
Generasi 3 :
Generasi 4 :
TUGAS
• Isilah tabel di atas dengan benar.
• Kerjakan berkelompok
Golongan beta lactam lainnya
Neomisin
Diperoleh dari Streptomyces fradiae oleh Waksman.
Tersedia untuk penggunaan topikal dan oral.
Penggunaan secara parenteral tidak diperbolehkan karena sifat toksisnya.
Neomisin diberikan sebagai antibiotik usus (aktif terhadap bakteri usus) dan
digunakan juga untuk sterilisasi usussebelum operasi.
Penggunaan lokal banyak dikombinasi dengan antibiotik lain (polimiksin B,
basitrasin) untuk menghindari terjadinya resistensi.
Golongan Aminoglikosida
Framisetin
Diperoleh dari Streptomyces decaris.
Rumus kima dan khasiatnya mirip neomisin tetapi hanya digunakan secara
lokal, misalnya salep atau kasa yang diimpragnasi, tetes mata, dan tetes
telinga.
Paramomisin
Dihasilkan oleh Streptomyces rimosus (1960)
Praktis tidak diabsorpsi oleh usus, maka hanya digunakan secara oral pada
infeksi usus seperti disentri amoeba, juga untuk sterilisasi usus sebelum
pembedahan.
Golongan Kloramfenikol
Diisolasi pertama kal pada tahun 1974 dari Streptomyces venezuelae, tetapi saat ini
sudah dibuat secara sintetis.
Merupakan AB dengan spectrum luas dan memiliki daya antimikroba yang kuat.
Karena toksisitasnya, penggunaan sistemik sebaiknya dicadangkan untuk infeksi berat
akibat Haemophilus influenzae, demam tifoid, meningitis, abses otak, dan infeksi berat
lainnya.
Bentuk sediaan tetes mata digunakan untuk konjungtivitis bacterial.
Mekanisme kerja : merintangi sintesis protein bakteri.
Efek samping :
Kerusakan sumsum tulang belakang yang mengakibatkan pembuatan eritrosit
terganggu sehingga timbul anemia aplastis.
Gangguan gastrointestinal: mual, muntah, diare.
Gangguan neuron: sakit kepala, neuritis optic, neuritis perifer.
Pada bayi atau bayi premature dapat menyebabkan gray baby syndrome.
Golongan Kloramfenikol
Penggunaan :
Drug of choice untuk tifus abdominalis dan infeksi parah meningitis, pneumonia oleh H.
influenzae.
Sebaiknya tidak diberikan pada ibu hamil dan menyusui, serta bayi premature untuk
menghindari gray baby syndrome karena enzim perombakan pada hati bayi belum
aktif.
Derivat kloramfenikol ialah tiamfenikol, digunakan sebagai pengganti kloramfenikol
karena dianggap lebih aman tetapi belum terdapat bukti cukup untuk itu.
Golongan Tetrasiklin
Pertama kali ditemukan klortetrasiklin dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens.
Oksitetrasiklin dihasilkan oleh S. rimosus
Tetrasiklin merupakan obat semisntetis dari klortetrasiklin
Spektrum luas
Bersifat bakteriostatik
Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein bakteri
Banyak kejadian resitensi
Sifat kimia : berwarna kuning, bersifat amfoter, mudah terurai oleh cahaya menjadi anhidro
dan epi tetrasiklin yang toksis untuk gijal.
Harus disimpan ditempat kering dan terlindung dari cahaya.
Ciri-ciri rusak : berwarna kuning tua sampai coklat tua
Dengan logam Ca, Mg, Fe membentuk kompleks yang inaktif maka tetrasiklin tidak boleh
diminum bersama dengan susu dan obat-obat antasida.
Tetrasiklin
I : bronchitis akut dan kronis, disentri amoeba, pneumonia, kolera, infeksi
saluran empedu, saluran kemih, kulit dan mata.
ESO :
Mual, muntah-muntah, diare karena adanya perubahan floral usus.
Gigi menjadi bercak-bercak coklat dan mudah berlubang. Mengapa?
Pertumbuhan tulang terganggu. Mengapa?
Foto sensitasi
Sakit kepala, vertigo
KI : hipersensitif
Peringatan : Tidak boleh diberikan kepada anak-anak dibawah 8 tahun,
ibu hamil dan menyusui
Tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan
fungsi hati.
Klortetrasiklin dan oksitetrasiklin
diberikan secara oral, parenteral, topical.
Absorbsi dihambat oleh susu
Doksisiklin
Bersifat long acting
Absorbsi tidak dihambat oleh makanan maupun susu
Minosiklin
Diberikan secara oral
Untuk bronchitis, meningitis, dan jerawat
Absorpsi hamper lengkap
Golongan Makrolida
Eritromisin
Dihasilkan oleh Streptomyces erythreus
Spektrum hamper sama dengan penisilin
Bakteriostatik dengan mekanisme kerja merintangi sistesis
protein bakteri
Tidak stabil dalam asam dan kurang stabil pada suhu kamar
Cara mengatasi : dibuat tablet salut selaput atau
menggunakan bentuk esternya (stearate dan estolat)
Alternatif pengobatan pengganti penisilin bagi yang sensitive
terhadap penisilin.
Obat pilihan untuk infeksi klamidia, pneumonia, sifilis dan
difteri
Spiramisn
Spektrum sama dengan eritromisin, hanya lebih lemah
Daya penetrasi ke jaringan mulut, tenggorokan dan saluran pernafasan lebih baik dari
eritromisin
Klaritomisin
Efektivitas sama dengan eritromisin pada infeksi sakuran nafas bawah
Azitromisin
Kadar dalam darah dan jaringan lebih tinggi dari eriitromisin
Waktu paruh lebih panjang, digunakan dalam dosis tunggal
Untuk infeksi saluran nafas, otot, dan kemih
Roksitromisin
Tahan asam
Absorbsi lebih baik dari eritromisin
Efek samping lebih ringan
Sering dilaporkan terjadi reaksi alergi
Golongan Rifampisin dan Asam Fusidat
Rifampisin
• Dihasilkan dari Streptomyces medi-terranei
• Bakteriostatik
• I : Tuberculosa, lepra
• ESO : warna merah pada urin, dahak, keringat, dan
air mata. Pemakai lensa kontak dapat menjadi merah
permanen
• Interaksi obat : mengurangi efektivitas estrogen (pil
KB), fenitoin
Asam Fusidat
• Dihasilkan oleh jamur Fusidum coccineum
• satu-satuya AB dengan rumus steroid
• Aktivitas mirip penisilin tetapi lebih sempit, terbatas pada kuman
gram positif, terutama stafilokok.
• Bakterostatik
• Menghambat sintesis protein bakteri
• Dianjurkann pada radang sumsumm tulang belakang
• Biasa dikombinasi dengan eritromisin atau penisilin.
Golongan lain-lain
Linkomisin
Berasal dari Streptomyces lincolnensis
Bakteriostatik terhadap gram positif
Sspektrum lebih sempit dari eritromisin
Obat pilihan kedua bagi kuman yang resisten terhadap penisilin
khususnya pada radang tulang (osteomyelitis)
Klindamisin
Derivat linkomisin
Sifat dan penggunaan sama dengan linkomisin
Khasiat lebih kuat
Banyak digunakan sebagai lotion untuk jerawat
Golongan Kuinolon
Menghambat pembentukan DNA kuman
Hanya dapat digunakan untuk ISK tanpa komplikasi
Golongan ini terdiri dari : Asam nalidiksat, ofloksasin, siproflokssin, norfloksasin
Asam Nalidiksat
Efetif untuk bakteri gram negative. Sudah jarang digunakan
Ofloksasin
Digunakan untuk ISK, saluran nafas bawah, dan gonorrhea
Berkhasiat lebih kuat dan lebih luas dari asam nalidiksat
KI : untuk pasien epilepsy, gangguan fungsi hati dan ginjal, wanita hamil dan
menyusui
Siprofloksasin
Terutama aktif terhadap kuman gram negative termasuk salmonella
dan shygella
I : ISK, saluran cerna (termasuk Thypus abdominalis) dan gonorrhea
KI : remaja yang sedang dalam pertumbuhan
ESO : tremor, gagal ginjal, sindrom steven Johnson, dll
Peringatan : dapat menurunkan kewaspadaan saat berkendara
Norfloksasin
I : efektif untuk ISK
Peringatan : dapat menurunkan kewaspadaan saat berkendara
Glikopeptida
• Vankomisin : glikopeptida antibiotic trisiklik yang dihasilkan oleh
Streptococcus orientalis
• Teicoplanin : tersedia di eropa
Lipopeptida
• Daptomycin (cubicin) sebuah lipopeptida antibiotic siklik berasal dari
Streptomyces roseosporus
• Efektif terhadap bakteri gram positif resisten vankomisin
B. SULFONAMIDA
Anti mikroba pertama 1930an yang digunakan secara sistemis maupun topical
untuk beberapa penyakit infeksi
Bersifat bakteriostatik
Spektrum luas
MK : antagonism saingan antara PABA (para amino bezoic acid) yang rumus
dasarnya mirip degan rumus dasar sulfa.
Kombinasi sulfonamide
a. Trisulfa : kombinasi sulfadiazine, sulfamerazin, dann sufamezathin dengan
perbandingan yang sama. Tujuan untuk memperkecil bahaya kristaluria
b. Kotrimoksazole : kombinasi trimethoprim dan sulfametoksazole yang
berkhasiat bakterisid, memperkuat khasiat/potensiasi, menurunkan resiko
resistensi dengan kuat
c. Sulfadoksin dann pirimetamin (fansidar) : sebagai profilaksis dan terapi
mlaria tropika yang resisten terhadap florokuin
d. Sulfasalazin : senyawa molekuler dari sulfapiridin dan aminosalisilat yang
berkhasiat radang kuat untuk rematik dan penyakit radang usus.
Efek samping
• Kerusakan pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan
hemolitik.
• Reaksi alergi
• Gangguan pada saluran kemih dengan terjadinya kristaluria yaitu
menghablurnya sulfa di saluran kemih.