masalah utama yang terkait dengan

senyawa yang kelarutannya dalam air

buruk:
 Bioavailabilitas rendah
 Ketidakmampuan untuk mengoptimalkan
senyawa berdasarkan efikasi dan keamanan
 Variasi dalam bioavailabilitas
 Kurangnya proporsionalitas dosis respon
 Dosis suboptimal
 Penggunaan bahan tambahan yang keras, yaitu
penggunaan co-pelarut berlebihan dan yang
lainnya
 Penggunaan asam yang ekstrim untuk
meningkatkan kelarutan
CARA MENGATASINYA:
mikronisasi, co-solvabilitas, larutan
minyak, pembentukan garam, teknik
lain seperti liposom, emulsi,
mikroemulsi, dispersi padat, kompleks
ß- cyclodextrin, dll. Tapi, banyak dari
teknik tidak berlaku untuk semua obat

Untuk itu digunakan cara

NANOSUSPENSI ???
NANO SUSPENSI didefinisikan sebagai partikel padat
yang sangat halus yang terdispersi pada pembawa
cair yang distabilkan oleh surfaktan, baik untuk
penggunaan oral, topikal atau parenteral, dengan
ukuran partikel diminimalkan digunakan untuk
meningkatkan bioavailabilitas (Dhiman et al., 2010)

Nanosuspensi lebih disukai untuk senyawa yang yang

larut dalam minyak) yang mempunyai P log yang tinggi,
titik leleh tinggi dan dosis tinggi

Nanosuspensi digunakan untuk meningkatkan

kelarutan dan bioavailabilitas obat yang sukar larut
dalam air serta fase lemak

Diameter partikel ≤1 μm (yaitu 0.1nm-1000 nm)

Nanosuspensi sebagai bagian dari
nanoteknologi dapat diberikan dengan
berbagai rute pemberian obat seperti
intravena, oral, parenteral, okular, topikal,
dan pulmonar.

Bioavailabilitas obat oral yang rendah dapat

disebabkan oleh rendahnya kelarutan,
permeabilitas dan stabilitas obat dalam
saluran pencernaan.
Nanosuspensi merupakan salah satu upaya
untuk meningkatkan disolusi obat yang
mempunyai kelarutan rendah dalam air.
Nanosuspensi mengandung dispersi koloid
submikron dari partikel aktif obat dalam fase
cair yang distabilkan oleh surfaktan.

Danazol
yang merupakan senyawa aktif dengan sifatkel
arutan yang sangat rendah dapat ditingkatkan
bioavailibilitasnya menjadi 85%
setelah pemberian nanopartikel danazol secara
oral kepada anjing percobaan
1. Sustu suspensi farmasi yang dibuat
dengan tepat mengendap secara lambat
dan harus rata lagi bila dikocok
2. Karakteristik suspensi harus sedemikian
rupa sehingga ukuran partikel dari
suspenoid tetap agak konstan untuk
yang lama pada penyimpanan
3. Suspensi harus bisa dituang dari wadah
dengan cepat dan homogen.

Sifat-sifat yang diinginkan dalam

sediaan
Sifat-sifat ini dapat dicapai dengan
mempertimbangkan beberapa karakterisik unik dari
nanosuspensi dan mikrosuspensi. Karakteristik-
karakteristik penting tersebut adalah :
1. Distribusi ukuran partikel
Sifat fisikokimia seperti solubilitas saturasi,
kecepatan disolusi, stabilitas fisik dan
bioavailabilitas.
2. Muatan partikel
Mengatur stabilitas fisik. Zeta potensial juga
merupakan cara pengukuran tidak langsung dari
ketebalan lapisan difusi sehingga bisa digunakan
untuk memprediksi stabilitas jangka panjang.
 3. Morfologi kristal
Partikel terdispersi dapat mengalami perubahan
struktur kristal, menjadi bentuk amorf atau bentuk
polimorf karena adanya homogenisasi bertekanan
tinggi. Adanya peningkatan pada jumlah fraksi obat
bentuk amorf akan menginduksi solubilitas saturasi
yang lebih tinggi.
4. Kecepatan disolusi dan Solubilitas saturasi
Solubilitas saturasi adalah jumlah partikel senyawa
yang terlarut di dalam larutan sampai larutan tersebut
jenuh. Reduksi ukuran akan mengakibatkan
peningkatan pada tekanan disolusi. Peningkatan pada
solubilitas akan terjadi pada reduksi ukuran partikel
yang reletif kecil karena adanya perubahan pada
tegangan permukaan yang akan meningkatkan
solubilitas saturasi.
 Eskipien
Zat aktif utama
(bahan (pensus
terdispers) pensi)

Eksipien
pendukung

Aspek Formulasi
PERTIMBANGAN-PERTIMBANGAN YANG HARUS
DIPERHATIKAN DALAM MEMBUAT FORMULASI
DARI NANOSUSPENSI, ANTARA LAIN:
a. Penstabil
Fungsi utama dari penstabil adalah untuk
membasahkan secara menyeluruh partikel obat dan
untuk menghindari terjadinya ostwald’s ripening dan
agglomerasi dari nanosuspensi sehingga didapat
formulasi yang stabil secara fisik dengan
menyediakan pembatas atau barrier sterik atau ionik.
Ostwal ripening adalah fenomena fase polidispersi
emulsi dimana droplet-droplet yang lebih besar akan
terbentuk dari droplet yang kecil. Penstabil yang telah
digunakan sejauh ini antara lain poloksomer,
polisorbat, selulosa, povidone dan lesitin.
b. Pelarut Organik
Pelarut organik digunakan pada formulasi
nanosuspensi jika emulsi atau mikroemulsi
digunakan sebagai cetakan atau template.
Pelarut yang digunakan adalah pelarut yang
bercampur dengan air antara lain metanol,
etanol, isopropanol. Selain itu dapat juga
digunakan pelarut yang bercampur sebagian
dengan air seperti etil asetat, etil fromat, butil
lakatat, triasetin, dan propilen karbonat. Pelarut-
pelarut diatas kurang berbahaya dan dapat
diterima secara farmasetika dibandingkan
dengan pelarut konvensional yang berbahaya
seperti diklorometana.
c. Zat Tambahan Lain
Nanosuapensi dapat mengandung zat
tambahan lain, seperti pendapar,
garam-garam, poliol, dan osmogen
tergantung pada rute pemberian
obatnya maupun karakteristik obat itu
sendiri.
Evaluasi nanosuspensi dilakukan
sebagaimana evaluasi suspensi seperti
penampilan, bau warna, penetapan kadar,
cemaran, dll. Selain parameter tersebut
nanosuspensi harus dievaluasi ukuran
partikel, potensial zeta, bentuk kristal,
disolusi dan studi in vivo.
1. Evaluasi In-Vitro
 Ukuran partikel dan distribusi ukuran
 Muatan partikel (Zeta Potential)
 Kecepatan disolusi dan kelarutan
 Kondisi dan bentuk kristal
2. Evaluasi In-Vivo
3. Evaluasi nanosuspensi untuk permukaan yang
sudah dimodifikasi
 Hidrofilisitas permukaan
 Sifat adhesi
 Interaksi dengan protein tubuh
 PENYUSUNAN NANOSUSPENSI
PADA OBAT YANG MENGANDUNG
EKSTRAK CORIANDER SATIVUM
BAHAN & METODE
Bahan :
Sodium lauril sulfat (surfaktan)
asam asetat glasial (pelarut )
Dichloromethane (u/ ektraksi )

Metode:
 Ekstraksi Coriander sativum dengan menggunakan
alat Soxhlet
 formulasi nanosuspensi yang mengandung ekstrak
kasar Coriander sativum
 Evaluasi nano suspensi
 Muatan partikel (Zeta Potensial)
 Pemindaian dengan mikroskop elektron
 Konten obat
HASIL DAN PEMBAHASAN Scanning
elektron microskopy (SEM)
 Bentuk dan morfologi

 Karakteristik
 stabilitas
 KESIMPULAN

Kandungan dari sodium lauryl sulfat adalah

lebih baik dari surfaktan dalam
mengurangi ukuran partikel dan untuk
distribusi partikel pada nanosuspensi.
Sodium lauryl sulfat meningkatkan
peningkatan ukuran partikel. Sementara
setelah mempertimbangkan potensi Zeta,
ukuran partikel dan PDI, dapat disimpulkan
bahwa nanosuspensi adalah formulasi
terbaik di antara semua empat formulasi.
Jadi nanosuspension adalah bentuk
sediaan alternatif terbaik untuk ekstrak
herbal alami.
TERIMAKASIH