GOLONGAN KUINOLON

Dzujajah Gaos
17330069
Farmakologi 2

1
Apa itu Golongan Kuinolon?
Kuinolon, merupakan bakterisida karena menghambat lepasnya untai DNA yang
terbuka pada proses superkoil dengan menghambat DNA girase (enzim yang
menekan DNA bakterimenjadi superkoil).

2
 1.Kuinolon
Golongan
Golongan ini tidak mempunyai manfaat klinik untuk

Kuinolon pengobatan infeksi sistemik karena kadarnya dalam darah terlalu rendah,
daya antibakterinya agak lemah dan resistensi cepat timbul, indikasi klinik

dibagi terbatas sebgai antiseptik saluran kemih. Sifat penting dari Kuinolon
adalah penetrasinya yang baik ke dalam jaringan dan sel (bandingkan deng
an Penisilin),efektivitasnya bila diberikan secara oral, dan toksisitasnya

2Kelomok relatif rendah. Contoh Kuinolon adalah asam nalidiksat dan asam
pepemidat
Contoh Kelompok Kuinolon
Asam Nalidiksat
Asam Naliksidat adalah prototip golongan kuinolon yang dipasarkan
sekitar tahun 1960 yang mempunyai dasa antibakteri yang baik
terhadap kuman gram negatif, eleminasinya melalui urin berlangsug
terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar terapeutik dalam darah.
Asam Pipemidat
Asam Pipemidat adalah turunan pyrido-pirimidin. Seperti pyridones
lainnya, mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat DNA
girase pada proses sintesis DNA. Obat ini termasuk golongan
quinolone dan mempunyai struktur molekul yang berkaitan dengan
golongan Nalidixic acid, Oxolinic acid dan Piromidic acid. Obat ini
menunjukkan aktivitas yang lebih kuat dibandingkan Piromidic acid
atau Nalidixic acid dan menunjukkan aktivitas moderat terhadap
bakteri yang tahan terhadap Piromidic acid dan Nalidixic acid. Asam
pipemidat (Pipemidic acid) adalah suatu obat anti bakteri sintetik
untuk mengobati penyakit infeksi saluran kemih, baik yang
monomikrobial maupun yang polymikrobial. Asam pipemidat
(Pipemidic acid) aktif terhadap bakteri gram negatif, serta beberapa
bakteri gram positif
4
2. Fluorokuinolon
Disebut demikian karena adanya atom fluor pada posisi 6 dalam struktur molekulnya. Florokuinolon merupakan suatu
antibiotik berspektrum lebar yang digunakan secara luas untuk terapi infeksi saluran pernafasan, saluran kemih, infeksi
intraabdominal, infeksi tulang dan sendi, kulit dan jaringan lunak, dan beberapa infeksi lainnya. Daya antibakterinya jauh lebih kuat
dibandingkan kelompok kuinolon lama. Kelompok obat ini diserap dengan baik pada pemberian oral. Daya antibakteri terhadap
bakteri gram positif cenderung lebih lemah.

5
Contoh Fluorokuinon

Siprofloksasin Ofloksasin
Siprofloksasin aktif terhadap bakteri Gram positif dan Gram negatif. Ofloksasin digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran napas
Siprofloksasin terutama aktif terhadap kuman Gram negatif termasuk bagian bawah, gonore, uretritis dan servisitis non gonokokus.
salmonella, shigella, kampilobakter, neisseria, dan pseudomonas. ofloksasin digunakan dalam
Siprofloksasin hanya memiliki aktivitas yang sedang terhadap bakteri pengobatan prostatitis yang disebabkan oleh E.coli dan penyakit-
Gram positif. Siprofloksasin aktif terhadap klamidia dan beberapa penyakit hubungan seksual kecuali siflilis. Ofloksasin bisa digunakan
mikobakteria. Sebagian besar kuman anaerob tidak sensitif terhadap sebagai terapi alternatif pada penderitagonorea.
siprofloksasin. adalah fluorokuinolon yang paling poten dan
mempunyaispektrum antibakteri yang sama seperti norfloksasin.
Siprofloksasin berguna dalam
pengobatan infeksi pseudomonas pada fibrosis kistik. Siprofloksasin
bisa bekerjasinergistik bersama obat-obat β-laktam.

6
Contoh Fluorokuinon
Pefloksasin Norfloksasin
efektif terhadap organisme-organisme gram
negatif dan gram positif pada pengobatan
infeksi saluran kemih dan prostatitis, tetapi
tidak efektif padainfeksi sistemik

Fleroksasin

Enoksasin Levofloksasin

7
 Golongan kuinolon menghambat
kerja enzim DNA girase pada kuman
dan bersifat bakterisidal.

Fluorokuinon bekerja dengan

mekanisme yang sama dengan
kelompok kuinolon terdahulu.

Fluorokuinon baru menghambat

topoisomerase II (DNA Girase) dan IV
pada kuman.

Mekanisme Kerja

8
 Kuinolon lama aktif terhadap beberapa bakteri gram-negatif, antara
lain E.Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Kuinolon bekerja
1. dengan menghambat subunit A dan enzim DNA girase kuman,
sehingga replikasi DNA terhenti

Fluorokuinolon lama (siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin dll)

2. mempunyai daya antibakteri yang kuat terhadap E.Coli, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, H.influenzae, providencia, serratia dll.
SPEKTRUM
ANTIBAKTERI Fluorokuinon tertentu aktif terhadap beberapa mikrobakterium.
3. Kuman-kuman anerob pada umumnya resisten terhadap
fluorokuinon.

Fluorokuinon baru (moksifloksasin, levofloksasin) mempunyai daya

4. antibakteri yang baik terhadap bakteri gram-positif, gram-negatif,
serta kuman-kuman atipik (mycoplasma, chlamdia dll).

9
RESISTENSI
1.
Mutasi gen gyr A yang menyebabkan subunit A dari DNA girase
kuman berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.

2.
Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi
obat kedalam sel.

3.
Peningkatan mekanisme pemompaan obat keluar sel (efflux).

10
FARMAKOKONETIK

Asam nalidiksat diabsorbsi baik melalui saluran cerna tetapi diekresi dengan cepat melalui ginjal.
Fluorokuinon diserap lebih baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat. Ofoksasin,
levofloksasin, gatifloksasin dan moksifloksasin adalah fluorokuinolon yang diserap baik sekali pada pemberian oral.
Pefloksasin adalaah fluorokuinolon yang absorbsinya paling baik dan masa paruh eleminasinya paling
panjang. Golongan fluorokuinolon di distribusi dengan baik pada berbagai organ tubuh. Masa paruh eliminasi
fluorokuinolon panjang, senHingga cukup diberikan 2 kali sehari. Kebanyakan fluorokuinolon dimetabolisme di hati
dan diekresikan di ginjal. Sebagian kecil obat dikeluarkan di empedu.

11
 INDIKASI

Infeksi Infeksi Tulang

Infeksi Saluran Saluran dan Sendi
Kemih (ISK)
Cerna Penyakit yang
Ditularkan Dosis dan
Melalui Infeksi Kulit Posologi
Infeksi Hubungan dan Jaringan
Saluran Nafas Seksual Lunak

12
EFEK SAMPING
• Saluran Cerna, efek samping ini yang sering timbul akibat dari penggunaan obat antibiotika golongan kuinolon (prevalensi
sekitar 3-17%) dan bermanifestasi dalam bentuk mual, muntah, dan rasa tidak enak pada perut.
• Susunan Saraf Pusat, yang paling sering dijumpai ialah sakit kepala dan pusing. Bentuk yang jarang timbul ialah
halusinasi, kejang dan delirium.
• Hepatotoksisitas
• Kardiotoksisitas
• Disglikemia, merupakan keadaan intoleransi berupa peningkatan kadar gula darah yang berhubungan dengan resiko
penyakit kardiovaskular.
• Fototoksisitas, merupakan iritasi kulit yang diinduksi secara kimiawi yang disebabkan oleh radiasi cahaya.
• Lain-Lain, efek samping kuinolon yang jarang ditemukan adalah tendinitis (iritasi atau peradangan pada tendon) dan
sindroma hemolisis, gagal ginjal, serta trombositopeni.

13
I N T E R A K S I O B AT
1. Antasida dan Preparat Besi (Fe),
Absorbsi kuinolon dan fluorokuinolon
dapat berkurang hinggal 50% atau
lebih.karena itu, pemberian antasid
dan preparat besi harus diberikan
dengan selang waktu 3 jam.
2. Teofilin, beberapa kuinolon 3. Obat-obat yang dapat
menghambat metabolisme teofilin dan memperpanjang Interval QTc.
meningkatkan kadar teofilin dalam
darah sehingga dapat terjadi
intoksisitasi. Karena pemberian obat
ini secara bersamaan harus
dihindarkann
14