FORMULASI

SEDIAAN
FITOFARMASI

WAYAN M. SANTIKA,
S.Farm.,M.Si., Apt

DEPARTEMEN OF PHARMACY, FMIPA,

UNIVERSITAS UDAYANA
OVERVIEW
MATERI
01 PENGANTAR

02 Contents

03 Contents

04 Contents
Section Break
Insert the Sub Title of Your Presentation
 PRODUK FITOTERAPI/HERBAL

PRODUK FITOTERAPI TANAMAN

PRODUK FITOTERAPI/OBAT VARIASI LOKASI GEOGRAFIS DAN/ATAU
HERBAL, DIBUAT DARI BAHAN BAHAN KOMERSIAL YANG BERBEDA.
BAKU :

1. SIMPLISIA TANAMAN
2. EKSTRAK TANAMAN OBAT SIMPLISIA
VARIASI KOMPOSISI (JENIS DAN KADAR)
3. FRAKSI TANAMAN
HERBAL SENYAWA DALAM BAHAN BAKU
SIMPLISIA TANAMAN
PRODUK KONVENSIONAL

PRODUK DIBUAT DARI BAHAN PROSEDUR

SINTETIS DENGAN TEKNIK TEKNIK PEMBUATAN DAN KONTROL
KUALITAS BAHAN BAKU
MANUFAKTUR YANG
REPRODUSIBEL DAN
PROSEDURAL
.
 STABILITAS
PRODUK
PENANGANAN BAHAN BAKU
Tanaman, baik secara keseluruhan atau
bagian-bagiannya atau bentuk eksudatnya,

HERBAL
mengalami beberapa proses perlakuan
seperti ekstraksi, destilasi, pemurnian,
PENYIMPANAN konsentrasi atau fermentasi untuk
Rentan terhadap kerusakan selama mendapatkan obat herbal
.
penyimpanan rusaknya komponen aktif,
produksi metabolit tanpa aktivitas dan,
dalam kasus yang ekstrim, produksi PROSES MANUFAKTUR
metabolit yang bersifat toksik, misalnya Ekstraksi produk alamikomponen aktif
cyanogenic glycoside dapat mengalami oksidasi, hidrolisis,
serangan mikroba dan degradasi lainnya
yang menimbulkan masalah stabilitas.
LINGKUNGAN
Suhu, cahaya, udara (khususnya
oksigen, karbon dioksida dan uap air) FAKTOR LAIN LAIN
dan kelembaban juga dapat Ukuran partikel, pH, sifat air dan pelarut lain
mempengaruhi stabilitas yang digunakan, sifat wadah dan adanya
bahan kimia lainnya, baik yang berasal dari
kontaminasi atau dari proses pengolahan
GUIDELINE WHO MENGENAI PRODUK HERBAL

PHYSICAL AND CHEMICAL STABILITY

Stabilitas fisika – kimia produk dalam kemasan/wadah yang
digunakan harus diuji di bawah kondisi penyimpanan tertentu
dan waktu kadaluarsa harus ditetapkan P
SIMPLISIA QUALITY
Kualitas bahan simplisia dan produk jadi tergantung pada
variasi kandungan dan stabilitasnya selama penyimpanan
S C
ACTIVE CONSTITUEN
Konstituen aktif harus ditentukan dan bila memungkinkan,
batas variasi jumlah senyawa kandungan yang ada harus
ditetapkan

CONTAMINATION
A
Kontaminasi benda asing, pengotor dan kandungan mikroba
dalam ekstrak / bahan awal harus ditetapkan atau dibatasi
PERMASALAHAN PRODUK
FITOTERPI/HERBAL
 PERMASALAHAN UTAMA

INSTABILI KONDISI Interaksi

TAS LINGKUN Bahan dan
FISIKA GAN Dekomposisi
INSTABILIT Campuran
AS KIMIA kompleks dan
variabilitas bahan
 INSTABILITAS

FAKTOR
FISIK UTAMA KIMIA

PENGOTOR REAKSI MIKROBA DAN SIFAT BAHAN/

DENGAN

B
SEDIAAN BYPRODUK VOLATIL
WADAH

A OKSIDASI/
HIDROLISIS KRISTALISASI
KERUSAKAN
ENZIMATIS
UDARA
 Cont…
Campuran kompleks dan LINGKUNGAN
variabilitas bahan
Herbalcampuran kompleks dari komponen CURAH HUJAN, TEMPERATUR,
yang berbedavariasi waktu kadaluarsa, KETINGIAN, IKLIM, KONDISI
aktivitas, konsentrasi dan konsistensi TANAH , PENYIMPAN,
.
PROSEDUR DAN WAKTU
PANEN, PENGERINGAN,
Interaksi Bahan dan PEMURNIAN, EKSTRAKSI,
Dekomposisi
Kadar air yang tinggi&pertumbuhan jamur  PROSES MANUFAKTUR,
interaksi komponen aktif dengan bahan CAHAYA, VARIASI GENETIK
kemasan

Interaksi komponen aktif dengan bahan lain

dalam sediaanefektifitas turun

Formulasi herbal memiliki banyak konstituen

aktifstabilitas yang berbeda

Stabilitas formulasi sediaan herbal berbeda

dari kondisi stabilitas individunya
.
FORMULASI SEDIAAN
FITOTERAPI/ HERBAL
 Formulasi Sediaan Fitofarmasi
Secara umum, bahan aktif bentuk ekstrak dapat diformulasikan
ke dalam bentuk

• Sediaan solid
• Sediaan likuid
• Sediaan semisolid
 FORMULASI
SEDIAAN SOLID
 1. Sediaan Solid
TEKNIK FORMULASI
• Ekstrak bersifat hidrofilikdiubah menjadi bentuk suspensi menggunakan bahan
pendispersi yang bersifat lipofilikdikeringkan dalam bentuk serbuk/powder
• Pengisian secara langsung ke dalam bentuk kapsul seringkali bermasalah karena sifat
alir ekstrak kering buruk
• Dibuat bentuk freeze-dried/spray-dried extracts terlalu voluminus, sehingga, bila
akan diisikan ke dalam kapsul berukuran normal, bulk density nya terlalu rendah
• Ekstrak kering dapat dilakukan granulasi terlebih dahulu untuk dibuat dalam bentuk
tablet
• Permasalahan lain, ekstrak terdiri dari senyawa multikomponen yang bersifat
higroskopis dan biasanya memiliki titik eutektik rendahKesulitan pada pembuatan
tablet, apalagi dengan metode cetak langsung
 TABLET

1. Tablet dibuat dengan proses kompresi dan mengandung bahan aktif dan beberapa bahan tambahan
yang memiliki fungsi spesifik, a.l. : disintegrant yang berfungsi memecah tablet menjadi granul dan
serbuk dalam GI tract sehingga mempercepat disolusi dan absorbsi bahan aktif

2. Tablet juga bisa disalut, baik untuk melindungi bahan aktif dari faktor lingkungan untuk menjamin
stabilitas bahan, atau untuk menutupi rasa yang kurang enak, atau untuk melindungi bahan aktif dari
asam lambung (enteric coating)
3. Beberapa bahan tambahan dalam tablet: pengisi, pengikat, disintegrants, lubrikan, pewarna dan
pengawet

4. Tidak semua bahan tambahan tersebut dapat diformulasikan dalam tablet

Contoh klasik: bahan pengisi garam kalsium, biasa digunakan sebagai pengisi/filler dapat menganggu absorpsi
tetrasiklin di GI tract. Hal ini menunjukkan bahwa tidak semua eksipien dapat digunakan dalam memformulasi
tablet  kompatibiltas !!!
 KAPSUL

1. Kapsul merupakan sediaan padat yang mengandung bahan aktif dan

pengisi, dibungkus dengan cangkang gelatin keras/lunak

2. Keseragaman dosis dapat dicapai dengan berbagai variasi ukuran, bentuk

dan warna

3. Cangkang gelatin harus mudah terurai dan larut setelah ditelan

4. Pelepasan obat relatif lebih cepat dibandingkan tablet

CONTOH FORMULASI SEDIAAN SOLID
BAHAN KETERANGAN

Ekstrak kering (granul) Bahan aktif

Laktosa Pengisi

Mg Stearat Lubrikan

Cab-o-sil Pengering/Glidan

Microcrystalline cellulose Disintegrant

FORMULASI SEDIAAN
SEMISOLID
 GEL
• Merupakan sistem 2 komponen yang kaya akan air

• Kharakteristik utama adalah adanya struktur “rangka” yang memberikan sifat padat pada
sistem

• Biasanya berupa matrix berstruktur tiga dimensi yang menjebak cairan didalamnya

• Polimer yang biasa digunakan meliputi:

Bahan alam seperti tragakan, carrageenan, pektin, agar dan asam alginat
Bahan semisintetis seperti methylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxy-propyl
methylcellulose dan carboxy-methylcellulose
Bahan sintetik, seperti Carbopol
 FORMULA GEL
Carbomer - 940 1.5
Concentrated Methanolic extract 20
Propylene glycol 25
Triethanolamine q.s.
Methyl paraben 0.1
Propyl paraben 0.1
Distilled water to make 100

• Took about 95 ml of fresh distilled water and heated to 50°C

• Took the required quantity of heated water, for each formulation, in a glass mortar and stirred continuously with high-speed overhead stirrer
• Sprinkled slowly weighed quantity of Carbomer - 940, directly in the solution to avoid formation of lumps
• Agitation enhanced the rate of solvation and produced homogenous dispersion
• Concentrated methanolic extract 20% w/w was then added under constant stirring, followed by addition of
• propylene glycol or glycerin
• Took due care so that there was no entrapment of air, thus de-aeration was avoided
• Adjust the pH to 7 by addition of Triethanolamine solution
• Stir the product further for two more hours, using mechanical stirrer
 KRIM
• Krim merupakan emulsi semisolid untuk pemakaian luar

• Emulsi tipe O/W digunakan sebagai basis yang mudah tercucikan dengan air

• Emulsi W/O cocok untuk emollient dan cleansing

• Krim W/O lebih mudah menyebar dibandingkan ointment, sedikit berlemak dan air yang menguap
dapat meredakan peradangan/inflamasi

• Pada krim tipe O/w ('vanishing‘ creams) pada saat digunakan, air akan menguap sehingga
meningkatkan konsentrasi obat pada fase dalam (oil)

• Gradien konsentrasi menjadi lebih besar  obat mudah menembus stratum corneum 
meningkatkan absorbsi perkutan

• Untuk menghindari pengendapan bahan obat, penggunaan co-solvent yang tidak mudah menguap
dan misibel dengan air
 FORMULA KRIM
Contoh Formula Krim
Per 100 grams:
Oil Phase
Stearic acid 7
Glyceryl mononstearate 3
Isopropyl myristate 1
Bees wax 2
propyl Paraben 0.15

Water Phase
Triethanolamine 0,45
Glycerin 5
methyl paraben 0,3
Water 76,1

Active Phase
Raw garlic extract 5
 FORMULASI
SEDIAAN LIQUID
 Sediaan Likuid
• Bahan ekstrak juga dapat dibuat sediaan bentuk likuid, dari bahan dasar
bentuk tincture, ekstrak cair, ekstrak kental, bahkan dari ekstrak kering

• Kesulitan formulasi seringkali lebih kompleks dibandingkan sediaan solid

• Ekstrak bentuk larutan tidak dapat disimpan dalam bentuk lama karena
dapat terjadi endapan
 ingat, kelarutan tiap komponen dalam ekstrak berbeda !

• Solvent yang digunakan dalam proses ekstraksi dan pada formulasi

berbeda, sehingga kelarutan bahan harus diperhatikan !
 Sediaan Likuid
• Perubahan pH harus dihindari pada saat merekonstitusi ekstrak terutama bila akan
mencampur dengan bahan obat lain

• Penggunaan co-solvent dapat dipertimbangkan dalam formulasi

• Alkohol polivalen, seperti PG, gliserol, sorbitol atau PEG dg BM rendah, dan juga
sirup2 glukosa dll, bisa digunakan
 2. Sediaan Likuid
• Penggunaan filtrasi dapat dapat dilakukan untuk memisahkan pengotor atau endapan
 tidak boleh ada perubahan aktifitas bahan aktif / efektifitas
sediaan

• Alkohol polivalen, seperti PG, gliserol, sorbitol atau PEG dg BM rendah, dan juga sirup2
glukosa dll, bisa digunakan

• Sediaan likuid bersifat “bulky” sehingga menyulitkan proses transportasi dan

penyimpanannya; sekali membuka kemasan, penyimpanan tidak bisa terlalu lama

• Beberapa sediaan likuid yang bisa digunakan: larutan, emulsi dan suspensi
 LARUTAN
Merupakan sediaan dengan sistem homogen, dimana bahan obat terdispersi secara
molekular di dalam pelarut
• Bioavailabilitas dan respon terapetik lebih cepat bila dibandingkan sediaan solid
• Larutan lebih mudah ditelan sehingga sesuai untuk anak-anak dan orang lanjut usia
• Stabilitas bahan aktif dan tambahan dalam sediaan larutan seringkali buruk
terutama yang rentan terhadap hidrolisis
• Waktu kadaluarsa sediaan likuid umumnya lebih pendek dibandingkan sediaan solid
• Tidak hanya stabilitas bahan aktifnya, tetapi juga eksipien yang digunakan seperti
surfaktan, pengawet, flavour dan pewarna
 LARUTAN

• Stabilitas bahan dapat diperbaiki dengan penggunaan sistem pelarut campur

• Penambahan surfaktan diatas CMC dapat meningkatkan stabilitas bahan

karena degradasi hidrolisis dapat dikurangi dengan solubilisasi dalam misel

• Larutan merupakan media yang cocok untuk pertumbuhan mikroorganisme

sehingga perlu penambahan bahan pengawet
 EMULSI

• Emulsi merupakan sistem dua fase yang tidak saling campur, dimana salah satu fase
terdistribusi homogen di dalam fase yang lain

• Sistem emulsi distabilkan oleh adanya emulsifying agent

• Partikel yang terdispersi (droplet) biasanya berukuran <0.1 µm

 EMULSI

• Pemilihan emulsifying agent: faktor toksisitas dan iritansi

• Secara umum, bahan pengemulsi non-ionik seperti lecithin, polysorbate 80, methylcellulose, gelatin
tidak memiliki kecenderungan toksik dan iritan

• Bahan surfaktan kationik cenderung bersifat toksik, meskipun dalam jumlah kecil, e.g. cetrimide
(*biasanya utk pemakaian luar), cetyltrimethylammonium bromide (CTAB)

• Bahan surfaktan anionik biasanya memiliki pH tinggi sehingga tidak cocok untuk pengobatan luka
terbuka dll, e.g. sodium dodecyl sulphate (SDS)

• Beberapa emulsifier yang lain seperti wool fat (e.g. adeps lanae) dapat menyebabkan reaksi
sensitisasi pada beberapa orang tertentu
 SUSPENSI

Tiga faktor untuk memformulasi suspensi yang baik:

1. Mengontrol ukuran partikel

 pada skala kecil, bisa dilakukan dengan penggerusan dalam
mortir sampai didapatkan serbuk halus

2. Penggunaan thickening agent dalam meningkatkan viskositas, seperti suspending agent

atau viscosity-increasing agent

3. Penggunaan wetting agent

 2. Sediaan Likud
Contoh Formula Suspensi
Methanolic flower extract of Musa paradisiaca Linn 0.1 (gm)
Sodium Lauryl Sulphate 0.1
Glycerin 10.0
Methyl paraben 0.2
Propyl paraben 0.04
Carboxymethylcellulose sodium(Medium viscosity 700±100CPS) 1.25
Saccharin sodium 0.1
Orange flavor 0.5
DM Water up to 100 ml
 After passing through 200 mesh nylon cloth, charge 5 gm Glycerine and heat to 70˚C
 Add and dissolve Methyl paraben and propyl paraben and cool to room temperature
 Charge D.M. Water and remaining glycerine are transferred to stainless steel vessel in which Carboxymethylcellulose sodium is disperse and mix well
 It is filter through 100 mesh sieve and allow to stand overnight
 Dissolve Sodium Lauryl Sulphate in D. M .water and add Musa paradisiaca methanol extract in it under continuous stirring
 Check the pH and allow to stand for 1 hr
 Transfer it to stainless steel vessel and mix well
 To the stainless steel vessel add the dissolved Saccharin sodium and orange flavor
 Make up the volume and allow to stand for overnight.
 Check the pH and volume of suspension
DISKUSI
Insert the Sub Title of Your Presentation
 Thank You
Insert the Sub Title of Your Presentation