BIOAVAILABILITAS

SEDIAAN TABLET
(ZAT PENGISI)

MENU
MENU
 ASPEK BIOFARMASI
Faktor formulasi yg dpt merubah efek obat dalam
tubuh :
- btk fisik zat aktif (amorf/kristal,
kehalusannya)
- keadaan kimiawi (ester, garam,
kompleks, dsb)
- Zat-zat tambahan (zat pengisi, pengikat,
pelicin, penghancur, dsb)
- Proses teknik yg digunakan utk membuat
sediaan (tekanan mesin tablet, alat emulgator)
 ASPEK BIOFARMASI

• Pharmaceutical availability (FA) :

Ukuran utk bgn obat yg dilepaskan dari btk
pemberiannya dan tersedia utk proses resorpsi
misalnya dari tablet, kapsul, serbuk, suspensi, dsb.
* Dari penelitian sering digunakan tablet sbg bentuk
sediaan paling umum.
* Setelah ditelan tablet pecah dilambung byk
granul kecil sehingga zat aktif terlepas
zat aktif melarut.
 TABLET
A. Salah satu faktor yg dpt mempengaruhi bioavailabilitas tablet :
A. Bahan farmasetik :
1. pengisi
2. pengikat
3. penyalut
4. zat penghancur
5. pelincir
6. zat pensuspensi
7. zat aktif permukaan
8. zat pemberi rasa
9. zat pemberi warna
10. zat pengawet
11. zat penstabil
B. Laju Disintegrasi (tablet)
C. Waktu disolusi obat dalam bentuk sediaan
D. Umur pokok dan kondisi penyimpanan

MENU
MENU
 EXCIPIENTS
• Zat-zat tambahan (excipients) :
Substansi inaktif digunakan sbg pembawa untuk kandungan zat
aktif dlm pengobatan
• Zat-zat tambahan dpt digunakan untuk membantu proses
selama produk dibuat.
- Contohnya zat aktif aspirin tdk boleh dengan mudah diberikan
dan diabsorpsi melalui tubuh manusia.
• Excipients ini juga kadang digunakan dlm formulasi yg sgt
penting peranannya dgn kandungan zat aktif untuk
memberikan dosis akurat dan tepat.

MENU
MENU
 ZAT PENGISI / FILLERS
• Syarat bahan pengisi :
- bersifat inert
- kompatibel dgn komponen lain dalam formulasi
- tidak higroskopis
- mudah larut
- relatif murah
- tidak berasa
• Contoh-contoh bahan pengisi :
- pati - manitol
- laktosa - sorbitol
- sukrosa - kalsium karbonat
- glukosa
 LAKTOSA
• Thn 1971 di Australia terjadi proses keracunan
fenitoin.
• Byk pasien menelan tablet fenitoin menunjukkan
gejala keracunan.
• Ternyata stlh diteliti, kadar dari fenitoin itu sgt tepat
tetapi pada pembuatannya zat pengisi kalsium sulfat
diganti dengan laktosa.
• Akibatnya FA fenitoin dipertinggi sehingga
meningkatkan resorpsi dgn efek toksis.
 PATI / AMILUM
• PATI Scr klasik digunakan sbg bhn formulasi Industri
Farmasi Indonesia.
• Perlu dikembangkan & dimanfaatkan sumber daya hayati Ind
baik dlm btk bhn baku atau obat alami & jamu.
• Salah satu sumber hayati yg mempunyai prospek
dikembangkan : pati-patian
• Indonesia sgt kaya akan jenis tanaman penghasil pati-patian
spt singkong, sagu, garut, sukun, jagung, dll.
• Beberapa jenis pati diproduksi didlm negeri tapioka dari
singkong blm mampu memenuhi kebutuhan & persyaratan di
Industri farmasi.
• Sehingga perlu pendekatan teknologi agar pati dpt diolah
menjadi bhn bantu formulasi.
 JENIS PATI
• Pati alami dan pati termodifikasi
• Pati alami (native starch) : pati yg dihasilkan dr umbi-umbian
& blm mengalami perubahan fisika dan kimia.
• Byk digunakan di industri farmasi sbg bhn pengisi (filler) dan
pengikat (binder) dlm pembuatan tablet, pil dan kapsul.
• Pati ini mempunyai 2 keterbatasan besar membtk tablet yg
baik : tdk mempunyai sifat fluiditas dan kompresibilitas.
• Jadi kurang dipakai dalam formula tablet cetak langsung
• Untuk memperbaiki & meningkatkan kedua sifat diatas
dilakukan penelitian metode modifikasi pati.
 METODE MODIFIKASI
• Produk modifikasi biasanya mengalami perubahan
karakteristik yg dpt dilakukan secara fisik, kimiawi, dan
enzimatis.
• Metode fisik merupakan metode yg umum dilakukan dgn cara
: dispersi hidrotermal dgn precooking (pemasakan awal) &
drying
• Untuk mengubah seluruh granul dgn memanaskan pati diatas
suhu gelatinasinya & kemudian dikeringkan.
• Pati terpragelatinasi dpt dbuat dgn 2 cara :
- metode pragelatinasi utuh (fully pregelatized)
- metode pragelatinasi parsial (partially pregelatinized)
 SIFAT PATI
• Sifat terpenting pati :
ukuran partikel karena menentukan sifat
dispersinya dalam air dan mempengaruhi viskositas
• Banyak keuntungan pati pragelatinasi untuk pembuatan tablet
cetak langsung :
- aliran fluida yg baik
- mempunyai kapasitas dilusi tinggi
- sbg zat pengisi yg aman dan tdk mempengaruhi zat
aktif obat
- sbg zat penghancur tablet
- mempercepat kecepatan pelepasan zat aktif yg sukar
larut dlm air
 Pregelatinized Amilum Manihot
• Telah diteliti ttg pregelatinized amilum manihot sbg pengisi
tablet kempa langsung metronidazol.
• Untuk mengetahui macam-macam pregelatinized amilum
manihot dan kemampuannya sbg pengisi tablet metronidazol
kempa langsung dengan sifat fisika dan pelepasan obat yg
baik.
• Dilakukan dengan cara :
Pregelatinized amilum dibuat dr amilum manihot berdasarkan
perbedaan suhu pemanasan amilum 70o, 80o, & 90o C dlm
oven dan jumlah air yg digunakan 40% dan 60%.
 Pregelatinized Amilum
• Hasilnya sifat fisika pregelatinized amilum
dipengaruhi jumlah air dan suhu yg digunakan.
• Mempunyai sifat alir yg baik.
• Tablet metronidazol dgn pengisi pregelatinized
amilum semuanya memenuhi persyaratan sifat fisika
dan pelepasan obat dari tablet.
• Dengan pregelatinized amilum mempunyai harga DE
60 yg lebih besar daripada tablet dengan amilum.

MENU
MENU
 TABEL
FILLERS
FILLERS

GRAPHICS EXCIPIENTS
EXCIPIENTS

TABLET
TABLET

JOURNAL OF
MELOXICAM
COUNTERS
COUNTERS