KELOMPOK I- SPO

Disusun oleh:
Alfadillah Azghar 202051020
Fhondy Ageng Rakasiwi 202051056
Neng Mili D 202
Nurmawanah 202051109
Suci Purwanti 202051155

DOSEN PENGAPU : NURFITRIYANA., M.Farm.,Apt.

Apa itu tablet dengan pelepasan
terkendali?
 Berdasarkan FI V 2014: Tablet merupakan sediaan padat yang
mengandung obat dengan atau bahan pengisi
 Tablet dengan pelepasan terkendali merupakan sediaan pada
yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tersedia
selama jangka waktu tertentu (pengendalian konsentrasi
pelepasan bahan obat) setelah diberikan
 Formulasi matriks adalah komposisi satu atau lebih obat dengan
menggunakan gelling agent seperti polimer hidrofilik
 Peran polimer hidrofilik dalam tablet matriks lepas lambat
adalah melepaskan obat secara stabil dan konsisten untuk
mencapai kadar puncak plasma yang konstan.
 Pelepasan obat dari jenis matriks pelepasan berkelanjutan
tersebut terutama timbul karena degradasi ataudifusi
Kelebihan tablet pelepasan
terkendali
1. Meningkatkan kepatuhan, kepuasan dan
kenyamanan pasien
2. Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah
3. Mengurangi jumlah dan frekuensi pemberian obat
4. Mempertahankan kadar zat aktif dalam plasma
5. Mengurangi efek samping yang merugikan
6. Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan
Kekurangan tablet lepas terkendali
1. Dapat menyebabkan pembuangan dosis, jika desain pelepasan gagal
2. Harga obat biasanya lebih mahal karena biaya pengembangan dan
produksi yang relatif lebih tinggi
3. Tidak semua zat aktif dapat dibuat tablet dengan pelepasan
terkendali
4. Memberikan sedikit ruang untuk menyesuaikan dosis
5. Sering memberikan korelasi in-vitro - in-vivo yang buruk
6. Dapat meningkatkan izin lulus pertama
7. Ketersediaan sistemik yang buruk dalam beberapa kasus
8. Periode pelepasan obat yang eektif dipengaruhi dan dibatasi oleh
waktu tinggal lambung
9. Tidak semua oabt cocok untuk diformulasikan ke dalam bentuk
sediaan ER
Faktor yang mempengaruhi obat
pelepasan terkontrol
1. Sifat obat
• Sifat fisikokimia obat, termasuk stabilitas, kelarutan,
karakteristik partisi, sifat pengikatan muatan dan protein
dan kinerja sistem pelepasan terkontrol
2. Rute penghantar obat
• Kinerja sistem dipengaruhi oleh kendala fisiologis
dikarenakan rute tertentu seperti metabolisme lintas
pertama, glimotility, suplai darah dan sekuestrasi partikel
asing kecil oleh hati dan limpa
3. Lokasi target
• Untuk meminimalkan efek samping yang tidak diinginkan,
disarankan untuk memaksimalkan fraksi dosis yang
diberikan yang mencapai jaringan target
Lanjutan faktor
4. Target akut atau kronis
• Mencapai penyembuhan atau pengendalian kondisi dan
harapan terapi merupakan faktor penting dan toksisitas
jangka panjang dari enghantar obat yang dikontrol berbeda
dari bentuk konvensional
5. Penyakit
• Perubahan patologis penyakit memainkan peran penting
dalam sistem penghantar obat
6. Pasien
• Usia, jenis kelamin, berat badan, pasien rawat jalan atau
rawat inap mempengaruhi produk pelepasan terkontrol
Komponen tablet
1. Bahan aktiif
• Bahan aktif dalam pemilihan obat diperhatikan ukuran partikel,
struktur kimia, derajat keasaman dan kombinasi untuk mencegah
ketidakcampuran sifat kimia dan fisika obat
• Zat aktif yang diberikan secara oral akan memberikan efek lokal atau
efek sistemik , dimana efek lokalyaitu hanya ditujukan untuk bekerja
pada saluran cerna, contohnya antasida
• Sedangkan efek sistemik yaitu zat aktif yang terdisolusi dulu
kemudian terabsorbsi masuk ke dalam darah dan seluruh tubuh
• Zat aktif yang tidk larut biasanya dipengaruhi oleh luas permukaan,
makin luas permukaan maka makin mudah larut sehingga mudah
terdisolusi dan diabsorpsi
2. Bahan non aktif eksipien atau ajuvan)
• Eksipien ditambahkan sebagai zat tambahan berdasarkan pada
teknologi pembuatan tablet dab biofarmasi
• Dasar pemilihan eksipien adalah kompatibilitas zat aktif dan zat
tambahan harus dapat tercampurkan secara fisik dan kimia
Persyaratan eksipien
1. Pembuatan tablet harus mudah dengan adanya
eksipien
2. Harus dipilih eksipien yang membuat mutu tablet
lebih baik yang memenuhi persyaratan
3. Harus dapat melepaskan zat aktif
4. Tidak boleh mempersulit penetapan kadar zat aktif
5. Harus mendukung stabilitas fisik dan kimia zat aktif
6. Harus dapat menghasilkan granul yang mempunyai
sifat alir dan kompresibilitas yang dikehendaki
Metode pembuatan tablet lepas terkendali
1. Kempa langsung
• Pembuatan tablet dengan kecepatan tinggi
• Pembuatan memerlukan eksipien untuk pengempaan
langsung tanpa granulasi
• Kempa langsung digunakan untuk menghindari masalah
yang timbul pada granulasi basah dan granulasi kering
• Kempa langsung metode yang paling mudah dan murah
karena dapat menggunakan peralatan cetak tablet
konvensional
• Kempa langsung untuk dosis kecil dan massa cetak harus
memiliki sifat alir yang baik
LANJUTAN..
1. Granulasi Kering
• Digunakan apabila zat aktif bersifat termolabil atau sensitif
terhadap lembab atau panas dan memiliki sifat alir dan
kompresibilitas yang buruk.
• Tujuan menggunakan granulasi kering untuk meningkatkan sifat
alir atau kemampuan kempa massa cetak tablet
• Keuntungan granulasi kering adalah tidak diperlukan panas dan
kelembaban dalam proses granulasi sehingga cocok untuk zat
aktif dan eksipien yang sensitif panas dan lembab
2. Granunlasi basah
• digunakan apabila zat aktif bersifat tahan lembab dan panas dan
memiliki sifat alir dan kompresibilitas yang buruk
• Tujuan menggunakan metode granulasi basah yaitu agar dapat
meningkatkan sifat alir atau kemampuan kempa dengan cara
mencampur zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang besar
dengan penambahan cairan pengikat sehingga tablet yang
dihasilkan tidak rapuh
Bagaimana preformulasi tablet
1. Zat aktif
2. Zat tambahan
 Pengisi
 Pengikat
 Penghancur
 Pelincir
 Absorben
 Zat perisa
 FORMULASI TABLET
Formulasi pelepasan berkelanjutan metoprolol suksinat.
metoprolol suksinat dipindahkan ke dalam labu ukur
100 mL dan ditambahkan 20 mL metanol, disonikasi
hingga larut. Buat volume menjadi 100 mL dengan
buffer asam PH 6,8 kocok selama 15 sampai 20 menit
dan disaring. Jumlah obat dalam setiap tablet ditentukan
dengan menggunakan spektrofotometer UV pada
panjang gelombang 273 nm. Kuantitas dihitung dalam
mg. matriks tablet berhasil dilakukan dengan metode
granulasi basah. Semua bahan di atas ditimbang dan
dicampur dalam pengenceran sesuai dengan metode.
 LANJUTAN..
Setelah itu, butiran yang dibasahi dikeringkan selama 1 jam
pada suhu 60 ° C dan melewati jaring 1180 μm dan dikemas
dalam wadah kedap udara. Butiran yang disiapkan
metoprolol suksinat untuk tablet dievaluasi menggunakan
berbagai metode. Selanjutnya, evaluasi granul yang telah
disiapkan dilakukan dengan penentuan sudut diam menurut
metode ketinggian tetap. Kepadataan curah dan tapped
digunakan untuk penentuan persentasekompresibilitas.
Mesin pembuat tablet single punch digunakan untuk
mengkompres granul menjadi tablet. Pelumas dan glidan
ditambahkan sebelum proses kompresi.
Metode formulasi
 Penyalutan
Penyalutan ini berfungsi mengendalikan ketersediaan bahan
aktif dalam bentuk larutan. Penyalutan serbuk bahan aktif
dapat dilakukan dengan metode mikroenkapsulasi.

 Sistem matriks
Pencampuran dengan matriks adalah dengan mencampurkan
bahan obat yang akan dibuat sediaan lepas lambat,
digabungkan dengan bahan lemak atau bahan selulosa,
kemudian diproses menjadi granul yang dapat dimasukkan
dalam kapsul atau ditablet.
LANJUTAN
 Sistem terkontrol membran atau reservoir
Membran dalam sistem ini berfungsi sebagai pengontrol kecepatan
disolusi dari bentuk sediaan. Agar obat dapat berdifusi kelar maka
membran harus bersifat permeable terhadap obat misalnya dengan
hidrasi air di saluran gastrointestinal.

 Sistem pompa osmotik (osmotic pump)

Pelepasan obat dari sistem pompa osmotik dikontrol oleh suatu
membran yang mempunyai satu lubang (hole). Obat dimasukkan dalam
suatu tablet inti yang bersifat larut air dan dapat melarutkan obat ketika
kontak dengan air. Tablet inti disalut dengan suatu membran
semipermiabel (dapat melewati air yang masuk ke dalam tablet inti dan
melarutnya).
Tahap produksi tablet lepas
terkendali
IPC:
IPC:
Pemilihan dan Organoleptis
Organoleptis
skrining zat aktif dan Keseragaman
Keseragaman kadar
zat tambahan Kadar
Keseragaman bobot
Kekerasan
Waktu hancur
Penimbangan zat Pencampuran Pencetakan Disolusi
aktif dan zat zat aktif tablet Friabilitas dan
tambahan friksibilitas

IPC: pengemasan
Penampilan
Kebocoran
Penandaan
kelengkapan Penyimpanan di
gudang obat jadi
Evaluasi tablet lepas terkendali
1. Organoleptis
2. Keseragaman bobot
3. Keseragaman kandunganb
4. Keseragaman ukuran
5. Waktu hancur
6. Kekerasan tablet
7. Friabilitas dan friksibilitas
8. Disolusi