TEKNOLOGI FARMASI SEDIAAN SOLIDA

Suppositoria
Oleh : Sri Sulistiana, M.si, Apt
 DEFENISI
• Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang
diberikan melalui rektal, vagina, maupun uretra. Dapat melunak, melarut, atau
meleleh pada suhu tubuh, serta efek yang ditimbulkan adalah efek sistemik atau
lokal. Bahan dasar yang digunakan harus dapat larut dalam air atau meleleh pada
suhu tubuh. Semakin pendek waktu melarut/mencair semakin baik karena
efektivitas obat semakin baik.
• Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat yang sejuk
pada suhu 5-15 °C agar suppositoria tidak menjadi lembek dan tidak bisa
digunakan.
 KEUNTUNGAN
• Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung
• Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan
• Sesuai untuk obat yang memiliki rasa dan bau yang tidak menyenangkan
• Bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar
• Menghindari biotransformasi hati / sirkulasi portal
 KERUGIAN
• Cara pakai tidak menyenangkan
• Absorbsi obat seringkali tidak teratur / sukar diramalkan
• Jumlah obat yang dapat diabsorbsi lebih sedikit dibandingkan bentuk sediaan
yang lain
• Pemberian secara rektal dapat memberikan efek samping lokal pada daerah
tersebut
• Pembuatannya lebih sulit dibandingkan dengan bentuk sediaan obat yang lain
 PEMBAGIAN
Berdasarkan tempat pemberiannya :

• Suppositoria Rektal
• Suppositoria Vagina (Ovula)
• Suppositoria Uretra (Bougies)
• Suppositoria Rektal
Ciri – ciri :
1. Berbentuk torpedo
2. Rata – rata beratnya 2 g dengan panjang 1 – 1,5 inci
3. Untuk anak beratnya ½ dari ukuran dewasa atau 1 g.
• Suppositoria Vagina (Ovula)
Ciri – ciri :
1. Berbentuk oval atau Globular
2. Berat rata-rata 3,5 g
3. Basis yang digunakan umumnya basis larut air
seperti PEG atau gelatin tergliserinasi
4. Biasanya digunakan untuk lokal dengan efek sebagai
antiseptik, kontrasepsi, anastetik lokal, dan
pengobatan penyakit infeksi seperti trichomonal,
bakteri dan monilial.
• Suppositoria Uretra (bougies)
Ciri – ciri :
1. Umumnya berbentuk panjang seperti pensil
2. Berat rata – rata untuk wanita 2 g dan untuk pria 4 g
3. Berdiameter 5 mm dengan panjang 50 mm untuk wanita dan 125 mm
untuk pria.
 ABSORBSI OBAT MELALUI REKTAL
• Mekanisme absorbsi obat-obat yang melalui rektal adalah transelular
dan paraselular
• Mekanisme absorbsi obat di saluran rektum tidak berbeda dengan
absorbsi di saluran cerna bagian atas yaitu transport pasif. Transport
pasif merupakan mekanisme absorbsi yang paling utama
• Proses yang dilalui obat sebelum akhirnya diabsorbsi ke dalam
sirkulasi sistemik meliputi pelelehan basis,Pemindahan zat aktif ke
cairan rektal, pelarutan obat dalam cairan rektal, difusi obat dari
cairan rektal ke mukosa rektal kemudian selanjutnya di absorbsi.
Beberapa faktor yang mempengaruhi kecepatan absorbsi obat pada rektal adalah :
• Faktor fisiologis
Diantaranya pH cairan rektal, kapasitas dapar, isi kolon, dan kondisi patologis (diare,
obstruksi kolon akibat kanker, dehidrasi jaringan).

• Sifat fisika kimia obat

1. Kelarutan obat
Pelepasan obat tergantung koefisien partisi lipid air dari obat. Artinya obat yang
larut dalam basis lipid mempunyai tendensi kecil untuk melarut dalam cairan
rektal. Dan obat yang sedikit larut dalam basis lipid akan segera larut didalam
cairan rektal.
2. Kadar obat dalam basis
Absorbsi melewati mukosa rektum adalah proses difusi sederhana, maka bila kadar
obat dalam cairan rektal tinggi maka absorpsi obat akan menjadi cepat dan
kecepatan absorpsi makin tinggi bagi bentuk obat yang tidak terionisasi

3. Ukuran partikel
Bila kelarutan obat dalam air terbatas dan tersuspensi didalam basis supositoria
maka ukuran partikel akan mempengaruhi kecepatan larutan dari obat ke cairan
rektal. Semakin kecil ukuran partikel obat maka akan semakin cepat melarut pada
cairan rektal
• Sifat fisika kimia basis
Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis lemak akan dilepas segera ke
cairan rektal. Bila obat cepat terlepas dari basis kedalam rektal, maka obat akan
segera diabsorpsi pada pembuluh darah mukosa rektal. Hal ini sesuai jika
menginginkan kerja obat dengan aksi sistemik.
Bila obat yang larut dalam air berada dalam basis larut air, maka obat akan lambat
terlepas dari basis. Penundaan pelepasan ini diperlukan jika menginginkan aksi
lokal.
 FORMULASI SEDIAAN SUPPOSITORIA
Hal mendasar yang perlu dipertimbangkan sebelum formula suppositoria :
1. Efek yang diinginkan apakah lokal atau sistemik
Efek lokal : Zat aktif tidak di absorbsi (Ambeien, anastesi lokal, antiseptik, antibiotik,
antijamur)
Efek sistemik : Zat aktif diabsorbsi secara difusi pasif ( Analgesik, anti asma, anti
muntah)

2. Rute pemberiannya apakah rektal, vagina atau uretra

3. Pelepasan obat dari sediaan apakah cepat, lambat atau diperlama. Namun perlu
diketahui bahwa suppositoria yang tidak melepaskan obat dalam 6 jam tidak boleh
digunakan (Formulasi tidak sesuai).
 KOMPONEN SEDIAAN SUPPOSITORIA
1. Zat Aktif
2. Basis
3. Zat tambahan
 ZAT AKTIF
1. Digunakan melalui oral akan :
• Mengiritasi saluran cerna
• Mengalami metabolisme lintas pertama di hati
• Merangsang rasa mual muntah
2. Dosis berkisar 1,5 - 2 kali dosis oral
3. Dapat berdifusi pasif
4. Memiliki koefisien partisi yang besar
5. Kelarutan dalam basis sebaiknya mendekati jenuh
 BASIS
1. Cocok dengan komponen lain terutama zat aktif
2. Stabil (Penyimpanan, pembuatan)
3. Titik leleh sesuai suhu tubuh
4. Menghasilkan tekstur dan konsistensi yang baik
5. Nontoksik (tidak mengiritasi jaringan)
6. Dapat dimetabolisme tubuh

Contoh basis : Basis larut lemak (Oleum cacao), basis larut air atau
tercampurkan dengan air (PEG, Polybase, Gelatin tergliserinasi)
 BAHAN TAMBAHAN
• Peningkat absorbsi misalnya surfaktan
• Penurun higroskopisitas misalnya koloidal silikon dioksida
• Peningkat titik leleh misalnya Beeswax, setil alkohol, asam stearat
• Plastisizer (Penurun titik leleh) misalnya gliserin monostearat,
Polisorbat 80
 METODE PEMBUATAN
1. Dengan tangan
Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur
homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki.
Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif
dengan menggunakan mortir dan stamper, sampai diperoleh massa
akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa digulung
menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang
dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan.
Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan.
 METODE PEMBUATAN
2. Dengan mencetak kompresi
Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi suatu bentuk
yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa
suppositoria yang diisikan dalam silinder, sehingga massa terdorong kedalam
cetakan.

3. Dengan mencetak tuang

Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air atau
penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan,
kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya.
Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan, yang
umumnya dilapisi krom atau nikel. 
 DOSIS PENGGANTI ( Dosage
Replacement)
• Suppositoria umumnya terbuat dari bahan aktif dan basis yang diukur dengan
satuan berat (gram atau miligram). Ketika dicampur, meleleh, dan dituangkan ke
dalam cetakan, suppositoria akan menempati volume ruang cetakan. Karena
bahan tadi diukur dengan satuan berat, sedangkan saat dicetak berupa volume,
maka perlu diperhitungan densitas dan kalibrasi cetakan yang diperlukan untuk
memberikan dosis yang akurat.
• Ketika zat aktif ditempatkan dalam basis suppositoria, akan menggantikan
sejumlah basis tergantung pada densitasnya. Jika zat aktif memiliki densitas yang
sama dengan basis, maka akan menggantikan berat setara dengan berat basis.
• Sedangkan jika densitas zat aktif lebih besar dari basis, maka akan menggantikan
berat yang lebih kecil kesetaraannya dari berat basis.
• Misal, untuk cetakan suatu sediaan suppositoria dengan massa 5 g,
jika densitas zat aktif dan basisnya sama (untuk oleum cacao densitas
mendekati 1), maka tidak akan bermasalah jika menggunakan
perhitungan tanpa penambahan basis, tetapi jika densitas zat aktif
lebih besar dari densitas basis maka volume ruang zat aktif untuk
mengisi cetakan akan berkurang, maka diperlukan tambahan basis
agar jumlah bahan yang ditambahkan pas untuk mengisi cetakan.

• Untuk mengitung berapa basis yang perlu ditambahkan digunakan

metode dosage replacement factor/faktor penggantian dosis
 FAKTOR PENGGANTIAN DOSIS
• Replacement factor [faktor penggantian dosis (f)] adalah jumlah basis
yang dapat digantikan bahan obat. Nilai tukar dimaksudkan untuk
mengetahui berat lemak (oleum cacao) yang mempunyai besar
volume yang sama dengan 1 gram bahan aktif obat.
• Jika f = 0,81 berarti bahwa 0,81 g basis dapat digantikan oleh 1 g
bahan obat
• F dapat dihitung dengan persamaan :
• Contoh : Suppositoria mengandung 200 mg aminofilin, dengan basis
oleum cacao. Diketahui bobot basis suppositoria murni adalah 5 g,
berapa bobot suppositoria yang mengandung 200 mg aminofilin
(bilangan pengganti aminofilin = 0,86) ?
Contoh : Berat suppositoria yang akan dibuat adalah 4 g yang
mengandung aminofillin 0,3 g (bilangan pengganti : 0,86) akan dibuat
sebanyak 10 buah dengan basis oleum cacao, hitunglah oleum cacao
yang dibutuhkan

Diperlukan : 10 x 0,3 g = 3 g aminofillin

Berat suppositoria 10 x 4 g = 40 g
Faktor pengganti aminofilin : 3 g x 0,86 = 2,58 g
Jadi, oleum caco yang diperlukan adalah: 40 g – 2,58 g =  37,24 g
 EVALUASI SUPPOSITORIA
1. Uji homogenitas
Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah bahan aktif
dapat tercampur rata dengan bahan dasar suppo atau tidak, jika tidak
dapat tercampur maka akan mempengaruhi proses absorbsi dalam
tubuh. Obat yang terlepas akan memberikan terapi yang berbeda. Cara
menguji homogenitas yaitu dengan cara mengambil 3 titik bagian
suppo (atas-tengah-bawah atau kanan-tengah-kiri) masing-masing
bagian diletakkan pada kaca objek kemudian diamati dibawah
mikroskop, cara selanjutnya dengan menguji kadarnya dapat dilakukan
dengan cara titrasi.
 EVALUASI SUPPOSITORIA
2. Uji waktu hancur
Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa lama sediaan
tersebut dapat hancur dalam tubuh. Cara uji waktu hancur dengan
dimasukkan dalam air yang di set sama dengan suhu tubuh manusia,
kemudian pada sediaan yang berbahan dasar PEG 1000 waktu
hancurnya ±15 menit, sedangkan untuk oleum cacao dingin 3 menit.
Jika melebihi syarat diatas maka sediaan tersebut belum memenuhi
syarat untuk digunakan dalam tubuh.
 EVALUASI SUPPOSITORIA
3. Uji keseragaman bobot
Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah bobot tiap sediaan
sudah sama atau belum, jika belum maka perlu dicatat. Keseragaman bobot akan
mempengaruhi terhadap kemurnian suatu sediaan karena dikhawatirkan zat lain
yang ikut tercampur. Caranya dengan ditimbang saksama 10 suppositoria, satu
persatu kemudian dihitung berat rata-ratanya. Dari hasil penetapan kadar, yang
diperoleh dalam masing-masing monografi, hitung jumlah zat aktif dari masing-
masing 10 suppositoria dengan anggapan zat aktif terdistribusi homogen. Jika
terdapat sediaan yang beratnya melebihi rata-rata maka suppositoria tersebut
tidak memenuhi syarat dalam keseragaman bobot. Karena keseragaman bobot
dilakukan untuk mengetahui kandungan yang terdapat dalam masing-masing
suppositoria tersebut sama dan dapat memberikan efek terapi yang sama pula.
 EVALUASI SUPPOSITORIA
4. Uji titik lebur
Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui waktu yang
dibutuhkan sediaan supositoria yang dibuat melebur dalam tubuh.
Dilakukan dengan cara menyiapkan air dengan suhu ±37°C. Kemudian
dimasukkan supositoria ke dalam air dan diamati waktu leburnya.
Untuk basis oleum cacao dingin persyaratan leburnya adalah 3 menit,
sedangkan untuk PEG 1000 adalah 15 menit.
 EVALUASI SUPPOSITORIA
4. Uji kerapuhan
Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun terlalu keras yang
menjadikannya sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat digunakan uji
elastisitas. Supositoria dipotong horizontal. Kemudian ditandai kedua
titik pengukuran melalui bagian yang melebar, dengan jarak tidak
kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar, kemudian diberi beban
seberat 20N (lebih kurang 2kg) dengan cara menggerakkan jari atau
batang yang dimasukkan ke dalam tabung.
SEKIAN DAN TERIMA KASIH