SUPPOSITORIA

arisanty
Pendahuluan
■ Suppositoria adalah sediaan padat dalam
berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan
melalui rektal, vagina atau uretra.
■ Umumnya meleleh, melunak atau melarut
pada suhu tubuh.
■ Suppositoria dapat bertindak sebagai
pelindung jaringan setempat, sebagai
pembawa zat terapetik yang bersifat local
atau sistematik.
 Bobot, bentuk & ukuran
⮚ Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain
adalah 3 g untuk orang dewasa dan 2 g untuk
anak.
⮚ Bentuk dan ukurannya harus sedemikian rupa
sehingga dapat dengan mudah dimasukkan ke
dalam lubang atau celah yang diinginkan tanpa
meninggalkan kejanggalan begitu masuk, harus
dapat bertahan untuk suatu waktu tertentu
⮚ Keuntungan bentuk torpedo adalah bila bagian
yang besar masuk melalui otot penutup dubur,
maka suppositoria akan tertarik masuk dengan
sendiri. 
Penyimpanan
■ Suppositoria supaya disimpan dalam
wadah tertutup baik dan di tempat yang
sejuk
■ Penyimpanan suppositoria dalam wadah
tertutup baik dan di tempat yang sejuk
pada suhu 5-15 °C agar suppositoria tidak
menjadi lembek dan tidak bisa digunakan.
VASKULARISASI DI REKTUM

Revaud (1936) menyimpulkan bahwa

penyerapan di rektum dapat terjadi dengan
tiga cara :
1. Lewat pembuluh darah secara langsung
2. Lewat pembuluh darah getah bening
3. Lewat pembuluh darah secara tidak
langsung
OBAT MELALUI REKTUM
■ Pemberian obat melalui rektum pada
umumnya untuk mendapatkan efek lokal dari
obat (misalnya : hemmorrhoid, fisura ani,
rhagade ani atau untuk pengosongan
rektum).
■ Untuk efek sistemik pemberian obat melalui
rektum hanya kalau medikasi oral tidak
memungkinkan.
– Contoh, asetosal, parasetamol, indometasin,
teofilin, barbiturat.
Untuk mendapatkan efek sistemik, pemberian
obat melalui rektal dimungkinkan bila :

■ Penderita dalam keadaan muntah atau terdapat

gangguan saluran cerna.
■ Bila terdapat kemungkinan zat aktif rusak oleh
getah lambung yang asam, atau oleh enzim
usus.
■ Bila zat aktif mengalami kerusakan pada
pelintasan pertama melalui hati.
■ Bila penderita menolak untuk menelan obat
dengan alasan karakter organoleptis, atau
untuk menghindari cara pemberian parenteral.
Beberapa Kelemahan Pemberian Obat
Melalui Rektum
■ Obat tercampur dengan feses yang ada di
rektum yang dapat menghambat absorpsi obat.
■ Absorpsi tidak sempurna, karena cairan dalam
rektum untuk disolusi obat terbatas, tidak
sebanyak cairan gastrointestinal.
■ Luas permukaan untuk absorpsi juga terbatas,
tidak seluas permukaan gastrointestinal.
■ ABSORPSI OBAT MELALUI REKTUM
– Mekanisme absorpsi terutama secara difusi
pasif.
– Bioavailabilitas relatif rendah, karena
kelemahan-kelemahan yang diuraikan di atas.

■ Waktu Pemberian Obat

Waktu pemberian obat melalui rektum yang
tepat ialah post-defaecatio, supaya obat tidak
cepat dikeluarkan sebelum sempat diabsorpsi.
Anatomi Fisiologi Rektal
Anatomi Fisiologi Rektal
Anatomi Fisiologi Rektal :
Vaskularisasi
Klasifikasi suppositoria berdasarkan
mekanisme kerja
dibagi atas tiga kelompok :
■ Supositoria berefek mekanik
■ Suppositoria berefek setempat
■ Suppositoria berefek sistemik
Supositoria berefek mekanik

■ Terutama pada supositoria gliserin, terjadi

fenomena osmose yang disebabkan oleh afinitas
gliserin terhadap air.
■ Hal tersebut menyebabkan eksudasi usus sehingga
menimbulkan gerakan peristaltik.
Supositoria Berefek Setempat
■ Termasuk dalam kelompok ini adalah supositoria
anti wasir. Formula anti wasir sangat banyak dan
sebagian besar sangat spesifik.
■ Ke dalam basis supositoria yang sangat beragam
kadang-kadang ditambahkan senyawa peringkas
pori, baik dengan cara penyempitan maupun
hemostatik seperti senyawa hemamilidis atau buah
sarangan dari India, adrenalina ataupun antiseptik
seperti iodoform.
■ Pemakaian setempat juga berlaku untuk supositoria
betanaftol yang digunakan sebagai obat cacing.
 Supositoria Berefek Sistemik
A. Suppositoria Nutritif
⮚ Suppositoria nutritif digunakan pada penyakit tertentu
dimana saluran cerna tidak dapat menyerap makanan.
⮚ Hanya dapat diberikan makanan yang langsung diserap
(misalnya pepton), karena rektum tidak dapat mencerna.
Selain melalui supositoria dapat juga diberikan melalui
lavement.
B. Supositoria Berefek Obat
⮚ Supositoria tersebut mengandung zat aktif yang harus
diserap, mempunyai efek sistemik dan bukan efek
setempat.
⮚ Contoh : aminofilin dan teofilin untuk asma, chlorprozamin
untuk anti muntah, chloral hydrat untuk sedatif dan
hipnotif, aspirin untuk analgesik antipiretik, dll.
Kinetika Pre-Disposisi Zat Aktif
Kinetika pre-disposisi zat aktif terdiri atas
dua tahap :
1. Penghancuran sediaan, lalu
2. Pemindahan dan pelarutan zat aktif ke
dalam cairan rektum, diikuti difusi menuju
membran atau berdifusi melintasi
membran agar dapat mencapai sistem
peredaran darah (sistemik).
Kinetika Pre-Disposisi Zat Aktif
Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika
penyerapan zat aktif yang diberikan per-rektum :
1. Kedudukan supositoria setelah pemakaian
2. Waktu tinggal supositoria di dalam rektum
3. pH cairan rektum Membran rektum terdiri dari
sel epitel yang sifat lipidanya terjadi terutama
oleh mekanisme transport pasif yang tergantung
pada :
⮚ Koefisien partisi zat aktif dalam minyak/air
⮚ pKa zat aktif
⮚ pH cairan yang merendam membran (bersifat netral (7,5
sampai 8)
Penggolongan suppositoria berdasarkan
tempat pemberiannya dibagi menjadi:

■ Suppositoria rektal
■ Suppositoria vaginal
■ Suppositoria uretra
■ Suppositoria hidung/telinga
 Suppositoria rektal
■ suppositoria rektal untuk dewasa berbentuk
berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya,
biasanya berbobot lebih kurang 2 g
■ Suppositoria untuk rektum umumnya dimasukkan
dengan jari tangan, panjangnya ± 32 mm (1,5 inchi),
dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam.
■ Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk
peluru,torpedo atau jari-jari kecil, tergantung
kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang
digunakan.
■ Beratnya menurut USP sebesar 2 g untuk yang
menggunakan basis oleum cacao
Suppositoria vaginal

■ Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur

dan berbobot lebih kurang 5,0 g dibuat dari
zat pembawa yang larut dalam air atau yang
dapat bercampur dalam air seperti
polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi.
 Suppositoria uretra
■ Suppositoria untuk saluran urine yang juga disebut
“bougie”.
■ Bentuknya ramping seperti pensil, gunanya untuk
dimasukkan ke dalam saluran urine pria/wanita.
■ Suppositoria saluran urin pria berdiameter 3- 6 mm
dengan panjang ± 140 mm, walaupun ukuran ini
masih bervariasi satu dengan yang lainnya. Apabila
basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 g.
■ Suppositoria untuk saluran urin wanita panjang dan
beratnya ½ dari ukuran untuk pria, panjang ± 70 mm
dan beratnya 2 gram, bila digunakan oleum cacao
sebagai basisnya
Suppositoria hidung / telinga

■ disebut juga “kerucut telinga”, keduanya

berbentuk sama dengan suppositoria uretra
hanya ukuran panjangnya lebih kecil,
biasanya 32 mm.
■ suppositoria telinga umumnya diolah dengan
basis gelatin yang mengandung gliserin.
■ Namun, suppositoria untuk obat hidung dan
telinga jarang digunakan
Berdasarkan kondisi distribusi bahan
obat di dalam sistem, suppositoria
dapat diklasifikasikan :

■ Suppositoria Suspensi
■ Suppositoria Larutan
■ Suppositoria Emulsi
 Suppositoria Suspensi
■ Bentuk ini memiliki kelarutan bahan obat yang
rendah di dalam basis sehingga bahan obat berada
dalam bentuk tersuspensi (suspensi beku).
■ Untuk menghindari hal itu dapat dilakukan hal-hal
seperti berikut :
– Pengadukan yang intensif, agar distribusi obat tersebar
secara merata di seluruh masa suppositoria sehingga
memiliki ketepatan dosis yang tinggi.
– Mempertahankan viskositas bahan obat setinggi mungkin
dengan cara menuang masa suppositoria pada suhu
tertentu, sedikit lebih tinggi daripada suhu titik bekunya.
– Masa harus cepat membeku di dalam cetakan agar tidak
terjadi proses sedimentasi, yaitu distribusi bahan obat
tidak meratadan akan terakumulasi di ujung suppositoria.
Suppositoria Larutan
■ Suppositoria larutan akan terbentuk jika bahan
obat benar-benar larut dalam basis.
■ Kelarutan bahan obat di dalam suppositoria
adalah kecil, pada saat melebur kelarutan bahan
obat akan meningkat dan pada saat basis
suppositoria membeku sejumlah senyawa akan
kembali menghablur.
■ Resorpsi bahan obat suppositoria larutan lebih
rendah daripada suppositoria suspensi.
 Suppositoria Emulsi
■ Basis suppositoria lipofil mempunyai kemampuan untuk
mengikat sejumlah kecil cairan tanpa penambahan
emulgator.
■ Namun kebanyakan basis yang digunakan saat ini
mengandung tambahan emulgator, maka pada saat
meracik cairan (misalnya ekstrak sari tumbuhan dalam
bentuk cair pada suppositoria wasir) akan terbentuk
emulsi sejati (emulsi beku).
■ Basis pengemulsi mempunyai berbagai keuntungan
dalam teknologi pembuatan dan biofarmasi.
■ Sedangkan kerugiannya adalah pengerasan akibat
penguapan airnya, mudah mengering, mudah tercemari
mikroba, mempengaruhi stabilitas bahan obat dan masa
lemak, serta dapat mengurangi resorpsi bahan obat
 Tujuan Penggunaan suppositoria :
1. Untuk tujuan lokal seperti pada pengobatan
wasir atau hemoroid dan penyakit infeksi
lainnya. Suppositoria untuk tujuan sistemik
karena dapat diserap oleh membran mukosa
dalam rektum.
2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih
cepat
3. Untuk menghindari perusakan obat oleh
enzim di dalam saluran gastrointestinal dan
perubahan obat secara biokimia di dalam
hati
 Keuntungan penggunaan
suppositoria
1. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung
2. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim
pencernaan
3. Obat dapat masuk langsung saluran darah dan ber
akibat obat dapat memberi efek lebih cepat
daripada penggunaan obat per oral
4. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak
sadar
5. Bentuknya seperti terpedo menguntungkan karena
suppositoria akan tertarik masuk dengan
sendirinya bila bagian yang besar masuk melalui
otot penutup dubur
 Kerugian penggunaan suppositoria

1. Cara pakai tidak menyenangkan

2. Absorbsi obat seringkali tidak teratur /
sukar diramalkan
3. Tidak dapat disimpan dalam suhu ruangan
4. Tidak semua obat bisa dibuat suppositoria
Faktor-faktor yang mempengaruhi
absorbsi obat per rektal:

1. Faktor fisiologis antara lain pelepasan obat

dari basis atau bahan dasar, difusi obat
melalui mukosa, detoksifikasi atau
metanolisme, distribusi di cairan jaringan dan
terjadinya ikatan protein di dalam darah atau
cairan jaringan.
2. Faktor fisika kimia obat dan basis antara
lain : kelarutan obat, kadar obat dalam basis,
ukuran partikel dan basis supositoria
Faktor Patofisiologi yang mempengaruhi
penyerapan melalui rektum

■ Masih belum begitu banyak penelitian yang

membahas pengaruh faktor fisiologi atau pato-
fisiologi yang dapat mempengaruhi penyerapan
melalui rektum.
■ Subyek yang demam menunjukkan penyerapan
yang lebih baik bila zat aktif berada dalam
pembawa berlemak.
■ Subyek dengan gangguan transisi saluran cerna
dengan diare tidak dapat diberi pengobatan
sistemik melalui rektum.
OVULA
■ Ovula adalah sediaan padat, umumnya berbentuk
telur, mudah melembek dan meleleh pada suhu
tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat
luar khusus untuk vagina
■ Bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau
meleleh pada suhu tubuh
■ Sebagai bahan dasar dapat digunakan lemak coklat
atau campuran PEG dalam berbagai perbandingan
■ Bobot ovula adalah 3 – 6 g, umumnya 5 g
■ Ovula disimpan dalam wadah tertutup baik dan
disimpan di tempat sejuk