PRE-FORMULASI TABLET

Present by Diah Indah KS

 DEFINISI

Preformulasi dikatakan sebagai tahap awal dalam rangkaiaan proses

pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat
aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan
suatu bentuk sediaan farmasi. Dengan kata lain, preformulasi merupakan
suatu investigasi sifat sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung
dengan eksipien.
 TUJUAN

Tujuan Preformulasi untuk menghasilkan informasi yang berguna bagi

formulator dalam mengembangkan bentuk sediaan yang stabil dan
ketersediaan hayati yang dapat di produksi dalam skala besar
 Studi Preformulasi Untuk Sediaan Tablet
Dengan Cakupan Materi Meliputi:

a. Organoleptis
b. Analisis Fisikokimia
c. Sifat – sifat fisikomekanik
d. Sifat kristal
e. Stabilitas solid
f. Studi kompatibilitas
g. Parameter yang mempengaruhi absorbsi
 ORGANOLEPTIK

Dengan menggunakan terminologi deskriptif.

Rasa √
Aroma √
Tekstur √
Warna √
 ANALISIS FISIKOKIMIA

Analisis fisikokimia ini dilakukan untuk identitas dan

kadar zat aktif. Untuk penetapan kualitatif digunakan kromatografi lapis
tipis, spektrum serapan inframerah, reaksi warna, spektrum serapan
ultraviolet, dan reaksi lainnya. Penetapan kadar dilakukan dengan metode
spektrofotometri, kromatografi gas, kromatografi cair kinerja tinggi, titrasi
kompleksometri, asam basa, argentometri, dan iodometri.
 SIFAT-SIFAT FISIKOMEKANIK

a) Ukuran partikel
Ukuran partikel mempengaruhi faktor dalam stabilitas, bahan halus agak
lebih terbuka pada pajanan oksigen atmosfer, panas, cahaya,
kelembapan, dan interaksi eksipien daripada bahan kasar.
 b) Teknik menetapkan uk partikel
Metode mikroskopik, pengayakan, penetapan volume partikel.
Pengukuran volume partikel menggunakan alat yang disebut coulter
counter, memungkinkan menghitung suatu diameter setara dengan volume.
Untuk analisis kuantitatif, distribusi ukuran partikel bahan yang berkisar
lebih dari 50μm dapat menggunakan metode pengayakan, walaupun
bentuknya mempunyai pengaruh kuat pada hasil.
 c) Bentuk dan luas permukaan partikel
Bentuk dan luas permukaan partikel diperlukan karena bentuk
memengaruhi aliran dan sifat permukaan suatu serbuk dan mempunyai
pengaruh pada luas permukaan.
 d) Sifat aliran serbuk
Sifat aliran serbuk yang baik merepukan hal penting untuk pengisian yang
seragam dan untuk memudahkan gerakan bahan disekitar fasilitas
produksi. Sifat aliran dipengaruhi oleh aliran, ukuran partikel, bobot
jenis, muatan elektrostatik dan kelembapan.
 e) Karakteristik pengempaan/ kompaktibilitas/ ketermampatan
Ketermampatan adalah kemampuan mengurangi volume di bawah
tekanan. Manfaat dari uji kemampatan adalah memberi petunjuk tentang
sifat serbuk yang elastis, plastis atau rapuh. Kompaktibilitas adalah
kemampuan bahan serbuk yang dikempa menjadi suatu tablet dengan
kekuatan regang tertentu.
 f) Sifat terbasahi
Sifat terbasahi diuraikan dengan sudut kontak dengan menempatkan
setetes cairan pada bahan yang dipadatkan. Semakin hidrofobik suatu
bahan, semakin tinggi sudut kontak.
 g) Higroskopisitas
Jumlah lembap yang diadsorpsi oleh suatu bobot tetap sampel anhidrat
berada dalam keseimbangan dengan lembap dari udara pada suhu
tertentu disebut “kandungan keseimbangan lembap”.
 SIFAT KRISTAL

A. Monotropik adalah polimorfisa yang hanya satu bentuk zat aktif yang
stabil (terlepas dari suhu dan tekanan) dan bentuk menstabil akan
kembali ke bentuk stabil seiring dengan waktu.
B. Polimorf enantiotropik adalah perubahan dari suatu bentuk ke
bentuk lain yang bersifat reversible.
 PSEUDOPOLIMORFISA

Perubahan dalam proses kristalisasi juga dapat menyebabkan masuknya

molekul pelarut dalam kristal, menghasilkan solvant (atau terutama
jika air yang masuk berupa hidrat). Kristal ini mempunyai sifat-sifat
yang berbeda dari sampel nonsolvant, dalam cara yang sama dengan bentuk
polimorf yang berbeda disebut pseudopolimorfisa.
 CRYSTAL HABIT

Perubahan habit dapat mempengaruhi proses (misalnya aliran dan

pengempaan selama pentabletan) dan penggunaan bentuk sediaan.
Laju disolusi dipengaruhi oleh rasio permukaan terhadap volume. Habit
dapat diubah dengan pengubahan proses kristalisasi.
 CACAT KRISTAL

Gangguan dalam kisi-kisi kristal dapat menyebabkan perubahan utama

dalam kemudahan proses, reaktivitas kimia dan laju disolusi dan
ketersediaan hayati.
 STUDI KOMPABILITAS

Suatu sediaan tablet mengandung bebrapa jenis eksipien, yaitu pengisi,

pengikat, penghancur, lubrikan, glidan, antilekat, dan adjuvan (jika perlu).
Perbandingan tersebut harus konsisten dengan perbandingan yang
paling mungkin dihadapi dalam tablet jadi dan akan tergantung pada
sifat eksipien, ukuran dan potensi tablet.
 PARAMETER YANG
MEMPENGARUHI ADSORPSI

1. Koefisien partisi
Diterapkan untuk :
a. Penilaian kelarutan dalam air
b. Petunjuk respon biologis
c. Mengekstraksi zat aktif dari cairan berair ( darah dan urin)
d. Membantu pemilihan kolom/fase gerak u/ analisis kromatografi
e. Menetapkan konsentrasi ZA dan/pengawet dalam fase berair sediaan
emulsi
f. Memperkirakan pelepasan ZA sediaan semisolid seperti dasar salep
2. Konstanta ionisasi
Faktor penting dalam absorpsi zat aktif yang bersifat asam dan basa lemah
adalah pH pada tempat absorpsi, konstanta ionisasi, dan kelarutan spesi
takterionisasi dalam lemak. Semua faktor ini merupakan teori pH partisi
yang diterima secara luas.
-WASSALAMUALAIKUM-