Hubungan Kuantitatif Struktur

KIMIA Obat Kardiotonik

MEDISINAL

Kelompok 5 (Kelas M)

Nisrina Nur S Herawati Sinabutar

Berliando Suryahandika Okky Dwi W
Fadila Shinta R Petra Ngkoiveta Y
Harsya Khaerudin Rischa Theresia
 KARDIOTONIK
Kardiotonik adalah obat yang dapat meningkatkan
kekuatan kontraksi jantung dan menunjukan efek penting
pada eksitabilitas, automatisitas, dan kecepatan konduksi
jantung. Kardiotonik terutama digunakan untuk pengobatan
payah jantung kongestif, fibrilasi dan denyut atrial serta
pengobatan takikardia atrial paroksismal.

Pada pengobatan takiaritmia atau kegagalan ventrikular

akut, sebagai obat pilihan adalah ouabain dan deslanatosid
C karena mempunyai awal kerja cepat dan dapat diberikan
secara intravena. Untuk keadaan yang kurang akut atau
kronik diberikan daun digitalis atau digitoksin secara oral
karena mempunyai masa kerja yang panjang. Digoksin
mempunyai awal kerja dan masa kerja yang moderat.
Lanj.
Indeks terapetik obat kardiotonik relatif sama, mempunyai
batas keamanan yang sempit, dosis pengobatan +- 50 –
60% dosis toksik. Penggunaan jangka panjang glikosida
jantung menimbulkan intoksikasi digitalis dengan gejala
awal penurunan nafsu makan, salivasi, mual, muntah dan
diare. Efek samping umum adalah timbulnya hipokalemi.
 Mempengaruhi pergerakan ion Na dan
K dalam melewati membran
miokardial sehingga sel kehilangan ion
K
Mekanisme Bekerja secara langsung pada protein
Kerja kontraktil yaitu pada aktin dan miosin
dari miokardial
Kardiotonik
Meningkatkan kadar ion Ca dalam sel
dengan melepaskan kation tersebut dari
tempat ikatannya dan meningkatkan
pemasukan ion melalui membran sel.

Content here
You can simply impress your audience and add a
unique zing and appeal to your Presentations.
Easy to change colors, photos and Text.
Hubungan Struktur – Aktivitas Obat

Bagian aktivitas kardiotonik,

struktur yang berperan :
1 α , β lakton tidak jenuh pada posisi 17 β

2
1 2 Gugus 14 β-hidroksi
3
4
Konfigurasi cis diantara cincin A dan B serta
3
C dan D

4
Infographic Style ALLPPT
Get a modern PowerPoint Presentation that is beautifully designed. I hope and I believe
that this Template will your Time.
Layout
Clean Text
Slide for
your
Presentation

ALLPPT Layout
Clean Text Slide for your Presentation

You can simply impress your audience and add a unique zing and
appeal to your Presentations. Get a modern PowerPoint Presentation
that is beautifully designed. I hope and I believe that this Template will
your Time, Money and Reputation.
 Interaksi dengan Enzim
Thomas: membuat suatu model interaksi glikosida jantung dengan enzim Na+, K+, -ATP-
ase, cincin lakton, inti steroid dan gugus gula akan mengikat enzim sehingga mencegah
ikatan ATP-enzim

Sistem steroid berinteraksi pada bentuk stereo cis dan trans

Cincin lakton mengikat tempat reseptor A melalui daya Tarik elektrostatis (gugus C=C)
dan ikatan hydrogen (C=O). Inti steroid mengikat tempat reseptor B melalui ikatan van
der waals atau ikatan hidrofob. Gugus gula mengikat reseptor C mealui ikatan hidrofob
dan hydrogen ( gugus OH).
 Pengelompokan
01 Turunan kardenolida
Obat Kardiotonik
02 Perangsang β- adrenoseptor

Penghambat enzim
03 fosfodiesterase
 TURUNAN
KARDENOLIDA

Didapat dari Digitalis lanata dan Digitalis purpurea

digunakan untuk pengobatan payah jantung kongestif dan
SS
101 DIGITOKSIN takiaritmia supraventricular. Absorpsi obat 90% terikat oleh
protein plasma. Mengalami enterohepatic sehingga masa
kerjanya panjang. Waktu paro 4-6 hari.

Bagian aglukon: Digitoksigenin

Bagian gula: β-D-Digitoksa
 TURUNAN
KARDENOLIDA

Didapatkan dari Digitalis lanata digunakan untuk pengobatan payah

jantung kongesif, sering dikombinasikan dengan diuretic, dan
2 DIGOKSIN pengobatan takiaritmia supraventricular . Absropsi obat 20-30%
terikat protein plasma, dan 50-75% diekskresikan dalam bentuk tak
berubah melalui urin. Mulai kerja obat cepat dengan masa kerja yang
singkat. Termasuk dalam obat terapi sempit.

Bagian aglukon: Digoxin

Bagian gula: β-D-Glukosa
 TURUNAN
KARDENOLIDA

Glikosida digoksigenin yang didapat dari daun Digitalis lanata.

Absorpsi obat dalam saluran cerna rendah. Lanatosid C digunakan
3 LANATOSID C untuk keadaan darurat pada payah jantung kongestif akut karena
mempunyai awal kerja cepat dan dapat diberikan secara IV.

Bagian aglukon: Digoksigenin

Bagian gula: β-D-Simarosa
 TURUNAN
KARDENOLIDA

Glikosida yang didapatkan dari biji Striphantus gratus dan kayu

4 G-STROFANTIN Acokantera schimperii. Digunakan untuk keadaan darurat pada payah
jantung kongestif akut karena mempunyai awal kerja cepat dan dapat
diberikan secara IV.

Bagian aglukon: g- strophanthidin

Bagian gula: β-D-Ramnosa
 PERANGSANG
B- ADRENOSEPTOR

Agonis parsial β-adrenergic dapat menimbulkan efek vasodilatasi

coroner dan inotropic positif. Senyawa ini mempunyai model kerja yang
1 OKSIFEDRIN khas sebagai dasar perngobatan penyakit jantung iskemik yaitu
memperbaiki mikrosirkulasi miokardial.oksifedrin digunakan untuk
antianginal dan pengobatan gangguan coroner.

Contoh obat: salbutamol, dobutamin HCl, Dopamin HCl, oksifedrin dan

terbutaline sulfat.
 PENGHAMBAT
ENZIM
FOSFODIESTERASE

Vasodilator inotropic yang kuat. Amrinon digunakan untuk

1 AMRINON LAKTAT pengobatan payah jantung kongestif kronik berat dan payah
jantung akut yang disebabkan oleh kegagalan jantung.

Contoh obat: Amrinon laktat, sulmazol, dan teofilin

 PENGHAMBAT
ENZIM
FOSFODIESTERASE

2 SULMAZOL Mempunyai efek inotropic positif dan vasodilator.

Sangat baik untuk pengobatan payah jantung
kongestif karena efek sampingnya lebih ringan.
Kesimpulan
• Kardiotonik adalah obat yang dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan menunjukan
efek penting pada eksitabilitas(kemampuan otot untuk memberikan respon terhadap rangsangan),
automatisitas(kemampuan miosit untuk menginisiasi impuls secara spontan tanpa didahului oleh
stimulasi), dan kecepatan konduksi jantung.
• Mekanisme kerja obat kardiotonik dengan cara mempengaruhi pergerakan ion Na dan K dalam
melewati membrane miokardia sehingga sel kehilangan ion K, bekerja secara langsung pada
proteim kontraktil yaitu pada aktin dan myosin dari miokardial, meningkatkan kadar ion Ca
dalam sel dengan melepaskan kation tersebut dari tempat ikatannya dan meningkatkan
pemasukan ion melalui membran sel
• Pengelompokan obat kardiovaskular: turunan kardenolida, perangsang β-adrenoseptor,
penghambat enzim fosfodiesterase
THANK YOU