2 AGONIS SEBAGAI BRONKODILATOR

Oleh: Gusti Hartati 2081210004

KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA MALANG 2013

2 Agonis sebagai bronkodilator 2 agonis (beta agonist) adalah kelas obat yang mengendurkan otot-otot di jalan nafas. 2 agonis cukup selektif yang dapat menstimulasi reseptor otot polos di paru-paru, uterus, dan pembuluh darah yang mensuplai otot rangka. Mempunyai sedikit atau tidak ada sama sekali efek pada reseptor alfa adrenergik. Contoh obat: Short acting: Metaproterenol, Salbutamol, terbutaline, pirbuterol, procaterol. Long-acting: salmeterol, formoterol, bambuterol, clenbuterol Ultra-long-acting: indacaterol

1. Farmakodinamika 2 agonis membalikkan keadaan bronkospasme dengan merelaksasikan otot polos bronkial. Obat ini bekerja pada reseptor beta2 meningkatkan c AMP. Pada reseptor beta agonis, terdapat protein Gs(stimulatory) yang merangsang kerja enzim adenilatsiklase. Enzim adenilat siklase akan mengkatalisis konversi ATP menjadi 3 ', 5'- cAMP. Peningkatan c-AMP mengaktivasi protein kinase-A. Selain berperan dalam regulasi enzim metabolisme lipidadan glukosa, protein kinase A dapat juga mengatur transkripsi gen sehingga dapat ditranslasi protein yang mengatur relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast.

2. Farmakokinetik Rute: Oral, Inhalasi. 2 agonis tidak diabsorpsi sempurna dalam GI, setelah diserap akan mengalami metabolisme di hati dan terkonjugasi dengan glukoronat yang kemudian diekskresikan dalam urin. Onset: Inhaler: 1 menit; Nebuliser: 5-30 menit; Oral: 15 menit. Waktu paruh: 6 jam

3. Efek Samping Tremor Perasaan gelisah Pusing Lemas Sakit kepala nausea Takikardia Mual Muntah

4. Interaksi Obat Penyajian obat bersama obat jenis -bloker seperti isoproterenol meniadakan aksi Alupent. Dengan digoksin menyebabkan peningkatan toksisitas digoksin Dengan atomoxetine menyebabkan peningkatan induksi toksisitas

Kombinasi dengan obat inhibitor MAO (furazolidone, isocarboxazid, procarbazine), Antidepresan trisiklik (amitriptilin, imipramin) dan simpatomimetik lainnya (epinefrin) dapat meningkatkan adverse affect.

Kombinasi dengan halothane (anestetik) dapat meningkatkan aritmia malignant.

5. Dosis Metaproterenol

Untuk pengobatan jangka panjang asma bronkhial & penyakit bronkhopulmoner yang disertai dengan bronkhospasme : - Dewasa : 4 kali sehari 1 tablet (20 mg). - Anak berusia 3-10 tahun : 4 kali sehari tablet.

Dosis untuk yang inhalasi 2-3 hirupan setiap 3-4 jam; MAX 12hirupan/hari

Dosis untuk yang nebbulizer 0.3mL (5%) dalam 2.5mL NS setiap 4-6 jam atau lebih sering jika diperlukan

DAFTAR PUSTAKA

Backer V. 2012. Beta2 adrenoreceptor agonist and elite athletes: Pharmacokinetics, Physiological and Pharmacogenetic Studies. Copenhagen University Hospital, Copenhagen, Denmark)
Barisione G. 2010. Beta-Adrenergic Agonists. Respiratory Pathophysiology Laboratory, University Hospital San Martino, Largo R. Benzi, Genoa, Italy. Tanu Ian. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5. Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran, Universitas indonesia, Jakarta.