Elma N
Senyawa barbiturat dengan jangka watu kerja yang sedang,lebih banyak di gunakan untuk menangani gangguan untuk tetap tidur, sedangkan pada gangguan untuk tertidur, yang cocok adalah turunan N-metil, umpamanya hexobarbital yang bekerja lebih singkat. Contoh obat paten dari hexobarbital adalah: evipan
Oksidasi
dan penghilangan sempurna substrat pada karbon. Dealkilasi-Npada N1 dan N3. Desulfurasi pada karbon-2(tiobarbiturat). Pemutusan cincin barbiturat pada ikatan 1:6 untuk menghasilkan malonilurea tersubstitusi.
Sleeping time(min)
Mice(12) Rabbits(9) Rats(10) Dogs(8) man 12 8 49 12 90 15 315 105 -
Enzym activity(g/ghr)
598 184 196 28 134 51 36 30 -
Tingkat
metabolisme mungkin berbeda,walaupun jalurnya sama. Perbedaan spesies dapat juga memiliki jalur metabolisme yang berbeda sepenuhnya untuk obat yang sama.
Barbiturat
pada dosis terapi terutama bekerja dengan jalan pengikatan pada reseptor benzodiazepin spesifik. Efeknya ialah potensiasi penghambatan neurotransmisi oleh GABA (Gamma Aminum Butyric Acid) di sinaps semua saraf otak dan blokade dari pelepasan muatan listrik GABA adalah salah satu neurotransmiter inhibisi otak yang juga berperan pada timbulnya serang epilepsi
Pada
dosis lebih besar barbiturat berdaya meniru efek inhibisi dari GABA dan dengan demikian dapat mengakibatkan depresi SSP (sistem saraf pusat) kuat. Lagi pula kerja barbiturat lebih umum, yakni merintangi proses-proses lain di otak hingga lebih cepat menyebabkan penurunan kesadaran.