Barbiturat adalah obat golongan sedatif-hipnotik.

Bahan sedatif yang efektif harus dapat

mengurangi rasa cemas dan menenangkan dengan efek terhadap fungsi mental dan
motoris yang minimal. Sedangkan obat hipnotik adalah obat yang dapat menyebabkan
rasa kantuk sehingga dapat mempercepat onset tidur dan mempertahankan keadaan tidur.
Efek hipnotik adalah kondisi depresi susunan saraf pusat yang lebih kuat daripada sedasi.
Hal ini dapat dicapai dengan meningkatkan dosis Barbiturat. Akan tetapi kini Barbiturat
sudah jarang digunakan untuk mengobati insomnia dikarenakan kuatnya efek depresi SSP
yang ditimbulkan. Selain itu Barbiturat juga menyebabkan ketergantungan psikologis dan
fisiologis.

Asam Barbiturat adalah zat induk barbital-barbital yang sendirinya tidak bersifat
hipnotik. Sifat ini baru nampak jika atom-atom hidrogen pada atom C 5 dari inti
pirimidinnya digantikan oleh gugusan alkil atau aril. Barbital-barbital semuanya bersifat
lipofil, sukar larut dalam air tetapi mudah larut dalam pelarut-pelarut non polar seperti
minyak, kloroform dan sebagainya. Sifat lipofil ini dimiliki oleh kebanyakan obat yang
mampu menekan SSP. Dengan meningkatnya sifat lipofil ini, misaInya dengan
mengganti atom oksigen pada atom C 2 menjadi atom belerang, maka efeknya dan lama
kerjanya dipercepat, dan seringkali daya hipnotiknya diperkuat pula. Barbiturat
mempunyai inti hasil kondesasi etilester dan asam dietilmalonal dengan ureum. Rumus
umum: R1, R2, R3, dan R4, adalah subtitusi-subtitusi yang menentukan struktur
Barbiturat. Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat
merupakan hasil reaksi kondensasi antara urea dengan asam malonat (tim dosen uit).

Tim Dosen UIT. 2010. Penuntun Praktikum Kimia Farmasi

Analisis. Universitas Indonesia Timur: Makassar.

Mekanisme kerja barbiturat

Barbiturat mengganggu transport natrium dan kalium melewati membran sel yang
mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik. Transmisi polisinaptik
SSP dihambat, barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke
dalam neuron, meskipun obatnya tidak terikat pada reseptor benzodiazepine. Mekanisme
yang mendasari kerja barbiturat pada reseptor GABAA berbeda dengan GABA atau
benzodiazepin, suatu kesimpulan yang didasarkan pada pengamatan berikut:
1. Barbiturat memperkuat/mendorong (bukan menggantikan/berkompetisi) ikatan
benzodiazepin
dengan reseptor GABAA.
2. Barbiturat mempotensiasikan arus klorida terinduksi-GABA dengan memperpanjang
periode
ketika terjadi lonjakan pembukaan saluran dan bukan peningkatan frekuensi lonjakan ini,
seperti
yang dilakukan benzodiazepine.
3. Hanya subunit α dan β (bukan γ) reseptor/saluran yang diperlukan untuk kerja
barbiturat.
4. Peningkatan konduktansi klorida yang diinduksi oleh barbiturat tidak sensitive
terhadap mutase subunit β yang mengendalikan sensitivitas reseptor GABAA terhadap
aktivitas oleh agonis.

Barbiturat: Fenobarbital, Butobarbital, Siklobarb dll. Penggunaannya sebagai sedative-

hipnotika kini praktis sudah ditinggalkan berhubung adanya zat-zat benzodiazepine yang
jauh lebih aman. Dewasa ini hanya beberapa barbiturat masih digunakan untuk indikasi
tertentu, misalnya fenobarb, dan mefobarb sebagai anti-epileptika dan pentotal sebagai
anestetikum (Tjay Hoan, 2007).

Tjay., Hoan, T., & Rahardja, K.2007, Obat-Obat Penting Khasiat,

Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam, 262, 269-
271, PT. Elex Media Komputindo, Jakarta

Barbiturat secara oral diabsorbsi cepat dan sempurna. Bentukgaram natrium lebih cepat
diabsorbsi dari bentuk asamnya. Mula kerja bervariasi antara 10-60 menit, bergantung
kepada zat serta formula sediaandan dihambat oleh adanya makanan didalam lambung.
Barbituratdidistribusi secara luas dan dapat lewat plasenta, ikatan dengan PP
sesuaidengan kelarutannya dalam lemak, thiopental yang terbesar, terikat lebihdari 65%.
Kira-kira 25% fenobarbital dan hampir semua aprobarbitaldiekskresi kedalam urin dalam
bentuk utuh (Ganiswara, 1995).

Ganiswarna, Sulistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi Edisi IV.

Jakarta : Universitas Indonesia.

Selama beberapa waktu barbiturat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik-
sedatif. Namun sekarang selain untuk beberapa penggunaan yang spesifik, golongan obat
ini telah digantikan oleh benzodiazepin yang lebih aman. Berdasarkan masa kerjanya,
turunan barbiturate dibagi menjadi 4, yaitu:

1. Turunan barbiturat dengan masa kerja panjang (6 jam atau lebih) Contohnya :
barbiturat, metarbital, fenobarbital.
2. Turunan barbiturat dengan masa kerja sedang (3-6 jam) Contoh :alobarbital,
amobarbital, aprobarbital, dan butabarbital berguna untuk mempertahankan tidur
dalam jangka waktu yang panjang.
3. Turunan barbiturat dengan masa kerja pendek (0,5-3 jam) Contoh : sekobarbital,
dan pentobarbital, yang digunakan untuk menimbulkan tidur untuk orang yang
sulit jatuh tidur.
4. Turunan barbiturat dengan masa kerja sangat pendek (<0,5 jam) Contoh :
tiopental yang digunakan untuk anestesi umum. Barbiturat harus dibatasi
 penggunaannya hanya untuk jangka waktu pendek (2 minggu atau kurang) karena
memiliki efek samping. (Tjay dkk, 2002:389)

Tjay., Hoan, T., & Rahardja, K. 2002. Obat-Obat Penting, Khasiat,

Penggunaan dan Efek Sampingnya, Edisi Kelima, 270-279, Efek
Media Komputindo, Jakarta.
Barbiturat memperlihatkan beberapa efek yang berbeda pada eksitasi dan inhibisi
transmisi sinaptik. Kapasitas barbiturat membantu kerja GABA sebagian menyerupai
kerja benzodiazepine, namun pada dosis yang lebih tinggi bersifat sebagai aganis GABA-
nergik, sehingga pada dosis tinggi barbiturat dapat menimbulkan depresi SSP yang berat.
(ganiswarna, 1995). Senyawa barbiturat yang pada posisi 5,5- tersubstitusi merupakan
asam berbasa dua karena atom hydrogen pada atom nitrogen dapat terionisasi. Asam ini
mempunyai nilai pKa1 lebih kurang 8 dan pKa2 lebih kurang 12. (sudjadi, 2008)

Barbital-barbital semuanya bersifat lipofil, sukar larut dalam air tetapi mudah larut dalam
pelarut-pelarut non polar seperti minyak, kloroform dan sebagainya. Sifat lipofil ini
dimiliki oleh kebnyakan obat yang mamapu menekan SSP. Denagn meningkatnya sifat
lipofil ini, misalnya dengan mengganti atom oksigen pada atom C2 menjadi atom
belerang, mak efeknya dan lama kerjanya dipercepat, dan seringkali daya hipnotiknya
diperkuat pula

Ganiswarna, Sulistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi Edisi IV.

Jakarta : Universitas Indonesia.

Sudjadi. 2008. Analisis Kuantitatif Obat. Yogyakarta : Gadjah

Mada University Press.

Barbiturat diabsorpsi secara cepat dan sempurna secara oral, akan tetapi
dihambat dengan adanya makanan di lambung. Secara i.v. Barbiturat digunakan
untuk mengatasi status epileptikus dan induksi anestesi. Kelarutan dalam lemak
memegang peranan penting mengingat kerja Barbiturat di susunan saraf pusat.
Penurunan kadar obat dalam plasma dan otak terjadi secara cepat pada Barbiturat
yang diberikan melalui i.v. Selanjutnya obat ini akan ditimbun di jaringan lemak
dan otot. Barbiturat dimetabolisme di hati melalui proses oksidasi oleh enzimenzim hati.
Kemudian metabolitnya diekskresi lewat ginjal.
Efek utama barbiturat ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai dari
sedasi, hypnosis, berbagai tingkat anesthesia, koma, sampai kematian. Barbiturat tidak
dapat mengurangi rasa nyeri tanpa disertai hilangnya kesadaran, dan dosis kecil barbiturat
dapat meningkatkan reaksi terhadap rangsangan nyeri. Pada beberapa individu, dan
dalam keadaan tertentu, misalnya adanya rasa sakit, barbiturat tidak menyebabkan sedasi
melainkan malah menimbulkan eksitasi (kegelisahan dan delirium). Hal ini mungkin
disebabkan adanya depresi pusat penghambatan (Gunawan, 2009).

Gunawan, S. G, 2009, “Farmakologi dan Terapi Edisi 5”, UI,

Jakarta
Ganiswarna, Sulistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi Edisi IV. Jakarta :
Universitas Indonesia.

Gunawan, S. G, 2009, “Farmakologi dan Terapi Edisi 5”, UI, Jakarta

Sudjadi. 2008. Analisis Kuantitatif Obat. Yogyakarta : Gadjah Mada

University Press.

Tim Dosen UIT. 2010. Penuntun Praktikum Kimia Farmasi Analisis.

Universitas Indonesia Timur: Makassar.

Tjay., Hoan, T., & Rahardja, K. 2002. Obat-Obat Penting, Khasiat,

Penggunaan dan Efek Sampingnya, Edisi Kelima, 270-279, Efek Media
Komputindo, Jakarta.

Tjay., Hoan, T., & Rahardja, K.2007, Obat-Obat Penting Khasiat,

Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam, 262, 269-271, PT.
Elex Media Komputindo, Jakarta