OBAT ANTI DIABETES MELITUS NAMA NIM TANGGAL REFERENSI : : : : Buku Ilmu Penyakit Dalam UI Hal.

1885-1890; MIMS

NO.

GOLONGAN DAN NAMA OBAT

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

EFEK SAMPING

KONTRA INDIKASI

HARGA OBAT

1.

-Biguanid Metformin Metformin XR

Metformin terdapat dalam konsentrasi yang tinggi di dalam usus dan hati, tidak dimetabolisme tetapi secara cepat dikeluarkan melalui ginjal. Mekanisme kerja dari metformin adalah menurunkan glukosa darah melalui pengaruhnya terhadap kerja insulin pada tingkat selular, distal reseptor dan menurunkan produksi glukosa hati.

Efek samping tidak jarang didapatkan pada awal penggunaan metformin, asidosis laktat yang kejadiannya cukup jarang.

Pada penderita gangguan fungsi ginjal yang berat, pasien dengan gangguan fungsi hati, infeksi berat, penggunaan alcohol berlebihan dan penderita penyakit gagal jantung.

Metformin : Glucophage 500mg x 100 (Rp 106.700,00), 850mg x 120 (Rp 185.570,00) 1gr x100 (Rp 169.400,00). Glucophage XR 500mg x 120 (Rp 205.700,00). Metformin XR : Glumin XR 500 mg x 10 x10 (Rp 135.000,00)

2.

-Tiazolidindion Rosiglitazon

Diabsorbsi dengan cepat dan mencapai konsentrasi tertinggi setelah 1-2 jam.

glitazon dapat menyebabkan penambahan berat badan yang

pemakaian glitazon dihentikan bila terdapat kenaikan enzim hati (ALT dan

Rosiglitazon (Avandia) 4mg x28 (Rp 275.000,00). Pioglitazon

Pioglitazon

Waktu paruh berkisar antara 3-4 jam bagi rosiglitazon, dan 3-7 jam bagi pioglitazon. Glitazon merupakan regulator homeostatis lipid, diferensiasi adiposit, dan kerja insulin. Meningkatkan efisiensi dan respon sel beta pankreas dengan menurunkan glukotoksisitas dan lipotoksisitas. Merangsang eksresi beberapa protein yang dapat memperbaiki sensitivitas insulin dan memeperbaiki hiperglikemi

bermakna atau bahkan lebih dari satuan unit serta edema. Infeksi saluran napas atas dan anemia delusional juga dilaporkan. Insiden fraktur ekstremitas distal pada wanita pasca menopause dilaporkan meningkat.

AST) lebih dari tiga kali batas atas normal. Pemakaiannya harus hati-hati kepada pasien dengan riwayat penyakit hati sebelumnya, gagal jantung kelas 3 dan 4, dan pada edema.

(Deculin) 15mg x5 x6 (Rp 138.00,00), 30mg x 5 x 6 (Rp 210.000,00).

3.

-Sulfonilurea Klorpropamid Glibenklamid Glipizid Gliklazid Glikuidon Glimepirid

Glibenklamid memiliki masa paruh 4 jam pada pemakaian larut, pada pemakaian jangka lama >12minggu maka masa paruh menjadi 12 jam. Dianjurkan untuk pemakaian sehari sekali. Obat ini bekerja merangsang sel beta pancreas untuk melepaskan insulin yang tersimpan. Merangsang channel K yang tergantung pada ATP dari sel beta pankreas bila terikat pada reseptor (SUR) channel tersebut maka akan terjadi penutupan menyebabkan terjadinya penurunan permeabilitas K pada membran sel beta,

Hipoglikemi bila asupan pasien tidak adekuat. Terjadi kenaikan berat badan sekitar 4-6 kg, gangguan pencernaan, fotosensitivitas, gangguan enzim hati dan flushing

Golongan obat ini tidak dapat dipakai pada DM tipe 1. Hipoglikemi bila asupan pasien tidak adekuat, dan pada pasien gagal ginjal, gangguan fungsi hati, serta pemakaian bersama dengan obat sulfa, hamil dan menyusui.

Glimepirid OGB dexa tablet 1mg x 5 x10 (Rp 41.563,00), 2mg x 5 x10 (Rp 78.375,00), 3mg x 5 x10 (Rp 106.875,00), 4mg x 5 x10 (Rp 142.500). Glipizid : Glukotrol-XL 5 gr x 30 (Rp 116. 460,00), 10mg x 30 (Rp 116.460,00)

terjadi depolarisasi membran dan membuka channel Ca tergantung voltase, dan menyebabkan peningkatan Ca intrasel. 4. -Glinid Repaglinid Nateglinid Bekerja melalui reseptor sulfonilurea. Diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian oral dan cepat dikeluarkan melalui metabolisme dalam hati. Repaglinid menurunkan glukosa darah puasa walaupun mempunyai waktu paruh yang singkat sedangkan nateglinid mempunyai masa tinggal lebih singkat dan tidak menurunkan glukosa darah puasa. Keduanya merupakan sekletagok yang khusus menurunkan glukosa postprandial dengan efek hiploglikemik yang minimal. 5. -Penghambat Glukosidase Acarbose Hampir tidak diabsorpsi dan bekerja lokal pada saluran pencernaan. Mengalami metabolisme di dalam saluran pencernaan, metabolisme terutama oleh flora mikrobiologis, hidrolisis intestinal dan aktivitas enzim pencernaan. Waktu paruh eliminasi plasma kira-kira 2 jam pada orang sehat dan sebagian besar meteorismus, flatulence, dan diare. Pada kondisi irritable bowel syndrome, obstruksi saluran cerna, sirosis hati dan gangguan fungsi ginjal. Tablet Glucobay 50 50mg x 50 (Rp 71.295,00), (ASKES) (Rp 142.590,00), Tablet Glucobay 100 100mg x 50 (Rp 114.240,00), 100 (ASKES) (Rp 228.480,00) Hipoglikemia, diare, mual, infeksi saluran nafas, nyeri punggung, gejala flu, pusing, artropati, bronkitis, dan batuk DM tipe 1 diabetik ketoasidosis, hamil dan laktasi Starlix 120mg x 7 x 12 (Rp 449.300,00)

diekskresi melalui feses. Obat ini memperlambat pemecahan dan penyerapan karohidrat kompleks dengan menghambat enzim alpha glukosidase yang terdapat pada dinding enterosit. Akan terjadi hambatan pembentukan monosakarida intraluminal, menghambat dan memperpanjang peningkatan glukosa darah postprandial dan mempengaruhi respon insulin plasma. 6. -Obat Kombinasi Tetap Metformin + Glibenklamid Metformin + Rosiglitazon Metformin dapat dikombinasikan dengan sulfonylurea, repaglinid, penghambat alfa glikosidase dan glitazone. Kombinasi antara metformin dan SU adalah kombinasi yang rasional karena memiliki fungsi yang sinergis sehingga dapat menurunkan gula darah lebih banyak daripada normal dibandingkan dengan monoterapi. Pada pemakaian kombinasi metformin dengan SU memiliki efek hipoglikemia akibat pengaruh SU, mengurangi resistensi insulin, mencegah penambahan berat badan, menurunkan glukosa darah lebih banyak daripada pengobatan tunggal masingmasing. Metformin dapat menurunkan absorbsi vitamin B12 dan menurunkan vitamin B12 serum dengan mekanisme yang belum diketahui sepenuhnya.