Golongan Obat H2-receptor antagonists

Nama Obat Cimetidine,

Kombinasi Obat

Bukti Klinis

Mekanisme

Saran

Antasida

Saat 12 pasien sehat diberi cimetidine oral 300 mg empat kali sehari selama 5 dosis, dengan dan tanpa 30 mL Mylanta II (aluminium /magnesium hidroksida campuran), absorbsi cimetidine tidak berpengaruh. Tidak ada Interaksi yang ditemukan dalam studi dosis tunggal lain menggunakan phosphate aluminium, atau aluminium / magnesium hydroxide, antasida. Sebaliknya, sejumlah studi dosis tunggal lainnya menunjukkan bahwa antasida mengurangi absorbsi cimetidine. Rentang dosis AUCs 200 - 800 mg cimetidine berkurang rata-rata 19 sampai 34% oleh 10 sampai 45 mL variasi dosis aluminium / magnesium yang mengandung antacida. Ketika antasida diberikan 1 sampai 3 jam setelah cimetidine 'marjinal' atau pengurangan signifikan terjadi di AUCs. Sebuah studi di 12 pasien sehat yang dirancang untuk mengetahui apakah antagonis H2-reseptor akan mengubah efektivitas Gaviscon Cair dan ditemukan bahwa cimetidine 400 mg empat kali sehari selama 7 hari menyebabkan beberapa perubahan kecil dalam pengosongan lambung, tetapi distribusi Gaviscon di fundus lambung tidak berubah.

Tidak sepenuhnya dipahami. Perubahan pH lambung yang disebabkan oleh antasid, dan memperlambat motilitas lambung telah diusulkan sebagai mekanisme potensial. Dalam sebuah penelitian in vitro menunjukkan tidak ada interaksi penyerapan terjadi antara cimetidine dan antasida.

Penurunan sederhana bioavailabilitas cimetidine, famotidine, nizatidine dan ranitidine dapat terjadi dengan beberapa antasida denagn penggunan dosis antasida yang lebih besar. Tak satu pun dari interaksi ini dapat membuktikan bahwa efek dari H2reseptor antagonis berkurang. Jika antasida yang diberikan 1 sampai 2 jam sebelum atau sesudah antagonis reseptor H2 (jika puasa), atau 1 jam setelah (jika antagonis H2-reseptor diambil dengan makanan), tidak terjadi pengurangan absorbsi. Bukti awal menunjukkan bahwa roxatidine tidak terpengaruh. Mengingat bukti yang ada tampaknya tidak mungkin bahwa interaksi klinis yang signifikan akan terjadi antara setiap H2reseptor antagonis dan dosis standar antasida. Aksi Gaviscon (sodium alginat) tampaknya tidak diterima oleh cimetidine.

Famotidine Antasida

Mylanta II (Campuran aluminium / magnesium

hidroksida) 30 mL menurunkan AUC dan kadar serum puncak famotidine sekitar sepertiga ketika diambil secara bersamaan, tetapi tidak ada interaksi yang signifikan terjadi ketika antacid yang diambil 2 jam setelah famotidine.14 Studi lain menemukan bahwa puncak tingkat serum famotidine telah berkurang sekitar 25% oleh Mylanta II di 17 pasien sehat. Sebaliknya, Mylanta Double Strength (aluminium / magnesium hidroksida dengan simeticone) dapat mengurangi absorbsi famotidine sebesar 19% perbedaan ini dianggap tidak penting. Dua tablet kunyah dari Mylanta II ditemukan tidak berpengaruh pada farmakokinetik ataufarmakodinamika famotidine 10 atau 20 mg dalam 18 pasien sehat. Antasida Mylanta Double Strength (aluminium / magnesium hidroksida dengan simeticone) mengurangi absorbsi nizatidine sebesar 12%, yang dianggap tidak penting. Dalam sebuah studi klinis di 11 pasien sehat pemberian dosis tunggal 30mL Gelusil (aluminium / magnesium hidroksida dengan simeticone) mengurangi tingkat serum AUC dan maksimum rata-rata nizatidine (Diberikan secara bersamaan) sebesar 13 dan 17% berturut-turut. Studi lain menemukan bahwa farmakokinetik nizatidine tidak terpengaruh oleh aluminium / magnesium

Nizatidine

hidroksida antasida (Maalox) meskipun tidak signifikan pengurangan AUC dari 8% dan peningkatan waktu untuk puncak efek dari nizatidine terlihat. Ranitidine Sinatidine Ranitidine Mylanta II (aluminium / magnesium hidroksida campuran) 30 mL mengurangi kadar puncak serum ranitidin dan AUC setelah dosis tunggal 150 mg-oleh sekitar sepertiga di 6 pasien. Mylanta Double Strength (aluminium / magnesium hidroksida dengan simeticone) mengurangi penyerapan ranitidin sebesar 26%, yang tidak dianggap signifikan secara klinis Pengurangan sampai 59% ditemukan di penelitian lain. Namun penelitian lain menunjukkan bahwa aluminium fosfat mengurangi bioavailabilitas ranitidine sebesar 30%. Sebaliknya, penelitian lain menemukan tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik ranitidine diberikan dengan aluminium / magnesium antasida hidroksida (Maalox). Antasida Dalam sebuah penelitian crossover open-label, 24 pasien sehat diberi roxatidine 150 mg dengan 10 mL Maalox (aluminium / magnesium hidroksida) empat kali sehari. Farmakokinetik roxatidine tidak berubah, terlepas dari perpanjangan klinis yang tidak signifikan dari waktu paruh.

Roxatidine