AMINOFILIN

Aminofilin adalah jenis teofilin yang berikatan dengan suatu substantial kimia (etilendiamin)
yang membuatnya menjadi lebih larut dengan air. Aminofilin adalah jenis teofilin yang
diberikan dalam bentuk injeksin namun sangat perih dan iritasi jika diberikan melalui
suntikan intramuscular (Gunawan, 200).
Sifat Fisikokimia :
!erbuk berwarna putih atau sedikit kekuningan. "ersifat anhydrous atau tidak mengandung
lebih dari 2 molekul air. Aminofilin mengandung tidak kurang dari #$.0% dan tidak lebih
dari #.$% teofilin anhydrous, serta mengandung &'.(% sampai &(% anhydrous
ethylenediamine. )arut dalam air (larutan menjadi keruh akibat pengaruh karbon dioksida),
tidak larut dalam dehydrated alkohol. !impan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung
cahaya (Gunawan, 200).
Nama Dagang
* Amicain
* Aminophyllinum
Indikasi
Asma dan penyakit paru obstruksi kronis. "ronkodilator pada obstruksi jalan nafas re+ersible
akibat asma atau ,,-..
Cara Kerja
.enghambat kerja posfodiesterasi, menimbulkan peningkatan konsentrasi siklik adenosine
monoposfat ( cA.,) dalam jaringan. ,eningkatan kadar cA., menyebabkan/
"ronkodilatasi
!timulasi !!p
0fek inotropik dan konotropik positif
1ieresis
!ekresi asam lambung
1
Cara pemberian
&. -ral / dapat digunakan bersama dengan makanan maupun tidak
2. 2ntra+enous/
3 1apat diberikan dengan injeksi lambat 24 bolus atau dapat diberikan dengan infus
3 5angan dicampur dengan obat lain didalam syringe
3 6indari penggunaan obat*obat yang tidak stabil dalam suasana asam bersamaan
dengan aminofilin
3 5angan digunakan jika terdapat kristal yang terpisah dari larutan
Dosis : (Gunawan, 200)
1ewasa / Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan 7eofilin.
2njeksi 24 pelan / 2(0*(00mg (( mg8kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring
ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat
1ewasa / Asma akut berat / 24 infus (00 mcg8kg8jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan
dengan konsentrasi plasma 7eofilin.
Anak*anak / Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan 7eofilin.
2njeksi 24 pelan / ( mg8kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat,
selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
Anak*anak / Asma akut berat/ 24 infus/ anak usia 9 bulan * : tahun &mg8kg8jam anak usia &0
* &9 tahun #00 mcg8kg8jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam plasma.
Farmakologi (Gunawan, 200)
Absorpsi / -ral, tablet/ waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak &0 mcg8m)
(range (*&( mcg8m)) adalah &*2 jam setelah pemberian dosis (mg8kg pada dewasa. Adanya
makanan tidak mempengaruhi absorpsi.
1istribusi / ,rotein binding/ $0%, khususnya dengan albumin.
.etabolisme / 6epatik; isoen<yme ,$(0 =>,&A2, =>,20&, =>,'A'; pasien lebih dari &
tahun, :0% metabolisme terjadi di hati. .etabolit aktif/ '*methyl?anthine; caffeine (tidak
ditemukan pada pasien dewasa, diduga dapat terakumulasi pada neonatus dan dapat
2
menyebabkan efek farmakologi).
0kskresi / ,ada ginjal

Stabilitas Penimpanan (Gunawan, 200)
!ediaan oral/ 7ablet harus di simpan pada suhu ruang 20@=*2(@=, terlindung cahaya dan
lembab. !ediaan parenteral/ !impan pada suhu &(@=*'0@=, terlindung dari cahaya. !impan
dalam kardus sampai pada waktu ingin digunakan. Aminofilin merupakan larutan yang stabil
pada suhu ruangan. ,ada p6 '.(*#.9, stabilitas dalam suhu kamar pada konsentrasi tidak
kurang dari $0 mg8m) dapat dijaga hingga $# jam. !tabilitas Aminofilin dalam plastic
syringes A ( jam. Aminofilin bersifat basa (p6 sekitar #.#) sehingga memiliki kecenderungan
untuk meluluhkan plastik dan karet, oleh karena itu tidak direkomendasikan penyimpanan
dalam plastic syringes dalam waktu lama.)arutan tidak boleh digunakan bila terjadi
perubahan warna atau bila terbentuk kristal.
Kontraindikasi
6ipersensiti+itas terhadap teofilin dan ethylendiamine.
!fek Samping (Gunawan, 200)
0fek samping yang sering terjadi / !aluran cerna / diare, mual dan muntah; Beurologi /
pusing, sakit kepala, insomnia, dan tremor; Cenal / diuresis;
0fek samping serius / =ardio+ascular / Atrial fibrilasi, "radiaritmia apabila administrasi
terlalu cepat dapat menyebabkan =ardiac arrest, 7akiaritmia 1ermatologic / 0rythroderma;
Gastrointestinal / Becroti<ing enterocolitis in fetus -C newborn; 2mmunologic / 2mmune
hypersensiti+ity reaction; Beurologic / perdarahan pada intracranial, kejang.
Interaksi Dengan Obat Lain : (Gunawan, 200)
-bat*obat yang dapat meningkatkan kadar 7eofilin/ ,ropanolol, Allopurinol (D900mg8day),
0rythromycin, =imetidin, 7roleandomycin, =iproflo?acin (golongan Euinolon yang lain),
kontrasepsi oral, "eta*"locker, =alcium =hannel "locker, Fortikosteroid, 1isulfiram,
0fedrin, 4aksin 2nfluen<a, 2nterferon, .akrolida, .e?iletine, 7hiabenda<ole, 6ormon
7hyroid, =arbama<epine, 2sonia<id, )oop diuretics. -bat lain yang dapat menghambat
3
=ytochrome ,$(0 &A2, seperti/ Amiodaron, Glu?osamine, Fetocona<ole, Antibiotik
Euinolon).
-bat*obat yang dapat menurunkan kadar 7eofilin/ ,henytoin, obat*obat yang dapat
menginduksi =>, &A2 (seperti/ Aminoglutethimide, ,henobarbital, =arbama<epine,
Cifampin), Citona+ir, 24 2soproterenol, "arbiturate, 6ydantoin, Fetocona<ole,
!ulfinpyra<one, 2sonia<id, )oop 1iuretic, !ympathomimetics.
1engan .akanan / 6indari konsumsi =affein yang berlebihan. 6indari diet protein dan
karbohidrat yang berlebihan. "atasi konsumsi charcoal*broiled foods.
Pengar"#
* 7erhadap Fehamilan / 7ermasuk dalam kategori =. 7eofilin dapat melewati plasenta, efek
obat yang tidak dikehendaki dapat terlihat pada bayi yang baru lahir. .etabolisme 7eofilin
dapat mengalami perubahan selama kehamilan sehingga perlu dilakukan pemantauan kadar
7eofilin dalam darah.
* 7erhadap 2bu .enyusui / 7ereksresi pada air susu. American Academy of ,ediatrics
menyatakan Hcompatible with breastfeedingH. ,engaruh terhadap bayi kecil.
* 7erhadap Anak*anak / Beonatus (term and premature), anak * anak dibawah satu tahun
mengalami penurunan clearance; risiko terjadinya Hfatal theophylline to?icityH meningkat.
* 7erhadap 6asil )aboratorium / 7eofilin menyebabkan reaksi positif palsu terhadap
peningkatan kadar asam urat apabila diukur dengan menggunakan metode "ittner atau
=olorimetric tetapi tidak demikian halnya apabila diukur dengan menggunakan metode
Iricase. ,enelitian in +itro yang telah dilakukan dengan metode pengukuran menggunakan
spektrofotometri menunjukkan peningkatan palsu kadar teofilin dalam darah akibat pengaruh
penggunaan furosemide, sulfathia<ole, fenilbuta<on, probenesid, theobromin, kafein, coklat,
dan asetaminofen. 7idak demikian halnya apabila metode pengukuran yang digunakan adalah
6,)= (Gunawan, 200).
$ent"k Sediaan
7ablet 22( mg, Ampul &0ml 7ablet 22( mg, '(0 mg.
2njeksi / 2( mg8ml, dalam &0 ml.

4
Mekanisme Aksi
7eofilin, sebagai bronkodilator, memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu dengan cara
relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas (suppression of
airway stimuli). .ekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. 1iduga efek
bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoen<im yaitu phosphodiesterase
(,10 222) dan ,10 24. !edangkan efek selain bronkodilasi berhubungan dengan akti+itas
molekular yang lain. 7eofilin juga dapat meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara
peningkatan uptake =a melalui Adenosin*mediated =hanels (Gunawan, 200).
Monitoring Pengg"naan Obat
&.,erbaikan pada gejala asma,
2.7es fungsi paru,
'.Centang terapeutik teofilin adalah &0 sampai 20 mcg8m),
$.!erum teofilin (ambil sampel darah pada waktu kadar puncak yang diharapkan); setelah
awal pemberian terapi, sebelum dosis ditingkatkan, jika tanda terjadinya toksisitas 7eofilin
muncul,atau dengan terjadinya perubahan status penyakit atau terapi obat.
Gunawan, !ulistia Gan.200. Garmakologi dan 7erapi 0d. (. 5akarta / "alai ,enerbit GFI2
5