Keuntungan mikrosphere

1. Mampu melindungi material yang tidak stabil dan sensitif dari lingkungan
luar
2. Meningkatkan kelarutan, dispersibilitas dan kecepatan aliran
3. Mampu menangani dengan aman material yang berbahaya
4. Meningkatkan bioavailabilitas
5. Meningkatkan efisiensi terapeutik obat
6. Meningkatkan stabilitas obat
7. Mampu menutupi bau dan rasa obat
Aplikasi mikrosphere
Mikrosphere sangat membantu dalam pembuatan tablet, kapsul atau

bentuk sedian parenteral.

Mikrosphere dapat digunakan untuk menyiapkan bentuk sediaan entericcoated, sehingga pengobatan akan secara selektif diserap di usus daripada

di perut.
Mampu digunakan untuk menutupi rasa pahit obat.
Telah digunakan utuk melindungi obat dari bahaya lingkungan seperti

kelembaban, cahaya, oksidasi, maupun panas

Pemisahan dari senyawa yang tidak sesuai, misalnya sifat eutentik yang

dapat dicapai dengan enkapsulasi.

Mikrosphere dapat digunakan untuk mengurangi volatilitas. Suatu
senyawa enkapsulasi yang bersifat volatil dapat disimpan dalam waktu

yang lama tanpa senyawa evaporasi.

Sifat higroskopik dari bagian dalam material dapat dikurangi dengan

mikrosphere
Banyak obat yang telah dibuat menjadi mikrosphere untuk mengurangi

iritasi lambung
Teknik mikrosphere juga telah diusulkan untuk menyiapkan alat
kontrasepsi.

(Metkari et al, 2014)

Keuntungan Mikrosphere
1. Mikrosphere menghasilkan efek terapi yang konstan dan diperpanjang.
2. Mengurangi frekuensi pemberian obat dan meningkatkan kepatuhan
pasien.

3. Mikrosphere dapat diinjeksikan ke dalam tubuh disebabkan bentuk

spherikal dan ukuran yang lebih kecil.
4. Penggunaan obat yang lebih baik akan meningkatkan bioavailabilitas dan
mengurangi intensitas timbulnya efek samping.
5. Mikrosphere morpologi memenuhi variabilel terkontrol dalam degradasi
dan pelepasan.
Kekurangan mikrosphere
1. Pelepasan yang dimodifikasi dari formulasi.
2. Kecepatan pelepasan dari bentuk sediaan controlled release akan berbedabeda tergantung dari berbagai macam faktor seperti makanan dan
kecepatan pengangkutan melewati usus.
3. Perbedaan kecepatan pelepasan antara satu dosis dengan yang lain.
4. Formulasi controlled release biasanya mengandung obat lebih banyak dan
menyebabkan kehilangan intergritas karakteristik pelepasan dari sediaan
sehingga akan menimbulkan potensial toksik.
5. Bentuk sediaan seperti ini tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.
Aplikasi dalam Sistem penghantaran obat

Penghantaran obat ophtalmik

Polimer menunjukan perilaku biologis yang menguntungkan
seperti bioadhesi, peningkatan permeabilitas, dan karakteristik fisika-kimia
yang menarik, yang akan membuatnya menjadi material unik untuk design
penghantaran obat okular. Dengan adanya sifat elastis, polimer hidro gel
menawarkan penerimaan yang lebih baik berkenaan dengan formulasi
solid dan semisolid. Untuk penghantaran obat ophtalmik seperti suspensi
atau ointment, gel chitosan ophtalmik meningkatkan adesi dengan musin
yang melapisi konjungtiva dan permukaan kornea mata dan meningkatkan
waktu keberadaan obat di prekornea, menunjukkan eliminasi obat oleh
aliran lakrimal. Hasilnya peningkatan penetrasi lebih memiliki efek
tertarget dan memungkinkan pemberian dosis obat yang lebih rendah.
Sebagai perbandingannya, sistem polimer berbasis koloid ditemukan untuk
menjadi pembawa obat transmucosal, baik memfasilitasi transfor obat
kebagian dalam mata (sistem koloid chitosan-coated yang mengandung
indomethacin)

atau

mengakumulasikan

kedalam

kornea/

epitel

konjungtiva (nanopartikel chitosan yang mengandung cyclosporine).

Pembawa obat mikro partikel (mikrosphere) terlihat sangat menjanjikan

dalam pemberian topikal acyclovir ke mata. Durasi efisiensi dari ofloxacin
meningkat dengan menggunakan MW (1930 kd) chiosan yang tinggi.

Penghantaran gen
Sistem penghantaran gen termasuk vektor viral, kation liposom,
polykation kompleks, dan sistem mikroenkapsulasi. Vektor viral
meruoakan suatu keuntungan dari penghantaran gen karena memiliki
efisiensi yang tinggi dan memiliki nilai rentang yang lebar dalam target
sel. Namun, saat digunakan secara in vivo vaktor viral menyebabkan
respon imun dan onkogenik efek. Untuk mengatasi kekurangan dari vektor
viral, sistem penghantaran non viral menjadi pertimbangan dalam terapi
gen. Sistem penghantaran non-viral memiliki kelebihan seperti preparasi
yang mudah, menarget sel/tissue, respon imun yang rendah, ukuran
plasmid yang tertutup, dan dapat diproduksi dalam skala besar. Polimer
telah digunakan sebagai pembawa DNA untuk aplikasi penghantaran gen.
Dan juga, polimer dapat digunakan pembawa gen secara oral karena sifat
adhesif dan sifat transfor pada jalur GI. MacLaughlin et al menunjukan
bahwa DNA plamid mengandung rangkaian promotor virus cytomegalo
dan suatu pelapor luciferase gen yang dapat dihantarkan secara in vivo
oleh chitosan dan depolimerisasi oligamers chitosan untuk menandai suatu
gen luciferase paga jalus intestinal.

Penghantaran obat lokal dan intratumoral

Penghantaran obat lokal dan intratumoral starategi mengalami
kemajuan sebagai cara terapi yang menjanjikan untuk kanker. Untuk
mengantarkan paclitaxel ke sisi tumor dengan konsentrasi terapi relevan,
film polimer pun dibuat. Paclitacxel terdapat sebesar 31% (w/w) pada
film, yang tembus cahaya dan fleksibel. Selaput polimer mengandung
paclitaxel yang diperoleh dari metode pemilihan dengan efisiensi muatan
yang tinggi dan integritas molekul kimia yang tidak berubah selama studi
preparasi.

Penghantaran obat oral

Potensi dari selaput polimer yang mengandung diazepam sebagai

penghantaran

obat

oral

diteliti

pada

kelinci.

Hasil

penelitian

mengindikasikan bahwa suatu film disusun dari 1 : 0,5 campuran obat :

polimer mungkin akan menjadi bentuk sediaan efektif yang ekuivalen
dengan bentuk sediaa tablet komersial. Kemuampuan polimer untuk
membentuk

selaput

mungkin

diperbolehkan

penggunaanya

dalam

formulasi bentuk sediaan selaput, sebagai alternatif dari bentuk sediaan

tablet. Sensitivitas ph dpasangkan dengan reaktivitas dari gugus amina
primer membuat polimer menjadi unik untuk pengaplikasia pengahnataran
obat secara oral.

Penghantaran obat nasal

Membran mukosa nasal saat ini merupakan sisi ideal untuk sistem
penghantaran

obat

bioadhesif.

penghantaran

obat seperti

Polimer

mikrosphere,

yang

didasarkan

liposom,

sistem

dan gel telah

didemonstrasikan memiliki karakteristik bioadhesif yang baik dan dengan

mudah mengembang saat terjadi kontak dengan membran mukosa nasal
dan meningkatkan bioavailabilitas dan lama waktu obat ke jalur nasal.
Berbagai macam garam polimer seperti chitosan laktat, chitosan asparartat,
chitosan glutamat dan chitosan hidroklorida merupakan kandidat yang dari
sediaan lepas lambat nasal dari vancomycin hidroklorida. Pemberian nasal
dari Diphtheria Toxoid disatukan kedalam mikropartikel chitosan
menghasilkan sistemik protektif dan respon imun lokal berlawanan dengan
Diphtheria Toxoid dengan meningkatkan produksi IgG. Formulasi nasal
telah diinduksi secara signifikan serum IgG yang responnya mirip
dengantingkat sekresi IgA, yang unggul dalam pemberian parenteral
vaksin. Absorbsi nasal terhadap insulin setelah pemberian kedalam serbuk
polimer ditemukan menjadi formulasi yang paling efektif dalam
penghantaran obat secara nasal dari insulin dalam domba dibandingkan
dengan nanopartikel chitosan dan larutan chitosan.

Penghantaran obat bukal

Polimer merupakan polimer unggul yang digunakan untuk penghantaran
obat bukal karena memiliki sifat muco/bioadhesif dan dapat bertindk

sebagai peningkat absorbsi. Tablet bukal yang berbasis chitosan

mikrosphere mengandung chlorhexidine diasetat yang dapat memberikan
obat bukal waktu pelepasan lebih panjang dan meningkatkan aktivitas
antimikrobial dari obat. Polimer makropartikel tanpa adanya obat memiliki
aktivitas antimikroba terhadap polimer. Bukal bilayered ( bilaminasi film,
palavered tablet) dengan menggunakan campuran obat (nifedipine dan
propanolol hidroklorida) dan chitosan, dengan atau tanpa polimer silang
anion(polikarbopil, sodium alginat, gellan gum) memiliki potensi yang
menjanjikan untuk digunakan dalam penghantaran terkendali.

Penghantaran obat gastrointestinal

Granul polimer memiliki ruang internal yang disiapkan untuk acidifikasi
saat ditambahkan dengan asam dan media netral yang ditemukan bersifat
ringan dan membuat obat pelepasan terkendali dari prednisolon.
Mikrokapsul yang mengambang dari melatonin memperlihatkan sistem
penghantaran obat lepas terkendali gastroetentive. Pelepasan obat dari
mikrokapsul ini diperlambat, pelepasa dimulai saat 1.75 sampai 6.7 jam
pada cairan simulasi gastrik. Kebanyakan dari mukoadhesif mikrokapsul
mampu bertahan di perut selama lebih dari 10 jam. Misalnya
metoclopramida dan glipizide yang mengandung mikrosphere.

Penghataran obat peroral

Sebagai polimer dan kebanyakan turunannya memiliki sifat mukoadhesif,
metabolime presistemik dari peptida dapatdengan kuat dikurangi sehiggat
terjadi peningkatan bioavailabilitas dari banyakobat peptida yang
diberikan secara peroral seperti insulin, calcitonin, dan buserelin. Chitosan
yang tidak dimodifikasi memiliki efek permeabilitas yang ditingkatkan
untuk obat-obat peptida. Suatu efek protektif untuk penambahan polimer
peptida mengarah ke degradasi oleh intestinal peptidase yang dapat dicapat
oleh immobilisasi enzim inhibitor terhadap polimer. Sifat mukoadhesif
dari ppolimer gel dapat ditingkatkan tiga sampai tujuh kali dengan
mencampurkan chitosan gliseril mono oleat. Pelepasan obat dari gel
mengikuti mekanisme pengontrolan difusi matrik. Nifedipin yang

ditambahkan dalam matrik chitosan dalam bentuk butiran kecil memiliki

waktu pelepasan yang diperpanjang jika dibandingkan dengan granul.

Penghantaran obat vaginal

Polimer dimodifikasi dengan pengenalan

asam thioglikolat ke gugus

amina primer dari polimer tersebut. Penambahan clotrimazole, yaitu suatu

turunan imidazol yang secara umum digunakan untuk terapi infeksi
mikotik dari jalur ganital. Dengan pengenalan gugus thiol, sifat
mukoadhesif

dari

polimer

dapat

ditingkatkan

dengan

kuat

dan

meningkatkan lama waktu obat berada pada jaringan tissu ( 26 kali lebih
lama dari polimer yang tidak di modifikasi), menjamin pelepasan obat
terkendali dalam terapi infeksi mikotik. Polimer dari tablet vaginal
mengandung metronidazole dan acriflavin mrnunjukan pelepasan yang
cukup dan sifat adhesi yang baik.

Penghantaran obat transdermal

Polimer memiliki sifat film-forming yang baik. Pelepasan obat dipengaruhi
oleh ketebalan membran dan hubungan antar selaput. Chitosan-alginate
polietektrolit kompleks telah dipersiapkan secara in-situ dan mikrosphere
untuk potensi pengaplikasian dalam pengemasan, mengontrol sistem
pelepasan

dan

penghiasan.

Polimer

gel

merupakan

pembawa

biokompatible dan biodegradible yang menjanjikan untuk terapi inflamasi

lokal untuk obat seperti prednisolon yang menunjukan aksi lepas lambat
dan meningkatkan efisiensi. Kecepatan waktu pelepasan obat ditemukan
berdasarkan jenis membran yang digunakan. Kombinasi dari membran
chitosan dan hidrogel chitosan yang mengandung lidocaine hidroklorida,
yaitu suatu anastesi merupakan sistem yang nyata untuk penghantaran obat
terkendali dan kinetika pelepasan obat.

Pengantaran obat kolonik

Polimer telah digunakan untuk penghantaran secara spesifik insulin
menuju usus besar. Kapsul chitosan dilapisi dengan enteric coating
(hydroxy propil metil selulose phtalat) dan mengandung berbagai macam
bahan tambahan peningkat absorpsi dan enzim inhibitor selain insulin.
Diketahui bahwa desintegrasi bergantung baik pada pH yang lebih rendah

maupun terminal ileum atau kehadiran dari enzim bakteria yang dapat
mendegradasi polimer.

Sistem penghantaran multipartikuler

H.Steckel dan F.Mindermann-Nogly telah menyiapkan pelet chitosan
dengan menggunakan teknologi ekstrusi/spheronisasi. Mikrokristalin
selulose digunakan sebagai bahan tambahan dalam konsentrasi antara 0-70
%. Campuran bubuk ditekan dengan air dan diluen asam asetat dengan
bentuk bubuk hingga cair lain. Studi menunjukan bahwa chitosan pelet
dengan mmaksimum 50% (m/m) dapat diproduksi dengan demineralisasi
air sebagai cairan penggranulasi. Massa fraksi dari chitosan dalam palet
dapat meningkat hingga 100% dengan menggunakan diluen asam asetat

untuk tahap granulasi

Potensi aplikasi lainnya termasuk:
Konversi dari minyak dan cairan lainnya menjadi bntuk padat
untuk mempermudah penanganan
Menutupi rasa dan bau obat
Untuk menunda volatilisasi
Penanganan secara aman senyawa yang bersifat toksik

(Sahil et al, 2011)