COLON DRUG DELIVERY SYSTEM

DISUSUN OLEH KELOMPOK 3

1. NAMA : ATIKA KURNIAWATI
NPM : 2048201104
2. NAMA : LASMA DAMERIA
NPM : 2048201105

DOSEN: AMELIA SOYATA, M.Farm

ANATOMI KOLON

Kolon adalah bagian ujung dari saluran pencernaan manusia, yang teridiri dari usus
besar, rektum dan anus. Kolon dimulai pada sisi kanan bawah perut, dimana usus kecil
mengosongkan isi pencernaan ke dalam bagian pertama dari usus besar (sekum). Kolon
naik dari sekum ke atas sehingga sejajar dengan hati, kemudian menikung tajam ke kiri
dan melewati lambung secara melintang.
Kolon berbentuk tabung muskular berongga dg panjang sekitar 1,5m yang terbentang
dari sekum hingga kanalis ani.
Rektum dan kolon mampu menyerap banyak obat yang diberikan secara rektal untuk
tujuan memperoleh efek sistemik, hal ini dapat menghindari perusakan obat atau obat
menjadi tidak aktif karena pengaruh lingkungan perut dan usus.

Fungsi kolon
1. Menyimpan dan eliminasi sisa makanan
2. Menjaga keseimbangan cairan dan elektrolit dg cara menyerap air
3. Mendegradasi bakteri

Penyusun kolon
Kolon terdiri atas empat lapisan dinding yang sama seperti usus halus: ascenden,
descenden, sigmoid dan transversal. Jaringan penyusun usus besar terdiri dari Tunika
mucosa (lapisan lendir), dg bagian epitel, lamina propia, dan muscularis mucosa yang
tidak memiliki vili.
CDDS merupakan metode pengobatan penyakit yang ditujukan langsung ke lokal
usus. Pada sistem penghantaran ini telah dibuat berbagai sediaan, salah satunya
adalah tablet dengan variasi penyalutan yang berbeda-beda seperti kombinasi
polisakarida, polimer dll. Penggunaan polisakarida alami menarik perhatian utk
penargetan obat pada kolon, karena polimer yang tersusun dari beberapa
monosakarida banyak tersedia, mudah ditemukan, dan murah serta dalam berbagai
struktur dg sifat bervariasi. Polisakarida dapat dg mudah dimodifikasi secara kimia
dan biokimia, tidak beracun , hidrofilik, serta sebagai pembentuk gel

Mekanisme kerja obat-obat pada kolon

Obat mengahasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau membran sel atau dg
berinteraksi dg tempat reseptor. Reseptor melokalisasi efek obat. Tempat reseptor
berinteraksi dg obat karena memiliki bentuk kimia yang sama. Obat dan reseptor
saling berikatan seperti gembok dan kuncinya. Ketika obat dan reseptor saling
berikatan, efek terpeutik dirasakan.
 MANFAAT DIKEMBANGKANNYA SISTEM PENGHANTARAN OBAT
DI KOLON

1. Mengurangi efek sampiing dari pengobatan penyakit kolon,

seperti ulceratif kolkitis, kanker kolorektal, Chron’s disease dll
2. Mengurangi metabolisme first pass dari steroid
3. Mengurangi iritasi lambung yang disebabkan oleh
penggunaan obat NSAID
4. Menunda pelepasan obat untuk mengobati penyakit angiina,
reumathoid arthritis, dan asma
5. Mengurangi frekuensi dosis sehinnga meminimalisir biaya
yang dikeluarkan untuk obat2 yg mahal
6. Meningkatkatkan kepatuhan pasien
7. Cocok untuk obat yang bersifat polar dan/atau rentan
terhadap degradasi kimia maupun enzim pada saluran GI
8. Memberikan lingkungan yang sesuai untuk protein dan
peptida yg sesntif terhadap cairan lambung dan enzim
pencernaan
Keterbatasan dari dikembangkannya sistem penghantaran obat di kolon
1. Sulit mengakses obat sampai kolon
2. Cairan yang terdapat dikolon sedikit dan viskositasnya di kolon menyebabkan
transport obat menjadi terbatas untuk mencapai sistemik
3. Adanya mikroflora di dalam usus besar dapat mempengaruhi degradai obat
4. Bioavaibilitas obat dapat menurun karena obat dapat berikatan dengan residu
makanan, sekresi usus, lendir atau feses

Kebutuhan untuk Colon Drug Delivery System

- Penghantaran obat tertarget dikolon untuk memastikan pengobatan langsung pada
penyakit lokal yang ada di kolon dengan dosis yang lebih rendah dan meminimalisir
efek samping
- Sistem penghantaran obat tertarget harus diberikan secara oral pada obat berupa
peptide dan protein. Formulasi penghantaran obat ke kolon digunakan untuk
memperlama penghantaran obat
- Kolon merupakan tempat dimana penghantaran lokal maupun sistemik dapat
tercapai. Hal ini sangat cocok untuk mengobati penyakit yang serius seperti kanker
kolon sehingga obat secar efektif tertarget menuju kolon
- Formulasi obat untuk penghantaran obat tertarget pada kolon juga cocok untuk
senyawa obat yang bersifat polar dan/ untuk senyawa2 yang mudah terdegradasi
oleh enzim pencernaan di saluran cerna
Faktor yang mempengaruhi Pengembangan Colon Targeted Drug Delivery System
• FAKTOR FISIOLOGIS
1. Pengosongan lambung
Penghantaran obat ke kolon dg rute peroral tergantung pada pengosongan lambung
dan waktu transit bowel. Setelah mencapai kolon, waktu transit bentuk sediaan
tergantung pada ukuran partikel. Ukuran partikel yg lebih kecil mempunyai waktu
transit lebih b esar dibandingkan dg partikel yang besar
2. pH Colon
pola makan, penyakit, dan asupan makanan dapat mempengaruhi pH pada cairan
gastrointestinal . Perubahan pH disepanjang gastrointestinal dapat digunakan sebagai
basic untuk merancang suatu bentuk sediaan dengan sistem penghantaran obat
tertarget pada colon
3. Mikroflora dan Enzim pada kolon
Terdapat banyak bakteri aerob maupun anaerob yang terdapat pada saluran GI yg
dapat menghasilkan enzim yg berguna utk metabolisme. Pertumbuhan miklofora
dikontrol oleh kandungan zat dan gerak peristaltik pada saluran GI. Enzim pada GI
digunakan sbg trigger pelepasan obat pada beberapa bagian organ di saluran GI.
Enzim tersebut digunakan utk mendegradasi penyalut atau matriks dari suatu obat
•FAKTOR FARMASETIKA
1. Kandidat obat
Karena tingginya waktu retensi pada colon/usus, colon menyebabkan
peningkatan absorbsi dari absorban yang kurang baik seperti peptide, dlll
2. Pembawa obat
Pemilihan untuk pembawa obat terhadap CDDS tergantung pada kandungan obat
tersebut, dan juga penyakit yang diderita.

Pendekatan untuk obat yang ditargetkan pada usus

1. Pendekatan Primer
a. Sist. Penghantaran obat yang dislut polimer yang sensitif terhadap pH
b. Sist. Penghantaran obat tertunda
c. Sist. Penghantaran yang dipicu mikroba
- pendekatan prodrug
-sist. Berbasis polisakarida
2. Pendekatan baru
a. Sist. Penghantaran yang dikontrol tekanan atau Pressure controlled drug
deliverybsystem (PCDDS)
b. CODE
c. Osmotic controlled drug delivery system ( OROS-CT)
d. Pulsalite
 KESIMPULAN

- Sistem penghantaran obat yang ditargetkan pada kolon memiliki manfaat dapat
memberikan efek lokal dan sistemik
- Keuntungan utama CDDS adalah kolon memiliki pH mendekati netral, waktu
transit yang lama, aktifitas enzim yang rendah dan meningkatkan absorbsi

kl