PEMBAHASAN

1. CONTRAVE
Brand :
Contrave
Zak aktif :
Naltrexone dan Bupropion
Nama Pabrik :
Orexigen Therapeutics (Perusahaan pembuat obat dari San Diego)
Mekanisme kerja obat :
Menurut Mike Narachi, CEO Orexigen, Contrave merupakan obat kombinasi
yang bertarget perilaku dan suatu jalur di otak. Obat ini mengkombinasikan
antidepresan Wellbutrin (bupropion) dengan naltexone, suatu opioid blocker yang
digunakan untuk menerapi alkoholisme dan ketergantungan opiate.Produk ini bekerja
dengan merangsang dan menghambat berbagai jalur dari sistem saraf pusat yang
mengakibatkan penurunan berat badan dan pemeliharaan berat badan.Secara singkat
penjelasan mengenai Contrave yaitu obat ini memiliki dua komponen yaitu naltrexone
(antagonis opioid) dan bupropion yang mana inhibitor lemah dari neuronal reuptake dari
dopamine dan norepinephrine. Naltrexone dan bupropion mempunyai efek pada dua area
otak yang mempengaruhi regulasifood intake yatu hipotalamus (pengontrol nafsu makan)
dan mesolimbic dopamine circuit (reward system).
Naltrexone, antagonis opioid murni, adalah sintetis oxymorphone dan nalokson,
senyawa kristal putih larut dalam air. Bupropion, antidepresan dari kelas amino-keton
adalah inhibitor reuptake dopamin. Strukturnya mirip diethylpropion, sebuah anorexiant
dan agen simpatomimetik. Bupropion adalah senyawa kristal putih yang sangat larut
dalam air. Mekanisme kombinasi dari naltrexone SR / bupropion SR menginduksi
penurunan berat badan yang tidak sepenuhnya dipahami. Penelitian tentang jalur SSP
1

yang mengatur asupan makanan dan berat badan telah mengidentifikasi sistem
melanocortin hipotalamus dan sistem reward mesolimbic. Sistem ini memiliki kombinasi
target pro-opiomelanocor (POMC) -producing neuron dalam rilis hipotalamus melanosit stimulating hormone (MSH) dan -endorfin. -MSH memediasi efek anorectic
dari POMC, sedangkan -endorphin bertanggung jawab untuk umpan balik otoinhibitor,
yang menginaktivasiefek bupropion.

Anoreksia dapat digunakan untuk merangsang

neuron POMC, sedangkan naltrexone dapat digunakan untuk memblokir umpan balik
otoinhibitor yang dikaitkan dengan penurunan berat badan. Mekanisme kombinasi
tindakan ini mengatur jalur imbalan mesolimbic yang dapat menyebabkan penurunan
berat badan lebih lanjut oleh modulasi nilai reward dan behaviors. Dengan begitu
Contrave dapat menyebabkan pasien mempunyai kontrol yang lebih baik terhadap pola
makannya.
Naltrexone mengalami penyerapan yang cepat setelah pemberian oral, sekitar
96% dari dosis yang diberikan dapat diserap saluran gastrointestinal (GI). Tingkat puncak
plasma (Cmax) dari naltrexone terjadi dalam waktu satu jam setelah pemberian oral.
Protein pengikatan naltrexone hanya 21%.Bupropion cepat diserap setelah pemberian
oral. Waktu untuk Cmax adalah sekitar lima jam. Bupropion84% terikat dengan protein.
Naltrexone mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif, dan
bioavailabilitas oral berkisar antara 5% sampai 40%. Obat ini dimetabolisme melalui
konversi dehidrogenase-non-sitokrom dimediasi untuk 6--naltrexol, metabolit aktif, dan
dua metabolit kecil lainnya, 2 hidroksi-3-metoksi-6--naltrexol dan 2 hidroksi-3-methylnaltrexone. Meskipun obat induk dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh
ginjal, rute fekal dianggap sebagai penghapusan jalur kecil. Rata-rata eliminasi paruh
naltrexone adalah empat jam, dan rata-rata paruh eliminasi dari 6--naltrexol adalah 13
jam.Bupropion mengalami metabolisme hepatik luas melalui sitokrom P450 (CYP) 2B6
untuk

hydroxybupropion

serta

metabolisme-non-CYP

dimediasi

untuk

erythrohydrobupropion dan threohydrobupropion. Obat ini diekskresikan terutama oleh

ginjal sebagai metabolit.
Efek obat yang merugikan yang paling sering dilaporkan untuk naltrexone SR /
bupropion SR berada di system gastrointestinal yaitu mual, konstipasi. Serta sakit kepala
dan pusing, mulut kering juga terjadi.
2

Identifikasi Kemungkinan IOM :

-

Ketika Contrave dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi lemak maka

AUC and Cmax dari naltrexone dan bupropion akan naik.

Menggunakana contrave dengan alkohol may dapat menaikan resiko efek
samping seperti halusinasi, delusi, paranoid, perubahan mood dan perilaku,

depresi, gelisah dan panik.

Menggunakan contrive bersamaan dengan nikotindapat meningkatkan tekanan
darah yang dapat menyebabkan pusing, bingung, nyeri dada.

Solusi Mencegah IOM :

-

Contrave tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi lemak karena
akan menghasilkan kenaikan yang signifikan dari bupropion dan naltrexone di

sistemik.
Pengguna obat Contrave harus mencegah atau membatasi penggunaan alcohol
dan nikotin selama pengobatan.

2. SIBUTRAMIN
Brand:
-

Meridia
Reductil
Maxislim
Redufast
Slimact
Redusco
Decaslim

Zat aktif:
Campuran rasemat dari (+) dan (-) enansiomer dari cyclobutanemethanamine, 1- (4klorofenil) -N, N-dimetil-a- (2-methylpropyl) -, hidroklorida, monohydrate.
Nama pabrik:
Abbott GmbH & Co KG, Ludwigshafen, Germany.
Mekanisme obat:

Sibutramin hydrochloride menghambat reuptake noradrenaline dan serotonin

oleh sel saraf setelah kedua neurotransmiter ini menyampaikan pesan diantara sel
saraf yang ada di otak. dihambatnya reuptake membuat kedua neurotransmitter ini
bebas menjelajah di otak. saat itulah keduanya menghasilkan perasaan penuh
(kenyang) pada pasien sehingga mengurangi keinginan untuk makan.
Obat ini terbukti menurunkan asupan makanan dan meningkatkan
thermogenesis. Secara invivo, sibutramine bekerja melalui 2 metabolit aktif yaitu M 1
dan M2. Efikasinya untuk menurunkan dan mempertahankan berat badan telah
ditunjukkan pada beberapa penelitian klinis.
Sibutramine diabsorpsi cepat di saluran gastroinestinal (77%). Sibutramin
terdistribusi luas ke jaringan terutama di hati dan ginjal. Metabolit M 1 dan M2 terikat
sebanyak 94% pada protein plasma sedangkan sibutramine terikat 97% pada protein
plasma. Hal ini menunjukkan bahwa volume distribusi (Vd) sibutramin, metabolit M 1
dan M2 kecil didalam tubuh. Sibutramin mengalami first pass metabolisme di hati
oleh sitokrom P450 isoenzim CYP3A4 mengahasilkan dua metabolit aktif, M1 dan
M2. Kedua metabolit ini selanjutnya mengalami konjugasi dan hidroksilasi menjadi
metabolit inaktif, yaitu M5 dan M6. T1/2 eliminasi sibutramin adalah 1 jam , Metabolite:
M1 : 14 jam, M2 : 16 jam. Tmaks sibutramin 1,2 jam, Metabolit : M1dan M2 : 3-4 jam.
Sibutramin dan metabolitnya dieksresikan terutama lewat urine (77%) dan feses.
IOM:
-

Administrasi 20 mg dosis tunggal sibutramin dengan makan mengakibatkan

konsentrasi berkurang pada puncak M1 dan M2 (27% dan 32%) dan menunda
waktu puncak selama 3 jam. Namun, AUCs M1 dan M2 tidak secara signifikan
diubah.
Jika digunakan bersamaan dengan obat-obat yang mekanisme kerjanya
menghambat oksidasi monoamine (MAOIs, seperti selegiline), sibutramine
hydrochloride secara klinis akan menghasilkan interaksi yang bermakna karena
meningkatkan resiko serotonin syndrome.
Jika digunakan bersamaan dengan obat-obat penghambat CYP3A4 seperti
ketokonazol dan eritromisin dapat meningkatkan kadar sibutramine dalam plasma.

Mencegah IOM:
-

Bacalah label obat dengan teliti, apabila kurang memahami dapat ditanyakan
dengan dokter yang meresepkan.
Baca aturan pakai, label perhatian dan peringatan interaksi obat yang tercantum
dalam label atau wadah obat. Bahkan obat yang dijual bebas juga perlu aturan
pakai yang disarankan.
Jangan campur obat dengan makanan atau membuka kapsul kecuali atas petunjuk
dokter.
4

Vitamin atau suplemen kesehatan sebaiknya jangan diminum bersamaan dengan

obat karna terdapat beberapa jenis vitamin dan mineral tertentu yang dapat
berinteraksi dengan obat.
Jangan pernah memberi obat bersamaan dengan makanan yang mengandung
alcohol.

Dosis :
10 mg 1 kali sehari tiap pagi, bila setelah 4 minggu berat badan menurun < 2 kg,
dosis dapat ditingkatkan sampai maksimal 15 mg per hari.
Indikasi:
Untuk terapi tambahan dalam manajemen penurunan BB pasien obesitas
Kontraindikasi:
-

Hipotiroidisme
Anorexia nervosa
Psychiatric illness
Gilles de la Tourettes
Pasien yang menggunakan Monoamin Oxidase Inhibitors (MAOIs) dan obat
penekan nafsu makan lain
Arteri koroner
Gagal jantung kongestif
Aritimia
Stroke
Kehamilan

Efek samping:
-

peningkatan denyut jantung

palpitasi (jantung berdebar)
peningkatan tekanan darah
sakit kepala
kegelisahan
kehilangan nafsu makan
konstipasi
mulut kering
gangguan pada alat perasa
vasodilatasi
insomnia
pusing
paraaesthesia
5

berkeringat dan lain-lain.

3. MAZINDOL
Brand :
Mazanor (Wyeth Ayerst, Amerika Serikat), Sanorex
Zat Aktif :
C16H13ClN2O
Indikasi :
Obesitas
Peringatan :
Diabetik, hati-hati mengemudi atau menjalankan mesin, psikosis, anak kurang dari 12
tahun, lansia, hamil dan menyusui.
Interaksi :
Pemacu SSP, hormon tiroid, amantadin, katekolamin eksogen, penghambat MAO,
klonidin, guanetidin, metildopa, alkaloid rauwolfia, anestesi inhalasi.
Kontraindikasi :
Glaukoma sudut sempit, insufisiensi berat, pada hati, ginjal dan jantung, aritmia jantung,
hipertensi berat, hipereksitabilitas, agitasi, riwayat penyalahgunaan obat, dalam
pengobatan penghambat MAO, selama dan 2 minggu sesudahnya.

Efek Samping :
Mulut kering, gugup, gangguan saluran cerna, gangguan tidur, nyeri kepala, berkeringat,
pusing, takikardia, gangguan mikturisi dan seksual yang reversibel, ruam kulit,
hipertensi, aritmia, nyeri prekordial, diare, pengecapan tidak nyaman.
Dosis :
Dosis awal 0,5-1 mg, 1 jam sebelum makan. Setelah 1 minggu, 2 mg/hari, maksimal 3
mg/hari.
Cara Kerja Obat :
6

Mazindol merupakan amina simpatomimetik yang mirip dengan amfetamin. Obatini juga
dikenal sebagai anorectic atau anorexigenic. Dimana mazindol ini bekerja merangsang
sistem syaraf pusat (otak dan syaraf), yang meningkatkan denyut jantung dan tekanan
darah dan mengurangi nafsu makan. Mazindol ini menghambat penyerapan katekolamin
dan mengikat kokain ke transporter serapan dopamin. Mazindol digunakan sebagai
suplemen dalam jangka pendek. Pemberian obat ini meningkatkan degradasi protein dan
asam amino dan meningkatkan glukoneogenesis di hati.
Instruksi Khusus:
-

Berkontraindikasi dengan pasien arterisklerosis lanjut, hipertensi akut,

hipertiroidisme, glukoma, keadaan terganggu, memiliki riwayat penyalahgunaan
obat.
Guanakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal atau hati akut.

4. Phentermine
Phentermin tersedia dalam bentuk komplek resin (suatu zat kompleks berbentuk
ekstrak) dengan zat aktif (duromin dan lonamin) atau bisa juga disebut bentuk kapsul
hydrochloride. Menurut penelitian, obat ini secara signifikan berhasil menurunkan nafsu
makan baik pada orang obesitas atau pun orang normal. dalam penelitian selama enam
bulan, pasien yang mengkonsumsi phentermin dapat menurunkan enam kilo berat badan
sementara mereka yang meggunakan placebo hanya 1.5 kg. Obat ini, dapat menyebabkan
isomnia, gugup, dan cemas serta sangat sensitif serta nyeri kepala. dijual dengan merek
adipax, fastin, lonamin, meridia.
Phentermin adalah obat dengan efek stimulan ringan dan menurunkan nafsu
makan dengan kandungannya kombinasi obat kontroversial di amerika fen-phen
(fenfluramin phentermin). Kombinasi kedua materi ini menyebabkan gangguan katup
jantung pada beberapa pasien pada tahun 1997. sebagai akibatnya, "fen" yang merupakan
fenfluramin dilarang di amerika. Tetapi phentermin tidak dinggap sebagai sumber
masalah. phentermin merupakan obat golongan simpatomimetik amine dengan aktivitas
farmakologi serupa dengan amfetamin (d-amphetamine dan dl-amphetamine). Kerjanya
dengan merangsang sistem saraf pusat dan meningkkatkan tekanan darah.
Phentermine hydrochloride, mempunyai nama kimia :
a, a-Dimethylphenethylamine hydrochloride.
Formula structural nya adalah sebagai

berikut : Phentermine hydrochloride ialah bubuk berwarna putih, tidak berbau,

higroskopik, kristal dimana larut dalam air dan alkohol kadar rendah, masih bisa larut
dalam kloroform dan tidak larut dalam lainnya (Rothman dkk., 2000).
Phentermine hydrochloride, merupakan penahan nafsu makan dan pembakar lemak.
Tersedia dalam bentuk tablet / capsul berisi 37,5 mg Phentermine hydrochloride
(equivalent to 30 mg of Phentermine base).
Mekanisme kerja phentermine
Phentermine bekerja pada bagian hipothalamus di otak untuk melepaskan
norepinephrine, suatu neurotransmitter atau messenger kimia yang memberi signal fightor-flight respon. Di luar otak phentermine merangsang pelepasan epinephrine atau
adrenaline di Glandula Suprarenalis yang meyebabkan sel-sel lemak pecah dari
timbunannya (Samanin dkk., 2002).
Reaksi Fight or Flight ini adalah suatu mekanisme bertahan tubuh dari situasi bahaya
dan stress. Reaksi ini menonaktifkan fungsi-fungsi tubuh yang yang tidak penting pada
waktu itu dan mengaktifkan fungsi-fungsi yang penting untuk bertahan (Samanin dkk.,
2002) :

Meningkatkan aktivitas fisik dan kekuatan otot.

Menurunkan nafsu makan (Noradrenaline meningkatkan kadar gula darah dan
otak berpikir sudah kenyang).
Melambatkan sistem pencernaan

Phentermine dan Profil lipid

Diet tinggi lemak dan kelebihan TAG (triasilgliserol) di jaringan adipose akan
menekan oksidasi asam lemak pada hepar sehingga asam lemak bebas dalam hepar
meningkat dan terjadi hipertrigliseridemia, peningkatan sintesis kolesterol oleh sel hepar
sehingga terjadi hiperkolesterolemia, dan menyebabkan terjadinya resistensi insulin
dengan merangsang serin fosforilase dari reseptor insulin substrat-1 (IRS-1) sehingga
menggagalkan pengenalan insulin yang disebut Insulin Resistance. (Kersshaw dan Flier,
2004).
Resistensi insulin pada adiposit dapat menurunkan aktivitas enzim lipoprotein
lipase, sehingga clearance VLDL menurun, akibatnya kadar VLDL dalam darah
meningkat. Selain itu resistensi insulin dapat meningkatkan hidrolisis trigliserida,
sehingga terjadi peningkatan FFA. FFA akan masuk ke dalam sirkulasi darah lalu ke hati.
Peningkatan FFA di hati merangsang sekresi dari VLDL, sehingga terjadi
8

hipertrigliseridemia. Hipertrigliseridemia akan meningkatkan aktivitas dari CETP

(Cholesterol ester transfer protein). CETP ini akan menukarkan trigliserida dari VLDL,
ditukarkan dengan kolesterol yang terdapat pada HDL dan LDL, sehingga yang terjadi
VLDL kaya akan kolesterol, sedangkan HDL dan LDL menjadi kaya akan trigliserida
atau dikenal sebagai lipoprotein kaya trigliserida (TGrL). Apo A-1 dapat memisahkan diri
dari HDL kaya trigliserida. ApoA-1 bebas ini segera dibersihkan dari plasma, melalui
ginjal, sehingga mengurangi kemampuan HDL untuk reverse cholesterol transport.
Akibatnya kadar HDL dalam darah menurun (Barzilai dan Rudin, 2005). ApoA-1 bebas
ini segera dibersihkan dari plasma, melalui ginjal, sehingga mengurangi kemampuan
HDL untuk reverse cholesterol transport. Akibatnya kadar HDL dalam darah menurun.
LDL kaya trigliserida dapat mengalami lipolisis menjadi small dense LDL. (Shulman,
2000).
Phentermine merangsang pengeluaran epinephrine lalu Ikatan epinephrine dengan
resptor -Adrenergik akan meningkatkan lipolisis jaringan, sehingga akan meningkatkan
oksidasi asam lemak pada hepar, menghambat sintesis kolesterol oleh sel hepar serta
meningkatkan sensitivitas insulin. Sensitivitas insulin yang meningkat akan
meningkatkan aktivitas enzim lipoprotein lipase dan menurunkan FFA serta menghambat
aktivitas CETP
Interaksi Obat dan Makanan
Interaksi Phantermine dan Alkohol
Bagi seseorang yang mengambil phentermine untuk menurunkan berat badan,
serta efek alkohol pada penurunan berat badan, ada reaksi tambahan antara phentermine
dan alkohol yang perlu diperhatikan, karena bisa memicu adanya risiko kesehatan dan
efek samping berbahaya. Masalah interaksi alkohol dan phentermine timbul dari
kenyataan bahwa phentermine merupakan stimulan sementara alkohol adalah depresan.
Phentermine bekerja sebagai obat penurun berat badan karena langsung mempengaruhi
sistem saraf pusat dengan menekan bagian otak yang bertanggung jawab untuk
mengendalikan nafsu makan, sementara fungsi lainnya dirangsang untuk meningkatkan
energi dan toleransi terhadap latihan intensif. Sebaliknya, alkohol menekan fungsi utama
dari sistem saraf pusat. Mekanisme phentermine dan alkohol berbeda, sehingga konsumsi
simultan ini dapat mengakibatkan interaksi obat negatif.
Peringatan tentang minum alkohol saat terapi phentermine menjelaskan bahwa
kombinasi terebut dapat meningkatkan risiko efek samping kardiovaskular, seperti
peningkatan denyut jantung, nyeri dada atau perubahan tekanan darah. Seseorang
mungkadapun gejala lain seperti pusing, mengantuk, depresi dan sulit berkonsentrasi.
Thread ini dari forum Phentermine.com yang telah melakukan penelitian dan
menunjukkan beberapa efek samping yang dialamai bagi seseorang yang sedang
9

mengambil phentermine, termasuk perasaan gelisah, ketidakmampuan untuk

berkonsentrasi atau berinteraksi dalam percakapan, merasa di tepi, dan ditingkatkan
kemarahan.
Selain efek samping negatif, alkohol juga membuat phentermine kurang efektif,
sebagai salah satu pengguna forum yang disebutkan di link di atas. Alkohol mengaktifkan
kelaparan dan sangat membatasi efektivitas phentermine dengan mengurangi menekan
nafsu makan efek yang phentermine memiliki pada otak, sementara itu juga mengurangi
dorongan energi yang memasok phentermine. Alkohol juga efek keseimbangan pH tubuh,
sehingga lebih asam; phentermine mampu bertahan lebih lama di dalam tubuh sebanyak
dua kali lebih lama ketika keseimbangan pH lebih basa, yang dapat dicapai dengan
mengonsumsi banyak buah dan sayuran segar, sementara menahan diri dari makanan
yang tidak sehat acidifying dan minuman seperti es krim, mentega, kopi dan alkohol.
Interaksi Phentermine dan Kafein
Phentermine adalah obat penurunan berat badan dari keluarga psikostimulan obat.
Meskipun tidak ada interaksi tertentu ada antara kafein dan phentermine,
menggabungkan dua dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan.
Memahami bagaimana kafein berinteraksi dengan phentermine memungkinkan seseorang
untuk menggunakan kedua zat yang lebih aman. Untuk mencegah hasil berbahaya,
konsultasikan dengan dokter sebelum menggunakan phentermine dengan kafein.

Efek Samping / Interaksi

Phentermine dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan dalam beberapa
pengguna. MedlinePlus daftar insomnia, tekanan darah meningkat, gelisah dan jantung
berdebar-debar karena kemungkinan efek samping. Menggabungkan phentermine dengan
stimulan lainnya dapat meningkatkan risiko mengembangkan efek samping tertentu.
Menurut Obat Informasi Online, kafein dan phentermine tidak secara khusus
kontraindikasi. Namun, mengambil dua zat bersama-sama dapat mengakibatkan stimulasi
berlebihan karena efek yang sama mereka pada sistem kardiovaskular dan otak
Solusi
Interaksi Phantermine dan Alkohol
Pendekatan yang paling dianjurkan adalah dengan menahan diri dari minuman
alkohol saat mengambil phentermine, atau setidaknya membatasi jumlah alkohol yang
10

dikonsumsi. Dokter akan menjelaskan kepada pasien apa yang harus dan tidak harus
dilakukan saat mengambil phentermine, termasuk asupan maksimum alkohol. Untuk
memastikan bahwa pasien sadar bagaimana alkohol mempengaruhi tubuh adalah ketika
pasien mulai mengambil phentermine, pasien harus minum dalam jumlah yang sedikit
dan mulai mengkonsumsi minuman alternatif beralkohol dengan segelas air putih untuk
menjaga diri dari dehidrasi dan mengkontrol bagaimana perasaan pasien. Jika pasien
mulai merasa tidak enak badan gejala atau pengalaman seperti yang disebutkan di atas,
maka harus segera berhenti minum alkohol.
Meskipun ada beberapa orang yang tidak mengalami efek samping dari
pencampuran alkohol dan phentermine, hal tersebut adalah suatu perbedaan pada setiap
orang yang harus diterapi dengan hati-hati, karena ketika ada perbedaan pada sensitivitas
individu maka perlu suatu pertimbangan, karena jenis interaksi obat bisa sangat
berbahaya bagi sebagian orang. Sebagian besar keberhasilan pasien dari perjalanan
penurunan berat badan yang didapatkan akan berhubungan dengan mengetahui tubuh
Anda dan bertindak dengan cara yang Anda tahu adalah tepat untuk kesehatan dan
kesejahteraan. Ini berarti harus menghindari atau setidaknya membatasi asupan alkohol
agar tidak mengalami efek samping negatif saat pencampuran alkohol dengan
phentermine, serta untuk mulai menjalani gaya hidup sehat dalam jangka panjang.
Interaksi Phentermine dan Kafein
Membatasi konsumsi kafein saat mengambil phentermine dapat membantu
mencegah efek samping yang tidak diinginkan. Konsultasikan dengan dokter tentang
keamanan dalam menggabungkan phentermine dan kafein, terutama jika seseorang
tersebut memiliki tekanan darah tinggi atau kondisi kardiovaskular lain. Mengganti
minuman seperti kopi tanpa kafein dan teh herbal tanpa kafein dapat membantu
mengurangi konsumsi kafein harian. Karena kafein hadir dalam banyak makanan, obatobatan dan suplemen, maka perlu membaca label bahan untuk menentukan item yang
mengandung substansi kafein. Pemantauan tekanan darah dan tanda-tanda vital lainnya
setelah mengkonsumsi phentermine dan kafein dapat membantu menentukan bagaimana
mereka (konsumsi kafein dan phentermine) mempengaruhi tubuh seseorang. Segera
berhenti menggunakan phentermine dan mencari perhatian medis jika seseorang
mengalami nyeri dada, denyut jantung yang cepat atau efek samping yang serius lainnya.
Efek kafein berbeda dari setiap orang. Tidak semua orang yang mengkonsumsi kafein
dan phentermine akan mengalami efek samping. Dalam jumlah kecil biasanya tidak
berbahaya, kecuali jika seseorang itu sensitif terhadap dampak konsumsi kafein dan
phentermine maka orang tersebut perlu untuk menghindari konsumsi kafein.

11

5. LORCASERINE
Nama Obat:
-

Brand : Belviq T
Zak aktif : Lorcaserin Hidroklorida

Mekanisme Obat:
Lorcaserin hidroklorida adalah agonis reseptor serotonin 2C yang memberikan efek
menurunkan konsumsi makanan dan memberikan rasa kenyang dengan mengaktifkan secara
selektif reseptor serotonin 2C di otak. Lorcaserin hydrochloride (HCI) secara khusus
diindikasikan untuk diet rendah kalori dan peningkatan aktivitas fisik untuk manajemen berat
badan kronis pada orang dewasa.
Lorcaserin menurunkan konsumsi makanan dan memicu rasa kenyang dengan
mengaktivasi reseptor 5-HT2C pada pro-opiomelanocortin neurons di hipotalamaus. Aktivasi
dari reseptor 5-HT2C mestimulasi precursor dari -melanocortin stimulating hormone, yang
mana

bekerja pada melanocortin-4 receptors to decrease food intake. Lorcaserin

menurunkan intake energi tetapi tidak mempengaruhi energy expenditure atau respiratory
quotient. Dan juga tidak mempengaruhi pengeluaran atau pengambilan serotonin,
norepinephrine, atau dipamin
Interaksi Obat dengan Makanan :
Sedikit adanya interaksi yang terjadi dengan makanan. Sebuah penelitian menyatakan
tidak ada perbedaan yang signifikan jika Lorcaserin dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Namun terdapat penelitian yang menyatakan bahwa konsentrasi Cmax dan AUC meningkat jika
dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi lemak.
Solusi Interaksi Obat dan Makanan:
Sebaiknya Lorcaserin tidak dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi lemak untuk
menghindari interaksi.
Efek Samping :
Nyeri kepala, mual, pusing

12

13