Nama : Fitriyani

NIM : N011191047

TUGAS FARMAKOLOGI C

1. Jelaskan indikasi dan dosis serta aspek farmakokinetik dan

farmakodinamik dari:

a) Ketamine
b) Methadone
c) Buprenorphine
d) Naloxone
e) Naltrexone
Jawab:
a) Ketamine
▪ Indikasi : Ketamine diindikasikan sebagai agen anestesi
untuk prosedur diagnostik dan bedah yang direkomendasikan. Jika
relaksasi otot rangka diperlukan, ini harus dikombinasikan dengan
pelemas otot. Jika prosedur pembedahan melibatkan nyeri visceral,
maka harus dilengkapi dengan agen yang menghilangkan nyeri
visceral. Ketamine dapat digunakan untuk induksi anestesi sebelum
agen anestesi umum lainnya dan sebagai suplemen agen potensi
rendah
▪ Dosis : i.m 10 mg/kg, i.v. 2 mg/kg bobot badan [2]
▪ Farmakokinetik : Kelarutan ketamin yang tinggi dalam lemak
menjamin awitan efek yang cepat. Seperti obat induksi intravena
lainnya, efek satu kali penyuntikan bolus berakhir oleh redistribusi
obat ke jaringan- jaringan inaktif. Studi farmakokinetik telah
menghasilkan pemulihan 85-95% dari dosis yang diberikan dalam
 urin terutama dalam bentuk metabolit. Beberapa cara lain untuk
menghilangkan ketamin adalah empedu dan feses. Ketika diberikan
secara intravena, pemulihan yang dihasilkan didistribusikan oleh
91% dari dosis yang diberikan dalam urin dan 3% dalam tinja [1]
▪ Farmakodinamik : Ketamine adalah anestesi umum yang bekerja
cepat yang menghasilkan keadaan anestesi yang ditandai dengan
analgesia berat, refleks faring-laring normal, tonus otot rangka normal
atau sedikit meningkat, stimulasi kardiovaskular dan pernapasan,
dan kadang-kadang depresi pernapasan sementara dan minimal.
Keadaan anestesi yang dihasilkan oleh Ketamine telah disebut
sebagai "anestesi disosiatif" yang tampaknya secara selektif
mengganggu jalur asosiasi otak sebelum menghasilkan blokade
sensorik somestetik. Ini mungkin secara selektif menekan sistem
talamoneokortikal sebelum secara signifikan mengambil pusat dan
jalur otak yang lebih kuno (sistem pengaktifan retikuler dan limbik)
Ketamin meningkatkan jalur serotoninergik penghambat menurun
dan dapat memberikan efek antidepresif. Efek ini terlihat dalam
konsentrasi sepuluh kali lebih rendah dari konsentrasi yang
dibutuhkan untuk obat bius. Efek ketamin dapat digambarkan
sebagai analgesik dengan mencegah sensitisasi sentral pada neuron
tanduk dorsal serta dengan penghambatan sintesis oksida nitrat.
Ketamin dapat menyebabkan perubahan kardiovaskular dan
bronkodilatasi [1]
b) Methadone
▪ Indikasi : Metadon diindikasikan untuk penanganan nyeri
yang cukup parah sehingga memerlukan analgesik opioid
▪ Dosis : pada nyeri oral 4-6 dd 2,5-10 mg garam-HCl,
maks 150 mg/hari. Terapi pemeliharaan bagi pecandu : permulaan
 20-30 mg, setelah 3-4 jam 20 mg, lalu 1 dd 50-100 selama 6 bulan
[2]
▪ Farmakokinetik : resorpsi di usus baik, PP 90%, plasma-t1/2
ratarata 25 jam dan efeknya dapat bertahan sampai 48 jam pada
terapi pemeliharaan bagi par pecandu [2].
▪ Farmakodinamik : Secara keseluruhan, tindakan farmakologis
metadon menghasilkan analgesia, penekanan gejala penarikan
opioid, sedasi, miosis (melalui pengikatan pada reseptor di otot pupil),
berkeringat, hipotensi, bradikardia, mual dan muntah (melalui
pengikatan di dalam zona pemicu kemoreseptor), dan sembelit. Efek
metadon dapat dibalik oleh nalokson dengan nilai pA2 yang mirip
dengan antagonisme morfinnya [3]
c) Buprenorphine
▪ Indikasi : Buprenorfin diindikasikan untuk penanganan nyeri
yang cukup parah sehingga memerlukan analgesik opioid dan
pengobatan alternatif yang tidak memadai. Buprenorfin juga
digunakan dalam kombinasi dengan nalokson dalam produk
kombinasi dosis tetap untuk pengobatan gangguan penggunaan
opioid sedang hingga berat [4]
▪ Dosis : untuk nyeri pasca bedah permulaan i.m. 0.3-0.6
mg. lansia 1-4 dd 0.2 mg. Nyeri karena kanker, oromukosal 3-4 dd
0,2-0,4 mg [2]
▪ Farmakokinetik : i.v. setelah 15-30 menit dan i.m./oromukosal
setelah 30-50 menit selama 6 jam. Resorbsi setelah injeksi i.m. cepat
tetapi lambat melalui oromukosal PP 95% dan dimetabolisasi dalam
hati menjadi a.l. norbuprenorfin [2]
▪ Farmakodinamik : Buprenorfin berinteraksi terutama dengan mu-
reseptor opioid. pengikat mu-reseptor ini didistribusikan secara
 terpisah di otak manusia, sumsum tulang belakang, dan jaringan lain.
Dalam pengaturan klinis, buprenorfin memberikan efek farmakologis
utamanya pada sistem saraf pusat. Tindakan utamanya dari nilai
terapeutik adalah analgesia dan sedasi. Selain analgesia, perubahan
mood, euforia dan disforia, serta kantuk biasa terjadi. Buprenorfin
menekan pusat pernapasan, menekan refleks batuk, dan
menyempitkan pupil [4]
d) Naloxone
▪ Indikasi : Nalokson diindikasikan untuk pembalikan cepat
gejala depresi sistem saraf pusat ini pada overdosis opioid. nalokson
hanya bekerja pada reseptor opioid di dalam tubuh, dan oleh karena
itu tidak mampu membalikkan efek obat non-opioid seperti stimulan
seperti metamfetamin atau kokain, atau benzodiazepin seperti
lorazepam atau diazepam. Juga diindikasikan untuk pemulihan total
atau parsial depresi narkotika, termasuk depresi pernafasan, yang
disebabkan oleh opioid termasuk narkotika alami dan sintetis,
propoksifen, metadon dan analgesik antagonis narkotika:
nalbuphine, pentazocine dan butorphanol [5]
▪ Dosis : 50 mg setiap hari atau 3 x seminggu [2]
▪ Farmakokinetika : Nalokson biasanya diberikan melalui injeksi dan
masa kerjanya si- ngkat (1-2 jam) jika diberikan melalui rute ini.
Disposisi metabolik terutama oleh konjugasi glukuronida seperti yang
terjadi pada ago- nis opioid dengan gugus hidroksil bebas [5]
▪ Farmakodinamik : Nalokson adalah antagonis opiat dan mencegah
atau membalikkan efek opioid termasuk depresi pernapasan, sedasi,
dan hipotensi. Dengan tidak adanya narkotika atau efek agonistik dari
antagonis narkotika lainnya, pada dasarnya tidak ada aktivitas
farmakologis [5]
 e) Naltrexone
▪ Indikasi : Digunakan untuk pengelolaan ketergantungan
alkohol dalam hubungannya dengan program modifikasi perilaku [6]
▪ Dosis : Permulaan 25mg, bila tidak terjadi efek abstinensi
setelah 1 jam diulang dengan 25mg. lalu 50 mg sehari selama 3 bulan
[2]
▪ Farmakokinetika : Pada pecandu opiat menimbulkan gejala
abstinensi hebat dalam waktu 5 menit, yang dapat bertahan 48 jam.
Obat ini hanya boleh diberikan setelah pengentian heroin/morfin atau
metadon minimal masing-masing 7 dan 10 hari [2]
▪ Farmakodinamik : Naltrexone, antagonis opioid murni, adalah
kongener sintetis oxymorphone tanpa sifat agonis opioid. Naltrexone
diindikasikan untuk pengobatan ketergantungan alkohol dan untuk
memblokir efek opioid yang diberikan secara eksogen. Ini secara
nyata melemahkan atau sepenuhnya memblokir, secara reversibel,
efek subjektif dari opioid yang diberikan secara intravena. Ketika
diberikan bersama dengan morfin, secara kronis, naltrexone
menghalangi ketergantungan fisik terhadap morfin, heroin, dan opioid
lainnya. Pada subjek yang secara fisik bergantung pada opioid,
naltrexone akan memicu gejala penarikan [6]

Pustaka
1. Drugbank. 2021. Ketamine. https://go.drugbank.com/drugs/DB01221
2. Tjay, H., T., dan Rahadrja, K., 2015. Obat-Obat Penting. Kompas
Gramedia : Jakarta
3. Drugbank. 2021. Methadone. https://go.drugbank.com/drugs/DB00333
4. Drugbank. 2021. Buprenorfin. https://go.drugbank.com/drugs/DB00921
5. Drugbank. 2021. Naloxone. https://go.drugbank.com/drugs/DB01183
6. Drugbank. 2021. Naltrexone. https://go.drugbank.com/drugs/DB00704