SILABUS PERKULIAHAN

Judul Mata Kuliah

: Pengembangan Obat Baru

Nomor Kode / SKS

Semester

: VIII ( Delapan )

Deskripsi Kuliah

: Mata Kuliah Pengembangan Obat Baru menyajikan materi tentang ruang lingkup dan manfaat
pengembangan obat baru, aktivitas dalam pengembangan obat, hubungan struktur dan aktivitas,
langkah-langkah dalam pengembangan obat, modifikasi struktur dalam pengembangan obat, metode
optimalisasi senyawa induk, hubungan kuantitatif struktur dengan aktivitas dalam pengembangan
obat, hubungan struktur dengan metabolisme dalam pengembangan obat, pengembangan senyawa
agonis dan antagonis, dan pengembangan obat yang rasional.

Tujuan Instruksional Umum

: Setelah mengikuti mata kuliah ini diharapkan mahasiswa dapat menjelaskan ruang lingkup
dan manfaat pengembangan obat baru, langkah-langkah dalam pengembangan obat, modifikasi
struktur dalam pengembangan obat dan hubungan struktur-aktivitas dalam pengembangan obat,
menjelaskan hubungan struktur, metabolisme dengan pengembangan obat dan pengembangan obat
yang rasional, dan menggunakannya dalam penelitian serta pengembangan senyawa obat.

Pembina

: Prof. Dr. Bambang Soekardjo, SU, Apt.

Koordinator

: Ir. Rully Susilowati, MS.

Pengajar

: Prof. Dr. Bambang Soekardjo, SU, Apt.

Dr. Purwanto, Apt.
Dr. Siswandono, MS, Apt.
Drs. Bambang Tri Purwanto, MS, Apt.
Ir. Rully Susilowati, MS.
Dra. Nuzul Wahyuning Dyah, MSi, Apt.

/ 2.0.0

No.

1.

POKOK BAHASAN

Pengantar pengembangan obat baru

SUB-POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU

- Definisi, ruang lingkup, hubungan dengan bidang ilmu yang lain, tujuan dan manfaat
pengem-bangan obat baru

1 X 50

- Tahap-tahap pengembangan obat baru dan uji klinik.

2.

Aktivitas biologis dalam pengem- - Aktivitas dalam pengembangan obat

bangan obat
- Farmakokinetik dan pengembangan obat

1 X 50

- Induksi efek
- Afinitas dan aktivitas intrinsik
- Senyawa multi poten
- Efek terapi dan efek samping.
3.

Hubungan struktur dan aktivitas obat

- Faktor-faktor yang mempengaruhi hu bungan struktur dan kerja obat

1 X 50

- Hubungan struktur dan kerja obat pada tingkat interaksi obat-reseptor

4.

Langkah langkah dalam pengembang- - Mencari senyawa induk

an obat
- Manipulasi molekul senyawa induk

1 X 50

- Merancang bentuk pemakaian obat dan aturan dosis yang sesuai

No.

POKOK BAHASAN

SUB-POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU

5.

Modifikasi struktur dalam pengem- - Bagian molekul obat yang menentukan aktivitas
bangan obat
- Modifikasi struktur dengan cara adisi, replikasi dan hibridisasi molekul

2 X 50

- Modifikasi struktur dengan cara pembukaan dan penutupan cincin, pembentukan seri
homolog, pemasukan ikatan rangkap, pemasukan pusat kiral, modifikasi gugus meruah,
substitusi isosterik, pengubahan posisi gugus fungsi dan modifikasi sifat elektronik
6.

Konsep hubungan kuantitatif struktur- - Metode statistik yang digunakan dalam hubungan kuantitatif struktur-aktivitas
aktivitas dalam pengembangan obat
- Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas biologis melalui tetapan lipofilik, elektronik dan
sterik

2 X 50

- Perhitungan nilai log P teoritis dengan metode Hansch dan Rekker-Manhold.

7.

Metode optimalisasi senyawa induk

- Pengembangan obat dengan menggunakan metode Topliss, Pencarian Fibonachi, Optimalisasi Simpleks, dan Analisis Kluster.

2 X 50

8.

Hubungan struktur dan metabolisme - Hubungan pra-obat, metabolisme dengan aktivitas biologis obat
dalam pengembangan obat
- Pengembangan pra-obat untuk mengubah sifat fisika dan biologis obat

1 X 50

9.

Pengembangan senyawa agonis dan - Senyawa agonis dan antagonis

antagonis
- Antagonis pada fasa farmakokinetik

1 X 50

- Antagonis pada fasa farmakodinamik

- Hubungan struktur agonis dan antagonis kompetitif

No.

POKOK BAHASAN

SUB-POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU

2 X 50
10.

Pengembangan obat yang rasional

- Hubungan struktur agonis dan antagonis kompetitif

- Pengembangan obat yang rasional dengan cara seleksi obat lunak
- Pengembangan obat yang rasional dengan cara pembuatan pra-obat dan obat target
- Pengembangan obat yang rasional pada pengembangan turunan sulfanilamida dan penisilin

Pus taka

: 1. Ariens EJ. Ed. Drug Design. Vol. I. New York. Academic Press. 1971.
2. Siswandono, Soekardjo B. Kimia Medisinal I. Surabaya. Airlangga University Press. 2000.
3. Foye WO, Principles of Medisinal Chemistry, 4 th ed., Philadelphia, London, 1995.
4. Korolkovas A. Essentials of Medicinal Chemistry. New York, Chichester, Brisbane, Toronto, Singapore : John Wiley & Sons. 1988.
5. Siswandono, Soekardjo B. Prinsip-Prinsip Pengembangan Obat. Surabaya. Airlangga University Press. 1998.