Golongan barbiturat

Golongan obat ini sebagai hipnotik- sedative dan efektif sebagai antikonvulsi

Asam barbiturat (malonil urea) adalah hasil kondensasi asam malonat dan urea.
Asam barbiturat ditemukan oleh Adolph vob Bayer 1864. Asam barbiturat idak
menyebabkan depresii ssp.
Hipnotik barbiturat pertama yaitu asam dietil barbiturat atau barbital
diperkenalkan sebagai obat oleh Fisher dan von mering (1903) dengan nama
dagangnya veronal. Hipnotik yang kedua adalah fenobarbital yang dikenalkan
sebagai obat oleh loewe, juliusburger, impens 1912) dengan nama dagang
luminal.
Mekanisme/farmakokinetik
Barbiturat cepat diabsorpsi dari lambung, usus kecil, rektum, jaringan subkutan,
dan otot. Selama absorpsi, barbiturat diikat oleh berbagai plasma protein,
tiopental diikat sampai 60-70% pentobarbital kira-kira 50%, sedangkan
barbiturat
kerja
lama
hanya
sedikit
yang
terikat.
Konsentrasi
tiopental/pentobarbital pada otak tidak berbeda dari konsentrasinya pada
jaringan lemak. Penetrasi pada otak berbagai barbiturat tidak sama, ada yang
lebih lama daripada yang lainnya walaupun pemberiannya secara intravena.
Barbiturat kerja lama seperti fenobarbital, dimetabolisme dengan lambat
menjadi p-hidroksilenobarbital, sebagai akibatnya 30% jumlah dosis yang
diberikan dikeluarkan melalui urin. Eksresi fenobarbital bergantung pada pH
urine, yaitu pH basa. Keadaan basa meningkatkan persentase ioniasasi
fenobarbital. Dalam bentuk ion, fenobarbital sedikit larut dalam lemak sehingga
fenobarbital tidak diabsorpsi pada tubulus dan hal ini meningkatkan ekskresinya.
Absorpsi, distribusi, peningkatan oleh protein kecepatan metabolisme
peningkatan jaringan oleh jaringan lama kerja dan ekskresinya berhubungan
dengan sifat kelauratannya dalam lipid. Barbiturat kerja sangat singkat,
kelarutannya dalam lipid sangat tinggi. Fenobarbital mempunyai kelarutan dalam
lipid yang rendah dibandingkan denga sekobarbital atau tiopental. Fenobarbital
digolongkan dalam barbiturat kerja lama karena absorpsi dari saluran cerna dan
metabolismenya berjalan lambat. Barbiturat diekskresi melalui renal sebanyak
30%
Pemberntukan barbiturat
NH2
O=C
NH2
Urea

HOOC H
+

C
HOOC H
asam malonat

HN3

C=O

O=C2
HN

5CH2 +
C=O
asam barbiturat

H2O

Sumber :

1. Rahardjo Rio. Kumpulan Kuliah Farmakologi Staf Pengajar Departemen

Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya Edisi ke-2. Jakarta : EGC ;
2009