Obat Oral Kontrasepsi

A. Definisi Kontrasepsi adalah pencegahan kehamilan setelah hubungan seksual dengan menghambat sperma mencapai ovum matang (metode yang mencegah ovulasi) atau dengan mencegah ovum yang dibuahi tertanam pada endometrium (mekanisme yang menyebabkan lingkungan uterus yang tak cocok). Kegagalan metode (perfect-use failure) adalah kegagalan yang berkaitan dengan penggunaan kontrasepsi yang baik. Kegagalan pengguna (typical use failure) adalah kegagalan yang berkaitan dengan kemampuan pengguna mengikuti petunjuk secara baik dan konsisten (Sukandar, Andrajati, Sigit, Adnyana, Setiadi, & Kusnandar, 2008). B. y y y y y Siklus Menstruasi (Pharmacoterapy hand book) Panjang siklus menstruasi rata-rata 28 hari (berkisar antara 2 sampai 40 hari) Hari pertama menstruasi adalah hari 1 dari fase folikuler Ovulasi biasanya terjadi selama 14 hari Setelah ovulasi, fase luteal berlangsung sampai awal siklus berikutnya. Epinefrin dan norepinefrin merangsang hipotalamus untuk mengeluarkan gonadotropin-releasing hormone (GnRH), yang merangsang hipofisis anterior untuk mensekresikan gonadotropin, follicle-stimulating hormone (FHS) dan hormon luteinizing (LH). Pada fase folikuler, FSH menyebabkan penarikan kelompok kecil folikel untuk pertumbuhan lanjutan. Antara 5 dan 7 hari, salah satu menjadi folikel dominan, yang kemudian pecah untuk melepaskan oosit. Folikel dominan mengembangkan peningkatan jumlah estradiol dan inhibin, yang menyebabkan umpan balik negatif pada sekresi GnRH dan FSH, menyebabkan atresia dari folikel yang tersisa dari yang diambil sebelumnya. Hipofisis melepaskan pertengahan siklus lonjakan LH yang merangsang pematangan tahap akhir folikel dan ovulasi yang terjadi 24 sampai 36 jam setelah puncak estradiol dan 10 sampai 16 jam setelah puncak LH. Lonjakan LH terjadi 28 sampai 32 jam sebelum folikel pecah merupakan penanda klinis mendekati ovulasi. Konsepsi yang paling sukses saat hubungan seksual berlangsung dari 2 hari sebelum ovulasi sampai hari ovulasi. Setelah ovulasi, folikel luteinized tersisa menjadi korpus luteum, yang mensintesis androgen, estrogen, dan progesterone Jika terjadi kehamilan, human chorionic gonadotropin (hCG) mencegah regresi dari korpus luteum dan merangsang produksi lanjutan dari estrogen dan progesteron. Jika kehamilan tidak terjadi, korpus luteum berdegenerasi, dan

y y

penurunan progesteron. Pada saat penurunan tingkat progesteron, menstruasi terjadi.

C. Kontrasepsi Oral y Kontrasepsi oral mengandung kombinasi estrogen dan progesteron sintetik atau hanya progestin. y Estrogen menekan follicle stimulating hormone (FSH) dan mencegah perkembangan folikel dominan. Estrogen juga mnestabilisasi bagian dasar endometrium dan memperkuat kerja progestine. y Progestine menekan peningkatan luteinizing hormone (LH) sehingga mencegah ovulasi. Progestine juga menyebabkan penebalan mucus leher rahim dan atrofi endometrium (Sukandar, Andrajati, Sigit, Adnyana, Setiadi, & Kusnandar, 2008). y

D. Jenis kontrasepsi oral 1. Kontrasepsi oral tunggal (Sumber:http://repository.ui.ac.id/contents/koleksi/11/.pdf) y Kontrasepsi yang bentuknya tablet dalam bentuk ukuran mini. Pil mini hanya berisi derivate Progestin, Noretindron, atau Norgestrel. y Cara kerja: - Menekan ovulasi - Mempengaruhi siklus haid - Meningkatkan viskositas mucus serviks sangat besar. y Keuntungan: - Angka kejadian yang berhubungan dengan estrogen (misalnya tromboemboli) minimal - Penurunan dismenorrhea - Penurunan premenstrual syndrome symptoms - Fertilitas dengan cepat kembali seperti semula setelah penggunaan dihentikan - Kontrasepsi yang efektif selama periode menyusui. y Kerugian: - Kebutuhan untuk terus menggunakan - Diperlukan kontrasepsi lain sebagai backup dalam waktu 48 jam bila terlambat mengkonsumsi pil (3 jam dari waktu yang ditentukan). y Nama dagang: Cerazette (Isi: Desogesterol) Excluton (Isi: Lynestrenol) 2. Kontrasepsi oral kombinasi y Mekanisme kerja: Komponen estrogen menekan sekresi FSH menghalangi maturasi folikel dan ovarium, karena pengaruh estrogen dari ovarium tidak ada sehingga tidak terdapat pengeluaran LH. Di tengah-tengah daur haid kurang terdapat kurang mendapat FSH dan tidak ada peningkatan kadar LH menyebabkan ovulasi terganggu. Pengaruh komponen progesterone memperkuat khasiat estrogen untuk mencegah ovulasi, sehingga dalam 95-98% tidak terjadi ovulasi. Estrogen dalam dosis tinggi dapat mempercepat perjalanan ovum dan menyulitkan terjadinya implantasi dalam endometrium dari ovum yang sudah dibuahi. Progesteron sendiri dalam dosis tinggi dapat menghambat ovulasi tetapi tidak dalam dosis rendah. Progesteron mempunayi khasiat sebagai berikut: a. Lendir serviks uteri menjadi lebih kental, sehingga menghalangi penetrasi spermatozoon untuk masuk dalam uterus.

b. Kapasitas spermatozoon yang perlu untuk memasuki ovum terganggu. c. Beberapa progesteron tertentu, seperti noretinodrel mempunyai efek antiestrogenik terhadap endometrium, sehingga menyulitkan implantasi ovum yang telah dibuahi. y y y y Bentuk sediaannya : tablet/pil kombinasi. Kombinasi 2 steroid menciptakan efek sinergistik yang memperbesar efek antogonadotropin dan efek penghambatan ovulasi ke-2 steroid ini. Keuntungan: Tidak menurunkan libido Efektivitas tinggi bila digunakan secara teratur (setiap hari pada saat yang sama) Menstruasi lebih teratur Kerugian: Tidak melindungi dari penyakit menular seksual Harus diresepkan oleh dokter. Membutuhkan waktu lama, agar siklus haid kembali normal setelah penggunaan pil kombinasi dihentikan Tidak dianjurkan pada ibu yang menyusui Jenis: Monofasik Tablet yang tersedia dalam kemasan 21 tablet mengandung hormone aktif estrogen dan progestin dengan dosis yang sama dan 7 tablet tanpa hormone aktif. Bifasik Tablet tersedia dalam kemasan 21 tablet mengandung hormone aktif estrogen dan progestin dengan dosis yang sama dan progestin dalam dua dosis yang berbeda dengan 7 tablet tanpa hormone aktif. Trifasik Tablet tersedia dalam kemasan 21 tablet mengandung hormone aktif estrogen dan progestin dengan tiga dosis yang berbeda, dengan 7 tablet tanpa hormone aktif.

E. Kombinasi Linestrenol-Etinilstradiol Linestrenol y Kontrasepsi oral (0,5 mg/tablet) y (5 mg/tablet) Oligomenorea, hipomenorea, polimenora, menoragia dan metroragia (perdarahan dari rahim yang banyak di luar masa haid), endometriosis, penekanan ovulasi, mastopati fibrokistik Kontraindikasi Kehamilan, penyakit hati parah, ikterus, sindrom Rotor, dan Dubbin Johnson atau riwayat ikterus wanita hamil, wanita muda dengan siklus belum teratur Indikasi Etinil estradiol Sekresi hormon estrogen berkurang, supresi laktasi, hipoplasia mamae, hiperseksualitas pria, gejala androgenasi pada wanita, alopepsia androgenik Etinil estradiol + Linestrenol Kontrasepsi oral

Kehamilan, menyusui, gangguan fungsi hati parah, sindrom dubin Johnson, rotor sindrom, proses tromboembolitik, anemia sickle cell, kanker payudara atau peranakan, gangguan metabolism lemak, riwayat herpes, otosklerosis yang memburuk selama kehamilan yang lalu; diabetes parah dengan perubahan pada vaskular

Tromboflebitis, kelainan tromboembolik, penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah) atau riwayat kondisi tersebut, hipertensi berat, penyakit hati atau riwayat sakit kuning kolestatik, gatal-gatal selama hamil atau herpes gestationis, diketahui atau diduga terdapat tumor yang pertumbuhannya bergantung pada estrogen, hiperplasia endometrium, perdarahan vagina yang tak terdiagnosa, porfiria, hiperlipoproteinemia, wanita hamil.

Efek samping

Mual, muntah, sakit kepala, nyeri payudara, jika timbul perdarahan ringan tidak teratur pada bulan-bulan pertama pengobatan dapat diteruskan (kecuali perdarahan parah).

Dosis tinggi atau pengobatan jangka lama, timbul mual, muntah, sakit kepala retensi garam dan cairan, rasa sakit pada payudara dan ginekomastia, gangguan haid, perdarahan terus selama atau setelah terapi dihentikan, gangguan jiwa dan hiperkalsemia.

Perhatian

Lakukan pemeriksaan fisik secara teratur 3 bulan sekali atau 6 bulan sekali; hentikan jika timbul gejala tromboembolik; hati-hati pada penyakit miokard, ginjal, epilepsy, atau migrain.

Mual, muntah, sakit kuning kolestatik, thrombosis, peningkatan tekanan darah, kloasma, eritema nodosum, ruam kulit, sakit kepala, migren, perubahan suasana hati, kelembekan, nyeri, pembesaran, sekresi payudara, retensi cairan, penurunan toleransi glukosa, perubahan berat badan, perdarahan, intermenstrual (di antara waktu haid), amenore (tidak haid) setelah pengobatan, perubahan pada sekresi leher rahim, peningkatan ukuran fibromiomata uterin, memperparah endometriosis, infeksi vagina. Vena varikose berat, gagal jantung nyata atau laten/tersembunyi, gangguan fungsi ginjal, epilepsi, migren, hipertensi, hemoglobinopati sel sabit, wanita yang siklus haidnya belum stabil/teratur, menyusui, merokok, pembedahan, atau perpanjangan immobilisasi.

Interaksi obat

Linestrenol Jangan diberikan bersama rifampisina, barbiturat, obat antiepilepsi tertentu

Etinil estradiol Jangan diberikan bersama antikoagulan, itrakonazol, ketokonazol, antibiotik makrolida, dan ritonavir, barbiturat, rifampin Lynoral 50 Y (Organon): etinilestradiol 0,05 mg/tablet

Sediaan

y Endometril (Organon) : Linestrenol 5 mg/tablet y Exluton (Organon) : Linestrenol 0,5 mg/tablet

Etinil estradiol + Linestrenol Perdarahan tidak teratur dan penurunan kemanjuran obat jika digunakan dengan antikejang, barbiturat, tetrasiklin, rifampisin, karkoal teraktifasi dan laksatif. Antidiabetik. y Lyndiol(Organon) Linestrenol 2,5 mg + Etinil estradiol 0,05 mg : 21 tablet + 7 tablet laktosa y Ovostat 28 (Organon) Linestrenol 1 mg + Etinil estradiol 0,05 mg : 22 tablet + 6 tablet laktosa y Lyndiol(Organon) Tiap hari 1 tablet , mulai hari ke-5 setiap siklus haid selama 22 hari. y Ovostat 28 (Organon) Tiap hari 1 tablet, mulai hari pertama haid, tablet diambil dari bungkus sesuai dengan harinya.

Dosis

y Endometril - Oligomenorea: 1 tab setiap hari pada hari ke 16-25 dari siklus haid - Polimenora: 1 tab setiap hari pada hari ke 5-25, pengobatan harus diulang untuk 2-3 siklus - Menoragia dan metroragia: 2 tab sehari selama 10 hari. - Endometriosis: 1 tablet sehari sedikitnya 6 bulan - Penekanan ovulasi: 1 tab sehari pada hari ke 5 sampai dikehendaki

Lynoral 50 Y (Organon): Wanita : sehari 0,05-0,1 mg Pria : sehari 0,05 mg

Harga dan kemasan

- Mastopati fibrokistik: 1 tab sehari pada hari ke 5-25 y Exluton Tiap hari 1 tablet, sekitar waktu makan malam y Endometril : (HNA) Dos 10x10 tablet Rp. 228.000 y Exluton : (HNA) Dos 1x35 tablet Rp. 20.200 ; 3x28 tablet Rp. 16.500

Lynoral 50 Y (Organon): (HNA) Botol 100 tablet Rp. 67.500

y Lyndiol(Organon) (HNA) Dos 1x22 tablet Rp 40.400 y Ovostat 28 (Organon) (HNA) Dos 1x28 tablet Rp 37.200