OBAT KONTRASEPSI

Oleh: Jumirah
Jenis
kontrasepsi
Hormonal
Non
hormonal
Pil KB =
Oral
Kontra-
sepsi
Injeksi
(suntikan)
Implant
(susuk KB)
IUD
(spiral)
Kondom
Sistem
kalender
Vasektomi/
Tubektomi
Intra Uterine Device = IUD
HORMON ESTROGEN DAN PROGESTIN
Merupakan hormone steroid kelamin, karena
keduanya mempunyai struktur kimia
berintikan steroid dan secara fisiologik
sebagian besar diproduksi oleh kelenjar
endokrin system reproduksi.
Fungsi utamanya juga berhubungan erat
dengan fungsi alat kelamin primer dan
sekunder, terutama pada wanita.
Ovulasi
Sel telur
Saluran telur (Tuba falupi)
Uterus
Rahim
Lapisan lendir uterus
menebal
Siap untuk penanaman sel
telur yg telah dibuahi
Estrogen
Progesteron
Ovulasi:
Terlepasnya sel telur yang telah masak
dari folikel di dalam ovarium, biasa terjadi
antara hari ke-9 s/d 17 dari permulaan
menstruasi
HORMON ESTROGEN DAN PROGESTIN (lanjutan)
Pada wanita usia subur sekresi kedua
hormone dari ovarium berlangsung secara
siklik dan berperanan dalam mempersiapkan
kehamilan
Pada masa pubertas kedua hormone
berperanan dalam proses perubahan habitus
seorang anak perempuan menjadi seorang
wanita dewasa.
HORMON ESTROGEN DAN PROGESTIN (lanjutan)
Pada saat ini, selain tersedia sediaan hormone
alami, terdapat pula banyak hormone sintetik
dengan sifat farmakokinetik yang lebih
menguntungkan Sediaan hormone sintetik
kontrasepsi
Senyawa yang berefek anti-estrogen
infertilitas.
Penggolongan Estrogen
Estrogen Alam: estradiol, estron, estriol
Estrogen sintetis: Dietilbestrol
Estrogen Semisintetik: Etinil estradiol
Pada manusia:
17 -estradiol (yang terkuat dan terbanyak
diproduksi di ovarium), segera dioksidasi
dalam tubuh menjadi estron dan diubah
dengan menambah gugusan H menjadi estriol
(dalam hati).
Pada masa kehamilan estrogen dibentuk juga
dalam plasenta dan urin wanita hamil
merupakan sumber estrogen terbanyak.
1. Estradiol: proginova, Estraderm TTS
Estradiol adalah bentuk estrogen yang paling dominant dalam
tubuh seorang wanita, disamping estrone dan estriol.
Estradiol merupakan estrogen alamiah yang diperoleh antara
lain dari jaringan plasenta.
Secara oral kurang aktif akibat FPE tinggi dan cepat, kecuali
ester-valeratnya (Progynova) yang lebih lama perombakannya
dalam hati.
Umumnya, zat ini digunakan parenteral sebagai ester long-
acting, seperti ester benzoat, fenilpropionat, dan valerat
(Progynon depot).
Estradiol diserap dengan baik melalui kulit (plester Estraderm)
dan mukosa (krem vaginal).
Penggunaan: secara oral, transkutan, intramuskuler, subkutan.
Etinilestradiol (EE, Lynoral, Diane 35, Lyndiol,
Marvelon, Microgynon, Triquilar)
adalah derivate semi-sintetis yang berdaya amat kuat,
oral sama efektifnya dengan estradiol i.m. (atau 25 x
daripada penggunaan oral).
Mestranol
adalah metileter-EE yang baru aktif setelah
dirombak menjadi EE kembali di dalam hati.
Adakalanya zat ini digunakan dalam sejumlah pil
antihamil, walaupun tidak menguntungkan
dibandingkan dengan EE.
Aktivitasnya: mestranol 80 mcg = EE 50 mcg.
2. Estron : E1, konyugat-estrogen, Premarin
Hormon alamiah ini diisolasi dari air seni kuda hamil
(1929) dan mengandung sebanyak 100 mg konyugat dari
sejumlah estrogen, terutama estron.
Daya estrogennya agak lemah, dapat digunakan secara
kontiniu dan jarang menimbulkan perdarahan atau
spotting bila digunakan untuk gejala climakterium, oleh
karena itu Premarin banyak sekali digunakan untuk
terapi substitusi hormonal, juga dalam pil antihamil.
Setelah diserap konyugat estron baru menjadi aktif
setelah dihidrolisa menjadi E1 ( dan E3) bebas. Sebagian
E1 dalam hati diubah menjadi estriol. Efek sampingnya
lebih ringan daripada estradiol.
3. Estriol: E3, Synapause, Ovestin.
Hormon alamiah yang terlemah ini juga aktif
secara oral.
Sifatnya mirip estron.
Sebagai estrogen lemah digunakan oral pada
climakterium secara kontiniu dan sebagai
krem berkat efek stimulasinya terhadap
mukosa vagina dan servix.
Tidak berdaya poliferasi terhadap
endometrium, sehingga jarang atau tidak
menimbulkan perdarahan.
Estrogen Semisintetik
Estrogen Sintetik
Bahan kimia nonsteroid, misalnya Dietilbestrol
mempunyai aktivitas estrogen yang kurang lebih sama
dengan estradiol.
Preparat ini aktif pada pemberian oral, degradasinya
lebih lambat daripada estrogen alam, masa kerjanya
cukup panjang dan harganya murah.
Preparat ini didapat dengan merubah sedikit
struktur estrogen alam, misalnya Etinil estradiol
yang berupa preparat estrogen yang sangat poten
dan dapat diberikan peroral.
Penggunaan Estrogen
Penggunaan alat kontrasepsi akan menghindarkan
seorang perempuan dari kehamilan yang tidak
diinginkan, mengurangi kehamilan risiko tinggi, dan
menurunkan mobiditas serta mortalitas maternal.
Alat kontrasepsi hormonal yang dapat digunakan
perempuan di antaranya pil, suntikan, susuk, dan
AKDR yang mengandung hormon. Jenis hormon yang
dapat digunakan sebagai alat kontrasepsi adalah
estrogen, progesteron, dan kombinasi estrogen dan
progesteron.
Estrogen mencegah kehamilan dengan cara
mencegah ovulasi, menghambat implantasi,
mempercepat perjalanan ovum ke rongga
rahim, dan menyebabkan luteolisis.
Mekanisme Kerja
Reseptor estrogen berupa protein telah ditemukan di jaringan
target yaitu di saluran reproduksi wanita, kelenjar payudara,
hipofisis dan hipotalamus.
Estrogen terikat dengan afinitas tinggi pada reseptor protein
di sitoplasma.
Setelah mengalami modifikasi, kompleks reseptor-estrogen ini
kemudian ditranslokasi ke inti sel dan berikatan dengan
kromatin.
Ikatan ini memacu sintesa m RNA dan beberapa protein
spesifik lain.
Beberapa jam kemudian, terjadi sintesa RNA dan protein lebih
banyak, dan pada tahap lebih lanjut terjadi stimulasi sintesa
DNA.
Sintesa protein oleh estrogen ini dihambat oleh
penghambat sintesa RNA (daktinomisin), atau
penghambat sintesa protein (sikloheksimid).
Penggabungan estrogen dengan reseptornya
dihambat oleh obat golongan anti-estrogen, misalnya
klomifen atau tamoksifen.

Efek Fisiologis dan Farmakologi
Pada wanita, secara langsung estrogen menyebabkan
pertumbuhan dan perkembangan alat kelamin primer yaitu
vagina, uterus dan tuba.
Atas pengaruh estrogen bentuk badan wanita masa pubertas
berubah menjadi bentuk badan yang khas seorang wanita
dewasa atau timbul perubahan-perubahan ciri-ciri kelamin
sekunder, seperti kelenjar mamma membesar karena
pertumbuhan dan perkembangan dari duktus dan stroma,
lemak bertambah dibeberapa bagian tubuh, kulit halus dan
vena tidak jelas terlihat, tumbuh rambut di ketiak dan daerah
genital.
Sekresi estrogen secara siklik menimbulkan
perubahan secara berkala yang disebut siklus haid.
Siklus haid pada masa reproduksi penurunan kadar
progestagen merupakan faktor terpenting yang
menimbulkan perdarahan haid. Tetapi selama
pubertas dan menopause di mana perdarahan haid
berlangsung anovulatoris, yang menyebabkan
perdarahan haid ialah menurunnya kadar estrogen.
Efek Samping
Pengaruh estrogen dapat menimbulkan
gangguan lambung-usus (mual, anoreksia,
diare), nyeri kepala dan pusing-pusing, serta
pada dosis tinggi muntah-muntah.
Selain itu sejumlah efek samping yang lebih
berat dan yang terpenting adalah :
Efek feminisasi pada pria dengan
gynecomastia, libido berkurang, impotensi
dan hambatan spermatogenesis.
Trombo-emboli, yakni penyumbatan arteri
kecil oleh darah beku, yang terutama dapat
terjadi pada penggunaan lama dengan dosis
tinggi (diatas 50 mcg sehari).

Kanker endometrium.
Dosis tinggi yang diminum untuk jangka waktu yang
lama mengakibatkan hiperflasia endometrium, yang
meningkatkan resiko akan berkembangnya menjadi
kanker.
Maka lazimnya digunakan dosis serendah mungkin
secara siklis bersama progestagen untuk
menghindarkan pertumbuhan berlebihan tersebut.
Hingga kini tidak terbukti bahwa estrogen pada
penggunaan lama (pil antihamil) meningkatkan
resiko terkena kanker buah dada. Namun, ternyata
bahwa estrogen menstimulasi tumor yang sudah ada
dan bersifat estrogen-dependent (mengandung
reseptor estrogen).

Perdarahan tak teratur
Terjadi bila kadar estrogen faal menurun
(breakthrough bleeding), bila perdarahan-antara ini
hanya ringan disebut spotting.
Bila terapi dengan estrogen dan progesterone
dihentikan, timbullah perdarahan penarikan
(withdrawal bleeding).
Udema dan menaiknya berat badan, juga
nyeri buah dada akibat retensi garam dan air,
khususnya pada dosis tinggi. Pada pasien
jantung dan manula, udema memperbesar
resiko gagal jantung (dekompensasi).
Selain efek yang disebutkan diatas, Estrogen
juga dapat menimbulkan beberapa efek
samping lainnya di antaranya keputihan, nyeri
kepala jenis vaskuler, hipertensi, dan
penekanan laktasi.
pil
Pasca
sanggama
pil
mini
Tipe
sekuensial
tipe
kombinasi
Pil KB
Kontrasepsi Oral / Pil KB
2011-10-05|| medicastore Ada 4 pil KB /
kontrasepsi oral :
Pil KB / kontrasepsi oral tipe kombinasi Terdiri
dari 21-22 pil KB / kontrasepsi oral dan setiap
pilnya berisi derivat estrogen dan progestin
dosis kecil, untuk pengunaan satu siklus. Pil KB
/ kontrasepsi oral pertama mulai diminum
pada hari pertama perdarahan haid,
selanjutnya setiap pil hari 1 pil selama 21-22
hari.
Umumnya setelah 2-3 hari sesudah pil kb /
kontrasepsi oral terakhir diminum, akan
timbul perdarahan haid, yang sebenarnya
merupakan perdarahan putus obat.
Penggunaan pada siklus selanjutnya, sama
seperti siklus sebelumnya, yaitu pil pertama
ditelan pada hari pertama perdarahan haid.
Pil KB / kontrasepsi oral tipe sekuensial Terdiri
dari 14-15 pil KB / kontrasepsi oral yang berisi
derivat estrogen dan 7 pil berikutnya berisi
kombinasi estrogen dan progestin. Cara
penggunaannya sama dengan tipe kombinasi.
Efektivitasnya sedikit lebih rendah dan lebih
sering menyebabkan hal-hal yang tidak
diinginkan.
Pil KB / kontrasepsi oral tipe pil mini Hanya
berisi derivat progestin, noretindron atau
norgestrel, dosis kecil, terdiri dari 21-22 pil.
Cara pemakaiannya sama dengan cara tipe
kombinasi
Pil KB / kontrasepsi oral tipe pil
pascasanggama (morning after pil) Berisi
dietilstilbestrol 25 mg, diminum 2 kali sehari,
dalam waktu kurang dari 72 jam
pascasanggama, selama 5 hari berturut-turut.
Pil KB / kontrasepsi oral di pasaran
Pada umumnya pil KB / kontrasepsi oral di
pasaran terdiri dari 28 pil kontrasepsi,
biasanya 7 diantaranya berisi plasebo (zat
netral). Hal ini dilakukan untuk mendisiplinkan
pemakaian pil KB / kontrasepsi oral.
Pil KB / kontrasepsi oral selain untuk
mencegah kehamilan juga untuk mengatur
haid agar teratur.
Ada juga pil KB / kontrasepsi oral yang
menggunakan bahan yang tidak menimbulkan
efek samping berat badan naik, tulang
keropos.
Pada produk tertentu pil KB / kontrasepsi oral
juga menjanjikan kehalusan kulit pada
pemakainya.

Tipe kombinasi
Terdiri dari 21-22 pil dan setiap pilnya berisi derivate
estrogen dan progestin dosis kecil, untuk
penggunaan satu siklus.
Pil pertama mulai diminum pada hari ke 1
perdarahan haid, selanjutnya setiap hari 1 pil selama
21-22 hari.
Umumnya 2-3 hari sesudah pil terakhir diminum,
akan timbul perdarahan haid, yang sebenarnya
merupakan perdarahan putus obat.
Penggunaan pada siklus selanjutnya, sama seperti
siklus sebelumnya, yaitu pil pertama di telan pada
hari ke 1 perdarahan haid.
Tipe sekuensial
Terdiri dari 14-15 pil yang hanya berisi derivate
estrogen dan 7 pil berikutnya berisi kombinasi
estrogen dan progestin.
Cara penggunaannya sama seperti tipe kombinasi.
Efektifitasnya sedikit lebih rendah dan lebih sering
menyebabkan hal-hal yang tidak diinginkan bila
dibandingkan dengan tipe kombinasi, oleh karena
itu, di beberapa Negara tipe ini ditarik dari
peredaran.
Di Indonesia pil jenis ini belum pernah beredar.
Tipe pil mini
Hanya berisi derivate progestin, noretindron
atau norgestrel, dosis kecil, terdiri dari 21-22
tablet. Cara pemberiannya sama dengan tipe
kombinasi.
Pil pascasanggama
Berisi dietilbestrol 25 mg, diminum 3 kali sehari, dalam waktu
kurang dari 72 jam pascasanggama, selama 5 hari berturut-
turut.
Pil pascasanggama (morning after pill) dapat digunakan
sebagai anti konsepsi postkocoital, yaitu guna menghindarkan
kehamilan setelah senggama tanpa perlindungan, seperti
pada perkosaan bila kondom pecah.
Pil ini ditelan pada pagi sesudahnya sebagai suatu kur singkat
dari beberapa hari.
Semula khusus digunakan estrogen dalam dosis tinggi sekali
(etinilestradiol atau stilbestrol), tetapi keberatannya adalah
perasaan mual. Kemudian ternyata bahwa pil kombinasi
dengan dua dosis (metode 2 x 2) sama efektifnya, lagipula
toleransinya lebih baik.
Dimasukannya IUD adalah cara yang sangat
dapat dipercaya sampai 5 hari setelah ovulasi.
Tetapi cara yang paling efektif adalah minum 2
dd (2 x sehari) 2 pil KB dengan selang waktu
12 jam.
Pil estrogen (Metode 5 x 5)
Menggunakan 5 dd 1 mg etinil-estradiol p.c. selama 5 hari
(atau 1 dd 5 mg).
Efektifnya sampai 100% bila dimulai selambat-lambatnya 48
jam sesudahnya.
Mekanisme kerjanya berdasarkan perlambatan proliferasi
endometrium dengan 5 hari akibat meningkatnya kadar
estrogen darah dengan faktor 50.
Dengan demikian, telur yang mungkin sudah dibuahi tercegah
impantasinya.
Disamping itu, ovulasipun dirintangi.
Perdarahan sering kali terjadi sebelum waktunya dan pada
wanita dengan oligomenorroea (haid kurang deras) malah
umumnya tidak terjadi sama sekali.
Efek samping utamanya berupa mual dan muntah
akibat dosis estrogen tinggi, kadang-kadang pusing,
perubahan suasana jiwa (mood) dan nyeri buah
dada.
Untuk mencegah mual, sebaiknya diberikan
bersamaan waktunya dengan suatu antimetikum,
misalnya domperidon.
Kontra-indikasi
Estrogen tidak boleh diberikan pada wanita hamil,
pasien myoma atau kanker serta pasien jantung dan
pembuluh.
Penggunaannya hendaknya berhati-hati pada pasien
diabetes, migraine dan hipertirosis.
Anak perempuan dibawah usia 16 tahun sebaiknya
jangan diberikan estrogen (pil antihamil) berhubung
stimulasi penutupan epifise dan penghentian
pertumbuhan memanjang.
Kontrasepsi Suntikan
2011-10-05|| medicastore Kontrasepsi
suntikan yang banyak digunakan ialah
medroksiprogesteron asetat 150 mg dalam
bentuk depo (lepas lambat) dan kombinasi
medroksiprogesteron asetat 50 mg dengan 10
mg estradiol cipionat.
Kedua jenis kontrasepsi suntikan ini diberikan
secara IM (intra muskular) dan harus cukup
dalam, di daerah gluteus.
Untuk jenis kontrasepsi suntikan
medroksiprogesteron asetat 150 mg
disuntikkan tiap12 minggu pada hari ke 1
sampai dengan hari ke 5 dalam siklus haid
atau dalam waktu 6 minggu setelah
melahirkan
Sedangkan kombinasinya diberikan setiap 30
hari.

Kontrasepsi Lainnya
2011-10-05|| medicastore Kontrasepsi
lainnya.
IUD bentuk T dengan kawat tembaga tipis
yang distabilkan dengan inti polyethylene.
Dipasang selama akhir periode haid atau 1-2
hari pasca haid.
Implan yang mengandung etonogestrel,
merupakan kontrasepsi reversible jangka
panjang.
IUD yang mengandung levonorgestrel bisa
digunakan untuk jangka waktu 3 atau 5 tahun.
Kontrasepsi ini dipasang pada rongga rahim
/subdermal antara hari pertama sampai
dengan hari ke 7 siklus menstruasi. Juga dapat
dipasang segera dalam 4 bulan pertama pasca
aborsi. Pemasangan pasca melahirkan harus
ditunda sampai dengan 6 minggu sesudah
melahirkan.

Soal:
1. Sebutkan jenis-jenis kontrasepsi hormonal dan non hormonal
2. Sebutkan 3 jenis hormon estrogen alami pada wanita berikut dayakerja
ketiga jenis hormon tsb.
3. Pada saat kapan hormon estrogen dan progesteron mengalami
penurunan dan peningkatan yang tajam dalam siklus haid pada wanita?
4. Sebutkan beberapa jenis hormon estrogen semisintetis yang
dipergunakan untuk kontrasepsi
5. Kontrasepsi hormonal apa yang tidak mempengaruhi produksi ASI
6. Bagaimana cara kerja estrogen dalam mencegah kehamilan?
7. Apa yang dimaksud dengan: spotting, feminisme, menarch,
oligomenorrhoe, withdrawal bleeding