Nama : Gebyar Denimadyasa Rebeka Gultom

NIM : 04031181320007
Prodi : Pendidikan Dokter Gigi
Fakultas : Kedokteran
Tugas Farmakologi
ION TRAPPING EFFECT
Banyak obat yang bersifat asam lemah atau basa lemah akan berubah derajat
ionisasinya bila pH lingkungan diubah; hal ini akan sangat memengaruhi ekskresi obat
melalui ginjal. Istilah ion trapping effect berarti bahwa suatu obat yang bersifat basa akan
diekskresikan lebih cepat dalam urine yang asam karena pH yang rendah dalam tubuli akan
meningkatkan ionisasi dan menghambat reabsorbsi obat. Sementara itu, suatu obat yang
bersifat asam akan diekskresikan jauh lebih cepat bila urine dibuat menjadi alkalis. Efek ion
trapping ini dapat digunakan secara klinik, misalnya pada tindakan yang disebut forced
alkaline diuresis, dengan kondisi suatu obat diuretika dikombinasi dengan infus natrium
bikarbonat untuk meningkatkan pH urine. Dengan cara ini, ekskresi obat-obat tertentu yang
berupa asam dapat dipercepat, mislanya pada keracunan barbiturat atau aspirin. Demikian
juga pengasaman (asidifikasi) urine dapat digunakan untuk meningkatkan ekskresi obat basa,
seperti pada keracunan amfetamin.
Istilah Ion trapping digunakan untuk menggambarkan peningkatan dari konsentrasi
yang lebih tinggi dari bahan kimia melintasi membran sel karena nilai pKa bahan kimia dan
perbedaan pH melintasi membran sel . Secara umum , hasil ini dalam bahan kimia dasar
terakumulasi dalam cairan tubuh asam seperti sitosol , dan bahan kimia asam terakumulasi
dalam cairan dasar seperti susu mastitis .
Banyak sel memiliki mekanisme lain untuk memompa molekul dalam atau di luar sel
melawan gradien konsentrasi , tetapi proses ini yang aktif , yang berarti bahwa mereka
membutuhkan enzim dan mengkonsumsi energi sel . Sebaliknya , Ion trapping tidak
memerlukan enzim atau energi . Hal ini mirip dengan osmosis dalam bahwa mereka berdua
melibatkan sifat semipermeabel membran sel .
Sel memiliki pH yang lebih asam di dalam sel daripada di luar ( sel mukosa lambung
menjadi pengecualian ) . Oleh karena itu obat-obatan dasar ( seperti bupivacaine ,
pirimetamin ) lebih dibebankan dalam sel daripada di luar . Membran sel permeabel terhadap
non - terionisasi molekul ( larut dalam lemak ) ; terionisasi ( larut dalam air ) molekul tidak
bisa menyeberang dengan mudah . Setelah molekul non - bermuatan bahan kimia dasar
melintasi membran sel untuk masuk ke dalam sel , itu menjadi bermuatan karena
mendapatkan sebuah ion hidrogen karena pH rendah dalam sel , dan dengan demikian
menjadi tidak dapat menyeberang kembali . Karena transmembran keseimbangan harus
dipertahankan , molekul serikat lain harus berdifusi ke dalam sel untuk mengulangi proses
tersebut . Dengan demikian konsentrasi di dalam sel meningkat berkali-kali bahwa dari luar.
Molekul-molekul non bermuatan obat tetap dalam konsentrasi yang sama di kedua sisi
membran sel .
Biaya molekul tergantung pada pH larutan tersebut . Dalam media asam , obat-obatan
dasar lebih bermuatan dan obat asam kurang bermuatan . Kebalikannya adalah benar dalam
media dasar . Sebagai contoh, Naproxen adalah obat anti - inflamasi non-steroid yang
merupakan asam lemah ( nilai pKa -nya adalah 5,0 ). Jus lambung memiliki pH 2,0 . Ini
adalah perbedaan tiga kali lipat (karena log skala ) antara pH dan pKa -nya ; oleh karena itu
ada 1000 perbedaan antara konsentrasi diisi dan bermuatan . Jadi, dalam hal ini, untuk
setiap satu molekul bermuatan Naproxen , ada 1000 molekul bermuatan Naproxen pada pH
2,0. Inilah sebabnya mengapa asam lemah lebih baik diserap dari perut dan basa lemah dari
usus mana pH alkali . Ketika pH larutan adalah sama dengan pKa obat terlarut , maka 50 %
dari obat yang terionisasi , yang lain 50% tidak terion . Hal ini dijelaskan oleh persamaan
Henderson Hasselbalch.
Ion trapping adalah alasan mengapa dasar ( alkali ) obat yang disekresi ke dalam perut
( misalnya morfin ). Diman pH asam , dan obat-obatan asam yang diekskresikan dalam urin
bila basa . Demikian pula , menelan natrium bikarbonat dengan amphetamine , basa lemah ,
menyebabkan penyerapan yang lebih baik dari amphetamine ( di perut ) dan ekskresi yang
lebih rendah (dalam urine ) , sehingga memperpanjang tindakannya . Ion trapping dapat
menyebabkan kegagalan parsial kemoterapi anti - kanker tertentu.
Ion trapping juga penting di luar farmakologi . Misalnya menyebabkan hormon asam
lemah menumpuk di sitosol sel . Hal ini penting dalam menjaga konsentrasi eksternal rendah
hormon dalam lingkungan ekstraseluler di mana banyak hormon yang merasakan . Contoh
hormon tanaman yang mengalami Ion trapping adalah asam absisat , asam giberelat dan asam
retinoat. Contoh hormon hewan mengalami ion perangkap termasuk Prostasiklin dan
Leukotrienes .