Farmakologi merupakan ilmlu tentang obat.

Ilmu tentang bahan yang berinteraksi dengan makhluk hidup

melalui proses kimiawi serta menghambat atau mengaktifkan proses normal tubuh.
Bahan kimia yang diberikan untuk diagnosa, mencapai efek terapeutik untuk tubuh penderita, mencapai
efek toksik untuk agen penginfeksi.
Pada akhir abad ke 17 para dokter inggris mulai menerapkan metode pengamatan dan eksperimien terhadap
efek obat tradisional yang biasa mereka gunakan dalam praktek sehari hari.
Materia Medica , ilmu meracik dan memakai obat secara medis. (cikal bakal farmakologi)
Akhir abad 18 dan 19, Francios Magendie Claude Bernard mengembangkan metodelogi fisologi dan
farmakologi eksperimental.
Awal abad 20:

Kemajuan ilmu kimia memberian pengertian bagaimiana obat bekerja pada tingkat organ. Yang didasari
oleh; konsep terapeutik, reseptor obat, farmakogenomika, industry farmasi.

Farmakokinetik, Pengaruh tubuh terhadap obat. Proses mulai obat masuk ke dalam tubuh hingga di keluarkan
dari tubuh.(ADME;adsorbs, distribusi, metabolism, eksresi.) Proses adsorbs obat perlu melalui membrane sel
secara Difusi atau carrier mediated transport (aktif)
1. Adsorbsi, masuknya obat dari tempat pemberian kedalam plasma. Beberapa cara pemberian obat
a. Sublingual: Melalui rongga mulut, langsung ke sirkulasi sistemik tanpa melalui sistim portal.
Tidak stabil pada pH lambung, obat dimetabolisir sangat cepat di hepar.
b. Peroral : melalui mulut atau di telan, adsorbsi melalui usus halus atau lambung.
c. Perectal : efek local maupun sistemik, obat2 yang inaktif bila melalui hepar, menghindari efek
iritasi pada lambung.
d. Percutan: sangat sedikit obat yang dapat diabsorpsi melalui kulit utuh sebab kelarutan dalam
lemak terlalu rendah.
e. Tetes mata: efek local melaluui epite saccus conjustivus, efek sistemik melalui canais
sacrolacrimalis.
f. Perinhalasi : untuk pemberian anastesi yang mudah menguap, melalui pulmo.
g. Perinjeksi: intravena, subcutan, intramuscular, intraarterial, intratechal intraperitonial
Cara memperambat absorpsi : menambahkan adrenalin dan noradrenalin, implantasi subcutan, dengan bentuk
obat slow release, mengurangi efek sistemik untuk efek local.
2. Distribusi Obat, obat disalurkan keldalam cairan tubuh
o Cairan ekstraseluler : plasma darah, cairan linfe, cairan interstisial
o Cairan intraseluler, : cairan dalam sel tubuh
o Cairan transeluler : cairan cerebrospinal, cairan intraocular, cairan peritoneal, cairan pleura,
cairan synovial, skresi alat cerna
Kecepatan distribusi, dipengaruhi oleh alilran darah ke jaringan, sifat fisik obat, sifat kimiawi obat, sifat
membrane yang memisahkan jaringan dengan darah atau jarngan dengan jaringan interstitial, banyaknya obat
yang terikat pada protein plasma.

3. Metabolisme dan eliminasi obat, obat akan dilekuarkan dari tubuh melewati ginjal, pulmo, sistim
empedu, sekresi keringat.

Farmakodinamik, mekanisme kerja obat yang memiliki hubungan antara struktur dan aktivitas dan dosis
dengan response obat
1. Mekanisme kerja obat akan timbul bila terjadi interaksi obat dengan reseptor
2. Hubungan antara struktur dan aktivitas : yang berarti berhubungan erat dengan struktur kimia yang
bersifat spesifik
3. Hubangan antara dosis dengan respons obat: potensi obat, efikasi maksimal, variasi biologic

A. Obat Sistim Saraf Otonom

Mempunyai efek mirip fungsi sistim saraf otonom

Obat yang memiliki kerja pada sistim saraf otonom bermanfaat untuk mengatasi penyakit pada keadaan
keseimbangan fungsional sistim saragf otonom
Mempengaruhi penerusan impuls pada sistim saraf otonom dengan cara: mengganggu sintesis,
menimbun, membebaskan, menguraikan neurotransmitter atau mempengaruhi kerjanya atas
reseptor khusus.
Khasiat obat otonom terhadap CNS yaitu mengendalikan saraf simpatis dan parasimpatis (sentra
otonom)
Terdapat obat otonom perifer yang mempengaruhi CNs, misalnya :
o Adrenergik : menstimulasi CNS
o Antikolinergik : Menekan CNS dengan efek sedative
o Fenotiazin: memblokir reseptor noradrenanlin di otak dengan efek sedative
o Reserpine: menghabiskan persediaan noradrenalin dalam jaringan perifer dan memberikan efek
sedative
o Zat perintang MAO: merintangi penguraian noradrenanlin dan serotonin sehingga
menimbulkan efek stimulasi CNS (anti depresi)
o Klonidin: derivate iidazolin yang mirip dengan adrenergikum dengan efek meredakan tonus
(ketegangan) pembukuh syaraf otonom dan menurunkan tekanan darah
Semua obat otonom bekerja sentra otonom di CNS bersifat lipofil dan dapat dengan mudah menembus
membrane otak
Zat yang kurang lipofil (asetilkolin, neostigmine, piridostigmin) tidak mempunyai efek pusat karena
tidak dapat memasuki CNS

1. Neurotransmitter( neurohormon) , zat yang bertugas membawa impuls dalam synaps, merupakan zat
kimia yang meneruskan informasi elektrik dari sebuah neuron ke neuron lain.
a. Neurontransmittor excitatory : acethylcholine, aspartate, dopamine, histamine, norephineprine,
epineprin, glutamate, serotonin.
b. Neurotransmitter inhibitory: GABA ( gamma amino bitiric acid) glycine
2. Metabolism neurotransmitter:
a. Terdapat mekanisme inaktivasi untuk menghindari penumpukan neurohormon
b. Setelah meneruskan impuls neurohhormon diuraikan enzim yang terdapat di dalam jaringan dan
darah
c. Asetilkolin di uraikan oleh sepasang enzim kolinesterase

d. Noradrenaline (norepinefrin) mengalami demetilasi oleh enzim metil transferase dan deaminase
oleh enzim monoamine-oksidase di hepar serta di ujung neuron setelah diarbsorbsi kembali.
e. Monoamine-oksidase bertanggung jawab atas penguraian neurohormon lainnya dari kelompok
katekolamin yang aktif (serotonin dan dopamine)

B. Sistem saraf otonom

Terdiri dari sistim simpatis dan parasimpatis yang bekerja secara berlawanan ataupun sinergis.

Efek perangsangan sistim saraf otonom

o Stimulasi sitim saraf adrenergik ( simpatomimetik) menimbulkan reaksi untuk meningkatkan
penggunaan zat oleh tubuh
o Stimulasi sitim kolinergik (parasimpatomimetik) menimbulkan efek penghematan
penggunaan zat dan pengumpulan energy(dalam keadaan tidur/ istirahat)
o Pada keadaan tubuh nrmal terdapat keseimbangan diantara kedua sistim tersebut

1. Saraf Adrenergik (Simpatomimetik)

Merupakan neuron postganglioner
Menghasilkan neurotransmitter adrenalin( Epinefrin) dan noradrenalin(norepinefrin)
a. Obat Adrenergik (simpatomimetik) dapat dgolongkan berdasarkan
1. Kerjanya:
a. secara langsung (katekolamin: adrenalin noradrenallin, isoprenalin,
dopamine).
b. Secara tidak langsung(efedrin, amfetamin, guanetidin, reserpine)
2. Jenis reseptornya:
a. alpa 1: Noradrealin. Otot polos, sel kelenjar
b. alpha 2: reserpine dengan efek hipertensi. Turunnya tekanan darah
c. alpha-beta: Adrenaline, reserpine, dopamine.
d. beta 1: Noradrenaline. efek utama terhadap jantung- memperkuat daya
dan frekuensi kontraksi.
e. beta 2: Salbutamol, terbutalin, fenoterol. brankodilatasi dan relaksasi
uterus, stimulasi metabolism glikogen serta lemak
f. beta 1-beta 2: Adrenalin, efedrin, isoprenalin, isoksuprin.
3. Kimiawi:
a. Derivate feniletilamin. (katekolamin, feniletrin, efedrin) Memiliki efek
lebih panjang dan stimulasinya terhadap CNS
b. Derivate imidazoline. (xilometazolin, nafazolin) berkhasiat menciutkan
lebih lama terhadap mukosa hidung tetapi efek sentralnya ringan sekali
Khasiat penggunaan adrenergic
1. Pada syok memperkuat kerja jantung dan melawan hipotensi (adrenalin nor
adrenalin)
2. Pada asma (salbutamol,, adrenalin, efedrin, COPD)
3. Pada hipertensi, menurunkan daya tahan perifer pada pembuluh melalui
penghambatan pelepasan noradrenalin (Prazosin, propranolol)
4. Sebagai vasodilator
5. Pada rhinitis ( imiazollin, efedrin, adrenalin)
6. Sebagai midriatikum untuk melebarkan pupil.( fenilefrin, nafazolin)

7. Pada obesitas untuk menekan nafsu makan (fenfluramin, mazindol)

8. Penghambat kontraksi uterus pada nyeri haid (ritodrin)
Efek samping
1. Pada dosis biasa, tachycardia dan jantung berdebar, nyeri kepala, gelisah
2. Harus digunakan hati hati pada infrak jantung hipertensi dan hipertirosis.

b. Obat Adrenolitik(simpatolitik)
Menghambaat adrenergic, memlawan sebagian atau seluruh aktivitas susunan saraf
simpatik
Penggolongan berdasarkan
1. Reseptor
a. Penghambat reseptor / simpatolitik : Memblokir reseptor yang
banyak terdapat pada jaringan otot polos( pemb. Darah perifer)
i. efek utama
: vasodilatasi perifer. Banyak digunakan untuk
hipertensi
ii. jenis -blockers :
1. Tidak selektif (fentolamin)
untuk terapi hipertensi alkaloid ergot, vasokontriksi,
migraine, menghentikakn pendarahan pasca persalinan
2. 1 blockers selektif (Urapidil dan Quinazolin: prazosin,
terazosin, tamsulosin)
untuk hipertensi dan hyperplasia prostat
3. 2 blockers selektif (Yohimbin)
untuk perangsang
b. Penghambat reseptor / simpatolitik : awalnya merupakan obat
gangguan jantung untuk meringankan jantnung terhadap kepekaan
rangsangan(kerja berat, emosi, stress). Tetapi tahun 80 dipakai sbagai
obat antihipertensi
i. Efek utama : antihipertensi
ii. Jenis - blockers
1. 1 selektif (atenolol dan metoprolol)
melawan efek dari stimulasi jantung oleh adrenalin dan
noradrenalin
2. 1 tak selektif (propranolol, alprenolol)
menghambat efek bronkodilatasi
c. Penghabat reseptor dan
: memiliki efek hambatan
alpha dan beta. Misalnya labetalol dan kervedilol
2. Zat-zat penghambat neuron adrenergic
a. Tidak memblokir reseptpor
b. Bekerja pada bagian postganglioner dari saraf simpatik
c. Mencegah pelepasan katekolamin
d. Misalnya derivate guanidine/ guanetidin

2. Saraf Kolinergik (parasimpatetik)

Merupakan neuron preganglioner
Menghasilkan neurohormon asetilkolin yang mana merupakan neurotransmitter untuk saraf
motorik pada penerusan impuls ke otot lurik

a. Obat Kolinergik (parasimpatomimetik): merupakan sekelompok zat yang dapat menimbulkan

efek yang sama dengan stimulasi susunan saraf parasimpatik yaitu melepaskan neurotransmitter
asetilkolin pada ujuung neuron. Obat dapat digolongkan berdasarkan

1.

2.

Kerjanya:
a. Secara langsung ( Karbachol, pilocarpin, muskarin, arekolin)
b. Secara tidak langsung
i. Zat antikolinesterase (fisostigmin, neostigmine, piridostigmin)
Menghambat penguraian asetillkolin secara reversible
ii. Zat yang mengikat enzim (Parathion, malathion, organofosfat)
mengikat enzim secara irreversible.kerjanya panjang. Banyak
digunakan sebagai insectisida dan gas saraf( senjata perang: Sarin,
soman )
Jenis Reseptornya:
a. Reseptor Muskarin
Pada neuron postganglioner
Muskarin, derivate furan bersifat sangat beracun
Tdd dr 3 tipe: : M1, M2, M3
Asetilkolin bekerja tidak selektif dan merangsang ketiga subtype
reseptor M
Belum ada obat yang mengaktifasi reseptor M secara selektif
a. Reseptor Nikotin
Pada ujung myoneural
Stimulasi reseptor inioleh kolinergik menimbulkan efek
adrenergic(berlawanan)
Mekanisme kerjanya : stimulasi penerusan impuls di ganglia
simpatik dan stimulasi adrenal dengan sekresi noradrenalin serta
stimulasi ganglia kolinergik

o Khasiat penggunaan kolinergik

1.
Untuk Glaukoma, Myasthenia Gravis, Dementia Alzheimer, atonia
(kelemahan otot polos)
2.
Stimulasi pencernaan : memperkuat peristaltic, sekresi kelenjar ludah,
sekresi getah lambung, sekresi air mata
3.
Memperlambat sirkulasi : mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi,
penurunan tekanan darah
4.
Memperlambat pernafasan: menciutkan bronchi, meningkatkan sekresi
sputum
5.
Kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil ( miosis),
menurunkan tekanan intraokuler
6.
Kontraksi vesica urinaria dan ureter dengan efek memperlancar
pengeluaran urine
7.
Dilatasi pembuluh darah dan kontraksi otot kerangka
8.
Menekan CNS

o Efek Samping
1.
Efek samping kolinegik sama dengan efek dari stimulasi saraf
parasimpatik secara berlebihan : mual, muntah, diare, meningkatnya sekresi
ludah/ sputum/ keringat/ air mata, bradycardia, bronkokonstriksi, depresi
pernafasan
2.
Antidotum untuk overdosis atau keracunan kolinergik adalah senyawa
antikolinergik atropine ( melawan efek muskarin)
3.
Pada kebuntingan dan laktasi senyawa ammonium kwartener dapat
diberikan p.o (tidak melewati placenta), tidak boleh diberikan parenteral ( memicu
his)

b. Obat antikolinergik (parasimpatolitik)

o Menghambat khasiat asetilkolin, dengan cara menghambat reseptor M pada CNS dan
organ perifer
o Tidak bekerja pada resptor nikotin, kuali relaksan otot pankuronium dan vekuronium
( menghambat reseptor N diujung myoneural dan ganglia otonom)
o Umumnya tidak bekerja selektif terhadap reseptor subtype M
o Bekerja terhadap banyak organ tubuh: mata, kelenjar eksokrin, pulmo, cor, saluran
kemih, saluran lambung usus dan CNS.
Penggolongan
a. Alkaloid Belladona
: atropine, hyoscyamin, skopolamin,
homatropin
b. Zat ammonium kwartener : propantelin, ipratropium, tiotropium
c. Zat amin tersier
: Pirenzepin, flavoksat, oksibutinin,
tolterodin, tropikamida

1.

2.

3.

4.
5.
6.

7.
8.
9.

Penggunaan
Sebagai midriatikum : Untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan
akomodasi ( atropine, homatropin, tropikamide).
bila efek melumpuhka akomodasi tidak dikehendakki maka perlu dberi
adrenergic
Sebagai spasmolitikum : pereda kejang otot, saluran lambung-usus,
saluran empedu, alat urogenital (hyoscyamin, butilskopolamin,
propantelin)
Pada inkontenia urine(Vesica urinaria tidak stabil karena hiperaktivitas
otot detrusor) kontraksi spontan dan keinginan berkemih berkurang.
( flavoksat, oksibutinin, tolterodin)
Pada parkinsonisme
Pada asma dan brokhitis (ipratropium, tiotropium)
Sebagai premedikasi prabedah: mengurangi sekresi saliva dan bronchi,
sebagai sedativum efek menekan CNS. (atropine dan skopolammin+
anastetik umum, antihistaminika dan fenotiazin)
Zat anti mabuk perjalanan: mencegah mual dan muntah (skopolamin)
Hyperhidrosis: menekan pengeluaran keringat berlebihan
Zat penawar pada intosikasi: menghambat kolinesterase (atropine)

Khasiat
1. Memperlebar pupil (mydriasis), berkurangnya akomodasi
2. Mengurangi sekresi kelenjar saliva-keringat-sputum
3. Mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung-usus
4. Mengurangi sekresi getah lambung
5. Dilatasi bronchi
6. Meningkatkan frekuensi jantung dan mempercepat penerusan impuls di
bundle of his yang disebabkan hambatan saraf pulmo lambung
7. Merelaksasi otot detrusor yang menyebabkan pengososngan vesica
urinaria, sehingga kapasitas meningkat
8. Merangsang CNS, pada dosisi tinggi menekan CNS, kecuali zat
amounium Kwartener
Efek Samping
1. Efek samping tergantung dosis. Berupa efek muskarin : ulut kering,
obstipasi, retensi urine, tachycardia, palpitasi, aritmia, gangguan
akomodasi, midriasis, berkeringat
2. Pada dosis tinggi: efek CNS berupa gelisah, bingungn, eksitasi, halusinasi,
delirium
3. Zat ammonium kwartener dosis tinggi: efek nikotin, blockade ganglion
4. Kebuntingan dan laktasi: hanya atrpin yang boleh diberikan