Mata Kuliah: Farmakologi Bobot: 2 SKS: Farmakon Logos
Mata Kuliah: Farmakologi Bobot: 2 SKS: Farmakon Logos
Farm, Apt
: Obat
Logos
: Ilmu
Sejarah
Sumber
Cara meracik
Mekanisme kerja
Farmakodinamik
Cabang farmakologi yang mempelajari pengaruh obat terhadap organisme hidup, mencakup :
-
Efek,
manifestasi efek dapat berupa :
1.
2.
3.
Perubahan prilaku
Farmakokinetik
Cabang farmakologi yang mempelajari pengaruh organisme hidup terhadap obat.
Obat dalam tubuh dapat mengalami peristiwa ( nasib obat dalam tubuh ):
-
Periode Kuno
Ditandai dengan observasi empirik penggunaan obat gubal penggunaan obat berdasarkan pengalaman
Periode Modern
Didasarkan atas penelitian experimental tentang tempat dan cara kerja obat.
Istilah-Istilah :
1.
Farmasi adalah ilmu yang mempelajari tentang cara membuat, cara mencampur, cara penyediaan
dan mengenal formula obat (dosage form)
2.
Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari identifikasi obat-obat. Ruang lingkupnya mengenal
dan menemukan bahan-bahan dari tumbuh-tumbuhan danorganisme lain dgn melakukan
pemeriksaan makroskopis untuk dapat dijadikan obat. Dalam hal ini termasuk penelitian biokimia
tanaman (biosintesis), jamur, sera, vaksin.
3.
Materia Medika adalah cabang atau bagian dari farmakologi yang mempelajari sumber-sumber,
diskripsi dan preparasi obat-obat. Istilah ini jarang digunakan lagi.
4.
Farmakoterapi adl ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk pengobatan penyakit. Dalam
farmakoterapi, disamping penguasaan farmakologi obat, diperlukan juga pengetahuan tentang
patofisiologi penyakit.
5.
Kemoterapi adl penggunaan zat-zat kimia dalam pengobatan penyakit infeksi. Istilah kemoterapi
juga digunakan untuk penggunaan zat kimia untuk pengobatan neoplasma.
6.
Terapeutik dalam arti umum adl suatu usaha atau tindakan yang diambil dalam pengobatan penyakit.
Istilah ini berasal dari bahasa yunani yang berarti seni pengobatan (art of medicine). Farmakoterapi
merupakan bagian dari terapeutik disamping fisioterapi dan psikoterapi.
7.
Farmakokinetik adl ilmu yang mempelajari absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat. Jadi,
farmakokinetik mempelajari nasib obat dalam tubuh atau pengaruh tubuh terhadap obat.
8.
Farmakodinamik adl ilmu yang mempelajari mekanisme kerja obat, efek obat terhadap fungsi, reaksi
biokimia san struktur organ. Dapa dikatakan farmakodinamik mempelajari pengaruh obat terhadap
sel tubuh, atau respon organisme hidup terhadap stimulasi kimia dalam keadaan tidak ada penyakit.
9.
Obat Farmakodinamik adl obay yang bekerja memperkuat atau menghambat fungsi dan reaksi
biokimia organ tubuh ( misalnya obat adrenergik, obat diuretik,dll). Berbeda dengan kemoterapi
(antibiotik, sulfonamid) yg bekerja selektif thd kuman, parasit atau mikroba patogen lain dengan
tidak atau sedikit sekali mempengaruhi fungsi dan struktur oragn tubuh.
10. Posologi adl ilmu yang mempelajari ttg dosis obat, cara pemberian (frekuensi, interval dan lama
pemberian), bentuk-bentuk sediaan obat dan lain-lain.
11. Toksokologi adl ilmu yang mempelajari tentang efek toksik dari berbagai racun, zat kimia (termasuk
obat) lainnya pada tubuh manusia yabg dapat menimbulkan penyakit atau kematian. Terutama
dipelajari cara diagnosis, pengobatan dan tindakan untuk mencegah terjadinya keracunan.
12. Farmakologi klinik adl cabang ilmu farmakologi yang mempelajari efek obat dan pengobatan pada
manusia (scientific study of drug in man)
Definisi Obat
Adalah setiap zat kimia selain makanan yang mempunyai pengaruh terhadap atau dapat menimbulkan efek
terhadap organisme hidup.
obat disebut juga bioaktif tapi juga termasuk racun, hanya yang membedakan adalah
dosisnya.
menegakkan diagnosis
Sumber Obat
Tumbuhan
Kuinin
Hewan
Insulin
Mineral Kaolin
Mikroorganisme Penisilin
Sintesis Sulfonamida
Bioteknologi
interferon
Macam-macam obat
SK MenKes No. 125/Kaab/B.VII/71 tgl 9 Juni 1971, OBAT adl suatu bahan atau paduan bahan untuk
digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit,
luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan, memperelok badan atau bagian badan
manusia.
Golongan Obat?????
Obat yang digunakan dalam terapi dapat dibagi dalam tiga golongan besar, yaitu:
1.
Obat farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau
memperlambat proses fisiologis atau fungsi biokimia dalam tubuh. Misalnya; hormon, diuretik,
hipnotika dan obat otonom.
2.
Obat Kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. Obat ini
diharapkan memiliki kegiatan farmakodinamik yang kecil terhadap organisme tuan rumah.
3.
Obat diagnostik, merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnostik (pengenalan penyakit).
tepat indikasi
2.
tepat penderita
3.
tepat obat
4.
5.
2.
3.
2.
Vit C ditemukan berkat penelitian Kramer yg menemukan penyakit defisiensi yang pertama, yaitu
Scurvy penyakit yg dapat diobati dg banyak makan jeruk, lemon atau sitrun, dan dari bahan-bahan
ini ternyata kemudian dapat diisolasikan vit C.
3.
4.
Uji Praklinik
Penelitian-penelitian pada uji praklinik meliputi:
1.
2.
3.
4.
5.
Efek
: perubahan fungsi struktur atau proses sbg akibat kerja obat (respon yang timbul)
Ex :
Adrenalin
o
Kerja
Efek
2.
Ex : CTM
Efek yang diinginkan sebagai anti alergi, antihistamin
Efek yang tidak diinginkan yaitu efek sedative (menyebabkan rasa kantuk)
CTM antihistamin AH1 menghambat SSP kantuk
Jaringan
Sel
Molekul
1.
2.
3.
b.
Permukaan sel
Ex :
-
Asetil Kolin
Senyawa endogen
Termasuk neurotransmitter ( suatu senyawa yang dihasilkan oleh ujung saraf
otonom).
Tempat kerjanya reseptor asetil kolin pada membrane sel yang tersebar pada
beberapa organ
Di otot: mempengaruhi gerak
Di sel otak : aksinya berupa sadar
Di jantung : menurunkan frekuensi denyut jantung
c.
2.
Faktor yang mempengaruhi kadar obat dalam darah adalah cara pemberian obat, yang berpengaruh pada onset
( mulai kerja obat) dan durasinya (lama kerja obat)
Intra Vena dan Per Oral berbeda pada onset dan durasinya.
I.V semua dosis masuk krn melalui saluran darah sehingga efek lebih cepat.
P.O tidak semua dosis masuk krn melalui dinding lambung yang sifatnya peristaltik, shgga efeknya lebih
lama.
Sifat Kimia
Antasida ( Obat maag)
Maag diakibatkan krn terjadi sekresi as.lambung scr berlebihan shg menimbulkan iritasi pada
lambung shg pH tubuh mengalami penurunan
Antasida merupakan obat yg sifatnya basa shg jika penderita maag diberi antasida dpt menetralisir
kelebihan as.lambung shg tubuh kembali ke keadaan normal.
2.
Sifat Fisika
Sabun, detergen
Sbg surfaktan : agen yang mampu mengikat senyawa hidrofil dengan lipofil.
B.
b.
Kelasi
Adalah suatu peristiwa pembentukkan kompleks dari suatu senyawa
Ex : Dimerkaprol
Digunakan sebagai antidotum (anti racun) bagi orang yang mengalami
Keracunan logam berat.
Dimerkaprol mampu mbntuk kompleks dg logam brt (kelat) shg tdk racun.
c.
Reaksi redoks
Ex : KMnO4
Kalium permanganat digunakan bagi orang yang keracunan obat yang disalah gunakan seperti
morfin, stricnin
KMnO4 dapat mengoksidasi morfin dan stricnin menjadi morfin dan stricnin yang relative
tidak beracun.
SIFAT FISIKA
a.
Masa Fisis
Agar mengadsorpsi air jika diberikan scr oral dan mengembang volumenya, krn agar berdaya
menahan air.
b.
Rasa
Senyawa rasa pahit scr reflek lambung menambah nafsu makan.
c.
Osmosis
Obat-obat menimbulkan efek krn sifat osmotic ( manitol-diuretik osmotic)
Obat-obat diuretic antihipertensi
Mengeluarkan cairan-cairan tubuh dari dalam tubuh ke luar tubuh (air & garam mineral)
d.
Adsorpsi
Kaolin dan Karbon aktif pada pengobatan diare.
Karbon aktif memiliki daya serap permukaan yang tinggi, mampu menahan senyawa dengan berat
molekul yg besar termasuk toksin-toksin bakteri dan senyawa racun.
e.
f.
Surfaktan
Senyawa yang dapat mengikat komponen hodrofil dan lipofil.
Ex : sabun, detergen.
Reseptor
Adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Lokasinya : - Permukaan sel atau membran sel (sebagian besar obat)
- Intra seluler
[ D ] + [ R ] [ DR ] EFEK
Ex : Adrenalin, Paracetamol
2.
Kanal Ion
Kanal merupakan tempat dimana ion-ion tubuh melakukan transport
Kanal ion menghambat proses transport ion
Terletak pada membran sel
Ex : Furosemid , bekerja pada kanal ion Na, K dalam ginjal.
Dapat mengeluarkan ion dari sel ke luar tubuh melalui ginjal.
3.
4.
Enzim
Ex : Aspirin, menghambat enzim siklooksigenase.
RESEPTOR
Reseptor adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Obat yg spesifik di awali dg interaksi pada suatu reseptor mbentuk suatu kompleks yang akhirnya
menghasilkan suatu efek.
Aksi obat pada suatu reseptor dapat di jelaskan dg persamaan :
[ D ] + [ R ] [ DR ] EFEK
Afinitas
[D]
Aktivitas intrinsik
[R]
[ DR ]
= Afinitas
Adalah kemampuan obat untu berinteraksi dengan reseptor membentuk kompleks.
= Aktifitas intrinsik
Adalah kemampuan kompleks obat-reseptor untuk menghasilkan efek.
Dari kompleks yg terbentuk tersebut merangsang serangkaian peristiwa biokimia atau transduksi
sinyal yang pada akhirnya menimbulkan efek.
[ D ] disebut juga ligan, yaitu senyawa yang dapat berinteraksi dengan reseptor.
Ada tiga macam ligan ;
1.
Agonis (penuh)
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor maka akan menghasilkan suatu efek.
2.
Antagonis
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor makatidak akan menghasilkan suatu efek.
3.
Dari ketiga ligan tersebut, semuanya memiliki afinitas terhadap reseptor tapi yang membedakan adalah
aktivitas intrinsiknya ( ), yaitu :
Agonis = 1
Antagonis
=0
Agonis parsial
0<<1
Fungsi reseptor :
Mengenal dan mengikat ligan atau obat dengan spesifisitas yang tinggi.
Potensi tinggi
Untuk menghasilkan efek membutuhkan konsentrasi obat rendah.
Spesifitas kimia
Reseptor hanya mau berinteraksi dengan struktur kimia tertentu.
Spesifitas biologi
Reseptor yang sama terdapat pada system biologi yang berbeda akan menentukan efek yang
dihasilkan.
Ex : Histamin pada trakea kontraksi
Histamin pada lambung sekresi asam lambung
Tahap Farmasetik
= tahap Liberasi
Dosis
Sediaan Obat
2.
Disintegrasi sediaan
Disolusi zat aktif
Tahap Farmakokinetik
Obat tersedia untuk bereaksi
Absorpsi
Distribusi
Metabolisme
Ekskresi
3.
Ketersediaan hayati
Tahap Farmakodinamik
Antar aksi
Obat-reseptor
Di jaringan sasaran
EFEK/RESPON
Ketersediaan farmasetik
Jumlah obat yang tersedia untuk di absorpsi
Ketersediaan hayati
Jumlah obat yang tersedia pada tempat kerja
1.
Absorpsi
2.
Disposisi : Distribusi
perpindahan obat dari sirkulasi sistemik ke jaringan
Eliminasi Biotranformasi : perubahan obat mjd metabolit
Ekskresi
Anabolisme
Senyawa sederhana menjadi senyawa kompleks (butuh energi)
Katabolisme
Senyawa komplek menjadi senyawa sederhana (menghasilkan energi)
= Penyerapan
Distribusi
= Penyebaran
Metabolisme
= Perubahan hayati
Ekskresi = Pengeluaran
Respon = Tanggapan
Transport
perpindahan obat dari suatu tempat ke tempat lain yang disertai penembusan membrane biologi.
Biotransport
terjadi dalam peristiwa absorpsi, distribusi dan ekskresi. Metabolisme tidak mengalami biotransport.
ABSORPSI
Absorpsi adalah perpindahan obat dari tempat aplikasi (pemberian) ke dalam sirkulasi sistemik (peredaran
darah).
Sasaran proses absorpsi sirkulasi sitemik pembuluh darah.
Intra vascular
Okular (mata)
Nasal (hidung)
Kutan (kulit)
Pulmonal (Paru)
Muscular (otot)
Rektal
Salah satu factor yang mempengaruhi absorpsi obat adalah jumlah pembuluh darah setempat
Jumlah pembuluh darah setempat di muscular > kutan, maka absorpsi di muscular lebih cepat.
Ex :
Insulin
Merupakan obat yang absorpsinya lambat, sehingga diberikan secara sub kutan (dibawah kulit)
Jika diberikan per oral karena insulin merupakan protein, maka akan mengalami denaturasi oleh
enzim-enzim pencernaan yang ada di lambung.
Jika di berikan secara intra vena atau intra muscular, akan lebih cepat mengalami eliminasi ( mudah di
keluarkan).