BAB 1
PENDAHULUAN
Efedrin adalah alkaloid yang ditemukan pada tanaman Ma Huang yang berasal dari
Cina dan telah digunakan selama 5000 tahun, telah tercatat pada Pentsao Kang Mu
yang ditulis oleh Shih-Cheng li pada tahun 1596 M telah digunakan sebagai
stimulan sirkulasi, diaforetik, antipiretik, sedatif untuk pengobatan batuk.
Tanaman efedra yang ditemukan di Rusia telah digunakan sejak awal abad 19, yaitu
E.vulgaris. Infus tanaman ini dicampurkan dengan susu butter untuk pengobatan
rematik (dilaporkan oleh Bectin tahun 1891), syphilis dan penyakit saluran napas.
Di Amerika beberapa tanaman efedra telah digunakan oleh suku Indian untuk
beberapa tujuan. E.anisyphitica, E.caufornica, dan E.nevadensis digunakan untuk
pengobatan syphilis dan gonorrhoea.
Pada tahun 1885 pertama kali tanaman ma huang diisolasi oleh G.Yamanashi dan
menemukan bahan-bahan berupa kristal yang murni, selanjutnya diisolasi oleh
Nagai dan Y.Hori dan telah menemukan alkaloid yang murni pada tahun 1887,
alkaloid tersebut kemudian diberi nama efedrin oleh Nagai.
Pada tahun 1917 peneliti asal Jepang, Amatsu dan Kubota menemukan efek
simpatomimetik dari efedrin yang digunakan untuk pengobatan asma. Hasil ini
didikung oleh Hirose dan To yang memberikan kesimpulan sama. Publikasi ini
menarik perhatian Eropa dan Amerika untuk menggunakan efedrin sebagai anti
asma. Kemudian pada tahun 1923 telah digunakan dalam bentuk tablet oleh
negara-negara barat.
BAB 2
PEMBAHASAN
Dasar teori:
Penetapan yang sering digunakan dalam argentometri adalah kalium kromat, ferri
ammonium sulfat, indikator absorpsi atau zat warna asam atau basa yang berubah
warnanya karena adsorbs oleh endapan pada titik akhir. Yang termasuk zat warna
asam adalah fluoresin, diklofluoresin, dan eosin, sedangkan rodamin B termasuk
warna asam basa.
Efedrin HCl atau nama resminya yaitu Ephedrini Hydrochloridum dengan
rumus molekulnya C10H15NO,HCl, bobot molekulnya 201,70. Sifat fisiknya hablur
putih, serbuk putih, tidak berbau dan rasa pahit, larut dalam air dengan
perbandingan 1:4 atau dengan etanol 95% dengan perbandingan 1:14 dan tidak
larut dalam eter pekat.
Reaksi yang terjadi:
C10H15NO,HCl + AgNO3 C10H15NO,HNO3 + AgCl
Cara kerja:
Ditimbang 250 mg efedrin HCl
Dilarutkan dengan aquadest sebanyak 250 ml
Dipipet 20 ml larutan efedrin HCl
Ditambahkan 3 tetes indikator K2CrO4
Dititrasi dengan larutan AgNO3 hingga terjadi perubahan warna dari kuning
sampai terbentuk endapan merah bata.
5. MANFAAT
BAB 3
KESIMPULAN
agent.a simpatomimetik
NAMA GENERIK :
Ephedrine
Ephedrine Hidroklorida
Ephedrine Sulfate
PEMERIAN EFEDRIN
Serbuk Kristal putih atau hampir putih, Sangat larut dalam air, larut dalam alkohol,
praktis tidak larut dalam eter. Meleleh pada suhu 1880. Lindungi dari cahaya.
Hipotensi
Telah digunakan baik untuk pencegahan dan pengobatan hipotensi akibat anestesi
spinal atau jenis anesthesia konduksi nontopikal.
Bisa digunakan untuk mengobati hipotensi berikut simpatektomi atau overdosis
obat-obatan tertentu (adrenergik dan agen ganglionic bloker, alkaloid veratrum,
obat antihipertensi lain)
Kondisi CNS
Pengobatan narkolepsi atau keadaan depresi; efek kardiovaskular dibatas
penggunaan pada kondisi ini
Obesitas
Sebelumnya digunakan untuk pengobatan sendiri dalam pengelolaan obesitas
Suplemen diet yang mengandung alkaloid efedrin tidak lagi tersedia secara
komersial
.
Kemacetan nasal
Telah digunakan tetapi meragukan bila diberikan secara oral.
RUTE PEMBERIAN
Berikan secara oral, IV, IM, atau sub-Q (Subkutan).
Berikan IV ketika efek langsung diinginkan
Penyerapan dan onset kerja yang lebih cepat IM (dalam waktu 10-20 menit)
daripada melalui sub-Q (SC, Subkutan)
Administrasi IV
Untuk solusi dan informasi kompatibilitas obat, lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas.
Pasien Pediatric
Bronkospasme
Oral: Efedrin tannate: Anak-anak 2-6 tahun: 2,5-5 mg setiap 12 jam sesuai
kebutuhan; diberikan dalam kombinasi tetap dengan obat lain
Efedrin tannate: Anak-anak> 6 tahun: 5-10 mg setiap 12 jam sesuai kebutuhan;
diberikan dalam kombinasi tetap dengan obat lain
Efedrin hidroklorida atau sulfat pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun:
12,5-25 mg setiap 4 jam sesuai kebutuhan; diberikan dalam kombinasi tetap
dengan guaifenesin.
> IV
Efedrin sulfat: 0.75 mg / kg atau 25 mg / m2 4 kali sehari atau seperti yang
ditentukan oleh respon pasien
> IM
Efedrin sulfat: 0,5 mg / kg atau 16,7 mg / m2 setiap 4-6 jam
> Sub-Q (SC, Subkutan)
Efedrin sulfat: 0,5 mg / kg atau 16,7 mg / m2 setiap 4-6 jam; 175 alternatif, 0.75 mg
/ kg atau 25 mg / m2 4 kali sehari atau seperti yang ditentukan oleh respon pasien
Hipotensi
> IV
Efedrin sulfat: 0.75 mg / kg atau 25 mg / m2 4 kali sehari atau seperti yang
ditentukan oleh respon terhadap BP(Blood pressure)/ Tekanan Darah
> IM
Efedrin sulfat: 0,5 mg / kg atau 16,7 mg / m2 setiap 4-6 jam
> Sub-Q
Efedrin sulfat: 0,5 mg / kg atau 16,7 mg / m2 setiap 4-6 jam; 175 alternatif, 0.75 mg
/ kg atau 25 mg / m2 4 kali sehari atau seperti yang ditentukan oleh BP(Blood
pressure)/ Tekanan Darah
Dewasa
bronkospasme
Oral: Efedrin tannate: 10-20 mg setiap 12 jam sesuai kebutuhan; diberikan dalam
kombinasi tetap dengan obat lain
Efedrin hidroklorida atau sulfat pengobatan sendiri: 12,5-25 mg setiap 4 jam sesuai
kebutuhan; digunakan dalam kombinasi tetap dengan guaifenesin.
> parenteral
Efedrin sulfat: Biasanya, 12,5-25 mg; memberikan terkecil dose.178 efektif dosis
lebih lanjut harus ditentukan oleh respon pasien
Hipotensi
> IV
Efedrin sulfat: 5-25 mg; ulangi dalam 5-10 menit jika necessary.175 dosis lebih
lanjut harus ditentukan oleh BP(Blood pressure)/ Tekanan Darah.
Jika digunakan selama persalinan, mengelola hanya dosis yang cukup untuk
mempertahankan BP 130 / 80 mm Hg.199
> IM atau Sub-Q
Efedrin sulfat: 25-50 mg (kisaran: 10-50 mg) 0,175, 178 dosis lebih lanjut harus
ditentukan oleh BP(Blood pressure)/ Tekanan Darah.
Jika digunakan selama persalinan, mengelola hanya dosis yang cukup untuk
mempertahankan BP 130 / 80 mm Hg.
Dewasa
Bronkospasme
Oral: hydrochloride Ephedrine atau sulfat pengobatan sendiri: Maksimum 150 mg
dalam 24 jam
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Penggunaan bersamaan atau baru akan menggunakan (yaitu, dalam waktu 2
minggu) terapi dengan inhibitor MAO,
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Efek kardiovaskular
Dapat menyebabkan hipertensi dan takikardi; risiko efek samping yang serius
(misalnya, MI, stroke, perdarahan intrakranial, eksaserbasi CHF, kematian)
Risiko nyeri angina pada pasien dengan insufisiensi koroner atau pasien dengan
factor Risiko. jantung iskemik aritmia fatal pada pasien dengan penyakit jantung
organik atau mereka yang menerima obat yang peka miokardium (misalnya,
siklopropana, halotan)
Penyakit Lain
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung koroner, hipertensi,
hipertiroidisme, diabetes mellitus, atau hipertropi prostat. Pasien dengan kondisi ini
harus berkonsultasi dokter sebelum memulai pengobatan sendiri dengan ephedrine.
Reaksi sensitivitas
Reaksi alergi yang mungkin pada individu yang rentan (misalnya, mereka sensitif
terhadap aspirin)
Kewaspadaan Umum
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan obat lain, mengamati biasa
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan
semua obat
CNS Efek
Mungkin terjadi Gugup, tremor, atau insomnia. Hentikan pengobatan sendiri dan
berkonsultasi dengan dokter jika gejala ini menetap atau bertambah buruk.
GI Effects
Mungkin terjadi Mual atau kehilangan nafsu makan. Hentikan pengobatan sendiri
dan berkonsultasi dengan dokter jika gejala ini menetap atau memburuk.
POPULASI TERTENTU
Indeks Kehamilan
Kategori C.
Efedrin parenteral tidak boleh digunakan pada pasien hamil ketika ibu BP> 130/80
mm Hg.
Laktasi
Didistribusikan ke ASI (air susu ibu). Penggunaan tidak direkomendasikan
Obat Spesifik
Obat
Interaksi
Comentar
-Adrenergic blocker
respon vasopressor untuk efedrin menurun
-adrenergik blocker
Antagonisme terhadap efek efedrin pada jantung dan bronchodilator
Glikosida Jantung
Meningkatkan kardiosensitivitas terhadap efedrin.
Penggunaan secara hati-hati
Diuretik
Penurunan respon arteri
Guanethidine
Guanitidin menghasilkan antagonis dari blockade neuron, menghasilkan kehilangan
efek antihipertensi atau peningkatan tekanan darah secara tiba- tiba
Tingkatkan dosis guanetidin jika dibutuhkan.
Metildopa
Respon penekanan dari efedrin menurun
MAOI
Efek penekanan dari efedrin meningkat, mungkin menghasilkan krisis hipertensi
Hindari penggunaan efedrin atau tunggu 2 minggu setelah penghentian MAOI
Oxitosin/ Oxytocics
Dapat menghasilkan hipotensi parah
Reserpin
Respon penekanan efedrin menurun
Obat Simtomimetik
Efek aditif dan meningkatkan toksisitas
Hindari penggunaan bersamaan
FARMAKOKINETIK
Penyerapan / Absorbsi
Bioavailabilitas
Cepat dan benar-benar diserap melalui oral, IV, IM, atau sub-Q (SC, Subkutan).
Puncak konsentrasi serum dicapai dalam waktu 2,6-3 jam setelah penggunaan oral
Onset
Oral administrasi: bronkodilatasi terjadi dalam 15-60 menit
Pemberian IV: efek farmakologis terjadi hampir seketika setelah penggunaan.
Administrasi IM: efek farmakologis terjadi dalam 10-20 menit.
Durasi
Oral: bronkodilatasi berlangsung selama 2-4 jam; respon pressor dan jantung
bertahan sampai 4 jam.
Pemberian parenteral: Pressor dan tanggapan jantung bertahan selama 1 jam.
Distribusi
Luas
Didistribusikan ke dalam ASI( Air Susu Ibu)
Eliminasi
metabolisme
Perlahan-lahan dimetabolisme di liver / Hati.
STABILITAS
Penyimpanan / Storage Efedrin
parenteral
injeksi
15-30 C. Lindungi dari cahaya.
Kompatibilitas
Parenteral
kompatibel
Dekstran 6% di dekstrosa 5%
Dekstran 6% pada natrium klorida 0,9%
Kombinasi injeksi Dextrose-Ringer
Dextrose-Ringer injeksi, laktat, kombinasi
Kombinasi Dextrose-garam
Dextrose 2 1/2, 5, atau 10% dalam air
Fruktosa 10% pada natrium klorida 0,9%
Fruktosa 10% dalam air
Invert gula 5 dan 10% di natrium klorida 0,9%
tidak kompatibel
Hidrokortison natrium suksinat
sodium pentobarbital
sodium fenobarbital
variabel
sodium thiopental
kompatibel
bivalirudin
Dexmedetomidine HCl
etomidate
fenoldopam mesylate
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
propofol
tidak kompatibel
sodium thiopental
Tindakan
agen simpatomimetik; terjadi secara alami pada tanaman dari genus
Ephedra.172, 179
Merangsang baik receptors - dan -adrenergik,
Merilekskan otot polos bronkus, merangsang otot jantung (menghasilkan efek
inotropik positif), yang mengkonstriksi arteriol, meningkatkan BP / Blood Pressure
( Tekanan darah), dan merangsang korteks serebral dan centers subkortikal,
Merilekskan GI mulus Kontrak muscle.175 kandung kemih trigonum dan sfingter
dan melemaskan otot detrusor; dapat menyebabkan retention.175 kemih