LTM – 1 CDR

Ameninta Cesanina Singarimbun

1506725262 – Teknik Kimia

Teknik Pelepasan Obat Terkontrol

 Beberapa fungsi obat-obatan
1. Menyesuaikan ketidakseimbangan yang terjadi dalam tubuh karena berbagai
faktor
2. Menghentikan atau memperlambat pertumbuhan yang tidak diharapkan.
 Suatu komponen dapat dikatakan sebagai obat jika memiliki efek yang mampu
diproduksi kembali dalam tubuh. Obat bekerja dengan cara meniru atau menghalangi
reseptor bekerja.
 Untuk mampu bekerja secara maksimal, obat harus mampu mencapai target dalam
jumlah yang sesuai. Sebelum mencapai target, obat akan melewati beberapa tahap
dalam tubuh dengan kondisi lingkungan yang berbeda-beda (misalnya : perbedaan pH
di lambung dan usus), sehingga obat harus mampu menyesuaikan diri sebelum sampai
ke target, sehingga jumlah obat yang sampai ke target sesuai dengan yang dibutuhkan.
 Therapeutic window adalah dosis minimum yang dibutuhkan untuk menimbulkan efek
yang diinginkan, tetapi jika jumlahnya bertambah obat tersebut dapat menjadi toksik
bagi tubuh.
Pada gambar Lampiran 1, terlihat bahwa dosis obat yang terlalu tinggi akan
menimbulkan efek yang tidak diinginkan.
 Obat harus dikontrol karena cara kerja obat yang berbeda-beda, fleksibel dan saling
tumpang-tindih.
Sistem coating obat-obatan
1. Masa Permulaan : Awalnya sistem coating untuk obat dilakukan menggunakan pil
keratin (1893). Jenis yang digunakan adalah phenyl salicylate. Beberapa
kekurangan sistem ini adalah :
a. Obat menjadi terlambat berproses saat di esophagus
b. Obat susah untuk larut atau luluh
2. Wax Coating : Obat-obatan dicoating menggunakan Gliserida karena beberapa
alasan, yaitu non polar dan lebih efektif. Sistem ini akhirnya dihentikan saat
ditemukan ketidaksesuaian proses di dalam usus saat wax masuk ke dalam sistem.
3. Polimer : Sistem yang paling banyak digunakan terutama setelah dimodifikasi
dalam bentuk pil.
 Beberapa alasan perilisan obat harus dikontrol adalah untuk meningkatkan hasil yang
diberikan, melindungi obat dari eliminasi yang terlalu cepat, memaksimalkan kinerja
obat di targetnya sementara di sisi lain meminimalkan akibat yang ditimbulkannya di
tempat lain.
Mekanisme Perilisan Obat
Berikut ini akan dibahas perilisan obat pada beberapa sistem dalam tubuh :
1. Usus : Sebelum masuk ke usus yang memiliki pH netral dan cenderung basa, obat akan
melewati lambung yang memiliki pH asam. Sehingga diperlukan sistem yang tidak
larut dalam asam, namun larut dalam keadaan netral. Dalam kondisi ini diperlukan
coating dengan polimer bermassa tidak terlalu rendah (mudah larut) ataupun terlalu
tinggi (menjadi gel)
2. Polipeptida : Perilisan obat di polipeptida tergolong sulit karena kondisi lingkungannya
yang tidak mendukung.
3. Kulit : Sistem perilisan yang baik harus mampu menembus lapisan-lapisan kulit.
4. Hormon reproduksi : Memperkenalkan ”The Norplant System”. Obat akan dimasukkan
ke dalam kapsul (terbuat dari silicon) yang diletakkan di bawah jaringan kulit.
5. Regional Drug Delivery : Obat didistribusikan langsung ke jaringan yang menjadi
target. Contohnya adalah polimer yang diletakkan di dekat lokasi tumor otak. Hal ini
dilakukan untuk mencegah kerusakkan jaringan yang tidak menjadi target.
6. Nanopartikulat :Pada level Nano, akan lebih mudah untuk mendistribusikan obat
langsung ke target.

Proses Difusi Perilisan Obat

 Proses difusi memegang peran penting dalam perilisan obat. Tingkat difusi yang terjadi
dalam tubuh dapat dihitung secara kuantitatif, menurut :
𝜕𝐶
𝐽 = −𝐷
𝜕𝑥
 Dengan asumsi bahwa pelarut tidak turut larut dalam proses yang terjadi. Menurut
turunan rumusnya, dapat disederhanakan menjadi :
𝜕𝐶 𝜕𝐶2
=𝐷
𝜕𝑡 𝜕𝑡
Tingkat difusi ini dapat dihitung jika keadaan awal dan keadaan batas diketahui.

Swelling Controlled Frug Delivery System

 Koefisien difusi menandakan tingkat mobilitas obat di dalam material.
 Sistem perilisan obat dengan materi yang mampu mengembang, dilakukan pada materi
yang memiliki sifat hidrofilik. Sistem ini digunakan untuk meningkatkan mobilitas
molekul obat (meningkatkan relaksasi dari rantai polimer).
 Proses ini terdiri dari 2 tahap, yaitu : difusi air dan relaksasi rantai polimer.
Tahap proses ini adalah : Saat polimer mampu larut dalam air, maka air akan masuk ke
dalam sistem. Kejadian ini memicu polimer untuk terurai. Penguraian polimer ini
 mengakibatkan ruang gerak material menjadi lebih besar dan mobilitas molekul pun
meningkat. Akan tetapi jumlah air yang terlalu banyak pun akan merusak sistem obat
karena penguraian obat terjadi terlalu luas.
Dapat dilihat pada Lampiran 2.

Daftar Pustaka
Siepmann, Juergen. etc. 2012. Fundamentals and Applications of Controlled Release Drug
Delivery. London. Springer
Wilson, Clive G. etc. 2011. Controlled Release in Oral Drug Delivery. London. Springer.
 Lampiran

Lampiran 1. Therapeutic Window

Lampiran 2. Swelling Polymer