GOLONGAN KUINOLON & TURUNANNYA

GOLONGAN KUINOLON & TURUNANNYA

Secara garis besar antibiotika golongan Kuinolon & turunannya dapat dibagi menjadi 2
kelompok, yaitu:
1. Kuinolon Klasik (Lama)
Kelompok ini tidak mempunyai manfaat klinik untuk pengobatan infeksi sistemik karena
kadarnya dalam darah terlalu rendah (sulit mencapai kadar terapi dalam darah), hal ini
dikarenakan kelompok ini terlalu cepat dieliminasi melalui urin. Selain itu daya antibiotikanya
agak lemah & resistensi juga cepat timbul. Indikasi kliniknya terbatas sebagai antiseptik saluran
kemih. Yang termasuk kelompok ini ialah asam nalidiksat (prototipe antibiotika gol. Kuinolon &
turunannya), asam pipemidat, asam piromidat, sinoksasin dan lain-lain.
2. Kuinolon Non-Klasik (Terbaru) atau Fluorokuinolon
Kelompok ini disebut juga Fluorokuinolon karena adanya atom Fluor pada posisi 6 dalam
struktur molekulnya (cincin kuinolon). Perubahan struktur ini berakibat:
Meningkatnya daya antibiotikanya.
Memperlebar spektrum antibiotikanya.
Memperbaiki penyerapannya dari saluran cerna, baik pada pemberian oral maupun parenteral.
Memperpanjang masa kerja obat.
Kelompok ini juga dapat dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu:
a. Fluorokuinolon Klasik (Lama), daya antibiotiknya lebih kuat dari kelompok Kuinolon klasik.
Selain itu, kelompok obat ini diserap dengan baik pada pemberian oral, dan beberapa derivatnya
tersedia juga dalam bentuk parenteral sehingga dapat digunakan untuk penanggulangan infeksi
berat, khususnya yang disebabkan oleh Gram-negatif. Walaupun daya antibiotikanya terhadap
Gram-positif relatif lemah. Yang termasuk kelompok ini ialah Siprofloksasin, Pefloksasin,
Ofloksasin, Norfloksasin, Enoksasin, Levofloksasin, Fleroksasin, dan lain-lain.
b. Fluorokuinolon Non-Klasik (Terbaru), merupakan kelompok Fluorokuinolon terbaru yang
mempunyai daya antibiotika yang baik, bukan hanya terhadap Gram-negatif (sepadan daya
antibiotiknya dengan kelompok Fluorokuinolon klasik), tapi juga terhadap Gram-positif (Mis: S.
pneumoniae & S. aureus) serta terhadap mikroba atipik penyebab infeksi saluran napas bagian
bawah (Mis: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, & Legionella).Yang termasuk
dalam kelompok ini ialah Moksifloksasin, Gatifloksasin &Gemifloksasin. Keuntungan dari
ketiga jenis Fluorokuinolon Non-klasik ini adalah tersedia dalam bentuk parenteral untuk
penyakit berat dan juga dalam bentuk oral, sehingga peralihan obat parenteral ke oral dapat
dilaksanakan dengan mudah. Hal ini menurunkan biaya rawat inap.

A. OFLOKSASIN/OFLOXACIN

1. DEFINISI

Ofloxacin adalah obat antibiotik golongan fluorokuinolon generasi ke 2 yang digunakan untuk
mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri, seperti infeksi saluran kemih (kandung kemih
dan ginjal), infeksi saluran pernapasan, infeksi kulit, dan infeksi menular seksual, misalnya
gonore.

Ofloxacin adalah antibiotik sintetis dari kelas obat fluorokuinolon dianggap sebagai
fluorokuinolon generasi kedua yang mempunyai spektrum luas, aktif terhadap bakteri gram
negatif maupun gram positif.
Ofloxacin bekerja dengan cara menghentikan pertumbuhan dan memberantas bakteri penyebab
infeksi-infeksi tersebut.

Antibiotik fluorokuinolon dapat menyebabkan efek samping yang serius, oleh karena itu
Ofloxacin harus digunakan hanya untuk infeksi yang tidak dapat diobati dengan antibiotik yang
lebih aman.

Ofloxacin pertama kali dipatenkan pada tahun 1982 (European Patent Daiichi) dan mendapat
persetujuan dari US Food and Drug Administration (FDA) pada 28 Desember 1990. ofloksasin
dijual dengan berbagai nama merek serta setara obat generik, untuk oral dan pemberian
intravena.
Ofloxacin juga tersedia untuk penggunaan topikal, obat tetes mata dan obat tetes telinga

Contoh Obat Ofloxacin Tablet Produksi Sanof

Nama
Ofloxacin
Generik

Ocuflox, Floxin, akilen, betaflox, danoflox, efexin, ethiflox, eylox, floxan, Floxin Otic,
Nama Merek floxcom, floxika, grafloxin, liflox, grafloxin, liflox, loxinter, mafoxa, nilavid, nufafloqo,
Dagang Ofloxacin, Ocuflox, Optiflox, ostrid, pharflox, poncoquin, qipro, quinovid, rilox, samflox,
sarapid, tariflox, tarivid, zyflox.

Jenis Obat Antibiotik (golongan fluorokuinolon generasi ke 2)

Golongan
Obat resep, obat keras, obat generik
Obat

Dikonsumsi
Dewasa
Untuk
Bentuk
Tersedia dalam kemasan Tablet, Injeksi, Topikal, (obat tetes mata dan obat tetes telinga)
Sediaan

2. MEKANISME KERJA
Ofloksasina (Ofloxacin) bekerja dengan cara menghambat dua tipe enzim II topoisomerase
yaitu DNA Gyrase dan topoisomerase IV. topoisomerase IV memerlukan DNA terpisah yang
telah direplikasi sebelum pembelahan sel bakteri. Dengan DNA yang tidak dipisahkan,
proses terhenti dan bakteri tidak bisa membagi. Sedangkan DNA gyrase bertanggungjawab
untuk supercoil DNA sehingga akan cocok di dalam sel yang baru terbentuk. kombinasi dari
dua mekanisme di atas akan membunuh bakteri sehingga ofloksasina (Ofloxacin)
digolongkan sebagai bakterisida.

Target Tindakan Organisme

Haemophilus influenzae (strain ATCC 51907 /
Subunit girase DNA A penghambat
DSM 11121 / KW20 / Rd)
Subunit topoisomerase 4 Haemophilus influenzae (strain ATCC 51907 /
penghambat
DNA A DSM 11121 / KW20 / Rd)
U DNA topoisomerase 2-
penghambat Manusia
alfa

3. INDIKASI
infeksi yang disebabkan strain yang rentan terhadap ofloksasin
seperti Staphylococcus sp., Streptococcuspneumoniae, Micrococcus sp.,
Corynebacterium sp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas sp., Pseudomonas
aeruginosa, Haemophilus sp., (Haemophilus influenza, Haemophilus aegyptius)
Moraxella sp (Morax-Axenfeld diplo bacillus) Serratia sp. Klebsiella sp., Proteus sp.,
Acinobacter sp., dan bakteri anaerob (Propionibacterium acne): blepharitis,
dacryocystitis, konjungtivitis, tarsadenitis, keratitis dan corneal ulcer.

4. KONTRAINDIKASI
Jangan digunakan bagi penderita yang memiliki riwayat hipersensitif (Alergi) terhadap
Ofloxacin atau antibiotik golongan kuinolon lainnya. wanita hamil, dan ibu menyusui.
Ofloxacin juga kontra indikasi pada pasien dengan epilepsi atau gangguan kejang
lainnyaOfloxacin juga dianggap kontraindikasi untuk pasien dengan penyakit kejiwaan

5. EFEK SAMPING
Sama seperti obat-obat lain, semua obat pasti berpotensi efek samping, namun reaksi orang
terhadap sebuah obat berbeda-beda. Beberapa efek samping yang bisa terjadi antara lain :

 Efek samping yang paling umum seperti mual, muntah, diare , sakit kepala, susah tidur dan ruam
pada kulit.
 Ofloxacin juga meningkatkan risiko tendonitis dan tendon pecah , terutama pada pasien > 60
tahun , pasien yang juga menggunakan kortikosteroid , dan pasien dengan transplantasi ginjal ,
paru-paru , atau jantung.
 Ofloxacin seperti fluoroquinolones lain, diketahui juga memicu kejang atau menurunkan
ambang kejang, dan dapat menyebabkan efek samping terhadap sistem saraf pusat lainnya.
 Sakit kepala, pusing, dan insomnia juga dilaporkan cukup sering terjadi.
kejadian yang jauh lebih jarang seperti tremor, psikosis, kecemasan, halusinasi, paranoia, dan
percobaan bunuh diri, terutama pada dosis yang lebih tinggi.
 Berbagai efek samping yang sangat jarang namun berpotensi fatal seperti nekrolisis epidermal
toksik, sindrom Stevens-Johnson, aritmia jantung (torsades des pointes atau perpanjangan QT),
pneumonitis alergi, penekanan sumsum tulang, hepatitis atau gagal hati, dan phototoxicity /
fotosensitifitas.

6. DOSIS

Kondisi Dosis

400 mg per hari sekali minum. Jika diperlukan, dosis dapat

Infeksi saluran pernapasan bawah
dinaikkan menjadi 400 mg dua kali sehari.

Uretritis atau infeksi saluran uretra 400 mg per hari.

Gonore (kencing nanah) 400 mg; hanya perlu diminum sekali.

200 hingga 400 mg per hari sekali minum. Jika diperlukan,

Infeksi saluran kemih atas
dosis dapat dinaikkan menjadi 400 mg dua kali sehari.

Infeksi saluran kemih bawah 200 hingga 400 mg per hari.

Infeksi kulit dan jaringan lunak lain 400 mg dua kali per hari

7. INTERAKSI OBAT
interaksi obat
 Obat Interaksi Kelompok obat
Acetyldigitoxin dapat menurunkan aktivitas kardiotoksik
Acetyldigitoxin Disetujui
Ofloxacin.
Acetyldigoxin dapat menurunkan aktivitas kardiotoksik
Acetyldigoxin Eksperimental
Ofloxacin.
Alfuzosin dapat meningkatkan aktivitas QloC yang Disetujui,
Alfuzosin
berkepanjangan dari Ofloxacin. Investigasi
Amantadine dapat meningkatkan aktivitas QloC-
Amantadine Disetujui
memperpanjang aktivitas Ofloxacin.
Ofloxacin dapat meningkatkan aktivitas Amiotone yang Disetujui,
Amiodarone
diperkuat QTc. Investigasi
Amitriptyline dapat meningkatkan aktivitas QloC-
Amitriptyline Disetujui
memperpanjang aktivitas Ofloxacin.
Amoksapin dapat meningkatkan aktivitas QloC yang
Amoxapine Disetujui
berkepanjangan dari Ofloxacin.
Ofloxacin dapat meningkatkan aktivitas QTc-
Anagrelida Disetujui
memperpanjang Anagrelide.
Risiko atau tingkat keparahan sitotoksisitas dapat
Disetujui,
Leluhur meningkat saat Leluhur dikombinasikan dengan
Investigasi, Ditarik
Ofloxacin.
Apomorfin dapat meningkatkan aktivitas QloC yang Disetujui,
Apomorfin
berkepanjangan dari Ofloxacin. Investigasi

Interaksi Makanan

 Hindari kafein dosis tinggi.

 Ambil tanpa memperhatikan makanan.

8. FARMAKOKINETIKA

absorpsi: Bioavailabilitas ofloxacin dalam formulasi tablet kira-kira 98%

Volume distribusi : Tidak tersedia

Pengikatan protein : 32%

Metabolisme :Hepatik
Rute eliminasi : Eliminasi terutama dilakukan dengan ekskresi ginjal. Antara 65% dan
80% dosis oral ofloxacin diberikan secara tidak berubah melalui ginjal dalam waktu 48
jam setelah pemberian dosis. Empat sampai delapan persen dosis aloxacin diekskresikan
dalam kotoran. Hal ini menunjukkan adanya sedikit ekskresi amonia empedu.