I.

Tujuan
Memahami bahan penyusun formula sediaan tablet klorfeniramin maleat 4 mg
Memahami perhitungan pembuatan tablet

II. Tugas
Pembuatan sediaan : tablet klorfeniramin maleat 4 mg

III. Latar Belakang

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat atau tanpa bahan pengisi.
Berdasarkan metode pembuatannya, dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet
kempa (Depkes RI, 2014). Tablet biasa dibuat dengan cara dicetak dan dikempa
(kompresi) tetapi sebagian besar tablet dibuat dengan metode pengempaan atau kompresi.
Tablet yang dibuat secara kompresi menggunakan mesin yang mampu menekan bahan
bentuk serbuk atau granul dengan menggunakan berbagai punch dan die. Metode yang
umum digunakan dalam pembuatan tablet dengan cara kompresi ada tiga metode, yaitu
metode granulasi basah, granulasi kering, danm cetak langsung (Ansel, )
Pada praktikum ini, dibuat tablet klorfeniramin maleat dengan kekuatan sediaan 4
mg atau sebesar 4% dari tablet yaitu sebesar 200 mg. metode pembuatan tablet CTM
yang paling menguntungkan adalah dengan metode kempa langsung. Metode ini dinilai
sangat memuaskan karena hemat waktu, peralatan, energi yang digunakan dan sangat
sesuai untuk zat aktif yang tidak tahan panas dan kelembaban tinggi sehingga dapat
menghindari kemungkinan terjadinya perubahan zat aktif akibat pengkristalan kembali
yang tidak terkendali selama proses pengeringan pada metode granulasi basah (Volght, )
Pembuatan CTM dengan metode kempa langsung karena sifat zat aktif yang
termolabil atau tidak stabil dengan adanya pemanasan dan bersifat sensitif terhadap
kelembaban sehingga tidak cocok jika digunakan metode granulasi basah maupun kering
(Yasmeen et. al,2005). Selain itu, tablet yang dibuat dengan metode kompresi langsung
menghasilkan kecepatan disolusi yang lebih tinggi dari pada tablet yang dibuat dengan
metode granulasi basah karena partikel bahan aktif kontak langsung dengan cairan
(Gohel, MC., 2005).
Chlorpheniramin Maleat (CTM) berbentuk kristal putih atau hampir putih, larut
dalam air, dan bersifat higroskopis. Dengan melihat sifat higroskopis dari CTM maka
kurang menguntungkan jika dibuat granulasi basah karena pada granulasi basah
diperlukan adanya air dan pengeringan. Secara granulasi kering juga kurang mendukung
karena pada proses tersebut diperlukan tekanan yang relatif besar yang dapat
mempengaruhi kestabilan CTM (Bolhuis dan Chovhar, 1996)
Chlorpheniramin Maleat (CTM) merupakan obat antihistamin H1 reseptor yang
dapat menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus, dan bermacam-macam
otot polos serta bekerja dengan mengobati reaksi hipersentivitas atau keadaan lain yang
disertai pelepasan histamin endogen berlebihan (Siswandono dan Soekardjo, 2008). CTM
merupakan senyawa turunan alkilamin yang bekerja secara kompetitif dengan
menghambat reseptor histamin H1 yang dapat menembus sawar darah otak (Gunawan,
2007). CTM digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca denagn
gejala alergi pada kulit seperti proritik, urtikaria, akzemdan dermatitis (Hardjono, 2000).
Dosis oral CTM untuk dewasa yaitu 4 mg tiap 4 – 6 jam maksimal 24 mg/hari.
Sementara itu, untuk anak usia 1-2 tahun sehari 2 kali 1 mg. Usia 2-5 tahun : 1 mg tiap 4-
6 jam, maksimal 6 mg/hari. Usia 6-12 tahun 2 mg tiap 4-6 jam, maksimal 12 mg/hari
(Sweetman, 2009). Sehingga, untuk orang dewasa dapat mengkonsumsi CTM sehari 16-
24 mg dengan pemakaian maksimal 24 mg atau sehari 4-6 tablet maksimal 6 tablet.
Chlorpheniramin Maleat (CTM) memiliki nilai Carr’s indeks dengan rata-rata
sebesar 28,46% dan rata-rata hausner ratio sebesar 1,398. Hal ini menunjukan bahwa
CTM memiliki sifat alir yang buruk (USP 30-NF, 2007). Namun, metode kempa
langsung tetap dipilih karena dosis ctm yang kecil yaitu 4% atau , 5%. Selain itu juga
dalam formula digunakan eksipien yang memiliki kompresibilitas dan sifat alir yang baik
sehingga dapat menutupi sifat alir yang buruk dari zat aktif (Kottke MK., and Rudnic
EM, 2002)
Oleh sebab itu, kompresibilitas dan sifat alir eksipien harus dipertimbangkan saat
mengembangkan formulasi tablet. Saat ini, hanya beberapa bahan yang memenuhi
kriteria sebagai pengikat pada kompresi langsung (Jivraj, Martini, and Thomson, 2000)
Bahan tambahan yang digunakan dalam pembuatan tablet CTM dengan metode
kompresi langsung yaitu Avicel PH 102, Mg stearat dan talk. Avicel PH 102 dipilih
sebagai pengikat sekaligus pengisi karena menunjukan kompresibilitas dan sifat alir yang
baik. Selain itu, avicel PH 102 juga dapat memberikan kekuatan atau kekerasan pada
tablet (Huma, Haris and Rabia, 2011). Selain sebagai pengikat dan pengisi, avicell PH102
juga digunakan sebagai disintegran atau penghancur (Rowe anad Raymond, 2009).
Metode pembuatan tablet dengan cetak langsung bersifat sederhana tetapi bersifat
kritis dalam pemilihan eksipien karena kesalahan pemilihan eksipien dapat menyebabkan
kerapuhan yang berlebihan. Jadi, pemilihan eksipen sangat penting dalam formulasi
tablet cetak langsung terutama bahan pengisi dan pengikat (Huma, Haris and Rabia,
2011).
Selain itu, dalam formula digunakan Mg-stearat sebagai lubrikan dan
antiadheren. Lubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara
permukaan tablet dengan die selama kompresi dan antiadheren digunakan untuk
mencegah melekatnya permukaan tablet pada punch atas dan bawah. Terakhir yaitu
talkum yang digunakan sebagai glidan yang dimaksudkan untuk meningkatkan fluiditas
massa yang dikempa. Talkum digunakan sebagai glidan dapat meningkatkan fluiditas
massa lebih baik dibanding amylum (Sulaiman, 2007).