BIOAVAILABILITAS

Bioavailabilitas adalah persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang

mencapai atau tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif setelah pemberian

produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya

dalam urin.

Bioavailabilitas terbagi menjadi dua, yaitu :

1. Bioavailabilitas absolut

bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik dari suatu sediaan obat

dibandingkan dengan bioavailabilitas zat aktif tersebut dengan pemberian intravena.

2. Bioavailabilitas relatif

Bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik dari suatu sediaan obat

dibandingkan dengan bentuk sediaan lain selain intravena.

Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas :

1. Obat : sifat fisiko-kimia zat aktif, formulasi, dan teknik pembuatan.

2. Subjek : karakteristik subjek (umur, bobot badan), kondisi patologis, posisi, dan aktivitas

tubuh (pada subjek yang sama).

3. Rute pemberian

4. Interaksi obat atau makanan

Tujuan studi bioavailabilitas :

1. Pengembangan ilmu

2. Pengembangan produk atau formulasi

3. Pengembangan senyawa baru

4. Jaminan mutu produk (quality control)

Penelitian bioavailabilitas relatif dapat diterapkan untuk :

1. Memilih satu dari alternatif dua atau lebih bentuk sediaan yang sama dengan formulasi yang

berbeda yang akan diproduksi oleh suatu pabrik, sehingga diketahui pengaruh komponen

formulasi terhadap bioavailabilitas.

2. Memilih bentuk sediaan yang mempunyai bioavailabilitas terbaik dari beberapa alternatif

bentuk sediaan yang akan dikembangkan.

3. Mengontrol variabilitas yang mungkin terjadi antar batch dari bentuk sediaan yang sama

dari batch yang berlainan.

4. Membandingkan secara komparatif produk pabrik mana yang mempunyai bioavailabilitas

terbaik.

Perbedaan dapat terjadi pada bioavailabilitas dan respon klinik apabila obat dengan

bentuk sediaan yang sama tetapi diproduksi oleh industri yang berbeda. Hal ini dapat disebabkan

oleh faktor bahan baku, formulasi, dan cara pembuatan yang berbeda. Apabila terdapat perbedaan

yang bermakna pada bioavailabilitas dari produk obat yang diuji dengan produk obat

pembanding, maka kedua produk itu dapat dikatakan inekivalen secara terapetik. Dalam hal ini

harus dilakukan reformulasi dan uji bioavailabilitas harus dilakukan lagi.