ASPIRIN

Aspirin atau asam asetilasilat atau asetosal adalah suatu jenis obat dari keluarga salisilat yang sering
digunakan sebagai analgesic (terhadap rasa sakit atau nyeri), antipiretik (terhadap demam) dan anti
inflamasi. Aspirin juga memiliki efek antikoagulan dan digunakan dalam dosis rendah dalam tempo
lama untuk mencegah serangan jantung.

Aspirin merupakan obat efektif untuk mengurangi demam, namun tidak direkomendasikan pada
anak. Aspirin, karena efek sampingnya merangsang lambung dan dapat mengakibatkan perdarahan
usus maka tidak dianjurkan untuk demam ringan.

FARMAKOKINETIK

 Pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorbsi cepat dalam bentuk utuh di lambung,
tetapi sebagian besar di usus halus bagian atas. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam
setelah pemberian
 Pemberian secara rektal, lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak
dianjurkang
 Asam salisilat diabsorbsi cepat dari kulit sehat, terutama bila dipakai sebagai obat gosok
atau salep
 Setelah diabsorbsi, salisilat segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transeluar
sehingga ditemukan dalam cairan synovial, cairan spinal, cairan peritoneal, liur dan air susu.
Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri. Kira-kira 80% sampai 90%
salisilat plasma terikat pada albumin
 Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis, menjadi asam salisilat terutama dalam hati,
sehingga hanya kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma

FARMAKODINAMIK

 Aspirin, dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Dosis toksis obat ini justru
memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan
hyperhidrosis
 Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik kadar plasma perlu dipertahankan antara
250-300 µg/mL. Kadar ini tercapai dengan dosis aspirin oral 4 gram per hari untuk orang
dewasa.

INDIKASI Antipiretik

 Dosis salisilat untuk dewasa : 325mg- 650mg secara oral tiap 3 atau 4 jam
 Dosis salisilat untuk anak : 15-20 mg/kgBB tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak
melebihi3,6g perhari

INTOKSIKASI

 Metil salisilat jauh lebih toksik daripada natrium salisilat dan intoksikasinya sering terjadi
pada anak-anak. Empat milliliter metilsalisilat dapat menimbulkan kematian pada anak.
 Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan
pengaruh salisilat terhadap SSP , sehingga timbul hiperventilasi sentral yang megakibatkan
alkalosis respiratoar.
 Salisilismus mirip snkonismus dengan gejala nyeri-nyeri kepala , pusing, tinnitus, gangguan
pendengaran, penglihatan kabur, rasa bingung, lemas, rasa kantuk, banyak keringat, haus,
mual, muntah, dan kadang-kadang diare
PIRAZOLON DAN DERIVAT

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifenabutazon, antipirin, dan aminopirin .
Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1fenil-2, 3-dimetilpirazolidin. Aminopirin (amidoprin) adalah
derivat 4-dimetilamino dari antipirin. Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang
larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan.

INDIKASI

 Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic-antipiretik karena efek anti-inflamasinya
lemah.
 Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik
daripada dipiron.
 Karena keamanan obat ini diragukan, sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan
analgesic-antipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesic-antipiretik yang lebih
aman.
 Dosis untuk dipiron adalah tiga kali 0,3-1 gram sehari. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet
00 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/mL

EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI

 Semua derivate pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastic dan

trombositopenia.
 Dipiron juga dapat menimbulkan hemolysis , edema , tremor , mual dan muntah ,
perdarahan lambung dan anuria.