ANALISIS FARMASI FISIKO KIMIA

Nama : Riska Permata Sari

Nim : 201751272

Zat Aktif : Ampisilin

Kamis, 18.30

 Tentang Ampisilin

Ampisilin adalah antibiotika golongan penisilin semisintetik, dipakai secara per oral dan
parenteral, aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif dengan spektrum antibakteri. Absorbsi
ampisilin pada pemberian per oral umumnya berlangsung selama kira-kira 2 jam, tetapi jumlah
ampisilin yang diabsorbsi bervariasi antara 20 - 70%. Absorbsi ampisilin yang tidak sempurna
ini disebabkan oleh sifat-sifat amfoternya serta keterbatasan kelarutan dalam air dan kecepatan
disolusinya. Absorbsi diperlambat dengan adanya makanan, tetapi tidak mempengaruhi jumlah
total ampisilin yang diabsorbsi. Karena absorbsi ampisilin pada pemberian per oral tidak
sempurna dan sangat bervariasi maka perlu diteliti bioavailabilitasnya.

Ampisilin Deskripsi

Nama & Struktur Kimia : Asam (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3-3-dimetil-7-

okso- 4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat [69-53-4]
(Trihidrat [7177-48-2]).

Rumus Kimia : C16H19N3O4S

Nama Lain : Ampicillina

BM : 349,41

Pemerian : Serbuk hablur remik, tidak berbau atau hampir tidak berbau, rasa
pahit

Kelarutan : Larut dalam 170 bagian air, praktis tidak larut dalam etanol 95% P
Khasiat : Antibiotikum

Sifat Fisikokimia : Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang
dari 900 g tiap milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat
anhidrat. Secara komersial, sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk
trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk sediaan injeksi.
Potenis ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung
berdasarkan basis anhidrous. Ampisilin trihidrat berwarna putih,
praktis tidak berbau, serbuk kristal, dan larut dalam air. Ampisilin
trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6mg/mL pada suhu
20oC dan 10 mg/mL pada suhu 40oC. Ampisilin sodium berwarna
hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidrokopis,
sangat larut dalam air, mengandung 0.9% natrium klorida. Pelarutan
natrium ampicilin dengan larutan yang sesuai, maka 10 mg ampicilin
per mL memiliki pH 8-10. Jika dilarutkan secara langsung ampisilin
trihidrat oral suspensi memiliki pH antara 5 – 7,5.

Keterangan : Ampisilin adalah aminopenisilin. Perbedaan struktur ampisilin

dengan penicillin G hanya terletak pada posisi gugus amino pada
alpha cincin benzena yang terletak pada R dalam inti penisilin.

Bentuk Sediaan : Kapsul dan tablet 250 mg dan 500 mg

Injeksi: 10 g/100 mL, 125 mg/5 mL; 250 mg/5 mL

 Indikasi

Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme); bakteri yang peka

yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi,
listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.Coli, Enterobacter, dan
Klebsiella .
Infeksi gram positif dan negatif pada saluran nafas, saluran cerna, dan saluran kemih.

 Kontraindikasi

Hipersensitifitas .

Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau

komponen lain dalam sediaan.
Perhatian: Hati-hati pada pasien hipersensitif terhadap sefalosporin atau penisilina,
kehamilan, menyusui, pemakaian jangka lama harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati, ginjal,
darah..
  Cara Pemberian

Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar obat
dalam plasma. Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorbsi (1 jam
sebelum makan dan 2 jam setelah makan). Konsumsi obat ini 4 kali sehari (setiap 6 jam), atau
seperti yang diarahkan oleh dokter dengan segelas penuh air. Minumlah banyak cairan saat
menggunakan ampicilin kecuali dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya. Dosis didasarkan
pada kondisi medis dan respon Anda terhadap pengobatan.
Antibiotik bekerja dengan baik ketika jumlah obat dalam tubuh Anda berada pada tingkat
stabil. Oleh karena itu, gunakan obat ini secara teratur. Lanjutkan penggunaan obat ini sampai
keseluruhan dosis yang ditentukan habis, bahkan jika gejala hilang atau Anda sudah merasa lebih
baik setelah beberapa hari. Menghentikan pengobatan terlalu dini memungkinkan bakteri untuk
terus tumbuh dan dapat mengakibatkan kambuhnya infeksi.
Informasikan dokter Anda jika kondisi Anda tidak membaik atau semakin memburuk. Ikuti
aturan yang diberikan oleh dokter atau apoteker sebelum memulai pengobatan. Jika Anda
memiliki pertanyaan, konsultasikanlah pada dokter atau apoteker Anda.

 Farmakologi

Absorbsi : Oral 50%.

Distribusi : Empedu dan plasma jaringan, menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya
ketika terjadi inflamasi meningitis.

Ikatan protein : 15 – 25%

T½ eliminasi : Anak-anak dan dewasa : 1-1.8 jam.

Anuria / ARF : 7-20 jam.

T max : Oral : 1-2 jam

Ekskresi : Urine (90% bentuk utuh) dalam 24 jam.

Dialisis : Moderat dialisis melalui hemo atau peritonial dialysis : 20-50%

 Efek Samping

SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang.

Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria.

GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual,

pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah.
 Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia,
trombocytopenia purpura.

Hepatik : AST meningkat.

Renal : Interstisisal nephritin (jarang)

Respiratory : Laringuela stidor

Miscellaneous : Anaphilaxis.

Dapatkan bantuan medis darurat jika Anda memiliki tanda-tanda reaksi alergi ini setelah
mengonsumsi ampisilin: mual, muntah, berkeringat, gatal-gatal, gatal, kesulitan bernapas,
pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan, atau merasa seperti Anda akan pingsan.
Hubungi dokter Anda jika Anda memiliki salah satu efek samping yang serius dari mengonsumsi
ampisilin berikut ini:
1. Demam, sakit tenggorokan, dan sakit kepala parah, kulit mengelupas, dan ruam kulit
merah
2. Diare yang berair atau berdarah
3. Demam , menggigil, nyeri tubuh, gejala flu
4. Mudah memar atau perdarahan, kelemahan yang tidak biasa
5. Buang air kecil lebih sedikit dari biasanya, atau tidak sama sekali
6. Agitasi (mudah marah, tersinggung, agresif), kebingungan, pikiran atau perilaku yang
tidak biasa
7. Kejang

Efek samping yang biasa terjadi termasuk

a. Mual, muntah, sakit perut
b. Vagina gatal atau memiliki cairan
c. Sakit kepala
d. Lidah bengkak, hitam, atau “berbulu (hairy tongue)”
e. Sariawan (bercak putih atau di dalam mulut atau tenggorokan)
Tidak semua orang mengalami efek samping ini. Mungkin ada beberapa efek samping yang
tidak disebutkan di atas. Bila Anda memiliki kekhawatiran mengenai efek samping tertentu dari
ampisilin, konsultasikanlah pada dokter atau apoteker Anda.

 Interaksi Obat

Dengan Obat Lain :

Meningkatkan efek toksik

1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.

2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin.

 3. Jika diberikan dengan allopurinil dapat meningkatkan efek ruam.

4. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.

Dengan Makanan :
Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisilin, sehingga kemungkinan akan
menurunkan kadar ampisilin.

 Peringatan

Sebelum menggunakan ampisilin, beri tahu dokter jika Anda:

1. Alergi terhadap ampicillin, penisilin, atau obat lain
2. Sedang menggunakan obat resep dan obat nonresep, terutama antibiotik lain, seperti
allopurinol (Lopurin), antikoagulan (‘pengencer darah’) seperti warfarin (Coumadin),
atenolol (Tenormin), kontrasepsi oral, probenesid nonresep (Benemid), rifampin,
sulfasalazine, vitamin, suplemen gizi, dan produk herbal yang Anda gunakan, atau
apapun yang akan Anda berencana gunakan
3. Memiliki atau pernah memiliki penyakit ginjal atau hati, alergi, asma, penyakit darah,
radang usus, masalah perut, atau demam
4. Sedang hamil, berencana untuk hamil, atau menyusui. Jika Anda hamil sewaktu
mengambil ampicillin, hubungi dokter Anda
5. Akan menjalani operasi, termasuk operasi gigi, Beri tahu dokter atau dokter gigi tentang
penggunaan ampicillin

Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis . Tingkat kejadian ruam
akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul pada 7-14
hari setelah penggunaan obat.

 Mekanisme Aksi

Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan
penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan
pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya
biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).

 Penetapan Kadar

Kadar yang diperoleh dari hasil pcrcobaan untuk semua kaplet ampisilin yang dianalisis
memenuhi persyaratan kadar yang tertera pada Farmakope Indonesia edisi IV (1995) yaitu
mengandung ampisilin tidak kurang dari 90% dan tidak lebih dari 120% dari jumlah yang tertera
pada etiket.
  Penyimpanan

Stabilitas Penyimpanan
Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara
15-30°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin
dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu
ruangan maka akan bertahan selama 7 hari. Ampisilin injeksi, setelah mengalami pelarutan
sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin injeksi setelah
dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisilin peka sekali dengan cairan yang
mengandung dextrose, karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat.
Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan
tempat yang lembap. Jangan disimpan di kamar mandi dan jangan pula dibekukan.
Perhatikan instruksi penyimpanan pada kemasan produk atau tanyakan pada apoteker Anda.
Jauhkan ampisilin dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran pembuangan kecuali bila
diinstruksikan. Buang produk ini bila masa berlakunya telah habis atau bila sudah tidak
diperlukan lagi. Konsultasikan kepada apoteker mengenai bagaimana cara aman membuang
produk Anda.
  Referensi

Ditjen P. 1979. Farmakope Indonesia, Edisi III. Departemen Kesehatan Republik Indonesia,
Jakarta. 91
Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia,
Jakarta. 103-105

ISO. INDONESIA. Volume 41

Gandjar, I. G. 2007. Kimia Farmasi Analisis. Pustaka Pelajar, Yogyakarta.