Alasan pemilihan bahan aktif Na Diklofenak

Na Diklofenak memiliki kemampuan penghambatan enzim COX-2 lebih baik dibandingkan

indometasin, naprosen dan NSAID lainnya sehingga mempunyai efek terapi yang lebih efektif. Na
Diklofenak dibuat sediaan topikal karena dapat terabsorbsi ke dalam sirkulasi sistemik , tetapi
konsentrasi plasmanya sangat rendah dibandingkan dengan Na Diklofenak sediaan oral. Selain itu jika
Na Diklofenak dibuat sediaan topikal jenis gel, Na diklofenak tidak mengalami fase distribusi dan fase
metabolisme sehingga akan mempercepat timbulnya efek terapi dan tidak mengalami interaksi dengan
obat lain.

Na Diklofenak mempunyai nilai log P sebesar 1,1 berat molekul 318, 13 g/mol yang lebih kecil
dibandingkan barat molekul garam diklofenak lainnya dan presentase ionisasi berkisar anatara + 0,3%
sampai -0.3% sehingga memiliki lipofilisitas yang lebih baik, ukuran molekul yang lebih kecil dan
presentase ionisasi yang lebih besar. Oleh karena itu kemampuan menembus kulit yang jauh lebih baik
dibanding garam diklofenak lainnya. Kemudian Na Dilofenak memiliki waktu paruh yang singkat yaitu 1-
3 jam tetapi akumulasinya ada pada cairan sinaovial. Oleh karena itu Na Diklofenak dapat menembus
anatomi kulit hingga ke bagian sendi dan memiliki efek terapi jauh lebih panjang dari pada waktu paruh
tersebut. Selain itu, Na Diklofenak mempunyai efek samping yang kecil dan kurang toksik.

Dapus

William, A,C.2003.Transdermal and Topical Drug Delivery.London: Pharmaceutical

Press,35,36,37,38.