TUGAS

FARMAKOLOGI

IIBUPROFEN

Disususn Oleh :

IMA NUR CHIKMAWATI

NIM P 1337424519186

POLITEKNIK KESEHATAN KEMENTRIAN KESEHATAN SEMARANG

PRODI D IV KEBIDANAN MAGELANG
TAHUN 2019
 BAB I

Pendahuluan

Ibuprofen merupakan salah satu obat yang sukar larut dalam air dan menunjukkan
kelarutan yang buruk, karena mempunyai struktur hidrofobik (Bushra dan Aslam, 2010;
Mansouri, et al., 2011). Selain itu ibuprofen mempunyai daya kohesifitas yang tinggi
sehingga menghasilkan daya alir yang jelek (Bushra dan Aslam, 2010). Ibuprofen
termasuk salah satu dari golongan obat antiinflamasi non steroid (AINS) yang banyak
digunakan sebagai analgesik, antiinflamasi dan antipiretik (Abraham, 2005). Ibuprofen
dosis rendah sama efektifnya dengan aspirin dan parasetamol untuk indikasi sebagai
antipiretik (Wood, et al., 2003), dan juga sama efektifnya dengan indometasin (Bushra dan
Aslam, 2010). Ibuprofen R dan S (+) enansiomer terutama digunakan dalam pengobatan
nyeri ringan sampai sedang (Rehman, et al., 2008). Para dokter gigi lebih sering
memberikan ibuprofen untuk menangani nyeri pada mulut baik akut maupun kronik
(Moore dan Hersh, 2011).
Rute pemberian obat secara oral adalah metode yang paling umum dan disukai
karena kenyamanan dan kemudahan dalam pemakaian. Ditinjau dari sudut pandang
pasien, menelan bentuk sediaan oral merupakan hal yang nyaman dan biasa dalam
mengkonsumsi obat, sehingga pasien lebih patuh dan karenanya terapi obat biasanya
lebih efektif dibandingkan dengan rute-rute pemberian lain, misalnya melalui rute
parenteral. Biasanya bioavailabilitas obat oral bergantung pada kelarutan dan atau
kecepatan disolusi (Nugroho, et al., 2010).
 BAB II

TINAUAN TEORI

A. Pengertian

Ibuprofen adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang digunakan sebagai antiinflamasi untuk
osteoarthritis, rheumatoid arthritis, dan gout. Obat ini juga digunakan sebagai analgesik,
misalnya pada kondisi dysmenorrhea, dan sebagai antipiretik. Mekanisme kerja ibuprofen
menghambat sintesis hormon prostaglandin merupakan dasar terjadinya efek antiiflamasi,
analgesik, dan antipiretik obat ini.[1-3]

Ibuprofen dianggap sebagai obat yang paling aman di antara obat antiinflamasi nonsteroid
(OAINS) karena risiko efek samping yang lebih rendah dibandingkan OAINS lainnya. Efek
samping ibuprofen umumnya berupa efek gastrointestinal, seperti mual, muntah, dan nyeri ulu
hati. Efek samping yang lebih berat seperti ulkus peptikum dan perforasi saluran cerna dapat
terjadi tetapi frekuensinya sangat jarang.[3]

Nama kimia: 2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid. Sinonim: Proris®

TABEL 1 Deskripsi Singkat Ibuprofen

Perihal Deskripsi
Kelas Analgesik, antipirai [4,5]
Subkelas Analgesik nonnarkotik dan antipiretik [4,5]
Akses Bebas terbatas dan resep [6]
Wanita hamil Kategori FDA: C [7]
Kategori TGA: C [7,8]
Wanita menyusui Diekskresikan ke dalam air susu ibu
Anak-anak Apabila perlu dan sesuai aturan
Infant Apabila perlu dan sesuai aturan
FDA Approved [9]
 B. Farmakodinamik

Secara umum kerja ibuprofen sebagai antiinflamasi, analgesik dan antipiretik adalah dengan cara
inhibisi pada jalur produksi prostanoids, seperti prostaglandin E2 (PGE2) dan prostaglandin I2
(PGI2), yang bertanggungjawab dalam mencetuskan rasa nyeri, inflamasi dan demam. Ibuprofen
menghambat aktivitas enzim siklooksigenase I dan II, sehingga terjadi reduksi pembentukan
prekursor prostaglandin dan tromboksan. Selanjutnya, akan terjadi penurunan dari sintesis
prostaglandin, oleh enzim sintase prostaglandin.[10]

Secara spesifik, mekanisme kerja ibuprofen sebagai antiinflamasi adalah melalui modus aksi
yang multipel:

 Mencegah akumulasi dan adhesi leukosit seperti neutrofil, polimorfonuklear, dan monosit
makrofag pada jaringan yang mengalami inflamasi
 Menghambat produksi dan aksi leukosit-leukosit yang bersifat inflamogen seperti leukotrien B4,
nitrit oksida, interleukin-1
 Reduksi jalur aferen dan eferen mediasi rasa nyeri[3]

Mekanisme kerja ibuprofen sebagai antipiretik terdiri dari dua aksi, yaitu mengendalikan
produksi leucocyte-derived interleukin-1 dan komponen peptida lainnya dari pirogen endogen,
dan menginhibisi secara langsung produksi pirogen endogen atau interleukin-1 prostaglandin E2
(PGE2), yang diinduksi oleh hipotalamus. [3]

Pengendalian rasa nyeri oleh ibuprofen melibatkan beberapa mekanisme yang berbeda, namun
berhubungan satu sama lainnya. Kerja ibuprofen menginhibisi produksi prostaglandin dan nitrit
oksida, yang berperan sebagai impuls aferen rasa nyeri di perifer dan transmisi spino-thalamic.
Di samping itu, ibuprofen dapat menstimulasi produksi zat analgesik anandamide secara
endogen, yang bersifat cannabinoid-like analgesic, dengan cara menginhibisi enzim yang
menghidrolisis zat tersebut menjadi arachidonic acid. [3]

C. Farmakokinetik

Farmakokinetik ibuprofen ditinjau dari aspek absorpsi, metabolisme, distribusi, dan eliminasi
obat.
Absorpsi

Ibuprofen cepat diabsorpsi, setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat adalah 80%.
Ibuprofen lysine, atau garam ibuprofen lebih cepat diabsorpsi dibandingkan jenis asam
ibuprofen. Konsentrasi puncak ibuprofen lysine, atau garam ibuprofen adalah sekitar 45 menit,
sedangkan asam ibuprofen adalah sekitar 90 menit. Konsentrasi puncak ibuprofen dalam serum
umumnya berlangsung sekitar 1‒2 jam. [11-14]

Bioavailabilitas obat hampir tidak dipengaruhi oleh makanan. Juga tidak terdapat interferensi
absorpsi ibuprofen, apabila diberikan bersamaan dengan antasida, baik yang mengandung
aluminium hidroksida, maupun magnesium hidroksida.

Metabolisme

Ibuprofen secara cepat dimetabolisme di dalam hati, menghasilkan metabolit-metabolit seperti

asam propionik fenil hidroksimetil propil, dan asam propionik fenil karboksipropil. [3,12]

Distribusi

Ibuprofen didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, terutama terkonsentrasi dalam cairan

sinovial. Keberadaan obat ibuprofen dalam cairan sinovial adalah lebih lama daripada dalam
plasma. Obat ini terikat pada protein sekitar 90‒99%, terutama dengan albumin.

Eliminasi

Waktu paruh obat dalam serum adalah sekitar 1,8 hingga 2 jam. Ekskresi ibuprofen lengkap
dalam 24 jam, setelah dosis terakhir. Sekitar 45%‒79% dari dosis obat yang diabsorpsi per oral,
ditemukan dalam urine, dalam bentuk metabolit, sedangkan bentuk ibuprofen bebas atau
terkonjugasi, masing-masing adalah sekitar 1% dan 14%.

D. Formulasi Ibuprofen

Formulasi ibuprofen berupa sediaan oral, topikal, supositoria, dan injeksi yang absorpsinya tidak
dipengaruhi oleh makanan.
 E. Bentuk Sediaan

Di Indonesia, ibuprofen tersedia dalam bentuk:

 Tablet: 200 mg
 Kaplet: 400 mg
 Suspensi: 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL
 Topikal: gel 5%
 Supositoria per rektal: 60 mg, 75 mg, 125 mg
 Injeksi: 10 mg/mL, 800 mg/8 mL[6,15]

F. Cara Penggunaan

Cara penggunaan ibuprofen tergantung bentuk sediaannya:

Oral

Ibuprofen dapat dikonsumsi bersama makanan atau susu untuk menghindari terjadinya efek
samping nyeri lambung. [1,2]

Injeksi

Pemberian obat ibuprofen secara drip infus intravena mesti dilarutkan terlebih dahulu dengan
larutan NaCl 0,9%, dekstrosa 5%, atau larutan Ringer Laktat, hingga konsentrasi obat tidak
melebihi 4 mg/mL. Drip infus harus diberikan dalam waktu 30 menit atau lebih. Ibuprofen tidak
boleh diberikan secara bolus intravena maupun secara intramuskuler.

Obat yang telah dilarutkan stabil dalam waktu 24 jam pada suhu ruangan sekitar 20‒25 derajat
Celcius. Sisa obat dalam vial yang tidak terpakai, mesti dibuang. [16]

Rektal

Cuci tangan terlebih dahulu dan gunakan sarung tangan sebelum memberikan ibuprofen
suppositoria. Buka bungkus suppositoria, basahi ujung suppositoria dengan air. Posisikan pasien
berbaring miring di tempat tidur dengan satu kaki ditekuk, lalu masukkan suppositoria ke dalam
dubur dengan posisi bagian runcing terlebih dahulu. Pertahankan posisi atau tahan bokong
dengan kedua tangan selama kurang lebih 5 menit untuk mencegah obat keluar. Cuci tangan
kembali setelah prosedur selesai.

Topikal

Cuci dan bersihkan tangan sebelum menggunakan ibuprofen topikal. Oles dan ratakan ibuprofen
topikal pada bagian yang terasa nyeri. Gunakan sekitar 1-4 cm dan hindari penggunaan pada
luka, area kulit yang terinfeksi, serta area dengan membran mukosa (misalnya mata, mulut,
hidung).

G. Cara Penyimpanan

Ibuprofen disimpan dalam kemasan yang kedap udara, pada tempat yang kering dan sejuk, pada
temperatur ruangan sekitar 15‒30 derajat Celcius. Sediaan injeksi disimpan pada suhu ruangan
20‒25 derajat Celcius. Obat jangan dibekukan dan jauhkan dari lingkungan yang lembap, panas,
atau terkena paparan sinar matahari langsung. [2,16]

H. Kombinasi dengan Obat Lain

Ibuprofen dapat dikombinasikan dengan kafein atau paracetamol untuk meningkatkan efek
analgesik ibuprofen. Studi menunjukkan kombinasi ibuprofen dengan kafein atau paracetamol
akan meningkatkan efek analgesik ibuprofen dibandingkan dengan ibuprofen saja. [10,17-19]

Pada penggunaan jangka panjang, misalnya untuk mengatasi nyeri kronis, ibuprofen dapat
dikombinasikan dengan famotidin. Famotidin diberikan untuk memproteksi terhadap risiko efek
samping gastrointestinal ibuprofen, khususnya efek samping yang berat seperti perdarahan
saluran cerna atau ulkus peptikum.[20]

I. Indikasi dan Dosis Ibuprofen

Indikasi ibuprofen sebagai antiinflamasi untuk rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout, dan
juvenile rheumatoid arthritis. Ibuprofen juga diberikan sebagai terapi simtomatik untuk
meredakan nyeri dan demam pada berbagai kondisi, termasuk untuk dismenorrhea primer.
 J. Rheumatoid Arthritis, atau Osteoarthritis

Untuk rheumatoid arthritis atau osteoarthritis pada pasien dewasa, ibuprofen diberikan dengan
dosis 300-800 mg per oral per hari, 3-4 kali per hari. Dosis maksimum 3200 mg/hari. Pasien
rheumatoid arthritis dapat memerlukan dosis obat yang lebih tinggi, daripada pasien
osteoarthritis. Atur dosis dan frekuensi obat sesuai dengan respons terapi hingga dosis dan
frekuensi terendah yang masih menunjukkan respons yang adekuat.[13]

K. Efek Samping dan Interaksi Obat Ibuprofen

Efek samping yang umum terjadi akibat penggunaan ibuprofen umumnya berupa gangguan
gastrointestinal, nyeri ulu hati, dan mual. Interaksi obat ibuprofen berupa peningkatan risiko efek
samping ibuprofen seperti ulkus peptikum atau perforasi saluran cerna di antaranya pada
penggunaan bersama dengan antikoagulan seperti warfarin dan heparin.

Efek Samping

Ibuprofen merupakan obat golongan antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang dianggap paling
aman dibandingkan dengan OAINS lainnya. Efek samping yang dapat terjadi umumnya adalah
efek samping ringan, seperti:
 BAB III

PENUTUP

Ibuprofen adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang digunakan sebagai antiinflamasi untuk
osteoarthritis, rheumatoid arthritis, dan gout. Obat ini juga digunakan sebagai analgesik,
misalnya pada kondisi dysmenorrhea, dan sebagai antipiretik. Mekanisme kerja ibuprofen
menghambat sintesis hormon prostaglandin merupakan dasar terjadinya efek antiiflamasi,
analgesik, dan antipiretik obat ini.[1-3]

Ibuprofen dianggap sebagai obat yang paling aman di antara obat antiinflamasi nonsteroid
(OAINS) karena risiko efek samping yang lebih rendah dibandingkan OAINS lainnya. Efek
samping ibuprofen umumnya berupa efek gastrointestinal, seperti mual, muntah, dan nyeri ulu
hati.
 REFERENSI

1. FDA. Drug Safety and Availability - Ibuprofen Drug Facts Label. [WebContent] June 2016; Available
from: https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm125225.htm.
2. Drugs.com. Ibuprofen. July 2018; Available from: https://www.drugs.com/ibuprofen.html.
3. Rainsford, K.D., Ibuprofen: Pharmacology, Therapeutics and Side Effects. 2012, Springer: London.
4. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. Daftar Obat Esensial Nasional. 2017; Available from:
http://hukor.kemkes.go.id/uploads/produk_hukum/KMK_No._HK_.01_.07-MENKES-395-
2017_ttg_Daftar_Obat_Esensial_Nasional_.pdf.
5. The World Health Organization. WHO Model Lists of Essential Medicines. WHO 2017; Available
from: http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/en.