OBAT ANTI INFLAMASI NONSTEROID

IBUPROFEN DAN ASAM MEFENAMAT

Disusun oleh :
Kurnia Arini Safitri (SC119002)
Diana Ramadhani (SC119013)

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN

MAMBA’UL ‘ULUM SURAKARTA
PRODI S1 FARMASI
Th. 2019/2020
 DAFTAR ISI

DAFTAR ISI............................................................................................................ii

KATA PENGANTAR............................................................................................iii

BAB I PENDAHULUAN........................................................................................1

A. LATAR BELAKANG..................................................................................1

B. TUJUAN.......................................................................................................1

BAB II PEMBAHASAN.........................................................................................2

A. IBUPROFEN................................................................................................2

B. ASAM MEFENAMAT.................................................................................6

BAB III PENUTUP...............................................................................................10

A. KESIMPULAN...........................................................................................10

B. SARAN.......................................................................................................10

DAFTAR PUSTAKA............................................................................................11

ii
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat dan
hidayah-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan tugas makalah ini.
Adapun tujuan dari penulisan makalah ini adalah untuk memenuhi tugas
dosen pada mata kuliah Farmakologi
Kami mengucapkan terima kasih kepada Bapak Dwi Joko , selaku dosen
Farmakologi yang telah memberikan tugas ini sehingga dapat menambah
pengetahuan dan wawasan sesuai dengan bidang studi yang kami tekuni.
Kami juga mengucapkan terima kasih kepada semua pihak yang telah
membagi sebagian pengetahuannya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah
ini.
Kami menyadari, makalah yang kami tulis ini masih jauh dari kata
sempurna. Oleh karena itu, kritik dan saran yang membangun akan kami nantikan
demi kesempurnaan makalah ini.

Surakarta, 16 Mei 2020

Penulis

iii
 BAB I

PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG
Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya interaksi
bila tercampur dengan bahan kimia lain baik yang berupa makanan, minuman
ataupun obat-obatan. Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat
pemakaian obat dengan bahan-bahan lain tersebut termasuk obat tradisional
dansenyawa kimia lain. Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam
proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh.
Obat anti inflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal
dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs)/AINS
adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri),
anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti radang). Istilah "non
steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid,
yang juga memiliki khasiat serupa.
Mekanisme dan sifat dasar AINS, obat analgesik anti inflamasi non steroid
merupakan suatu kelompok sediaan dengan struktur kimia yang sangat
heterogen, dimana efek samping dan efek terapinya berhubungan dengan
kesamaan mekanisme kerja sediaan ini pada enzim cyclooxygenase (COX).
Contoh obat AINS antara lain: aspirin, parasetamol, ibuprofen, ketoprofen,
naproksen, asam mefenamat, piroksikam, diklofenak, indometasin. Tapi
disini kami akan membahas 2 obat saja yaitu Ibuprofen dan Asam Mefenamat
B. TUJUAN
Tujuan dari penyusunan makalah ini adalah untuk mengetahui sejarah
penemuan, fungsi/khasiat obat, cara kerja obat dalam tubuh, efek samping
dan perkembangan obat tersebut hingga saat ini.

1
 BAB II

PEMBAHASAN
A. IBUPROFEN
1. Sejarah Ibuprofen
Ibuprofen adalah turunan asam propionat yang dipatenkan pada
tahun1961. Ibuprofen dikembangkan oleh Grup Boots di tahun 1960an.
Ditemukanoleh Stewart Adams (bersama dengan John Nicholson, Andrew
RM Dunlop,Jeffrey Bruce Wilson & Colin Burrows). Ibuprofen awalnya
digunakansebagai pengobatan untuk rheumatoid arthritis di Inggris pada
tahun 1969 danAmerika Serikat pada tahun 1974 Obat ini mulai digunakan
secara klinis pada tahun 1969 setelah ditemukan efektif dan menyebabkan
efek samping yang lebih sedikit daripada obat antiinflamasi lain yang banyak
digunakan pada saat itu, termasuk aspirin.
Percobaan klinis diberi nama “cerita rakyat farmakologis” Stewart Adams
mencoba obat sendiri setelah mengalami mabuk yang diinduksi vodka di
sebuah konferensi farmakologi Moskow. Dia menemukan obat itu, awalnya
ditujukan untuk rheumatoid arthritis dan diberi nama merek Brufen,
membantu sakit kepalanya. Dia mengatakan kepada Daily Telegraph pada
2007: “dulu menguji obat itu dalam kondisi sakit kepala. Tapi saya berharap
itu benar-benar bisa berhasil.”
Ibuprofen akhirnya dapat digunakan sebagai obat bebas pada tahun 1983.
Selain bentuk oral, ibuprofen diformulasikan menjadi gel dan krim topikal –
bermerek dan dalam bentuk generik. Ibuprofen merupakan obat yang secara
umum dapat ditoleransi dengan baik tetapi hati-hati diberikan pada ibuprofen
dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya (NSAID) karena meningkatnya
risiko kejadian trombotik kardiovaskular yang serius, infark miokard (MI),
stroke, dan efek samping gastrointestinal yang serius.
2. Fungsi/Khasiat Ibuprofen
Ibuprofen merupakan obat generik dimana pada kadar 400 mg atau lebih
digunakan untuk rasa nyeri dan inflamasi sebagai gejala utama. Obat ini
digunakan sebagai analgesik yaitu untuk meringankan nyeri ringan sampai

2
 sedang antara lain nyeri pada sakit kepala, nyeri haid, nyeri pada penyakit
gigi atau pencabutan gigi, dan nyeri setelah operasi. Selain itu, obat ini
digunakan sebagai analgesik dan anti inflamasi dengan meringankan gejala-
gejala penyakit rematik tulang, sendi dan non sendi, meringankan gejala-
gejala akibat trauma otot dan tulang/sendi. Ibuprofen adalah golongan obat
anti inflamasi non steroid yang mempunyai efek anti inflamasi, analgesik dan
antipiretik. Obat ini bekerja dengan cara menghambat prostaglandin.
3. Mekanisme Kerja Ibuprofen
Ibuprofen bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga
konversi asam arakidonat menjadi terganggu. Ada dua jenis siklooksigenase,
yang dinamakan COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat pada pembuluh darah,
lambung, dan ginjal, sedangkan COX- 2 keberadaannya diinduksi oleh
terjadinya inflamasi oleh sitokin dan merupakan mediator inflamasi. Aktivitas
antipiretik, analgesik, dan anti inflamasi dari ibuprofen. Berhubungan dengan
kemampuan inhibisi COX-2, dan adapun efek samping seperti perdarahan
saluran cerna dan kerusakan ginjal adalah disebabkan inhibisi COX-1.
Ibuprofen menghambat COX-1 dan COX-2 dan membatasi produksi
prostaglandin yang berhubungan dengan respon inflamasi.
a) Farmakodinamik
Ibuprofen hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah
sampai sedang, dan efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan
inflamasi atau kerusakan jaringan. Efek analgesiknya jauh lebih lemah
daripada efek analgesik opioat, tetapi tidak menimbulkan ketagihan
dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan. Untuk
menimbulkan efek analgesik, ibuprofen bekerja pada hipotalamus,
menghambat pembentukan prostaglandin ditempat terjadinya radang,
dan mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit terhadap rangsang
mekanik atau kimiawi.
Ibuprofen akan menurunkan suhu badan hanya dalam keadaan
demam. Demam yang menyertai infeksi dianggap timbul akibat dua
mekanisme kerja, yaitu pembentukan prostaglandin di dalam susunan
syaraf pusat sebagai respon terhadap bakteri pirogen dan adanya efek

3
 interleukin-1 pada hipotalamus. Ibuprofen menghambat baik pirogen
yang diinduksi oleh pembentukan prostaglandin maupun respon
susunan syaraf pusat terhadap interleukin-1 sehingga dapat mengatur
kembali “thermostat” di hipotalamus dan memudahkan pelepasan
panas dengan jalan vasodilatasi.
Sebagai antiinflamasi, efek inflamasi dari ibuprofen dicapai apabila
penggunaan pada dosis 1200-2400 mg sehari. Inflamasi adalah suatu
respon jaringan terhadap rangsangan fisik atau kimiawi yang merusak.
Rangsangan ini menyebabkan lepasnya mediator inflamasi seperti
histamin, serotonin, bradikinin, prostaglandin dan lainnya yang
menimbulkan reaksi radang berupa panas, nyeri, merah, bengkak, dan
disertai gangguan fungsi.
b) Farmakokinetik
Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum
dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma
sekitar 2jam. Sembilan puluh persen ibuprofen terikat pada protein
plasma. Onset sekitar 30 menit. Durasi ibuprofen berkisar antara 6-8
jam.
Absorpsi jika diberikan secara oral mencapai 85%. Metabolit
utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi dimetabolisme
dihati untuk dua metabolit utama aktif yang dengan cepat dan lengkap
dikeluarkan oleh ginjal.
Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari
dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit
atau konyugata (1% sebagai obat bebas), beberapa juga diekskresi
melalui feses. Ibuprofen masuk ke ruang synovial dengan lambat.
Konsentrasinya lebih tinggi di ruang synovial dibandingkan diplasma.
4. Dosis dan Efek Samping Ibuprofen
Dosis: Dewasa : 1 tablet 200 mg, 2 – 4 kali sehari, diminum setelah
makan. Dosis Anak : 1 – 2 tahun : ¼ tablet 200 mg, 3 – 4 kali sehari; 3 – 7
tahun : ½ tablet 200 mg, 3 – 4 kali sehari; 8 – 12 tahun : 1 tablet 200 mg, 3 –

4
 4 kali sehari. tidak boleh diberikan untuk anak yang beratnya kurang dari 7
kg. Bentuk sediaan ibuprofen adalah : tablet 200 mg dan 400 mg.
Efek samping dan peringatan: efek samping yang mungkin terjadi adalah:
gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare, konstipasi
(sembelit/susah buang air besar), nyeri lambung sampai pendarahan, ruam
kulit, bronkhospasmus, trombositopenia, gangguan fungsi hati, reaksi alergi
dengan atau tanpa syok anafilaksi, anemia kekurangan zat besi. tidak boleh
digunakan pada: penderita tukak lambung dan duodenum (ulkus peptikum)
aktif, penderita alergi terhadap asetosal dan ibuprofen, penderita polip hidung
(pertumbuhan jaringan epitel berbentuk tonjolan pada hidung), kehamilan tiga
bulan terakhir
5. Perkembangan Ibuprofen.
Obat Ibuprofen biasa dipasarkan dengan kadar 200 mg atau 400 mg /
tablet, 100 mg/ 5 ml sirup atau 200 mg/ 5 ml sirup forte dan dalam bentuk
suppositoria 125 mg. Obat ini di Indonesia digolongkan sebagai obat bebas
terbatas yang bisa diperoleh di apotek/toko obat berijin tanpa resep dokter.
Ibuprofen tersedia dipasaran baik dalam bentuk generik maupun merek
serta dikombinasikan dengan bahan obat lainnya. Berikut berberapa merek
obat dengan kandungan Ibuprofen: Anafen, Axofen, Brufen, Bufect, Etafen,
Farsifen, Lexaprofen, Ostarin, Pamol, Profen, Prosic, Zantarin.

5
 B. ASAM MEFENAMAT
1. Sejarah Asam Mefenamat
Para ilmuwan yang dipimpin oleh Claude Winder dari Parke-Davis
menemukan asam mefenamat pada tahun 1961, bersama dengan sesama
anggota kelas turunan asam antranilat , asam flufenamat pada tahun 1963 dan
meclofenamate sodium pada tahun 1964. Paten pada obat dikeluarkan pada
tahun 1964, disetujui di Inggris pada tahun 1963 sebagai "Ponstan", di Jerman
Barat pada tahun 1964 sebagai "Ponalar", dan di Perancis sebagai "Ponstyl"
dan AS pada tahun 1967 sebagai "Ponstel".
Nama & Struktur Kimia N-(2,3-Xylyl) antranilic acid. Sifat fisiko kimia
Pemberian serbuk hablur, putih atau hampir putih; melebur padasuhu lebih
kurang 230o C disertai peruraian, larut dalam larutan alkali hidroksida; agak
sukar larut dalam kloroform; sukar larut dalam etanol dan dalam methanol;
praktis tidak larutdalam air.Asam mefenamat memiliki kelarutan yang kecil
dalam air (0,0041 g/100 ml (25°C)dan 0,008g/100 ml (37°C) pada pH 7,1).
Kelarutan asam mefenamat yang kecil dalam air menjadikan tahap penentu
kecepatan terhadap bioavailabilitasnya adalah laju disolusi asam mefenamat
dalam media aqueous.
2. Fungsi/Khasiat Asam Mefenamat
Asam mefenamat tersedia dalam bentuk tablet 250 mg, tablet 500 mg, dan
sirup. Asam mefenamat merupakan obat generic yang digunakan untuk
meredakan rasa sakit. Biasanya obat asam mefenamat ini digunakan untuk
meredakan sakit pada sakit gigi, sakit kepala, dan nyeri haid. Selain itu, obat
asam mefenamat juga memiliki manfaat untuk mengurangi peradangan pada
tubuh. Asmef atau asam mefenamat bekerja dengan menghambat enzim yang
memproduksi prostaglandin. Fungsi obat asam mefenamat sendiri adalah
untuk menghambat enzim yang memproduksi prostaglandin. Prostaglandin
ini merupakan senyawa yang dilepas oleh tubuh dan menyebabkan rasa sakit
serta reaksi peradangan
3. Mekanisme Kerja Asam Mefenamat
Kerja Asam mefenamat adalah seperti obat golongan AINS lain yaitu 
menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja enzim

6
cyclooxygenase/PGHS (COX-1 & COX-2) dalam jaringan tubuh dengan
menghambat enzym siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgesik
antiinflamasi dan antipiretik Efek analgetik dihasilkan dari kerja menghambat
COX-2. Efek anti inflamasi mungkin juga dihasilkan dari kerja menghambat
biosintesis dari mukopolisakarida. Efek antipiretik diduga akibat hambatan
sintesa prostaglandin di CNS.
a) Farmakodinamik
Asam mefenamat dapat digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri
sedang dalam berbagai kondisi seperti nyeri otot, nyeri sendi, nyeri
ketika atau menjelang haid, sakit kepaladan sakit gigi. Karena asam
mefenamat termasuk kedalam golongan (NSAID), maka kerja utama
kebanyakan nonsteroidal anti inflammatory drugs (NSAID) adalah
sebagai penghambat sintesis prostaglandin, sedangkan kerja utama
obat anti radang glukokortikoid menghambat pembebasan asam
arakidonat. Asam mefenamat bekerja dengan membloking aktivitas
dari suatu enzim dalam tubuh yang dinamakan siklooksigenase.
Siklooksigenase adalah enzim yang berperan pada beberapa proses
produksi substansi kimia dalam tubuh, salah satunya adalah
prostaglandin. Prostaglandin diproduksi dalam merespons
kerusakan/adanya luka atau penyakit lain yangmengakibatkan rasa
nyeri, pembengkakan dan peradangan. Prostaglandin (PG) sebenarnya
bukan sebagai mediator radang, lebih tepat dikatakan sebagai
modulator dari reaksi radang.Sebagai penyebab radang, PG bekerja
lemah, berpotensi kuat setelah berkombinasi denganmediator atau
substansi lain yang dibebaskan secara lokal, autakoid seperti
histamin,serotonin, PG lain dan leukotrien. Prostaglandin paling
sensibel pada reseptor rasa sakit didaerah perifer. Prostaglandin
merupakan vasodilator potensial, dilatasi terjadi pada arteriol,
prekapiler, pembuluh sfingter dan postkapiler venula. Walaupun PG
merupakan vasodilator potensial tetapi bukan sebagai vasodilator
universal. Selain PG dari alur sikooksigenase jugadihasilkan
tromboksan.

7
b) Farmakokinetik
Asam mefenamat diabsorbsi dengan cepat dari saluran
gastrointestinal apabila diberikan secara oral. Kadar plasma puncak
dapat dicapai 1 sampai 2 jam setelah pemberian 2x250 mg kapsul
asam mefenamat; Cmax dari asam mefenamat bebas adalah sebesar
3.5µg/mL dan T1/2 dalam plasma sekitar 3 sampai 4 jam. Pemberian
dosis tunggal secara oralsebesar 1000 mg memberikan kadar plasma
puncak sebesar 10 µg/ml, selama 2 sampai 4 jam dengan T1/2 dalam
plasma sekitar 2 jam. Pemberian dosis ganda memberikan kadar
plasma puncak yang proporsional tanpa adanya bukti akumulasi dari
obat. Pemberian berulang asammefenamat (kapsul 250 mg)
menghasilkan kadar plasma puncak sebesar 3.7 sampai 6.7µg/mL
dalam 1 sampai 2.5 jam setelah pemberian masing-masing dosis.
Asam mefenamat memiliki dua produk metabolit, yaitu hidroksimetil
dan turunan suatu karboksi, keduanya dapat diidentifikasi dalam
plasma dan urin. Asam mefenamat danmetabolitnya berkonjugasi
dengan asam glukoronat dan sebagian besar diekskresikan lewat urin,
tetapi ada juga sebagian kecil yang melalui feces. Pada pemberian
dosis tunggal, 67%dari total dosis diekskresikan melalui urin sebagai
obat yang tidak mengalami perubahan atausebagai 1 dari 2
metabolitnya. 20-25% dosis diekskresikan melalui feces pada 3 hari
pertama.

8
4. Dosis Dan Efek Samping Asam Mefenamat
Untuk nyeri : Dosis awal 500mg, dilanjutkan dengan dosis 250mg setiap 6
jam jika diperlukan. Penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1 minggu.
Untuk Dismenore : Penggunaan saat terjadi haid, dan penggunaan  sebaiknya
tidak lebih dari 2-3 hari.
Efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai berat, tergantung
pada reaksi tubuh masing – masing orang terhadap obat ini. Efek samping
asam mefenamat yang umum ditemui berupa nyeri perut, nyeri telinga, nyeri
saat buang air kecil, telinga berdenging,s pusing, diare, mual, sulit tidur,
penurunan nafsu makan, dan kelelahan. Efek samping lain yang lebih berat
berupa gangguan fungsi ginjal, gangguan napas, gangguan penglihatan,
gangguan darah, kejang, penurunan kesadaran, dan depresi. Namun, pada
sebagian besar orang asam mefenamat tidak menimbulkan efek samping yang
bermakna. Asam mefenamat tidak menimbulkan efek ketergantungan namun
dapat menyebakan alergi pada beberapa orang. Reaksi alergi berupa gatal,
bintik – bintik kulit, bengkak pada bibir atau mata, sampai pingsan.
5. Perkembangan Asam Mefenamat
Asam mefenamat tersedia dalam bentuk tablet 250 mg, tablet 500 mg, obat
ini adalah obat generik yang tersedia di seluruh dunia dengan banyak nama
merek, diresepkan untuk meredakan nyeri pada sakit gigi atau nyeri haid.
Asam mefenamat biasanya digunakan untuk mengobati rasa nyeri pada
tingkat ringan hingga sedang.
Memiliki nama generik asam mefenamat, obat ini dijual juga dalam
beberapa merek dagang. Ada Mefinal, Ponstan, Licostan, Ponalar, Ponstelax,
Benostan, Solasic dan Dogesic.

9
 BAB III
PENUTUP
A. KESIMPULAN
Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan
suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang
mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
NSAID (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) atau obat anti inflamasi
non steroid (AINS) adalah suatu kelompok obat yang berfungsi sebagai anti
inflamasi, analgetik dan antipiretik. NSAID merupakan obat yang heterogen,
bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimiawi. Antiinflamasi adalah
obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan peradangan.
Asam Mefenamat adalah termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan
sebagai NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs). Asam mefenamat
lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi, nyeri otot, nyeri sendi dan
sakit ketika atau menjelang haid.
Ibuprofen adalah turunan asam propionat yang dipatenkan pada
tahun1961. Ibuprofen merupakan golongan obat anti inflamasi non steroid
yang mempunyai efek anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Obat ini
bekerja dengan cara menghambat prostaglandin.
B. SARAN
Asam mefenamat adalah termasuk jenis obat keras maka penggunaan
memerlukan resep dokter atau apoteker penyaji obat tersebut serta
penggunaanya perlu diawasi.

10
 DAFTAR PUSTAKA

Priyanto, 2010. Farmakologi Dasar. Leskonfi. Jakarta

Anonymous. Ibuprofen. 2020. http://www.farmasiku.com/
Anonymous. Ibuprofen. 2020. http://www.farmasetika.com
Anonymous. Asam Mefenamat. 2020. http://www.farmasetika.com
Anonymous. Asam Mefenamat. 2020. http://id.wikipedia.org

11