1. ABDULLAH 2. AGUSTIANI
Puji syukur kehadirat Allah SWT karena atas rahmat dan hidayah-Nya
kami dapat menyelesaikan makalah yang berjudul “ ANTIINFLAMASI” sesuai
dengan tenggang waktu yang di tentukan.
i
DAFTAR ISI
BAB I Pendahuluan.................................................................................. 1
A. Kesimpulan .................................................................................. 14
B. Saran ............................................................................................ 15
ii
BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat
lain (interaksi obat-obat) atau oleh makanan, obat tradisional dan
senyawa kimia lain. Interaksi obat yang signifikan dapat terjadi jika dua
atau lebih obat digunakan bersama-sama.
Interaksi obat dan efek samping obat perlu mendapat perhatian. Sebuah
studi di Amerika menunjukkan bahwa setiap tahun hampir 100.000
orang harus masuk rumah sakit atau harus tinggal di rumah sakit lebih
lama daripada seharusnya, bahkan hingga terjadi kasus kematian
karena interaksi dan/atau efek samping obat. Pasien yang dirawat di
rumah sakit sering mendapat terapi dengan polifarmasi (6-10 macam
obat) karena sebagai subjek untuk lebih dari satu dokter, sehingga
sangat mungkin terjadi interaksi obat terutama yang dipengaruhi tingkat
keparahan penyakit atau usia.
Interaksi obat secara klinis penting bila berakibat peningkatan toksisitas
dan/atau pengurangan efektivitas obat. Jadi perlu diperhatikan terutama
bila menyangkut obat dengan batas keamanan yang sempit
(indeksterapi yang rendah), misalnya glikosida jantung, antikoagulan
dan obat-obat sitostatik. Selain itu juga perlu diperhatikan obat-obat
yang biasa digunakan bersama-sama.
Terdapat 2 tipe interaksi obat yaitu secara farmakokinetika dan
farmakodinamika.
Farmakokinetik : Apa yang dilakukan tubuh terhadap obat, salah satu
obat dapat mengubah konsentrasi yang lain dengan mengubah
penyerapan, distribusi, metabolisme, atau ekskresi-biasanya (tapi tidak
selalu) dimediasi oleh sitokrom P450 (CYP).
1
Farmakodinamik : Terkait dengan efek obat pada tubuh. Satu jenis
obat memodulasi efek farmakologis obat lain: aditif, sinergis, atau
antagonis.
Kombinasi sinergis, efek farmakologis lebih besar dari penjumlahan
2 obat, interaksi yang menguntungkan: aminoglikosida + penisilin,
Berbahaya: barbiturat + alkohol.
Antagonisme, efek farmakologis lebih kecil dari pada penjumlahan 2
obat, interaksi yang menguntungkan: naloksondiopiat overdosis.
Interaksi yang berbahaya: AZT+ stavudine.
Aditivitas, efek farmakologis sama dengan penjumlahan dari 2 obat,
interaksi yang menguntungkan: aspirin + acetaminophen, interaksi yang
berbahaya: neutropenia dengan AZT + gansiklovir.
http://pharmacistsucces.wordpress.com/2013/01/06/interaksi-pada-obat-
analgesik-antiinflamasi-2/
B. Rumusan Masalah
1. Pengertian Inflamasi
2. Pengertian Antiinflamasi
3. Obat Antiinflamasi Nonsteroid
4. Makanan sebagai Antiinflamasi
5. Efek samping obat antiinflamasi
C. Tujuan Makalah
2
D. Tujuan Penulisan
1. Memberikan pengetahuan kepada pembaca mengenai
Antiinflamasi.
2. Pembaca dapat mengetahui tentang inflamasi
3. Pembaca dapat mengetahui efek samping obat antiinflamasi
BAB II
PEMBAHASAN
A. Pengertian Antiinflamasi
3
jaringan inflamasi. Berbagai mediator kimia dilepaskan selama proses
inflamsi. Prostaglandin yang berhasil di isolasi dari eksudet pada
tempat inflamsi adalah salah satu diantaranya adalah prostaglandin
(mediator kimia) mempunyai banyak efeknya, termaksud diantaranya
adalah fasodilitasi, relaksasi otok polos, meningkatnya permeabilitas
kapiler, dan sesititasi sel-sel saraf terhadap nyeri. Obat-obat seperti
aspirin menghambat biosintesa prostaglandin sehingga obat ini juga
dikenal sebagai penghambat prostaglandin. Karena penghambat
prostaglandin mempengaruhi proses inflamasi maka juga di sebut
sebagai agen-agen antiinflamsi.
Agen-agen antiinflamasi mempunyai khasiat tambahan, seperti
meredakan nyeri (analgesik), menurunkan suhu tubuh yang naik
(antipiretik) dan menghambat agretasi palatelek (antikoagulan). Aspirin
adalah antiinflamsi tertua tetapi mula-mula dipakai untuk khasiat
analgesik dan anti piretiknya. Setelah dilakukan banyak riset untuk
mencari obat yang lebih efektif dengan efek samping yang lebih sedikit,
kini telah banyak ditemukan agen-agen antiinflamasi atau penghambat
prostaglandin meskipun oba-obat ini mempunyai efek antiinflamsi yang
memyerupai efek kortikot steroit (kotrison), tetapi obat-obat ini tidak ada
hubungannya dan karena itu disebut sebagai obat-obat antiinflamasi
non-steroid atau NSAID (non steroidal antiinflammatory drugs)
4
pengobatan inflamasi. Efek antipiretiknya tidak sekuat dari efek
antiinfalamsi. Kecuali aspirin, preparat-preparat NSAID tidak dianjurkan
pemakaiannya untuk meredahkan sakit kepala yang ringan dan demam.
Pemilihan obat untuk sakit kepala dan demam adalah aspirin dan
asetamenofen. NSAID lebih cocok untuk mengurangi pembengkakan,
nyeri,dan kekakuan sendi-sendi.
NSAID lebih mahal daripada aspirin. Selain, satu-satunya NSAID yang
dapat dibeli bebas adalah ibuprofen (Motrin, Nuprin, Advin, Medipren).
Semua NSAID yang lain harus dibeli dengan resep. Jika seorang klien
memakai aspirin untuk proses inflamasi tanpa mengalami keluhan rasa
tidak enak pada gastrointestinal, maka biasanya dianjuraknan untuk
memakai produk.
5
1. SALISILAT
Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua. Aspirin
merupakan penghamabat prostaglandin yang mengurai proses
inflamasi, dan dulu merupakan agen antiinflamasi yang paling
sering dipakai sebelum dikenal adanya ibuprofen. Karena aspirin
dalam dosis tinggi biasanya diperlukan untuk meredahakan
inflamasi. Maka rasa tidak enak pada lambung sering merupakan
masalah. Dalam kasus demikian mungkin dapat dipakai tablet
enteric-coatet. Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan
NSAID karena mengurai kadar NSAID dalam darah dan
efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet
untuk klien yang mengalami gangguan jantung atau pembuluh
darah otak
2. ASAM PARA-KLOROBENZOAT
Salah satu dari NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah
indometasin (Indocin). Obat ini dipakai untuk rematik, gout, dan
osteoarthritis dan merupakan penghambat prostaglandin yang
kuat. Obat ini tinggi berikatan dengan protein ( 90%) dan
mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga
dapat menimbulkan toksisitas. Obat ini mempunyai waktu paru
yang sedang (4-11 jam) Indocin snagat mengiritasi lambung
dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan.
Dua derifat asam para-klorobenzoat lainnya, sulindam (clinoril) dan
tolmetin (tolectin), menimbulkan lebih sedikit reaksi yang
merugikan daripada indometasin. Tolmetin tidak begitu tinggi
berikatan dengan protein seperti halnya indometasin dan sulindak,
dan mempunyai waktu paruh yang singkat. Kelompok NSAID ini
6
dapat mrnurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi
natrium dan air.
3. DERIFAT PIRAZOLON
Kelompok Pirazolon dari NSAID, seperti juga kelompok asam
para-klorobenzoat, tinggi ikatan dengan proteinnya. Fenilbutazon
(butazolidin) 96% berikatan dengan protein, telah dipakai selama
bertahun-tahun untuk mengobati arpritis rematoid dan gout akut.
Obat ini mempunyai waktu paruh yang sangat panjang, 50-65 jam,
sehingga timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat
terjadi. Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien.
Agen agen pirazolon lain oksifenbotazon ( tandearil) amino pirin
(dipirin) dan piron (feveral) jarang dipaki karena reaksi yang
merugikan yang ditimbulkannya dan Karena sering terjadi
toksisitas. Reaksi yang merugikan yang paling berbahay dari
kelompok obat ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosi
dan anmeia aplastic. Fenibotazon hanya boleh dipakai untuk
mengobati atritis dan keadaan NSAID yang berat dimana NSAID
lainnya yang kurang tokik telah digunakan tanpa hasil.
7
rendah (200mg) dapat dibeli bebas. NSAID dalam kelompok ini
lebih baik ditoleransi daripada NSAID yang lain. Rasa tidak enak
pada lambung juga terjadi tetapi tidak seberat pada aspirin,
indometasin, dan fenilbutazon. Reaksi yang merugikan yang berat,
seperti diskrasia darah, tidak sering terjadi.
5. FENAMAT
Kelompok fenamat meliputi NSAID yang dipakai untuk
kedaan artritis akut DNA kronit. Seperti kebanyakan NSAID, iritasi
lambung merupakan efek samping sering pada fenamat, dank lien
dengan riwayat tukak peaptik harus menghindari pemakaian obat-
obat dari sekelompok ini. Efek samping lain adalah edema, pusing,
tinnitus,dan pruritus. Dua fenamat yang lain adalagh meklofenamat
sodium monohidrat ( mecloment) dan asam fenamat ( ponstel)
6. OKSIKAM
Piroksikam (feldene) adalah NSAID yang baru seperti
lainnya, diindikasikan untuk kedaan artritis yang lama, seperti
rematoid dan osteortritis. Obat ini ditoleransi dengan baik dengan
dan keuntungan utama dari obat ini adalah waktu paruhnya yang
panjang sehingga memungkikan dipakai sekali sehari. Obat ini
juga menimbulkan masalah lambung, seperti tukak,dan rasa tidak
enak pada epigastrium, dan kejadiannya lebih jarang daripada
bebrapa NSAID yang lain.
Untuk dapat mencapai respon kini dari piroksikam yang
sepenuhnya dapat memerlukan waktu satu atau dua minggu. Obat
ini juga tinggi berikatan dengan protein dan dapat berintekasi
dengan obat lain yang juga tinggi berikatan dengan protein.
8
Piroksikan tidak boleh dipakai bersama dengan aspirin atau
NSAID lain
7. DERIVAT ASAM FENILASETAT
Diklofenat sodium (voltaren), NSAID mempunyai waktub
paruh plsmanya 8-12 jam. Efek analgesic dan antiinflamsinya
serupa dengan aspirin. Tetapi efek antipiresiknya minimal atau
tidak ada sama sekali. Obat ini diindikasikan untuk artritis
rematoid, osteoarthritis dan ankilosing spondylitis. Reaksi yang
merugikan dari obat ini serupa dengan obat-obat NSAID yang lain.
1. Ikan
2. Buah-buahan
9
peradangan hingga 50%, yang juga dikatakan dapat meningkatkan
kinerja atlet tanpa terlalu banyak mengonsumsi obat anti-inflamasi.
3. Kacang
4. Teh
Minum segelas kecil teh hijau atau hitam juga membawa efek anti-
inflamasi dengan menambahkan antioksidan untuk tubuh Anda.
Teh hijau dianggap sebagai pilihan terbaik. Pada bulan Mei 2015,
International Journal of Rheumatic Diseases melaporkan efek anti-
inflamasi superior teh hijau bila dibandingkan dengan teh hitam.
Studi menunjukkan bahwa teh hijau membantu mengurangi rasa
sakit radang sendi, serta membantu mengurangi risiko penyakit
jantung dan kanker.
5. Bawang putih
10
anti-inflamasi impuls, bawang putih juga membantu memperkuat
sistem kekebalan tubuh. Bawang putih dianggap sebagai
suplemen dengan fungsi yang sama seperti obat sakit NSAID
(seperti ibuprofen).
6. Jahe
11
E. EFEK SAMPING YANG SERING DAN REAKSI YANG MERUGIKAN
Kebanyakan dari NSAID cenderung mempunyai efek samping
yang lebih sedikit daripada aspirin jika dipakai dalam dosisi antiinflamsi,
tetapi iritasi lambung masih merupakan maslah yang sering terjadi
dalam pemakaian NSAID jika tidak disertai makanan. Demikian juga,
retensi natrium dan air dapat terjaid jika memakai fenilbotazon.
Minuman alcohol yang diminum bersama dengan NSAID dapat
menambah iritasi lambung dan harus dihindari.
2. PERENCANAAN
Proses inflamasi akan meredah dakam waktu 1-3 minggu
3. INTERVENSI KEPERAWATAN
Pantau klien akan adanya feses berwarna seperti
pendaharan gusi, petekie dan ekimosis. Waktu pendaharan
dapat diperpanjang jika memakai NSAID
Periksa adanya perubahan dalam hasil laboratorium darah
jika memakai NSAID dari kelompok pirasolon dan terapi dan
obat emas
12
3. PENYULUHAN KEPADA KLIEN
Beritahu klien untuk tidak memakai aspirin bersama NSAID
lain dan jika sedang memakai obat NSAID, jangan memakai
aspirin
Beritahu klien untuk memakai NSAID termaksud aspirin,
bersama makanan untuk mengurangi rasa tidak enak pada
gastrointestinal
Beritrahu klien untuk mnghindari alcohol sewaktu memakai
NSAID. Kemungkinan mengakibatkan rasa tidak enak pada
gastroinstestinal atau tukak lambung
Nasehatkan wanita untuk tidak memakai NSAID 1-2 hari
sebelum menstruasi untuk menghindari banyak aliran
menstruasi.
Nasehatkan wanita dalam kehamilan trimester ke tiga untuk
mengindari NSAID jika terjadi persalinan, mungkin
mengalami komplikasi pendarahan.
Ajari klien akan efek samping yang umum dari NSAID dan
DMARD, dan beritahu klien untuk melaporkannya pada
dokter atau perawat
Nesehatkan klien bahwa beberapa NSAID dan DMARD,
mungkin memrlukan waktu beberapa minggu untuk bisa
bekerja seperti yang diinginkan.
13
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
B. Saran
Untuk mempelajari sesuatu tidaklah cukup hanya dengan melihat saja,
penyaji menyarangkan kepada semuanya agar lebih banyak membaca guna
memahami tentang konsep dasar dari makalah ini. semoga apa yang
disampaikan dalam makalah ini memberi manfaat untuk kita semua.
14
DAFTAR PUSTAKA
http://pharmacistsucces.wordpress.com/2013/01/06/interaksi-pada-obat-
analgesik-antiinflamasi-2/
Joice L. Kee dan Evelyn R. Hayes penerbit buku EGC “Farmakologi”
Pendekatan Proses Keperawatan
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Unifersitas Indonesia (2016) Farmakologi Dan Terapi Edisi 6
15
iv
OBAT ANTI-INFLAMASI & TERKAIT ANALGESIK ANTIPIRETIK
b. Antipiretik
Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi
analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak
menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
c. Antiinflamasi
Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka
jaringan yang disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia yang merusak, atau zat-
zat mikrobiologik. Inflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau
v
merusak organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan
mengatur derajat perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses
peradangan biasanya reda. Namun kadang-kadang inflamasi tidak bisa
dicetuskan oleh suatu zatyang tidak berbahayaseperti tepung sari, atau oleh
suatu respon imun, seperti asma atau artritisrematid.Antiinflamasi adalah
obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan peradangan
vi
n Obat yang digunakan untuk mencegah atau mengobati asam urat dan
migrain.
Ø Rasa sakit
Nyeri adalah sensasi tidak nyaman, sakit, atau tertekan. Ini adalah
umum penyakit manusia dan dapat terjadi dengan cedera jaringan dan
peradangan. Prostaglandin peka reseptor nyeri dan meningkatkan rasa sakit
yang terkait dengan mediator kimia lainnya dari inflamasi dan kekebalan,
seperti bradikinin, histamin, dan leukotrien.
Ø Demam
Demam adalah peningkatan suhu tubuh di atas normal jarak. Suhu
tubuh dikendalikan oleh pusat pengatur di hipotalamus. Ketika ada produksi
panas berlebihan, mekanisme untuk meningkatkan kehilangan panas
diaktifkan. Akibatnya, pembuluh darah membesar, lebih banyak darah
mengalir melalui kulit, berkeringat terjadi, dan suhu tubuh biasanya tetap
dalam kisaran normal. Demam terjadi ketika set point hipotalamus adalah
dibesarkan dalam menanggapi kehadiran pirogen (demam-memproduksi
agen). Pyrogenes endogen termasuk sitokin seperti interleukin-1, interleukin-
vii
6, dan tumor necrosis factor. Pirogen eksogen mencakup bakteri dan racun
atau produk sampingan lainnya. Penyesuaian atas dari hipotalamus yang set
point dalam menanggapi kehadiran pirogen yang dimediasi oleh
prostaglandin E2.
Ø Peradangan
Peradangan adalah respon tubuh normal kerusakan jaringan dari
sumber manapun, dan dapat terjadi pada setiap jaringan atau organ. Ini
upaya oleh tubuh untuk menghilangkan agen merusak dan memperbaiki
jaringan yang rusak. Prostaglandin E2 dan lain-lain menginduksi peradangan
dan juga meningkatkan efek mediator lain dari inflamasi tanggapan. Nyeri
terjadi ketika reseptor nyeri di ujung saraf yang dirangsang oleh panas,
edema, dan tekanan. Manifestasi sistemik termasuk leukositosis, peningkatan
laju sedimentasi eritrosit, demam, sakit kepala, kehilangan nafsu makan, lesu
atau malaise, dan kelemahan.
v Aspirin
Aspirin adalah prototipe dari analgesik-antipyretic-obat anti-inflamasi
dan yang paling umum digunakansalisilat. Karena itu adalah obat
nonprescription dan luas tersedia, orang cenderung meremehkan
kegunaannya. Bisa dibeli di dataran, kunyah, enterik berlapis, dan
effervescent tablet dan supositoria rektal. Hal ini tidak dipasarkan di bentuk
cair karena tidak stabil dalam larutan. Tablet aspirin biasa baik diserap
setelah pemberian oral, aksi mereka dimulai dalam waktu 15 sampai 30
menit, puncak di 1 sampai 2 jam, dan berlangsung 4 sampai 6 jam. Minum
aspirin dengan makanan memperlambat penyerapan tetapi juga menurunkan
iritasi lambung. Penyerapan aspirin enterik berlapis dan supositoria rektal
lebih lambat dan kurang lengkap.
viii
Aspirin didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh dan cairan, termasuk
jaringan janin, ASI, dan SSP. Konsentrasi tertinggi ditemukan dalam plasma,
hati, jantung, dan paru-paru. Di plasma, aspirin mengikat albumin (75%
sampai 90%). Aspirin memiliki pendek paruh 15 sampai 20 menit karena
cepat diubah asam salisilat, metabolit aktif. Asam salisilat memiliki waktu
paruh 2 sampai 3 jam pada dosis rendah dan 6 sampai 12 jam pada terapi
dosis anti-inflamasi. Ini mengalami oksidasi dan konjugasi di hati, dan
metabolitnya diekskresikan melalui ginjal. Dalam urin alkali (misalnya, pH 8),
ginjal ekskresi salisilat sangat meningkat.
ix
mereka jauh lebih mahal dan dapat menyebabkan semua efek samping
terkait dengan aspirin dan inhibitor prostaglandin lainnya.
v Acetaminophen
Acetaminophen (juga disebut APAP, singkatan dari Nacetyl-p-
aminofenol) adalah obat nonprescription umum digunakan sebagai pengganti
aspirin karena tidak menyebabkan mual, muntah, atau perdarahan GI, dan itu
tidak mengganggu darah pembekuan. Hal ini sama dengan aspirin di
analgesik dan antipiretik efek, tetapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi.
Acetaminophen baik diserap dengan pemberian secara oral, dan konsentrasi
plasma puncak dicapai dalam waktu 30 sampai 120 menit. Durasi kerja
adalah 3 sampai 4 jam.
Acetaminophen dimetabolisme di hati sekitar 94% diekskresikan
dalam urin sebagai glukuronat beracun dan konjugat sulfat dan 2%
diekskresikan tidak berubah. Sisa 4% dimetabolisme oleh sitokrom P450
enzim untuk metabolit beracun, yang biasanya tidak aktif oleh konjugasi
dengan glutation dan diekskresikan dalam urin. Dengan biasanya dosis
terapi, jumlah yang cukup glutathione adalah tersedia dalam hati untuk
detoksifikasi acetaminophen. Namun, di situasi overdosis akut atau kronis,
pasokan glutathione mungkin menjadi habis.
Pada orang yang menyalahgunakan alkohol, terapi biasa dosis dapat
menyebabkan atau meningkatkan kerusakan hati. Kemungkinan mekanisme
untuk peningkatan risiko hepatotoksisitas pada populasi ini adalah etanol
yang menginduksi obat-metabolisme sitokrom P450 enzim dalam hati dan
mengurangi pasokan yang tersedia glutathione. sehingga metabolisme yang
cepat dari acetaminophen menghasilkan cukup metabolit beracun untuk
melebihi glutathione yang tersedia dan hasil dalam hepatotoksisitas.
Acetaminophen tersedia di tablet, cair, dan dubur bentuk supositoria dan
ditemukan dalam berbagai produk kombinasi dipasarkan sebagai analgesik
x
dan obat flu. Hal ini sering diresepkan dengan kodein, hydrocodone, atau
oxycodone untuk menambahkan efek analgesik.
xi
sarafhipereksitabilitas, mengakibatkan vasodilatasi. Vasodilatasi leaduntuk
rasa sakit dan hipereksitabilitas saraf lanjut, khususnya aktivasisaraf
trigeminal. Hasil saraf dalam rilis neuropeptida yang memicu respon inflamasi
dalam pembuluh darah meningeal.Hormon, terutama estrogen, juga diduga
berperan dalam pola sakit kepala migrain. Hal ini didukung oleh pengamatan
bahwa banyak wanita mengalami sakit kepala migrainpada saat siklus
menstruasi mereka. Akhirnya, "memicu zat kimia"ditemukan dalam makanan
seperti monosodium glutamat (MSG), cokelat,keju tua, dan anggur yang
berhubungan dengan migrainsakit kepala.
xii
asal visceral. Ketorolac (Toradol) adalah NSAID nonselektif yang digunakan
hanya sebagai analgesik. Aspirin dan NSAID lainnya juga efektif dalam
menghilangkan dismenore (nyeri yang terkait dengan menstruasi) karena
obat ini menghambat kontraksi uterus prostaglandin-dimediasi.
C. MACAM-MACAM ANALGESIK
a. Analgesik opioid / analgesik narkotika
Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau
menghilangkan rasa nyeri. Tetapi semua analgesik opioid menimbulkan
xiii
adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik
yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik
yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan
tingkat kerja yang terletak di sistem saraf pusat. Umumnya mengurangi
kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi)
serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala
abstinensia bila pengobatan dihentikan.Semua analgetik narkotik dapat
mengurangi nyeri yang hebat. Onzer dan efek samping yang paling sering
adalah mual, muntah, konstipasi, dan mengantuk. Dosis yang besar dapat
menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan.
xiv
- Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),
- Fentanil HCL,
- Petinidin, dan
- Tramadol.
Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja
sentral. Obat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak
mempengaruhi sistem saraf pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja
antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka
disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya
terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan
disertai keluarnya banyak keringat.
xv
· Analgesik: anti nyeri
· Antipiretik: anti demam
· Obat non narcotik analgetik antipiretik: obat yang dapat menghilangkan
atau mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam
keadaan demam, tanpa mengganggu kesadaran.
Cara Kerja
1. Analgesik: Central (Thalamus) → dengan jalan meningkatkan nilai ambang
rasa nyeri.
2. Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri.
3.Antipiretik: melalui termostat di hipotalamus → mempengaruhi pengeluaran
panas dengan cara: vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran
keringat.
4. Anti inflamasi: menghambat sintesa prostaglandin.
v Farmakodinamik
n Efek samping
xvi
1) Induksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat
perdarahan saluran cerna.
2) Gangguan fungsi trombosit → gangguan biosintesis tromboksan A2
(TXA2) → perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk
profilaksin trombo-emboli).
3) Gagal ginjal pada penderita gangguan ginjal → gangguan homeostasis
ginjal.
4) Reaksi alergi: rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma
bronkial, hipotensi sampai syok.
n Golongan Salisilat
· Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark =
Salix alba
n Efek farmakologi:
· Anti inflamasi → menghambat sintesa prostaglandin
· Analgesik → sentral dan perifer
· Antipiretik → termostat hipotalamus
· SSP →respirasi (dosis tinggi → depresi pernafasan → respirasi alkalosis
→metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting.
n Efek farmakologi:
· Endokrin → ACTH naik, sintesa protrombin turun, menghambat agregasi
trombosit (blooding time naik).
xvii
· Reabsorbsi di lambung dan usus.
· Distribusi ke semua jaringan, dapat menembus plasenta.
· Ekskresi melalui urine.
a. Penggunaan Klinis:
· Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout.
· Lokal: keratolitik, counter iritant.
b. Reaksi merugikan:
· Efek samping: iritasi lambung, alergi.
· Toksisitas: salicylisme, hipertermis, gangguan behavior, respirasi
alkalosis.
c. Sediaan:
a) Acetyl Salicylic Acid (aspirin, acetosal). d) Salicylic acid → sebagai
topikal.
b) Sodium salisilat. e)Metil salicylat → sebagai
topikal.
c) Salicylamid. f) Golongan Asam Organik.
d. Sediaan:
xviii
· Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen),
Meclofenamat (Meclomen), Fenbufen (Cybufen), Carprofen (Imadil),
Diclofenac (Voltaren), Ketoprofen (Profenid).
b. Sediaan:
· Tablet 500mg.
· Sirup 120mg/5ml.
c. Dosis:
· Dewasa: 300 – 1g per kali maksimum 4x.
· Anak: 10 mg/kgBB/kali maksimum 4x.
e. Reaksi merugikan:
· Alergi: eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa.
· Intoksikasi akut: dizzines, excitement, diorientasi, central lobuler necrosis
hepar, renal tubuler necrosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik.
xix
f. Reaksi merugikan:
· Intoksikasi kronis: hemolitic anemia, methaemoglobinemia, kelainan ginjal
(interatitiel necrosis, papillary necrosis).
g. Sediaan:
· Fenasetin.
· Asetaminofen (Parasetamol).
v Golongan Pirazolon
1. Efek farmakologi:
· Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri.
· Antipiretik → mempengaruhi termostat.
· Anti inflamasi → efeknya lemah.
· Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon.
2. Reaksi merugikan:
· Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem,
tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria.
3. Efek merugikan;
· Fenil butazon, Oksifenbutazon: edema (retensio urina), mulut kering,
nausea, vomiting, perdarahan lambung, renal tubuler necrosis, liver necrosis,
alergi (dermatitis exfoliative), agranulositosis.
· Kontra indikasi: ulcus pepticum, hipertensi, (karena sifat retensi air dan
natrium) dan alergi.
xx
4. Sediaan:
· Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fenazon) → tidak digunakan lagi
(1977) karena toksik → nitrosamin (karsinogenik).
· Fenilbutazon (butazolidin) dan Oksifenbutazon → karena toksisitasnya
(koma, trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang,
proteinuria, hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain
yang lebih aman tidak ada.
· Dipiron (antalgin/novalgin): Tablet 500 mg dan larutan suntik 500
mg/ml.
· Dipiron: hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik,
antiinflamasinya lemah.
· Keamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan.
Ø AINS lainnya:
a) Asam mefenamat dan Meklofenamat → digunakan sebagai analgesik,
sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding aspirin, tidak dianjurkan untuk
anak, wanita hamil dan pemakaian >7 hari.
· Terikat sangat kuat pada protein plasma → perhatikan interaksi
dengan antikoagulan.
· Efek samping: dispepsia, iritasi lambung, diare, alergi(eritem kulit,
bronkospasme), anemia hemolitik.
xxi
· Dosis: 2-3kali 250-500mg.
v Obat Pirai
Ada 2 macam:
1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut: kolkisin, fenilbutason,
oksifenbutason, indometasin.
2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat: probenesid, alopurinol dan
sulfinpirazon.
xxii
v Kolkisin
· Merupakan alkaloid dari bunga leli (Colchicum autumnale).
· Sifat anti inflamasi-nya spesifik untuk pirai tidak secara umum.
· Tidak meningkatkan: ekskresi, sintesis atau kadar asam urat dalam
darah.
· Indikasi: pirai.
· Dosis: 0,5 – 0,6 mg tiap jam sampai gejala akut reda atau gangguan
saluran cerna timbul.
v Alopurinol
· Menurunkan kadar asam urat.
· Obat ini bekerja menghambat xantin oksidase, enzim yang mengubah
hipoxantin → xantin → asam urat.
· Efek samping: reaksi kulit (kemerahan), alergi (demam, menggigil,
leukopenia, leukositosis, eosinofilia, artralgia, pruritus).
· Dosis: 200 – 400 mg sehari.
xxiii
teratogenik, maupun letal tergantung pada sifat obat dan umur kehamilan
pada saat minum obat.
xxiv
naproxen, phenylbutazon, piroksikam, sodium salisilat, sulindac, tenoksikam,
asam tioprofenic mempunyai mekanisme lazim untuk menghambat sintesa
prostaglandin yang terlibat dalam induksi proses melahirkan, NSAID dapat
memperpanjang masakehamilan.
2. Antalgin
Antalgin adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik)
turunan NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Antalgin lebih
banyak bersifat analgetik. Pemakaiannya dihindari saat hamil TM I dan 6
minggu terakhir.
xxv
3. Analgesik Opiate
Pemakaian obat-obatan analgetika narkotik pada kelahiran
kemungkinan dapat menyebabkan terjadinya depresi respirasi pada janin
yang manifest sebagai asfiksia pada waktu lahir. Namun demikian ternyata
berdasar penelitian, morfin sendiri tanpa disertai dengan faktor-faktor
pendorong lain, baik yang berasal dari ibu atau janin, tidak secara langsung
menyebabkan asfiksia. Tetapi hal ini bukan berarti bahwa obat-obat opiate
dapat dipakai begitu saja dalam proses kelahiran. Risiko terjadinya depresi
kardiorespirasi harus selalu diperhitungkan pada pemakaian obat-obat
analgetika narkotik paada kelahiran.
4. Ibuprofen
Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu
kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan
diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
xxvi
meniadakan vasodilatasi. Semuanya ialah penghambat sintesis protrombin,
walau derajatnya berbeda-beda. Mereka semua juga :
1. Analgesik 4. Menghambat agregasi
platelet
2. Antiinflamasi 5. Menyebabkan iritasi lambung
3. Antipiretik 6. Bersifat nofrotoksik
1. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivate dari asam fenilpropionat. Pada dosis
2400 mg, efekanti-inflamasinya setara dengan 4gr aspirin. Pada dosis lebih
rendah, hanya efek analgesiknya yang jelas, sedangkan efek
antiinflamasinya sedikit. Waktu paro 2 jam, metabolism di hati, 10%
diekskresi tanpa di ubah.
2. Fenoprofen
Merupakan derivate asam propionate. Waktu paronya 2 jam . Dosis
anti atritis (inflamasi) ialah 600-800 mg, 4 kali sehari. Efek smpingnya
menyerupai ibuprofen yaitu nefrotoksis, interik, nausea, dispepsi, udema
perifer, rash pruritas, efek sistem saraf pusatdan kardiovaskuler.
3. Indomethacin
Indometasin merupakan derifat indol. Walaupun lebih toksik dari
aspirin, tetapi efektivitasnya juga lebih tinggi. Ia juga penghambat sintesis
prostaglandin. Metabolisme di hati. Waktu paro serum 2 jam.
4. Sulindac
Suatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati
menjadi sulfide, duraksi aksi 16 jam. Indikasi dan reaksi buruknya
menyerupai obat NSAID yang lain. Dapat juga terjadi sindrom Stevens-
xxvii
Jhonson, trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. Dosis rata-rata
untuk arthritis inflamasi ialah 200mg, 2 kali sehari.
5. Maclofenamate
Derifat fenamat, mencapai kadar puncak dalam plasma darah 30-
60 menit, waktu paro 2 jam. Ekskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk
konjungasi glukuronid. Efek sampingnya menyerupai obat NSAID lain,
nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang
lain.Kontraindikasi : hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada
anak. Dosis untuk atritis inflamasi ialah 200-400 mg/hari, terbagi dalam 4
dosis.
6. Asam Mefenamat
Juga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai
antiinflamasi kurang kuat disbanding aspirin serta lebih toksik. Obat ini tidak
boleh di berikan berturut-turut lebih dari 1 minggu dan tidak diindikasikan
untuk anak-anak. Dosis awal 500mg 9dewasa), selanjutnya 250 mg.
7. Tolmetin
Suatau derivate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam
efektivitasnya terhadap arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita
dewasa dan remaja. Waktu paronya pendek 1 jam. Rata-rata dosis
dewasanya ialah 400mg, 4 kali sehari
8. Fenilbutazon
Merupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang
kuat. Akan tetapi di temukan berbagai pengaruh buruknya seperti :
agranulositosis, anemia aplastika, anemia hemolitik, sindrom nefrotik, neuritis
xxviii
optic, tuli, reaksi alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta nekrosis hepar dan
tubuler ren.
9. Piroxicam
Waktu paronya 45 jam, oleh karena itu pemakaiannya cukup sekali
sehari. Obat ini cepat diabsorbsidari lambung, dan dalam 1 jam konsentrasi
dalam plasma mencapai 80% dari kadar puncaknya. Keluhan gastrointestinal
di alami oleh sekitar 20 % penderita, efek buruk lainnya ialah dizziness,
tinnitus, nyeri kepala dan ruam kulit
10. Diflunisal
Diflunsial ialah derivate difluorofenil asam salisilat. Waktu paronya
dalam plasma ialah 8-12 jam dan mencapai steady state setelah beberapa
hari. Seperti halnya aspirin, ia mempnyai efek analgesik dan antiinflamasi
akan tetapi efek antipiretiknnya kecil. Indikasinya ialah nyeri dan
osteoarthritis. Efek buruknya menyerupai NSAID yang lain.
11. Meloxicam
Merupakan generasi baru NSAID. Suatu penghambat sikloogsigenase-
2 selektif (COX-2). Banyak study menunjukkan bahwa meloxicam mempunyai
efek samping pada saluran gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan
NSAID yang lain, dengan kekuatan antiinflamasi, analgetik dan antipiretik.
Pemakaian meloxicam 15 mg tidak memperlihatkan perbedaan dalam hal
efek sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum dan
sesudah pengobatan.
xxix
1. golongan salisilat (diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat, metil
salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid)
2. golongan asam arilalkanoat (diantaranya diklofenak, indometasin,
proglumetasin, dan oksametasin)
3. golongan profen/asam 2-arilpropionat (diantaranya ibuprofen,
alminoprofen, fenbufen, indoprofen, naproxen, dan ketorolac),
4. golongan asam fenamat/asam N-arilantranilat (diantaranya asam
mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat)
5. golongan turunan pirazolidin (diantaranya fenilbutazon, ampiron,
metamizol, dan fenazon)
6. golongan oksikam (diantaranya piroksikam, dan meloksikam),
7. golongan penghambat COX-2 (celecoxib, lumiracoxib),
8. golongan sulfonanilida (nimesulide)
9. golongan lain (licofelone dan asam lemak omega 3).
xxx
(Piroxicam).Obat AntiInflamasi pada umumnya bekerja pada enzim yang
membantu terjadinya inflamasi, Namun Pada umumnya Obat Antiinflamasi
bekerja pada enzim Siklooksigenase (COX) baik COX1 maupun COX2
xxxi