MAKALAH ANTIINFLAMASI UNTUK MEMENUHI

TUGAS KULIAH FARMAKOLOGI

DI SUSUN OLEH KELOMPOK I :

1. ABDULLAH 2. AGUSTIANI

YAYASAN WAHANA BHAKTI KARYA HUSADA

AKADEMIK KEPERAWATAN PELAMONIA

TAHUN AJARAN 2019/2020

 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT karena atas rahmat dan hidayah-Nya
kami dapat menyelesaikan makalah yang berjudul “ ANTIINFLAMASI” sesuai
dengan tenggang waktu yang di tentukan.

Makalah ini di susun dengan menggunakan berbagai sumber .

walaupun demikian karena terbatasnya kemampuan kami pasti masih banyak
terdapat kekurangan. Oleh karena itu kami mengharapkan kritik membangun
demi penyempurnaannya.

Semoga tugas ini memberikan kontribusi positif tehadap kehidupan

masyarakat dan dapat bermanfaat bagi para pembaca.

i
 DAFTAR ISI

Kata Pengantar........................................................................................ i

Daftar Isi .................................................................................................. ii

BAB I Pendahuluan.................................................................................. 1

A. Latar Belakang .............................................................................. 1

B. Rumusan Masalah ........................................................................ 2
C. Tujuan Makalah............................................................................. 2
D. Tujuan Penulisan .......................................................................... 3

BAB II Pembahasan ................................................................................ 3

A. Pengertian Inflamasi dan antiinflamasi.......................................... 3

B. Tanda-tanda Utama Inflamasi....................................................... 3
C. Obat Antiinflamasi Nonsteroid....................................................... 4
D. Makanan sebagai Antiinflamasi..................................................... 10
E. Efek samping Obat Antiinflamasi .................................................. 12

Bab III Penutup ....................................................................................... 14

A. Kesimpulan .................................................................................. 14
B. Saran ............................................................................................ 15

Daftar Pustaka ........................................................................................ 15

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat
lain (interaksi obat-obat) atau oleh makanan, obat tradisional dan
senyawa kimia lain. Interaksi obat yang signifikan dapat terjadi jika dua
atau lebih obat digunakan bersama-sama.
Interaksi obat dan efek samping obat perlu mendapat perhatian. Sebuah
studi di Amerika menunjukkan bahwa setiap tahun hampir 100.000
orang harus masuk rumah sakit atau harus tinggal di rumah sakit lebih

lama daripada seharusnya, bahkan hingga terjadi kasus kematian

karena interaksi dan/atau efek samping obat. Pasien yang dirawat di
rumah sakit sering mendapat terapi dengan polifarmasi (6-10 macam
obat) karena sebagai subjek untuk lebih dari satu dokter, sehingga
sangat mungkin terjadi interaksi obat terutama yang dipengaruhi tingkat
keparahan penyakit atau usia.
Interaksi obat secara klinis penting bila berakibat peningkatan toksisitas
dan/atau pengurangan efektivitas obat. Jadi perlu diperhatikan terutama
bila menyangkut obat dengan batas keamanan yang sempit
(indeksterapi yang rendah), misalnya glikosida jantung, antikoagulan
dan obat-obat sitostatik. Selain itu juga perlu diperhatikan obat-obat
yang biasa digunakan bersama-sama.
Terdapat 2 tipe interaksi obat yaitu secara farmakokinetika dan
farmakodinamika.
Farmakokinetik : Apa yang dilakukan tubuh terhadap obat, salah satu
obat dapat mengubah konsentrasi yang lain dengan mengubah
penyerapan, distribusi, metabolisme, atau ekskresi-biasanya (tapi tidak

selalu) dimediasi oleh sitokrom P450 (CYP).

1
 Farmakodinamik : Terkait dengan efek obat pada tubuh. Satu jenis
obat memodulasi efek farmakologis obat lain: aditif, sinergis, atau
antagonis.
Kombinasi sinergis , efek farmakologis lebih besar dari penjumlahan
2 obat, interaksi yang menguntungkan: aminoglikosida + penisilin,
Berbahaya: barbiturat + alkohol.
Antagonisme , efek farmakologis lebih kecil dari pada penjumlahan 2
obat, interaksi yang menguntungkan: naloksondiopiat overdosis.
Interaksi yang berbahaya: AZT+ stavudine.
Aditivitas , efek farmakologis sama dengan penjumlahan dari 2 obat,
interaksi yang menguntungkan: aspirin + acetaminophen, interaksi yang

berbahaya: neutropenia dengan AZT + gansiklovir.

http://pharmacistsucces.wordpress.com/2013/01/06/interaksi-pada-obat-
analgesik-antiinflamasi-2/

B. Rumusan Masalah

1. Pengertian Inflamasi
2. Pengertian Antiinflamasi
3. Obat Antiinflamasi Nonsteroid

4. Makanan sebagai Antiinflamasi

5. Efek samping obat antiinflamasi

C. Tujuan Makalah

1. Mengetahui tentang antiinflamasi

2. Mengetahui tentang obat antiinflamasi
3. Mengetahui tentang efek samping obat antiinflamasi.

2
D. Tujuan Penulisan
1. Memberikan pengetahuan kepada pembaca mengenai
Antiinflamasi.
2. Pembaca dapat mengetahui tentang inflamasi
3. Pembaca dapat mengetahui efek samping obat antiinflamasi

BAB II
PEMBAHASAN

A. Pengertian Antiinflamasi

Inflamasi atau peradangan adalah fenomena di mana respon

kekebalan tubuh untuk sel-sel sehat rusak. Peradangan termasuk
kemerahan, sendi bengkak yang dapat menyebabkan kekakuan, dan
nyeri. Ada bahan kimia yang mampu mengurangi peradangan, disebut
anti-inflamasi. Beberapa bahan kimia ini ada dalam makanan kita.

Antiinflamasi didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan obat

yang memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan.

B. Tanda-tanda utama inflamasi

Ada 5 ciri khas inflamasi, dikenal senagai tanda-tanda utama
inflamsi, adalah kemerahan, panas, pembengkakan (edema) nyeri dan
hilangnya fungsi adalah tahap vaskuler yang terjadi 10-15 menit setelah
terjadinya cedera dan tahap lambat. Tahap vaskuler berkaitan dengan
vasodilatasi dan bertambahnya permeabilitas kapiler dimana substansi
darah dan cairan meninggalkan plasma dan pergi menuju ketempat

cedera. Tahap lambat terjadi lekosit ketika leukosit menginfiltrasi

3
 jaringan inflamasi. Berbagai mediator kimia dilepaskan selama proses
inflamsi. Prostaglandin yang berhasil di isolasi dari eksudet pada
tempat inflamsi adalah salah satu diantaranya adalah prostaglandin
(mediator kimia) mempunyai banyak efeknya, termaksud diantaranya
adalah fasodilitasi, relaksasi otok polos, meningkatnya permeabilitas
kapiler, dan sesititasi sel-sel saraf terhadap nyeri. Obat-obat seperti
aspirin menghambat biosintesa prostaglandin sehingga obat ini juga
dikenal sebagai penghambat prostaglandin. Karena penghambat
prostaglandin mempengaruhi proses inflamasi maka juga di sebut
sebagai agen-agen antiinflamsi.
Agen-agen antiinflamasi mempunyai khasiat tambahan, seperti

meredakan nyeri (analgesik), menurunkan suhu tubuh yang naik

(antipiretik) dan menghambat agretasi palatelek (antikoagulan). Aspirin
adalah antiinflamsi tertua tetapi mula-mula dipakai untuk khasiat
analgesik dan anti piretiknya. Setelah dilakukan banyak riset untuk
mencari obat yang lebih efektif dengan efek samping yang lebih sedikit,
kini telah banyak ditemukan agen-agen antiinflamasi atau penghambat
prostaglandin meskipun oba-obat ini mempunyai efek antiinflamsi yang
memyerupai efek kortikot steroit (kotrison), tetapi obat-obat ini tidak ada
hubungannya dan karena itu disebut sebagai obat-obat antiinflamasi
non-steroid atau NSAID (non steroidal antiinflammatory drugs)

C. OBAT - OBAT ANTIINFLAMASI NONSTEROID

NSAID merupakan obat-obat seperti ”ASPIRIN” yang
menghambat sintesa prostaglandin, obat-obat ini juga dikenal sebagai
penghambat prostagladin, mempunyai efek analgesik dan antipiretik
yang berbeda-beda tetapi terutama dipakai sebagai agen antiifalamsi
untuk meredahkan inflamasi dan nyeri. Ketika memberikan NSAID untuk

meredahkan nyeri, dosisnya biasanya lebih tinggi daripada untuk

4
pengobatan inflamasi. Efek antipiretiknya tidak sekuat dari efek
antiinfalamsi. Kecuali aspirin, preparat-preparat NSAID tidak dianjurkan
pemakaiannya untuk meredahkan sakit kepala yang ringan dan demam.
Pemilihan obat untuk sakit kepala dan demam adalah aspirin dan
asetamenofen. NSAID lebih cocok untuk mengurangi pembengkakan,
nyeri,dan kekakuan sendi-sendi.
NSAID lebih mahal daripada aspirin. Selain, satu-satunya NSAID yang
dapat dibeli bebas adalah ibuprofen (Motrin, Nuprin, Advin, Medipren).
Semua NSAID yang lain harus dibeli dengan resep. Jika seorang klien
memakai aspirin untuk proses inflamasi tanpa mengalami keluhan rasa
tidak enak pada gastrointestinal, maka biasanya dianjuraknan untuk

memakai produk.

Ada Tujuh kelompok NSAID:

1. Salisilat yang berkaitan dengan aspirin
2. Derifat asam para-klorobenzoat, atau indol
3. Derifat pirazolon
4. Derifat asam proprionat
5. Fenamat
6. Oksikam
7. Asam-asam fenilasetat
Agen agen ini akan dibicarakan secara terpisah. Waktu paruh
NSAID sangat berbeda-beda. Beberapa mempunyai waktu paruh yang
singkat, sedangkan yang lain mempunyai waktu paruh yang sedang
sampai panjang yang biasanya berkisar antara 8-24 jam. Aspirin dan
NSAID tidak boleh dipakai bersama-sama karena efek sampingnya.
Selain itu, terapi kombinasi tidak meningkatkan efektifitas.

5
1. SALISILAT
Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua. Aspirin
merupakan penghamabat prostaglandin yang mengurai proses
inflamasi, dan dulu merupakan agen antiinflamasi yang paling
sering dipakai sebelum dikenal adanya ibuprofen. Karena aspirin
dalam dosis tinggi biasanya diperlukan untuk meredahakan
inflamasi. Maka rasa tidak enak pada lambung sering merupakan
masalah. Dalam kasus demikian mungkin dapat dipakai tablet
enteric-coatet. Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan
NSAID karena mengurai kadar NSAID dalam darah dan
efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet

untuk klien yang mengalami gangguan jantung atau pembuluh

darah otak

2. ASAM PARA-KLOROBENZOAT
Salah satu dari NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah
indometasin (Indocin). Obat ini dipakai untuk rematik, gout, dan
osteoarthritis dan merupakan penghambat prostaglandin yang
kuat. Obat ini tinggi berikatan dengan protein ( 90%) dan
mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga
dapat menimbulkan toksisitas. Obat ini mempunyai waktu paru
yang sedang (4-11 jam) Indocin snagat mengiritasi lambung
dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan.
Dua derifat asam para-klorobenzoat lainnya, sulindam (clinoril) dan
tolmetin (tolectin), menimbulkan lebih sedikit reaksi yang
merugikan daripada indometasin. Tolmetin tidak begitu tinggi
berikatan dengan protein seperti halnya indometasin dan sulindak,
dan mempunyai waktu paruh yang singkat. Kelompok NSAID ini

6
 dapat mrnurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi
natrium dan air.

3. DERIFAT PIRAZOLON
Kelompok Pirazolon dari NSAID, seperti juga kelompok asam
para-klorobenzoat, tinggi ikatan dengan proteinnya. Fenilbutazon
(butazolidin) 96% berikatan dengan protein, telah dipakai selama
bertahun-tahun untuk mengobati arpritis rematoid dan gout akut.
Obat ini mempunyai waktu paruh yang sangat panjang, 50-65 jam,
sehingga timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat
terjadi. Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien.

Agen agen pirazolon lain oksifenbotazon ( tandearil) amino pirin

(dipirin) dan piron (feveral) jarang dipaki karena reaksi yang
merugikan yang ditimbulkannya dan Karena sering terjadi
toksisitas. Reaksi yang merugikan yang paling berbahay dari
kelompok obat ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosi
dan anmeia aplastic. Fenibotazon hanya boleh dipakai untuk
mengobati atritis dan keadaan NSAID yang berat dimana NSAID
lainnya yang kurang tokik telah digunakan tanpa hasil.

4. DERIVAT ASAM PROPRIONAT

Kelompok asam proprionat mewakili kelompok NSAID yang
relative baru. Obat-obat ini seperti aspirin tetapi mempunyai efek
yang lebih kuat dan lebih sedikit menimbulkan iritasi
gastrointestinal. Obat-obat dalam kelompok ini tinggi berikatan
dengan protein sehingga dapat terjadi interaksi obat terutama jiga
diberikan bersama dengan obat lain yang juga tinggi berikatan
dengan protein. Ibuprofen ( Motrin) kini merupakan NSAID yang

paling banyak dipakai dengan dan dalam dosiss yang lebih

7
 rendah (200mg) dapat dibeli bebas. NSAID dalam kelompok ini
lebih baik ditoleransi daripada NSAID yang lain. Rasa tidak enak
pada lambung juga terjadi tetapi tidak seberat pada aspirin,
indometasin, dan fenilbutazon. Reaksi yang merugikan yang berat,
seperti diskrasia darah, tidak sering terjadi.

5. FENAMAT
Kelompok fenamat meliputi NSAID yang dipakai untuk
kedaan artritis akut DNA kronit. Seperti kebanyakan NSAID, iritasi
lambung merupakan efek samping sering pada fenamat, dank lien
dengan riwayat tukak peaptik harus menghindari pemakaian obat-

obat dari sekelompok ini. Efek samping lain adalah edema, pusing,
tinnitus,dan pruritus. Dua fenamat yang lain adalagh meklofenamat
sodium monohidrat ( mecloment) dan asam fenamat ( ponstel)

6. OKSIKAM
Piroksikam (feldene) adalah NSAID yang baru seperti
lainnya, diindikasikan untuk kedaan artritis yang lama, seperti
rematoid dan osteortritis. Obat ini ditoleransi dengan baik dengan
dan keuntungan utama dari obat ini adalah waktu paruhnya yang
panjang sehingga memungkikan dipakai sekali sehari. Obat ini
juga menimbulkan masalah lambung, seperti tukak,dan rasa tidak
enak pada epigastrium, dan kejadiannya lebih jarang daripada
bebrapa NSAID yang lain.
Untuk dapat mencapai respon kini dari piroksikam yang
sepenuhnya dapat memerlukan waktu satu atau dua minggu. Obat
ini juga tinggi berikatan dengan protein dan dapat berintekasi
dengan obat lain yang juga tinggi berikatan dengan protein.

8
 Piroksikan tidak boleh dipakai bersama dengan aspirin atau
NSAID lain
7. DERIVAT ASAM FENILASETAT
Diklofenat sodium (voltaren), NSAID mempunyai waktub
paruh plsmanya 8-12 jam. Efek analgesic dan antiinflamsinya
serupa dengan aspirin. Tetapi efek antipiresiknya minimal atau
tidak ada sama sekali. Obat ini diindikasikan untuk artritis
rematoid, osteoarthritis dan ankilosing spondylitis. Reaksi yang
merugikan dari obat ini serupa dengan obat-obat NSAID yang lain.

D. Makanan yang tergolong antiinflamasi (melawan peradangan)

1. Ikan

Para ilmuwan menunjukkan bahwa ikan membawa manfaat tak

terduga untuk gangguan inflamasi. Salmon adalah salah satu
pilihan yang tepat. Menambahkan salmon pada menu makan
dengan berbagai jenis resep lezat dapat meningkatkan asam
lemak omega-3. Jika Anda tidak suka ikan, Anda bisa
menggantinya dengan suplemen minyak ikan. Bicarakan dengan
dokter atau apoteker untuk merekomendasikan dosis yang tepat
untuk Anda.

2. Buah-buahan

Buah-buahan yang kaya akan anthocyanin seperti ceri tart,

raspberry dan blueberry membantu tubuh untuk melawan
peradangan. Mereka juga mengandung sejumlah besar polifenol
(senyawa antioksidan) untuk mengurangi risiko infeksi. Para
peneliti mengatakan bahwa jus ceri tart dapat mengurangi

9
 peradangan hingga 50%, yang juga dikatakan dapat meningkatkan
kinerja atlet tanpa terlalu banyak mengonsumsi obat anti-inflamasi.

3. Kacang

Kacang-kacangan adalah sumber lemak sehat yang membantu

melawan peradangan secara efektif. Almond kaya akan vitamin E,
kalsium dan serat. Kenari memiliki konsentrasi tertinggi dari asam
nabati omega-3 asam. Kacang-kacangan lain seperti biji bunga
matahari dan hazelnut dapat menjadi sumber alternatif karena
mereka tinggi asam omega-3. Menu makan harian
menggabungkan kacang, ikan, sayuran hijau dan biji-bijian populer
di Mediterania. Terbukti bahwa kombinasi makanan ini dapat
membantu menghindari peradangan setidaknya 6 minggu.

4. Teh

Minum segelas kecil teh hijau atau hitam juga membawa efek anti-
inflamasi dengan menambahkan antioksidan untuk tubuh Anda.
Teh hijau dianggap sebagai pilihan terbaik. Pada bulan Mei 2015,
International Journal of Rheumatic Diseases melaporkan efek anti-
inflamasi superior teh hijau bila dibandingkan dengan teh hitam.
Studi menunjukkan bahwa teh hijau membantu mengurangi rasa
sakit radang sendi, serta membantu mengurangi risiko penyakit
jantung dan kanker.

5. Bawang putih

Meskipun menyebabkan bau mulut sesudah memakannya,

bawang putih membawa banyak manfaat pengobatan. Selain sifat

1
 anti-inflamasi impuls, bawang putih juga membantu memperkuat
sistem kekebalan tubuh. Bawang putih dianggap sebagai
suplemen dengan fungsi yang sama seperti obat sakit NSAID
(seperti ibuprofen).

6. Jahe

Jahe secara luas digunakan dalam pengobatan. Jahe juga

merupakan rempah-rempah dengan manfaat kesehatan yang

signifikan. Sifat anti-inflamasi yang besar dari jahe membantu
mengurangi nyeri sendi yang disebabkan oleh kondisi peradangan
kronis, seperti osteoarthritis dan rheumatoid arthritis. Efek anti-
inflamasinya digunakan dalam atlet setelah latihan untuk
mencegah peradangan.

7. Sayuran hijau gelap

Menurut beberapa penelitian, vitamin E berperan penting dalam

melindungi tubuh terhadap molekul inflamasi yang disebut
cytokines. Vitamin E dapat ditemukan dalam sayuran hijau gelap
seperti kale, bayam, brokoli, wasabi, dan collard hijau. Sayuran ini,
khususnya dalam kale, kaya akan sulfur yang membantu
menghilangkan peradangan. Sayuran gelap juga memiliki
konsentrasi tinggi pada vitamin dan mineral, seperti kalsium, zat
besi, dan phytochemical pelawan penyakit.

1
E. EFEK SAMPING YANG SERING DAN REAKSI YANG MERUGIKAN
Kebanyakan dari NSAID cenderung mempunyai efek samping
yang lebih sedikit daripada aspirin jika dipakai dalam dosisi antiinflamsi,
tetapi iritasi lambung masih merupakan maslah yang sering terjadi
dalam pemakaian NSAID jika tidak disertai makanan. Demikian juga,
retensi natrium dan air dapat terjaid jika memakai fenilbotazon.
Minuman alcohol yang diminum bersama dengan NSAID dapat
menambah iritasi lambung dan harus dihindari.

F. PROSES KEPERAWATAN: NSAID

1. PENGKAJIAN

•
Periksa riwayat klien akan adanya alergi terhadap NSAID,
termasuk Aspirin. Jika terdapat alergi, beritahu perawat atau
dokter yang bertanggung jawab.
•
Kaji klien terhadap adanya rasa tidak enak pada
gastrointestinal dan edema periver keduanya merupakan
efek samping yang sering pada NSAID

2. PERENCANAAN
•
Proses inflamasi akan meredah dakam waktu 1-3 minggu

3. INTERVENSI KEPERAWATAN
•
Pantau klien akan adanya feses berwarna seperti
pendaharan gusi, petekie dan ekimosis. Waktu pendaharan
dapat diperpanjang jika memakai NSAID
•
Periksa adanya perubahan dalam hasil laboratorium darah
jika memakai NSAID dari kelompok pirasolon dan terapi dan
obat emas

1
3. PENYULUHAN KEPADA KLIEN
• Beritahu klien untuk tidak memakai aspirin bersama NSAID
lain dan jika sedang memakai obat NSAID, jangan memakai
aspirin
• Beritahu klien untuk memakai NSAID termaksud aspirin,
bersama makanan untuk mengurangi rasa tidak enak pada
gastrointestinal
• Beritrahu klien untuk mnghindari alcohol sewaktu memakai
NSAID. Kemungkinan mengakibatkan rasa tidak enak pada
gastroinstestinal atau tukak lambung
• Nasehatkan wanita untuk tidak memakai NSAID 1-2 hari
sebelum menstruasi untuk menghindari banyak aliran
menstruasi.
• Nasehatkan wanita dalam kehamilan trimester ke tiga untuk
mengindari NSAID jika terjadi persalinan, mungkin
mengalami komplikasi pendarahan.
• Ajari klien akan efek samping yang umum dari NSAID dan
DMARD, dan beritahu klien untuk melaporkannya pada
dokter atau perawat
•

Nesehatkan klien bahwa beberapa NSAID dan DMARD,

mungkin memrlukan waktu beberapa minggu untuk bisa
bekerja seperti yang diinginkan.

1
 BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan

1. NSAID adalah golongan obat yang memiliki khasiat analgesic

(pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti
radang)
2. Obat ini mempunyai sifat mampu mengurangi nyeri, demam
dengan inflamasi, dan disertai dengan gangguan inflamasi nyeri
lainnya
3. Selain obat analgesik berbagai makanan dan minuman juga ada
yang tergolong antiinflamasi seperti Jahe, the, bawang putih dan
sayur-sayuran

B. Saran
Untuk mempelajari sesuatu tidaklah cukup hanya dengan melihat saja,
penyaji menyarangkan kepada semuanya agar lebih banyak membaca guna
memahami tentang konsep dasar dari makalah ini. semoga apa yang

disampaikan dalam makalah ini memberi manfaat untuk kita semua.

1
 DAFTAR PUSTAKA

http://pharmacistsucces.wordpress.com/2013/01/06/interaksi-pada-obat-
analgesik-antiinflamasi-2/
Joice L. Kee dan Evelyn R. Hayes penerbit buku EGC “Farmakologi”
Pendekatan Proses Keperawatan
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Unifersitas Indonesia (2016) Farmakologi Dan Terapi Edisi 6

1
i
 OBAT ANTI-INFLAMASI & TERKAIT ANALGESIK ANTIPIRETIK

A.
DEFINISI ANALGESIK, ANTIPIRETIK, DAN ANTIINFLAMASI
Analgesik
a.
Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesa

b.Antipiretik
Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi
analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh

c.Antiinflamas i
Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka jaringan yang disebabkan oleh
zat mikrobiologik. Inflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau

V
 merusak organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan
mengatur derajat perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses peradangan biasanya re
obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan peradangan

B. CARA KERJA DARI ANALGESIK, ANTIPIRETIK, DAN ANTIINFLAMASI

Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat

sintesa neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri &

demam. Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak

lagi mendapatkan "sinyal" nyeri,sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur
menghilang.
Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-ga
banyak cedera dan penyakit. Obat ini mencakup:

n Aspirin (asam asetilsalisilat [ASA]) (prototipe NSAID).

n Nonsteroidal obat anti-inflamasi lain (NSAIDs).

n Acetaminophen.

V
n Obat yang digunakan untuk mencegah atau mengobati asam urat dan
migrain.

Aspirin, NSAID, dan acetaminophen dapat juga disebut

antiprostaglandin obat, karena mereka menghambat sintesis prostaglandin.
Prostaglandin adalah mediator kimia yang ditemukan di sebagian besar
jaringan tubuh, mereka membantu mengatur banyak fungsi sel dan
berpartisipasi dalam respon inflamasi. Mereka terbentuk ketika cedera seluler
terjadi dan fosfolipid dalam membran sel melepaskan asam arakidonat. Asam
arakidonat kemudian dimetabolisme oleh cyclooxygenase (COX) enzim untuk
menghasilkan prostaglandin, yang bertindak secara singkat di daerah di

mana mereka diproduksi dan kemudian tidak aktif. Peran prostaglandin

dalam mediasi nyeri, demam, dan peradangan dijelaskan di bagian berikut:

Ø R asa sakit
Nyeri adalah sensasi tidak nyaman, sakit, atau tertekan. Ini adalah
umum penyakit manusia dan dapat terjadi dengan cedera jaringan dan
peradangan. Prostaglandin peka reseptor nyeri dan meningkatkan rasa sakit
yang terkait dengan mediator kimia lainnya dari inflamasi dan kekebalan,
seperti bradikinin, histamin, dan leukotrien.
Ø Demam
Demam adalah peningkatan suhu tubuh di atas normal jarak. Suhu
tubuh dikendalikan oleh pusat pengatur di hipotalamus. Ketika ada produksi
panas berlebihan, mekanisme untuk meningkatkan kehilangan panas
diaktifkan. Akibatnya, pembuluh darah membesar, lebih banyak darah
mengalir melalui kulit, berkeringat terjadi, dan suhu tubuh biasanya tetap
dalam kisaran normal. Demam terjadi ketika set point hipotalamus adalah
dibesarkan dalam menanggapi kehadiran pirogen (demam-memproduksi

agen). Pyrogenes endogen termasuk sitokin seperti interleukin-1, interleukin-

V
 6, dan tumor necrosis factor. Pirogen eksogen mencakup bakteri dan racun
atau produk sampingan lainnya. Penyesuaian atas dari hipotalamus yang set
point dalam menanggapi kehadiran pirogen yang dimediasi oleh
prostaglandin E2.
Ø Peradangan
Peradangan adalah respon tubuh normal kerusakan jaringan dari
sumber manapun, dan dapat terjadi pada setiap jaringan atau organ. Ini
upaya oleh tubuh untuk menghilangkan agen merusak dan memperbaiki
jaringan yang rusak. Prostaglandin E2 dan lain-lain menginduksi peradangan
dan juga meningkatkan efek mediator lain dari inflamasi tanggapan. Nyeri
terjadi ketika reseptor nyeri di ujung saraf yang dirangsang oleh panas,

edema, dan tekanan. Manifestasi sistemik termasuk leukositosis,

peningkatan laju sedimentasi eritrosit, demam, sakit kepala, kehilangan nafsu
makan, lesu
atau malaise, dan kelemahan.

v Aspirin
Aspirin adalah prototipe dari analgesik-antipyretic-obat anti-inflamasi
dan yang paling umum digunakansalisilat. Karena itu adalah obat
nonprescription dan luas tersedia, orang cenderung meremehkan
kegunaannya. Bisa dibeli di dataran, kunyah, enterik berlapis, dan
effervescent tablet dan supositoria rektal. Hal ini tidak dipasarkan di bentuk
cair karena tidak stabil dalam larutan. Tablet aspirin biasa baik diserap
setelah pemberian oral, aksi mereka dimulai dalam waktu 15 sampai 30
menit, puncak di 1 sampai 2 jam, dan berlangsung 4 sampai 6 jam. Minum
aspirin dengan makanan memperlambat penyerapan tetapi juga menurunkan
iritasi lambung. Penyerapan aspirin enterik berlapis dan supositoria rektal
lebih lambat dan kurang lengkap.

V
 Aspirin didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh dan cairan, termasuk
jaringan janin, ASI, dan SSP. Konsentrasi tertinggi ditemukan dalam plasma,
hati, jantung, dan paru-paru. Di plasma, aspirin mengikat albumin (75%
sampai 90%). Aspirin memiliki pendek paruh 15 sampai 20 menit karena
cepat diubah asam salisilat, metabolit aktif. Asam salisilat memiliki waktu
paruh 2 sampai 3 jam pada dosis rendah dan 6 sampai 12 jam pada terapi
dosis anti-inflamasi. Ini mengalami oksidasi dan konjugasi di hati, dan
metabolitnya diekskresikan melalui ginjal. Dalam urin alkali (misalnya, pH 8),
ginjal ekskresi salisilat sangat meningkat.

v Nonsteroidal obat anti-inflamasi lain (NSAIDs).

Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala penyakit berikut: rheumatoid arthritis, oste
sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus, d

NSAID turunan asam propionat termasuk flurbiprofen (Ansaid),

ibuprofen (Motrin, Advil), ketoprofen (Oruvail), naproxen (Naprosyn), dan
oxaprozin (Daypro). Selain penggunaannya sebagai agen anti-inflamasi,
beberapa digunakan sebagai analgesik dan antipiretik. Ibuprofen, ketoprofen,
dan naproxen tersedia OTC, dengan dosis yang dianjurkan lebih kecil dan
jangka waktu penggunaan lebih pendek dari orang-orang untuk formulasi
resep. Meskipun obat ini biasanya lebih baik ditoleransi daripada aspirin,

i
 mereka jauh lebih mahal dan dapat menyebabkan semua efek samping
terkait dengan aspirin dan inhibitor prostaglandin lainnya.

v Acetaminophen
Acetaminophen (juga disebut APAP, singkatan dari Nacetyl-p-
aminofenol) adalah obat nonprescription umum digunakan sebagai pengganti
aspirin karena tidak menyebabkan mual, muntah, atau perdarahan GI, dan itu
tidak mengganggu darah pembekuan. Hal ini sama dengan aspirin di
analgesik dan antipiretik efek, tetapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi.
Acetaminophen baik diserap dengan pemberian secara oral, dan konsentrasi
plasma puncak dicapai dalam waktu 30 sampai 120 menit. Durasi kerja

adalah 3 sampai 4 jam.

Acetaminophen dimetabolisme di hati sekitar 94% diekskresikan
dalam urin sebagai glukuronat beracun dan konjugat sulfat dan 2%
diekskresikan tidak berubah. Sisa 4% dimetabolisme oleh sitokrom P450
enzim untuk metabolit beracun, yang biasanya tidak aktif oleh konjugasi
dengan glutation dan diekskresikan dalam urin. Dengan biasanya dosis
terapi, jumlah yang cukup glutathione adalah tersedia dalam hati untuk
detoksifikasi acetaminophen. Namun, di situasi overdosis akut atau kronis,
pasokan glutathione mungkin menjadi habis.
Pada orang yang menyalahgunakan alkohol, terapi biasa dosis dapat
menyebabkan atau meningkatkan kerusakan hati. Kemungkinan mekanisme
untuk peningkatan risiko hepatotoksisitas pada populasi ini adalah etanol
yang menginduksi obat-metabolisme sitokrom P450 enzim dalam hati dan
mengurangi pasokan yang tersedia glutathione. sehingga metabolisme yang
cepat dari acetaminophen menghasilkan cukup metabolit beracun untuk
melebihi glutathione yang tersedia dan hasil dalam hepatotoksisitas.
Acetaminophen tersedia di tablet, cair, dan dubur bentuk supositoria dan
ditemukan dalam berbagai produk kombinasi dipasarkan sebagai analgesik

X
 dan obat flu. Hal ini sering diresepkan dengan kodein, hydrocodone, atau
oxycodone untuk menambahkan efek analgesik.

v Obat Digunakan untuk mengobati asam urat.

Asam urat adalah produk limbah yang dihasilkan dari metabolisme
protein.
Tingkat serum (hyperuricemia) mungkin akibat dari genetik cacat dalam
metabolisme purin yang mengakibatkan ketidakmampuan untuk
memetabolisme asam urat (produk limbah metabolisme protein). Individu ini
kadang-kadang disebut "overproducers" asam urat. Hyperuricemia mungkin
juga hasil dari ketidakmampuan untuk mengeluarkan asam urat, dan orang-

orang yang disebut "under-excreters." Hyperuricemia mungkin asimtomatik

atau dapat menyebabkan deposito urat di berbagai jaringan. Dalam sistem
muskuloskeletal, sering di kaki, deposito urat menghasilkan episode periodik
sakit parah, edema, dan peradangan (gout arthritis). Pada ginjal, asam urat
deposit mungkin membentuk batu ginjal atau menyebabkan kerusakan
lainnya. Sekunder hyperuricemia dapat terjadi dalam kondisi yang ditandai
dengan kerusakan sel tinggi atau omset (misalnya, leukemia, multiple
myeloma, kemoterapi kanker), memproduksi asam urat.

v Obat Digunakan untuk Mengobati Migrain

Sakit kepala migrain ditandai dengan serangan periodiknyeri, mual,
dan sensitivitas meningkat terhadap cahaya dan suara.Migrain menunjukkan
pola kekeluargaan dan dianggapdiwariskan sebagai sifat dominan autosomal
dengan penetrasi yang tidak lengkap. Selama masa kanak-kanak, sakit
kepala migrain didistribusikan secara merataantara jenis kelamin. Namun, di
migrain dewasamempengaruhi perempuan tiga kali lebih sering daripada laki-
laki. Migrainsakit kepala yang diyakini hasil dari periode

X
 sarafhipereksitabilitas, mengakibatkan vasodilatasi. Vasodilatasi leaduntuk
rasa sakit dan hipereksitabilitas saraf lanjut, khususnya aktivasisaraf
trigeminal. Hasil saraf dalam rilis neuropeptida yang memicu respon inflamasi
dalam pembuluh darah meningeal.Hormon, terutama estrogen, juga diduga
berperan dalam pola sakit kepala migrain. Hal ini didukung oleh pengamatan
bahwa banyak wanita mengalami sakit kepala migrainpada saat siklus
menstruasi mereka. Akhirnya, "memicu zat kimia"ditemukan dalam makanan
seperti monosodium glutamat (MSG), cokelat,keju tua, dan anggur yang
berhubungan dengan migrainsakit kepala.

Obat yang digunakan untuk mengobati sakit kepala migrain dapat

dibagi menjadi dua kategori: obat yang digunakan untuk mengobati nyeri akut
dan obat-obatan digunakan untuk mencegah sakit kepala migrain terjadi.
Obat yang digunakan untuk profilaksis migrain berbeda dalam klasifikasinya
dan mekanisme kerja dari obat yang berguna dalam mengobati nyeri akut
sakit kepala migrain. Penangkal obat termasuk beta blockers seperti
propranolol,
calcium channel blockers seperti nifedipine, trisiklikantidepresan seperti
imipramine, dan
antikonvulsan seperti asam valproik.

£ Efek tapi mungkin berguna sebagai analgesik.

- Untuk Meringankan Sakit

Aspirin, lainnya NSAID, dan acetaminophen efektif dalam mengobati
nyeri ringan sampai sedang berhubungan dengan kondisi seperti sakit
kepala, trauma minor (misalnya, cedera atletik seperti keseleo), operasi kecil
(misalnya, ekstraksi gigi, episiotomi), dan akut dan kronis kondisi lainnya.
Obat ini tidak direkomendasikan untuk mengobati rasa sakit yang timbul dari

X
 asal visceral. Ketorolac (Toradol) adalah NSAID nonselektif yang digunakan
hanya sebagai analgesik. Aspirin dan NSAID lainnya juga efektif dalam
menghilangkan dismenore (nyeri yang terkait dengan menstruasi) karena
obat ini menghambat kontraksi uterus prostaglandin-dimediasi.

- Untuk Mengurangi Demam

Aspirin, NSAID lainnya (misalnya, ibuprofen), dan acetaminophen
semua efektif dalam mengurangi demam pada orang dewasa. Karena risiko
Sindrom Reye (lihat kontraindikasi bawah), aspirin harus tidak digunakan
untuk mengobati demam pada anak-anak.
- Untuk Menekan trombosit Agregasi

Aspirin dosis rendah diindikasikan untuk pasien yang mengalami

stroke iskemik, serangan iskemik transien, angina, akut MI, atau sebelumnya
MI, mengurangi risiko kematian dan / atau acara berulang (Level A). Indikasi
ini berasal dari perusahaan aktivitas antiplatelet dan efek yang dihasilkan
pada pembekuan darah (yaitu penurunan pembentukan bekuan). Aspirin
dosis rendah juga dapat digunakan untuk pencegahan primer MI atau stroke
pada orang dewasa yang sehat. Aspirin adalah efektif dalam mengurangi
risiko pertama MI pada pria dari segala usia dan wanita yang lebih tua dari 65
tahun. Aspirin tidak mampu perlindungan dari MI pertama pada wanita 40-60
tahun.

C. MACAM-MACAM ANALGESIK
a. Analgesik opioid / analg esik narkotika
Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin.Golonganobatiniterutamadigunakanuntukmeredakanatau menghilangkanrasanyeri.Tetapisem

X
adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik
yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik
yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.

Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan
tingkat kerja yang terletak di sistem saraf pusat. Umumnya mengurangi
kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi)
serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala
abstinensia bila pengobatan dihentikan.Semua analgetik narkotik dapat
mengurangi nyeri yang hebat. Onzer dan efek samping yang paling sering
adalah mual, muntah, konstipasi, dan mengantuk. Dosis yang besar dapat
menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan.

Morfin dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak

dipakai untuk nyeri walaupun menimbulkan mual dan muntah. Obat ini di
Indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih merupakan standar yang
digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotika lainnya. Selain
menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euphoria dan ganguan
mental.

Ada 3 golongan obat ini yaitu :

1. Obat yang berasal dari opium-morfin.
2. Senyawa semisintetik morfin, dan
3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang samapi sekarang masih
digunakan di Indonesia :

- Morfin HCL,

X
- Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),
- Fentanil HCL,
- Petinidin, dan
- Tramadol.

b. Analgesik Non Narkotik

Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja
sentral. Obat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak
mempengaruhi sistem saraf pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja
antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka
disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya
terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan
disertai keluarnya banyak keringat.

Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di

tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem,
serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG, dan histamine. PG dan
brankinin menstimulasi ujung staraf perifer dengan membawa implus nyeri ke
SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brankinin sehingga
menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang
banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat
dan asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis PG
paling efektif dari golongan salisilat.

c. Analg esik Antipiretik Non-Narkotika

X
 · Analgesik: anti nyeri
· Antipiretik: anti demam
· Obat non narcotik analgetik antipiretik: obat yang dapat menghilangkan
atau mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam
keadaan demam, tanpa mengganggu kesadaran.
Cara Kerja
1. Analgesik: Central (Thalamus) → dengan jalan meningkatkan nilai ambang
rasa nyeri.
2. Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri.
3.Antipiretik: melalui termostat di hipotalamus → mempengaruhi pengeluaran
panas dengan cara: vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran
keringat.
4. Anti inflamasi: menghambat sintesa prostaglandin.

v Farmakodinamik

a) Efek analgesik: efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang

(sakit kepala, mialgia, artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri
inflamasi).
b) Efek antipiretik: menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan
antirematik tidak dibenarkan sbg antipiretik).
c) Efek anti inflamasi: untuk kelainan muskuloskeletal (artritis rematoid,
osteoartritis, spondilitis ankilosa), hanya simptomatis.

n Efek samping

XV
1) Induksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat
perdarahan saluran cerna.
2) Gangguan fungsi trombosit → gangguan biosintesis tromboksan A2
(TXA2) → perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk
profilaksin trombo-emboli).
3) Gagal ginjal pada penderita gangguan ginjal → gangguan homeostasis
ginjal.
4) Reaksi alergi: rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma
bronkial, hipotensi sampai syok.

n Klasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik

1. Salisilat 4. Firazolon
2. Asam organik 5. Quinolon
3. Para aminofenol 6. Non Addicting Opioid

n Golongan Salisilat
· Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark =
Salix alba
n Efek farmakologi:
· Anti inflamasi → menghambat sintesa prostaglandin

· Analgesik → sentral dan perifer

· Antipiretik → termostat hipotalamus

·SSP →respirasi (dosis tinggi → depresi pernafasan → respirasi alkalosis

→metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting.

n Efek farmakologi:
· Endokrin → ACTH naik, sintesa protrombin turun, menghambat agregasi

trombosit (blooding time naik).

XV
 · Reabsorbsi di lambung dan usus.

· Distribusi ke semua jaringan, dapat menembus plasenta.

· Ekskresi melalui urine.

a.Penggunaan Klinis:
· Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout.

· Lokal: keratolitik, counter iritant.

b.Reaksi merugikan:

· Efek samping: iritasi lambung, alergi.

· Toksisitas: salicylisme, hipertermis, gangguanbehavior,respirasi
alkalosis.

c. Sediaan:
a) Acetyl Salicylic Acid (aspirin, acetosal).
topikal. d)Salicylic acid → sebagai
Sodium salisilat.
b) e)Metil salicylat → sebagai

topikal.
c) Salicylamid. f) Golongan Asam Organik.

· ibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi,analgesik),

D
toksisitasnya lebih kecil.

·Efek:analgesik,antipiretik,antiinflamasi,iritasipadalambung,
menghambat sintesa protrombin dan agregasi trombosit.

d.Sediaan:

XV
 ·Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen),
Meclofenamat(Meclomen),Fenbufen(Cybufen),Carprofen(Imadil), Diclofenac (Voltaren), Ketoprofen

n Golongan Para Amino Fenol

a. Indikasi:

· Sebagai analgesik dan antipiretik.

· Jangan digunakan dalam jangka waktu lama → nefropati analgesik.

b. Sediaan:

· Tablet 500mg.
· Sirup 120mg/5ml.

c.Dosis:
·Dewasa: 300 – 1g per kali maksimum 4x.

· Anak: 10 mg/kgBB/kali maksimum 4x.

d.Perbedaan dengan salisilat:

· Kurang atau tidak iritasi terhadap gaster.

· Tidak mempunyai sifat anti inflamasi.

· Tidak mempunyai efek uricosuric.

e.Reaksi merugikan:
· Alergi: eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa.

·Intoksikasi akut: dizzines, excitement, diorientasi, central lobuler necrosis

hepar, renal tubuler necrosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik.

X
 f. Reaksi merugikan:

·Intoksikasi kronis: hemolitic anemia, methaemoglobinemia, kelainan ginjal (interatitiel necrosis, papi

g.Sediaan:
· Fenasetin.

· Asetaminofen (Parasetamol).

v Golongan Pirazolon

1.Efek farmakologi:
·Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri.

· Antipiretik → mempengaruhi termostat.

· Anti inflamasi → efeknya lemah.

· Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon.

2.Reaksi merugikan:
·Agranulositosis,anemiaaplastik,trombositopenia,hemolisis,udem,
tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria.

3.Efek merugikan;
·Fenil butazon, Oksifenbutazon: edema (retensio urina), mulut kering,
nausea, vomiting, perdarahan lambung, renal tubuler necrosis, liver necrosis, alergi (dermatitis exfoliativ

· Kontra indikasi: ulcus pepticum, hipertensi, (karena sifat retensi air dan
natrium) dan alergi.

X
 4.Sediaan:

· Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fenazon) → tidak digunakan lagi (1977) karena toksik → nit

· Fenilbutazon (butazolidin) dan Oksifenbutazon → karena toksisitasnya

(koma, trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang,
proteinuria, hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain yang lebih aman tida

· Dipiron (antalgin/novalgin): Tablet 500 mg dan larutan suntik 500

mg/ml.

· Dipiron: hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik,

antiinflamasinya lemah.

· Keamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan.

5. Efek samping dan intoksikasi:

· Agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia (perhatikan
penggunaan jangka panjang).

· Hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarahan lambung dan anuria.

Ø AINS lainnya:
a) Asam mefenamat dan Meklofenamat → digunakan sebagai analgesik,
sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding aspirin, tidak dianjurkan untuk
anak, wanita hamil dan pemakaian >7 hari.
· Terikat sangat kuat pada protein plasma → perhatikan interaksi
dengan antikoagulan.

· Efeksamping:dispepsia,iritasilambung,diare,alergi(eritemkulit,

bronkospasme), anemia hemolitik.

XX
 · Dosis: 2-3kali 250-500mg.

b) Diklofenak: absorbsi cepat dan lengkap.

· Efek samping: mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala.

· Tidak disarankan pada waktu wanita hamil.

· Dosis dewasa: 100 – 150 mg sehari terbagi 2-3 dosis.

c) Ibuprofen → bersifat analgesik, antiinflamasinya tidak kuat, tidak dianjurkan

pada wanita hamil dan menyusui.
· Absorbsi melalui lambung, kadar maksimum 1-2 jam.

· Efek samping: saluran cerna (lebih ringan dibanding aspirin), eritema kulit,
sakit kepala, trombositopenia.
· Dosis: 4 x 400mg.

d) Piroksikam: indikasi untuk antiinflamasi sendi (artritis reumatoid,

osteoartritis, spondilitis ankilosa),
· Efek samping: iritasi lambung, pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema kulit.

· Tidak dianjurkan pada wanita hamil, ulcus peptikum dan terapi

antikoagulan.

· Dosis: 10 – 20 mg per hari.

v Obat Pirai
Ada 2 macam:
1.
Obat yang menghentikan proses inflamasi akut: kolkisin, fenilbutason,
oksifenbutason, indometasin.
Obatyangmempengaruhikadarasamurat:probenesid,alopurinoldan sulfinpirazon.
2.

XX
 v Kolkisin
· Merupakan alkaloid dari bunga leli (Colchicum autumnale).

· Sifat anti inflamasi-nya spesifik untuk pirai tidak secara umum.

· idak meningkatkan: ekskresi, sintesis atau kadar asam urat dalam

T
darah.

· Indikasi: pirai.

· Dosis: 0,5 – 0,6 mg tiap jam sampai gejala akut reda atau gangguan
saluran cerna timbul.

v Alopurinol
· Menurunkan kadar asam urat.

· bat ini bekerja menghambat xantin oksidase, enzim yang mengubah

O
hipoxantin → xantin → asam urat.

· fek samping: reaksi kulit (kemerahan),alergi (demam, menggigil,

E
leukopenia, leukositosis, eosinofilia, artralgia, pruritus).

· Dosis: 200 – 400 mg sehari.

v KEGUNAAN DARI ANALGESIK, ANTIPIRETIK, ANTIINFLAMASI

Penggunaan obat Analgetik-Antipiretik pada saat mengandung bagi ibu hamil harus diperhatikan. Ibu
bayi.Pengaruh buruk obat terhadap janin, secara umum dapat bersifat toksik,

XX
teratogenik, maupun letal tergantung pada sifat obat dan umur kehamilan
pada saat minum obat.

Pengaruh toksik adalah jika obat yang diminum selama masa

kehamilan menyebabkan terjadinya gangguan fisiologik atau bio-kimiawi dari
janin yang dikandung, dan biasanya gejalanya baru muncul beberapa saat
setelah kelahiran. Pengaruh obat bersifat teratogenik, jika menyebabkan
terjadinya malformasi anatomic (kelainan/kekurangan organ tubuh) pada
pertumbuhan organ janin. Pengaruh teratogenik ini biasanya terjadi pada
dosis subletal. Sedangkan pengaruh obat yang bersifat letal adalah yang
mengakibatkan kematian janin dalam kandungan.

Keluhan nyeri selama masa kehamilan umum di jumpai. Hal ini

berkaitan dengan masalah fisiologis dari si ibu karena adanya tarikan otot-
otot dan sendi karena kehamilan maupun sebab-sebab yang lain. Untuk nyeri
yang tidak berkaitan dengan proses radang, pemberian obat pengurang nyeri
biasanya dilakukan dalam jangka waktu relatife pendek. Untuk nyeri yang
berkaitan dengan proses radang, umunya diperlukan pengobatan dalam
waktu tertentu. Penilaian yang seksama terhadap pereda nyeri perlu
dilakukan agar dapat ditentukan pilihan jenis obat yang paling tepat.

Pemakaian NSAID (Non Steroid Anti Infamantory Drug ) sebaiknya

dihindari pada TM III. Obat-obat tersebut menghambat sintesis prostaglandin
dan ketika diberikan pada wanita hamil dapat menyebabkan penutupan
ductus arteriousus, gangguan pembentukan ginjal janin, menghambat
agregasi trombosit dan tertundanya persalinan dan kelahiran. Pengobatan
NSAID selama trimester akhir kehamilan diberikan sesuai dengan indikasi.
Selama beberapa hari sebelum hari perkiraan lahir, obat-obat ini sebaiknya
dihindari. Yang termasuk golongan ini adalah diklofenac, diffunisal, ibuprofen,

indomethasin, ketoprofen, ketorolac, asam mefenamat, nabumeton,

XX
 naproxen, phenylbutazon, piroksikam, sodium salisilat, sulindac, tenoksikam,
asam tioprofenic mempunyai mekanisme lazim untuk menghambat sintesa
prostaglandin yang terlibat dalam induksi proses melahirkan, NSAID dapat
memperpanjang masakehamilan.

Ø CONTOH DARI MASING-MASING OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK, DAN

ANTIINFLAMASI

v Contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia:

1. Paracetamol
Paracetamol merupakan analgesik-antipiretik dan anti-inflamasi non-
steroid (AINS) yang memiliki efek analgetik (menghilangkan rasa nyeri),
antipiretik (menurunkan demam), dan anti-inflamasi (mengurangi proses
peradangan). Paracetamol paling aman jika diberikan selama kehamilan.
Parasetamol dalam dosis tinggi dan jangka waktu pemberian yang lama bisa
menyebabkan toksisitas atau keracunan pada ginjal. sehingga dikategorikan
sebagai analgetik-antipiretik. Golongan analgetik-antipiretik adalah golongan
analgetik ringan.Parasetamol merupakan contoh obat dalam golongan

ini.Beberapa macam merk dagang, contohnya Parasetamol (obat penurun

panas atau penghilang nyeri) bisa diperdagangkan dengan merk Bodrex,
Panadol, Paramex.

2. Antalgin
Antalgin adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik)
turunan NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Antalgin lebih
banyak bersifat analgetik. Pemakaiannya dihindari saat hamil TM I dan 6
minggu terakhir.

X
 3. Analgesik Opiate
Pemakaian obat-obatan analgetika narkotik pada kelahiran
kemungkinan dapat menyebabkan terjadinya depresi respirasi pada janin
yang manifest sebagai asfiksia pada waktu lahir. Namun demikian ternyata
berdasar penelitian, morfin sendiri tanpa disertai dengan faktor-faktor
pendorong lain, baik yang berasal dari ibu atau janin, tidak secara langsung
menyebabkan asfiksia. Tetapi hal ini bukan berarti bahwa obat-obat opiate
dapat dipakai begitu saja dalam proses kelahiran. Risiko terjadinya depresi
kardiorespirasi harus selalu diperhitungkan pada pemakaian obat-obat
analgetika narkotik paada kelahiran.

4. Ibuprofen
Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu
kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan
diminum oleh wanita hamil dan menyusui.

v Contoh Obat – Obat Antiinflamasi Yang Lebih baru

Obat antiinflamasi dapat dikelompokkan dalam 7 kelompok besar :
1. Derivat asam propionate 5. Derivate Pirazolon

2. Derivat inidol 6. Aksikam

3. Fenamat 7. Asam salisilat
4. Asam pirolalkanoat

Aktifitas anti inflamasi dari obat NSAID mempunyai mekanisme yang

sama dengan aspirin, terutama karena kemampuannya menghambat
biosintesis prostaglandin. Proses inflamasinya dikurangi dengan penurunan
pelepasan mediator dari granulosit, basofil, dan sel must. Obat-obat NSAID
juga menurunkan sensitivitas pebuluh darah terhadap bradikinin dan
histamine, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit T dan

XX
meniadakan vasodilatasi. Semuanya ialah penghambat sintesis protrombin,
walau derajatnya berbeda-beda. Mereka semua juga :
1. Analgesik 4. Menghambat agregasi
platelet
2. Antiinflamasi 5. Menyebabkan iritasi lambung
3. Antipiretik 6. Bersifat nofrotoksik

1. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivate dari asam fenilpropionat. Pada dosis
2400 mg, efekanti-inflamasinya setara dengan 4gr aspirin. Pada dosis lebih
rendah, hanya efek analgesiknya yang jelas, sedangkan efek
antiinflamasinya sedikit. Waktu paro 2 jam, metabolism di hati, 10%
diekskresi tanpa di ubah.

2. Fenoprofen
Merupakan derivate asam propionate. Waktu paronya 2 jam . Dosis
anti atritis (inflamasi) ialah 600-800 mg, 4 kali sehari. Efek smpingnya
menyerupai ibuprofen yaitu nefrotoksis, interik, nausea, dispepsi, udema
perifer, rash pruritas, efek sistem saraf pusatdan kardiovaskuler.

3. Indomethacin
Indometasin merupakan derifat indol. Walaupun lebih toksik dari
aspirin, tetapi efektivitasnya juga lebih tinggi. Ia juga penghambat sintesis
prostaglandin. Metabolisme di hati. Waktu paro serum 2 jam.

4. Sulindac
Suatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati
menjadi sulfide, duraksi aksi 16 jam. Indikasi dan reaksi buruknya
menyerupai obat NSAID yang lain. Dapat juga terjadi sindrom Stevens-

XX
Jhonson, trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. Dosis rata-rata
untuk arthritis inflamasi ialah 200mg, 2 kali sehari.

5. Maclofenamate
Derifat fenamat, mencapai kadar puncak dalam plasma darah 30-
60 menit, waktu paro 2 jam. Ekskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk
konjungasi glukuronid. Efek sampingnya menyerupai obat NSAID lain,
nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang
lain.Kontraindikasi : hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada
anak. Dosis untuk atritis inflamasi ialah 200-400 mg/hari, terbagi dalam 4
dosis.

6. Asam Mefenamat
Juga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai
antiinflamasi kurang kuat disbanding aspirin serta lebih toksik. Obat ini tidak
boleh di berikan berturut-turut lebih dari 1 minggu dan tidak diindikasikan
untuk anak-anak. Dosis awal 500mg 9dewasa), selanjutnya 250 mg.

7. Tolmetin

Suatau derivate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam

efektivitasnya terhadap arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita
dewasa dan remaja. Waktu paronya pendek 1 jam. Rata-rata dosis
dewasanya ialah 400mg, 4 kali sehari

8. Fenilbutazon
Merupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang
kuat. Akan tetapi di temukan berbagai pengaruh buruknya seperti :
agranulositosis, anemia aplastika, anemia hemolitik, sindrom nefrotik, neuritis

XX
 optic, tuli, reaksi alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta nekrosis hepar dan
tubuler ren.

9. Piroxicam
Waktu paronya 45 jam, oleh karena itu pemakaiannya cukup sekali
sehari. Obat ini cepat diabsorbsidari lambung, dan dalam 1 jam konsentrasi
dalam plasma mencapai 80% dari kadar puncaknya. Keluhan gastrointestinal
di alami oleh sekitar 20 % penderita, efek buruk lainnya ialah dizziness,
tinnitus, nyeri kepala dan ruam kulit

10. Diflunisal
Diflunsial ialah derivate difluorofenil asam salisilat. Waktu paronya
dalam plasma ialah 8-12 jam dan mencapai steady state setelah beberapa
hari. Seperti halnya aspirin, ia mempnyai efek analgesik dan antiinflamasi
akan tetapi efek antipiretiknnya kecil. Indikasinya ialah nyeri dan
osteoarthritis. Efek buruknya menyerupai NSAID yang lain.

11. Meloxicam
Merupakan generasi baru NSAID. Suatu penghambat sikloogsigenase-

2 selektif (COX-2). Banyak study menunjukkan bahwa meloxicam mempunyai

efek samping pada saluran gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan
NSAID yang lain, dengan kekuatan antiinflamasi, analgetik dan antipiretik.
Pemakaian meloxicam 15 mg tidak memperlihatkan perbedaan dalam hal
efek sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum dan
sesudah pengobatan.

v Contoh Obat-Obat AntiInflamasi

NSAID dibagi menjadi beberapa golongan, yaitu:

XX
 1. golongan salisilat (diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat, metil
salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid)

2. golongan asam arilalkanoat (diantaranya diklofenak, indometasin,

proglumetasin, dan oksametasin)
3. golongan profen/asam 2-arilpropionat (diantaranya ibuprofen,
alminoprofen, fenbufen, indoprofen, naproxen, dan ketorolac),
4. golongan asam fenamat/asam N-arilantranilat (diantaranya asam
mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat)
5. golongan turunan pirazolidin (diantaranya fenilbutazon, ampiron,
metamizol, dan fenazon)
6. golongan oksikam (diantaranya piroksikam, dan meloksikam),
7. golongan penghambat COX-2 (celecoxib, lumiracoxib),
8. golongan sulfonanilida (nimesulide)
9. golongan lain (licofelone dan asam lemak omega 3).

v Obat anti inflamasi dapat dikelompokkan menjadi 2 kelompok utama,

yaitu:

1. Glukokortikoid (Golongan Steroidal) yaitu anti inflamasi steroid. Anti

Inflamsi steroid memiliki efek pada konsentrasi, distribusi dan fungsi leukosit
perifer serta penghambatan aktivitas fosfolipase. contohnya gologan
Prednisolon.

2. NSAIDs (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) juga dikenal dengan

AINS (Anti Inflamasi Non Steroid) , NSAIDs bekerja dengan menghambat
enzim siklooksigenase tetapi tidak enzim lipoksigenase. Contoh Obat
AntiInflasmasi golongan NSAIDs adalah Turunan Asam Propionat (Ibuprofen,
Naproxen), Turunan Asam Asetat (Indomethacin), Turunan Asam Enolat

X
(Piroxicam).Obat AntiInflamasi pada umumnya bekerja pada enzim yang
membantu terjadinya inflamasi, Namun Pada umumnya Obat Antiinflamasi

bekerja pada enzim Siklooksigenase (COX) baik COX1 maupun COX2

XX