Anda di halaman 1dari 45

FARMAKOLOGI

“Obat Antiinflamasi dan Antiinfeksi”


Di ajukan untuk memenuhi tugas mata kuliah farmakologi

Dosen :

Ns. Astrid, M.Kep., Sp.Kep.MB

Disusun oleh :
KELOMPOK 4

- Alif Ruby Dwi Prakusya (2114201004)


- Detha Sefhira Putri Meilandha (2114201014)
- Ingrit Juliana Dwiragita (2114201024)
- Prima Trendy (2114201034)
- Welmiyona Lohy (2114201046)

YAYASAN WAHANA BHAKTI KARYA HUSADA


STIKES RSPAD GATOT SOEBROTO PRODI S1 KEPERAWATAN

2022
KATA PENGANTAR

Assalamu'alaikum Warrahmatullahi Wabarakaatuh.

Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT, atas rahmatnya sehingga
kami dapat menyelesaikan penyusunan makalah yang tentang “Obat Antiinflamasi
dan Antiinfeksi”

Penyusunan makalah ini merupakan salah satu tugas yang diberikan dalam
mata kuliah Farmakologi di STIKes RSPAD Gatot Soebroto.

Dalam penulisan makalah ini kami merasa masih banyak kekurangan baik
pada teknis penulisan maupun materi, karena mengingat akan kemampuan yang
kami miliki. Untuk itu, kritik dan saran dari semua pihak sangat kami harapkan
demi penyempurnaan pembuatan makalahini.
Wassalamu'alaikum Warrahmatullahi Wabarakaatuh.

Jakarta,15 Juni 2022

Penulis
Daftar Isi

KATA PENGANTAR .............................................................................................2


BAB I .......................................................................................................................4
PENDAHULUAN ...................................................................................................4
1.1 Latar Belakang ............................................................................................... 4
1.2 Tujuan Penulisan............................................................................................ 4
1.3 Manfaat Penulisan.......................................................................................... 5
BAB II ......................................................................................................................6
PEMBAHASAN ......................................................................................................6
2.1 Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid .................................................................. 6
2.2 Obat Antiinfeksi ........................................................................................... 24
2.2.1 Antibiotik .................................................................................................. 24
2.2.3 Antifungi Atau Anti Jamur ....................................................................... 37
2.2.4 Anti virus .................................................................................................. 41
BAB III ..................................................................................................................44
PENUTUP ..............................................................................................................44
3.1 Kesimpulan .................................................................................................. 44
3.2 Saran ............................................................................................................ 44
Daftar Pustaka ........................................................................................................45
BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Antiinflamasi didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan obat yang
memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan. Radang atau
inflamasi dapat disebabkan oleh berbagai rangsangan yang mencakup luka-
luka fisik, infeksi, panas dan interaksi antigen-antibodi (Houglum, 2005).
Berdasarkan mekanisme kerja obat-obat antiinflamasi terbagi dalam dua
golongan, yaitu obat antiinflamasi golongan steroid dan obat antiinflamasi non
steroid. Mekanisme kerja obat antiinflamasi golongan steroid dan non-steroid
terutama bekerja menghambat pelepasan prostaglandin ke jaringan yang
mengalami cedera (Gunawan, 2007). Obat-obat antiinflamasi yang banyak
dikonsumsi oleh masyarakat adalah non steroid anti inflammatory drug’s
(NSAID). Obat-obat golongan NSAID biasanya menyebabkan efek samping
berupa iritasi lambung (Kee & Hayes, 1996).
Infeksi adalah suatu perkembangbiakan mikroorganisme di jaringan tubuh
yang akan menyebabkan cedera lokal yang diakibatkan karena kompetesi
metabolisme, racun (toxin), respon dari antigen antibodi yang dapat
menyebabkan suatu penyakit (Muzaki & Alkansa, 2010). Infeksi adalah suatu
kondisi yang penyebabnya yaitu mikroorganisme patogen dengan ditandai
gejala klinik atau tidak (Kemenkes RI, 2017).Infeksi dapat disebabkan oleh
mikroorganisme patogen yang merugikan manusia seperti bakteri, virus, fungi,
parasit yang dapat menyebabkan respon imun menurun sehingga pasien
menjadi sakit. Antibiotik merupakan suatu senyawa kimia yang khas dari
organisme hidup dibuat secara sintetik yang pada konsentrasi rendah memiliki
efek menghambat atau menekan pertumbuhan satu spesies mikroorganisme
atau lebih (Siswandono, 2016).

1.2 Tujuan Penulisan


Adapun tujuan dari penulisan makalah ini adalah agar mahasiswa dapat
memahami dengan baik obat antiinflamasi dan antiinfeksi
1.3 Manfaat Penulisan
Manfaat penulis membuat penulisan ini adalah agar bisa menjadi
pembelajaran dan acuan dalam memahami obat antiinflamasi dan antiinfeksi
BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid


2.1.1. Definisi Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid

Obat analgetik, antipiretik dan antiinflamasi atau sering disebut


AINS merupakan suatu kelompok obat yang memiliki senyawa heterogen
secara kimia yang bekerja menghambat enzim siklooksigenase (COX)
yang mengkatalisis konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin,
prostasiklin dan tromboksan.

2.1.2. Mekanisme Kerja Anti-Inflamasi Non-Steroid

Proses inflamasi atau peradangan adalah respon terhadap stimulus


luka yang disebabkan oleh infeksi, antibodi dan cedera fisik.Tubuh
memiliki respon imun yang akan menetralkan antigen dalam tubuh.
Namun respon imun yang terjadi terus-menerus akan menyebabkan
peradangan kronik yang bersifat merugikan. Sel yang rusak akibat
peradangan kronik akan melepaskan sejumlah mediator inflamasi.
Leukosit akan melepaskan asam arakidonat yang merupakan hasil
metabolisme di jalur siklooksigenase dan menghasilkan prostaglandin.
Prostaglandin memiliki efek pada pembuluh darah, saraf dan sel-sel yang
terlibat dalam peradangan.
Obat Anti-inflamasi non-steroid ini menghambat enzim
siklooksigenase sehingga terdapat penurunan prostaglandin dan prekursor
tromboksan yang disintesis oleh asam arakidonat.Enzim siklooksigenase
terdapat dalam dua isoform disebut COX-1 dan COX-2. Kedua isoform
tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik.
Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi
pada kondisi normal di berbagai jaringan, khususnya ginjal, saluran cerna
dan trombosit. Di mukosa lambung, aktivasi COX-1 menghasilkan
prostasiklin yang bersifat melindungi mukosa lambung atau sitoprotektif.
Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamator,
termasuk sitokin, endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors).
Ternyata sekarang COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu pada
organ ginjal, jaringan vaskular dan pada proses perbaikan jaringan.
Tromboksan A2 yang disintesis trombosit oleh COX-2 di endotel
makrovaskular melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan
agregasi trombosit, vasodilatasi dan efek anti proliferative.
Prostaglandin dilepaskan ketika sel rusak lalu obat AINS selektif
dan non-selektif menghambat biosintesisnya pada semua tipe sel. Akan
tetapi, obat golongan ini tidak menghambat pembentukan mediator
inflamasi lain. Meskipun efek klinis obat-obat ini secara jelas menghambat
sintesis.

2.1.3. Klasifikasi Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid

Klasifikasi obat anti-inflamasi non-steroid secara umum adalah sebagai


berikut:
a. AINS Inhibitor Non-selektif Setiap obat menghambat siklooksigenase
dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. AINS pada golongan ini
adalah inhibitor dari siklooksigenase 1 (COX-1) dan siklooksigenase 2
(COX-2). Jenis-jenisnya antara lain :
1. Asam Salisilat
Asam salisilat adalah asam organik sederhana yang cepat diabsorbsi
dari lambung dan usus bagian atas, menghasilkan kadar puncak dalam
plasma dalam waktu 1-2 jam. Asam salisilat terikat pada albumin,
tetapi ikatan dan metabolisme salisilat dapat menjadi jenuh sehingga
fraksi yang tidak terikat meningkat seiring menigkatnya konsentrasi
total. Contoh obat yaitu aspirin dan diflunisal.
2. Derivat Para-Aminofenol
Kerja dari golongan ini yaitu menghambat sintesis prostaglandin
secara lemah dan tidak mempunyai efek pada agregasi platelet Di
Indonesia derivate para-aminofenol lebih dikenal dengan nama
parasetamol, dan tersedia sebagai obat bebas. Contohnya adalah
asetaminofen.
3. Derivat Asam Asetat
Sifat antiinflamasi, analgetik dan antipiretik pada golongan ini lebih
menonjol seperti asam salisilat. Kerja dari golongan ini merupakan
inhibitor COX yang poten daripada derivat salisilat. Obat yang
termasuk ke derivat asam asetat yaitu indometasin, sulindak dan
etodolak.
4. Derivat Fenamat (N-fenilantranilat)
Secara terapeutik, senyawa ini tidak mempunyai keuntungan yang
lebih dari golongan obat AINS yang lain dan sering menyebabkan efek
samping gastrointestinal. Contoh obat yaitu asam mefenamat,
meklofenamat, asam flufenamat, tolmetin, ketorolak, dan diklofenak.
5. Derivat Asam Propionat
Derivat asam propionat digunakan pada terapi simtomatik artritis
rheumatoid, osteoarthritis, spondylitis ankilosa dan artritis pirai akut,
obat ini juga digunakan sebagai analgesik untuk tendinitis akut dan
bursitis, dan untuk dismenorea primer. Contoh obat yaitu ibuprofen,
naproksen, fenoprofen, ketoprofen, flurbiprofen, oksaprozin.
6. Derivat Asam Enolat Derivata.
Asam enolat atau oksikam merupakan inhibitor COX-1 dan COX-2
dan mempunyai aktivitas antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Pada
umumnya, derivat ini merupakan inhibitor COX selektif, meskipun
salah satunya (meloksikam) memperlihatkan selektivitas terhadap
COX-2 yang sebanding dengan selekoksib dan disetujui sebagai
inhibitor COX-2 selektif di beberapa negara. Efikasinya sama dengan
aspirin, indometasin, atau naproksen untuk pengobatan jangka panjang
artritis rheumatoid atau osteoarthritis. Keuntungan utama penggunaan
senyawa ini adalah waktu paruhnya yang panjang sehingga dapat
diberikan satu kali
a. AINS Inhibitor Selektif
Penggunaan AINS inhibitor non-selektif telah dibatasi karena
ditolerir dengan buruk. Pasien yang menggunakan jangka
panjang cenderung mengalami iritasi di gastrointestinal sampai
20% kasus. Oleh karena itu ditemukan obat yang hanya
menghambat COX-2 contohnya adalah selekoksib, valdekoksib,
parekoksib, etorikoksib, lumirakoksib.1
b. AINS Lainnya
1. Apazon
Apazon mempunyai aktivitas antiinflamasi, analgesik, dan
antipiretik dan merupakan senyawa urikosurik yang poten.
Obat ini tersedia di Eropa, tetapi tidak di Amerika Serikat.
Beberapa fungsinya dihasilkan dari kemampuannya untuk
menghambat migrasi neutrofil, degranulasi, dan produksi
superoksida. Apazon telah digunakan untuk pengobatan
artritis rheumatoid, osteoarthritis, spondylitis ankilosa, dan
pirai, tetapi biasanya dibatasi pada kasus ketika pengobatan
menggunakan AINS lainnya telah gagal.
2. Nimesulid Nimesulid merupakan senyawa sulfonanilide
tersedia di Eropa yang menunjukan selektivitas terhadap
COX-2 yang sama dengan selekoksib pada uji darah
lengkap.

Nama Generik

Nama Dagang
Selekoksib Celebrex

Aspirin Aspilet, Aptor


Diklofenak Arthrotec (combination with
misoprostol), Anuva,
Araclof, Bufaflam Emulgel,
Cambia, Cataflam,
Deflamat, Diklovit,
Dyloject, Eflagen, Elithris,
Flazen, Flector, Galtaren,
Kadiflam, Kaditic, Kaflam,
Laflanac, Megatic Emulgel,
Merflam, Nacoflar,
Pennsaid, Proklaf, Raost,
Renadinac, Renvol,
Solaraze, Troflam, Voltaren,
Voltaren-XR, Zipsor,
Zorvolex,

Diflunisal -

Etodolak -

Fenoprofen Nalfon

Flurbiprofen Ansaid

Ibuprofen Advil, Alaxan FR, Arfen,


Arthrifen, Bruf
en, Bufect, Caldolor,
Children’s Advil, Children’s
Elixsure IB, Children’s
Motrin, Farsifen, Flamar,
Galtaren, Gratheos, Ibukal,
Ibu-Tab, Ibuprohm, Iprox,
Motrin IB, Motrin Migraine
Pain, Neurofenac Plus,
Ostarin, Profen, Profenal,
Proris, Prosic, Prosinal, Tab-
Profen, Duexis (kombinasi
dengan famotidine),
Reprexain (kombinasi dengan
hydrocodone), Relafen,
Spedifen,
Tirmaclo,Vicoprofen
(kombinasi dengan
hydrocodone)

Indometasin Dialon, Indocin, Tivorbex

Ketoprofen Altofen, Dexketoprofen,


Kaltrofen, Ketesse,
Ketoprofen Otto, Ketros,
Lantiflam, Nassaflam,
Nazovel, Profenid, Profika,
Pronalges, Remapro,
Rhetoflam, Rofiden,
Simprofen, Tofedex

Ketorolak Farpain, Sprix, Ketorolac


Otto, Lactor, Lantipain,
Letorec, Matolac,
Rativol, Remopain,
Rindopain, Rolac,
Scelto, Toramine,
Torasic, Torpain
Asam Mefenamat Analspec, Asimat,
Datan, Dentacid,
Dogesic, Femisic,
Lapistan, Maxstan,
Mefast, Mefinal,
Opistan, Pehastan,
Poncofen, Ponstel,
Solasic, Teamic

Meloksikam Arimed, Atrocox, Denilox,


Flamoxi, Flasicox, Futamel,
Loxil, Loximei, Meflam,
Melet, Melogra, Meloxicam
Otto, Meloxin, Mexpharm,
Mobic, Movi-Cox, Movix,
Moxic, Ostelox, Relox,
Remelox, Rhemacox,

Nabumetone -

Naproksen Aleve, Anaprox, Anaprox


DS, EC- Naprosyn,
Naprelan, Naprosyn,
Treximet (kombinasi
dengan sumatriptan),
Vimovo (kombinasi dengan
esomeprazole)

Oxaprozin Daypro
Piroksikam Campain, Counterpain
PXM, Feldene, Fleroxi,
Feldco, Pirofel

Sulindak Clinoril

Tolmetin -

Etorikoksib Arcoxia

Selekoksib Celebrex

Parekoksib Dynastat

Tabel 2.1 Daftar Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid


(AINS)
2.1.4 Penggunaan Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid

Semua obat AINS termasuk inhibitor COX-2 selektif bersifat antipiretik, analgetik
dan antiinflamatori terkecuali asetaminofen yang merupakan antipiretik dan
analgetik tetapi tidak mempunyai aktivitas antiinflamasi. Obat golongan ini
digunakan pada beberapa keadaan:

a. Nyeri AINS merupakan analgetik yang biasanya efektif melawan nyeri


dengan intensitas ringan sampai sedang, contohnya pada keadaan sakit
gigi, nyeri menstruasi, dan nyeri pascaoperatif.
b. Demam Pemilihan obat AINS dengan onset cepat tampaknya cukup logis
untuk menangani demam yang berhubungan dengan penyakit minor pada
orang dewasa. Namun untuk anak-anak dan remaja dibawah 20 tahun
tidak disarankan menggunakan aspirin dan salisilat dalam pengobatan
demam. Hal ini dapat meningkatkan kejadian sindrom Reye. Sindrom reye
ditandai dengan ensefalopati dan infiltrasi lemak nonperadangan pada hati
dan ginjal. Asetaminofen merupakan obat antipiretik pilihan untuk anak-
anak dan remaja.
c. Gangguan Muskuloskeletal Dengan fungsi antiinflamatorinya obat AINS
digunakan pada pengobatan gangguan inflamasi, seperti artritis
rheumatoid, gout, spondylitis ankilosis dan osteoarthritis. Namun pada
beberapa obat tidak efektif untuk gangguan muskuloskeletal. Contohnya
tolmetin tidak efektif pada gout, Oxaprozin Daypro Piroksikam Campain,
Counterpain PXM, Feldene, Fleroxi, Feldco, Pirofel Sulindak Clinoril
Tolmetin - Etorikoksib Arcoxia Selekoksib Celebrex Parekoksib Dynastat
dan aspirin kurang efektif pada spondylitis ankilosis. Mekanisme obat
AINS hanya memberikan pemulihan simtomatik dari nyeri dan inflamasi
yang disebabkan penyakit, namun tidak menghentikan perkembangan
kerusakan patologis jaringan.
d. Mastositosis sistemik Mastositosis sistemik adalah kondisi dimana
terdapat kelebihan sel mast di sumsum tulang, sistem retikuloendotelium,
sistem gastrointestinal, tulang, dan kulit. Pada penggunaan aspirin dan
ketoprofen terbukti mengurangi jumlah sel mast.
e. Kemoprevensi kanker kolorektal Dengan menurunnya sintesis
prostaglandin oleh karena penggunaan obat AINS, faktor pertumbuhan
endothelial vaskular pada angiogenesis tidak akan meningkat pada
kejadian kanker kolorektal. Obat-obat yang dapat digunakan sebagai
kemoprofilaksis kanker kolorektal adalah aspirin, selekoksib, rofekoksib,
valdekoksib, parekoksib, eterikoksib, lumirakoksib dan sulindak.
f. Tolerabilitas niasin Pada pemberian dosis besar niasin atau asam nikotinat
efektif dalam menurunkan kadar kolesterol serum, mengurangi LDL, dan
meningkatkan HDL. Toleransi yang buruk oleh niasin mengakibatkan
pelepasan prostaglandin D2 dari kulit yang akan menyebabkan sensasi
hangat dan kemerahan pada wajah atau disebut flushing. Pada
mekanismenya aspirin akan menghambat pelepasan prostaglandin

2.1.5 Dosis dan Bentuk Sediaan Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid


Pemberian obat anti-inflamasi non-steroid juga berbeda-beda sesuai
indikasi pengobatannya. Contohnya walaupun parasetamol termasuk ke
dalam obat antiinflamasi namun menurut laporan obat ini tidak memiliki
fungsi yang berarti untuk menekan peradangan. Namun digunakan sebagai
antipiretik dan analgetik saja. Begitu juga dengan bentuk sediaan AINS,
diberikan sesuai dengan kebutuhan sebagaimana obat dibutuhkan untuk
mengurangi gejala lokal atau sistemik dan didistribusi cepat atau lambat ke
dalam tubuh
Aspirin Tablet 0,25 Dewasa

1.Antiplatelet : 40-
80mg/hari 2.Nyeri &
demam: 325-650mg/

hari/4-
6jam
3.Demam reumatik: 1g/4-
6jam Anak
10mg/kg/4-6jam
Diflunisal Tablet 13 250-500mg/8-12jam
Asetaminofen Tablet 2 10-15/kg/4jam
Parasetamol Tablet 4 100-500mg/hari
Sirup 2-3 sdt/3-4x sehari
Supositoria 1x sehari
Indometasin Kapsul 4-5 75-100mg/hari
Sulindak Tablet 8 150-200mg/2x sehari
Etodolak Tablet 6,5 200-400mg/3-4x sehari
Asam Tablet 3-4 250mg/6 jam
Mefenam Kapsu
at l
Kaplet
Meklofenamat Tablet 2-3 50-100mg/4-6x sehari
(maks 400mg)
Tolmetin Tablet 1 Dewasa
400-600mg/3x
sehari Anak
(antiinflamasi)
20mg/kg/hari

Ketorolak Tablet 4-10 < 65tahun : 20 mg (maks


Kapsu 40mg)
l >65 tahun : 10mg (maks
40mg)

Laruta 10-30mg/4-6jam IM/IV


n (maks 90mg)
injeksi
Supositoria 1 supp/hari
Larutan Infus 90mg/hg selama 2 hari
Natrium & Tablet 1-2 50mg/3x
Kalium Kapsu sehari
Diklofena l 75mg/2x
k Kaplet sehari
Supositoria 1x/hari
Gel 3-4x oles/hari
Larutan 1-2 ampul/hari
Injeksi
Ibuprofen Tablet 2-4 Dewasa
Kapsu Analgetik : 200-400mg/4-
l 6jam Antiinflamasi: 300/6-
Kaple 8jam
t Anak
Antipiretik : 5-10mg/kg/hari
Antiinflamasi: 20-
40mg/kg/hari
Sirup Dewasa
2 sdt 3-4x/hari
Anak
8-12 tahun : 2 sdt
2-7 tahun : 1 sdt
1-2 tahun : ½ sdt
Naproksen Kaplet 14 Dewasa
500mg 2x sehari
Anak
5mg/kg 2x sehari
Fenoprofen Tablet 2 200mg 4-6x sehari
300-600mg 2x sehari
Ketoprofen Tablet 2 Analgetik : 25mg 3-4x sehari
Antiinflamasi: 50-75mg 3-4x
sehari
Larutan 100-200mg/ml/hari
Injeksi
Gel 3-4x oles/hari
Flurbiprofen Tablet 6 200-300mg/hari 2-4x sehari
Oksaprozin Tablet 40-60 600-800mg/hari
Piroksikam Tablet 45-50 20mg/hari
Kapsul
Gel
Meloksikam Tablet 15-20 7,5-15mg/hari
Kaplet
Larutan 7,5-15mg IM/hari
injeksi
Supositoria 1 supp/hari
Nabumeton Tablet 26 500-1000mg 1-2x sehari
Selekoksib Kapsul 11 100-200mg 2x sehari
Valdekoksib Kapsul 8-11 10mg/hari
Etorikoksib Tablet 60mg/hari
120mg/hari (nyeri akut :
operasi
gigi)
Parekoksib Injeksi 40mg IV/IM (maks:
80mg/hari)
>65 tahun & bb<50 kg: maks
40mg/hari
Apazon Tablet 15 600mg 2x sehari

Tabel 2.2 Dosis dan Sediaan Anti-Inflamasi Non-Steroid


2.1.6. Kombinasi dan Interaksi Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid
2.1.6.1.Kombinasi Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid
Dua obat yang dikonsumsi pada waktu yang yang bersamaan dapat
saling memengaruhi khasiatnya masing-masing, yakni dapat memperlihatkan
kerja yang berlawanan (antagonisme) dan kerja sama (sinergisme).
a. Sinergisme Sinergisme adalah kerja sama antara dua obat dan dikenal dua
jenis yaitu adisi dan potensiasi. Adisi atau penambahan memiliki efek
kombinasi sama dengan jumlah aktivitas dari masing-masing obat,
misalnya kombinasi asetosal dan parasetamol. Sedangkan potensiasi atau
peningkatan potensi bersifat saling memperkuat efek terapeutik antar obat,
sehingga terjadi efek yang melebihi jumlah matematis dari obat pertama
ditambah obat yang kedua. Kedua obat kombinasi dapat memiliki kerja
yang sama seperti asetosal dan kodein. Atau satu obat dari kombinasi yang
memiliki efek berlainan misalnya diklofenak dan tiamin/piridoksin.
Seringkali kombinasi obat diberikan dalam perbandingan tetap dengan
tujuan untuk mengadisi daya kerja terapeutisnya tanpa mengadisi efek
sampingnya. Terkadang ditambahkan obat untuk membantu mengurangi
atau menghilangkan efek samping obat pertama seperti pemberian
penghambat asam (contohnya ranitidin, antasida, lansoprazole,
omeprazole, sucralfate) pada penggunaan obat AINS.
b. Antagonisme Antagonisme terjadi apabila kerja obat pertama berkurang
atau tidak ada sama sekali oleh karena kerja obat yang kedua yang
memiliki kasiat farmakologi yang berlawanan.

2.1.6.2 Interaksi Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid


Interaksi obat dalam tubuh dapat terjadi apabila seseorang diberikan
dua atau lebih obat. Kerja dari obat pertama dan kedua dapat saling
mengganggu efek dari masing-masing obat dan atau mungkin dapat
menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan. Hal ini dapat terjadi
pada pemberian obat AINS dengan obat jantung pemblok beta. Efek
pemblok beta dapat berkurang sehingga tekanan darah tinggi, angina, dan
aritmia jantung tidak terawasi dengan baik. Hal yang sama juga terjadi
pada interaksi obat AINS dengan inhibitor ACE. Obat inhibitor ACE
efektivitasnya akan dilemahkan. Karena kondisi hiperkalemia akibat
kombinasi obat ini akan terjadi bradikardi yang akan menimbulkan sinkop,
terutama pada pasien lansia, hipertensi, diabetes melitus, dan penyakit
jantung iskemik.Beberapa obat AINS terikat kuat dengan protein plasma
sehingga dapat menggantikan obat lain dari ikatannya. Obat golongan ini
juga menekan fungsi platelet normal oleh karena itu ulserasi dan
perdarahan pada saluran cerna juga meningkat frekuensinya dan seringkali
dilaporkan sebagai efek dari interaksi pengobatan obat AINS. Efek
tersebut dapat terjadi pada interaksi aspirin, indometasin, asam mefenamat,
fenilbutazon dan sulindak dengan gologan antikoagulan, indometasin-
kortikosteroid, indometasin-probenesid, dan interaksi antara aspirin-
metotreksat.
Interaksi lain yang dapat terjadi saat pemberian obat AINS adalah
berkurangnya efektivitas obat. Contohnya pada penggunaan aspirin dengan
antasida, aspirin dengan probenesid, aspirin dengan sulfinpirazon, aspirin
dengan vitamin c. Dengan menurunkan efektivitas obat kedua pemberian
dengan obat AINS juga dapat memberikan efek tinnitus, tuli, mual,
muntah, gelisah, pernapasan cepat, dan rasa terbakar.
Kombinasi obat AINS dengan regimen lain dapat semakin
meningkatkan efek obat AINS ataupun efektivitas obat tersebut. Misalnya
pada pemberian indometasin dengan probenesid akan meningkatkan efek
indometasin dan menyebabkan efek toksik yaitu iritasi lambung, sakit
kepala, penglihatan kabur, tinnitus, tuli, lemah, dan sakit leher. Pada
pemberian oksifenbutazon atau fenilbutazon dengan obat-obat diabetes
sebaliknya akan meningkatkan efek kerja obat diabetes. Hal ini berbahaya
dan akan menyebabkan penurunan kadar gula darah yang rendah. Efek
fenitoin juga dapat meningkat apabila di kombinasi dengan fenilbutazon.
Akibatnya banyak efek yang dtimbulkan karena kerja fenitoin yaitu
pusing, mengantuk, serta kurangnya koordinasi otot dan penglihatan
2.1.6 Efek Samping Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid
Selain efek terapeutik obat AINS sama seperti obat lainnya mengakibatkan
efek samping yang beragam pada setiap sistem di dalam tubuh. Baik obat
AINS inhibitor selektif dan non-selektif dapat menyebabkan gejala yang
ringan sampai gejala yang berat oleh karena penggunaan obat golongan
ini. Beberapa organ yang terganggu antara lain sistem gastrointestinal,
kardiovaskular, ginjal dan renovaskular, sistem saraf pusat, platelet pada
darah, reaksi hipersensitivitas sampai gangguan pada uterus. Dari laporan
Western Pain Society gejala pada sistem gastrointestinal menyebabkan
lebih dari 100.000 kejadian rawat inap dan 16.500 kematian di U.S
pertahunnya. Menurut American College of Gastroenterology AINS
merupakan penyebab kedua dari kejadian ulkus lambung.Ulserasi
mungkin terjadi pada mukosa muskularis. Ulkus dapat ditemukan tunggal
ataupun multipel dengan dan tanpa perdarahan yang dapat menyebabkan
anemia sampai syok hemoragik yang mengancam jiwa. Hal ini juga dapat
meningkatkan kejadian infeksi Helicobacter pylori. Efek samping lainnya
yang sering ditimbulkan oleh obat ini adalah anoreksia, mual dispepsia,
nyeri abdomen, dan diare. beberapa obat yang termasuk ke dalam
golongan inhibitor COX2 selektif berpengaruh pada sistem
kardiovaskular. Hal ini diakibatkan karena waktu paruh dari golongan ini
relatif pendek dan tidak memberikan efek kardioprotektif. Obat ini
menekan pembentukan prostacyclin (PGI2). Dimana PGI2 berfungsi untuk
mencegah peningkatan risiko trombosis. Efek samping terutama
ditemukan pada penggunaan indometasin dan golongan koksib. Efek
lainnya yang dapat kita temukan antara lain serangan jantung, peningkatan
tekanan darah, gagal jantung pada pasien retensi cairan. Pada tahun 2014
Therapeutic Good Administration di Australia memaparkan bahwa efek
kardiovaskular pada penggunaan obat AINS akan meningkat pada
perokok, obesitas, kadar kolesterol tinggi dan tekanan darah tinggi. Selain
gangguan pada sistem gastrointestinal dan kardiovaskular, beberapa jenis
obat AINS juga dapat menyebabkan kerusakan pada ginjal. Hal Ini terjadi
apabila pemberian AINS dikombinasikan dengan ACEInhibitor dan obat-
obat diuretik. Penggunaan AINS jangka panjang juga dapat menyebabkan
kerusakan hati.Obat-obatan golongan AINS juga bekerja menghambat
reabsorpsi klor dan kerja vassopresin yang diinduksi oleh prostaglandin
yang akan menyebabkan retensi air dan garam pada ginjal. Reaksi
hipersensitifitas juga dapat terjadi akibat penggunaan aspirin dan obat
AINS, mulai dari rhinitis vasomotor, angioedema, urtikaria menyeluruh,
asma bronkial, edema laring, bronkokonstriksi, flushing, hipotensi dan
syok. Pada ibu dalam kehamilan trimester tiga juga mempengaruhi
kontraksi uterus dan menyebabkan perpanjangan masa kehamilan oleh
karena itu AINS merupakan kontraindikasi pada akhir kehamilan
2.2 Obat Antiinfeksi
Obat antiinfeksi adalah senyawa yang digunakan untuk pengobatan
penyakit infeksi yang disebabkan oleh spesies tertentu (serangga, metazoa,
protozoa, bakteri, riketsia atau virus)

2.2.1 Antibiotik
a. Pengertian Antibiotik
Antibiotik digunakan dalam berbagai bentuk masing-
masing menetapkan persyaratan manufaktur agak berbeda. Untuk
infeksi bakteri di permukaan kulit, mata, atau telinga, antibiotik
dapat diterapkan sebagai salep atau krim. Jika infeksi internal,
antibiotik dapat ditelan atau disuntikkan langsung ke dalam tubuh.
Dalam kasus ini, antibiotik dikirim seluruh tubuh dengan
penyerapan ke dalam aliran darah.Antibiotik berasal dari kata
Yunani tua, yang merupakan gabungan dari kata anti (lawan)
dan bios (hidup). Kalau diterjemahkan bebas menjadi "melawan
sesuatu yang hidup". Antibiotika di dunia kedokteran digunakan
sebagai obat untuk memerangi infeksi yang disebabkan
oleh bakteri atau protozoa. Antibiotika adalah zat yang dihasilkan
oleh mikroba, terutama fungi/jamur, yang dapat menghambat atau
dapat membasmi mikroba jenis lain. Banyak antibiotika saat ini
dibuat secara semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam
prakteknya antibiotik asintetik tidak diturunkan dari produk
mikroba.Antibiotik yang digunakan untuk membasmi mikroba,
khususnya penyebab infeksi pada manusia, harus memiliki sifat tok
sisitas selektif yang setinggi mungkin. Artinya, antibiotik tersebut
haruslah bersifatsangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak
toksik untuk inang/hospes(Gan dan Setiabudy, 1987).Usaha untuk
mencari antibiotik yang dihasilkan oleh mikroorganisme. Produk
alami yang disentesis oleh mikroorganisme menjadi sangat
penting. Praduk antikoagulan, antidepresan, vasodilator,herabisida,
insektisida, hormon tanaman, enzim, dan inhibitor enzim telah
diisolasi dari mikroorganisme.
b. Penggolongan Antibiotik
Penggolongan Antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya :
• Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan
Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin
• Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan
Quinolone
• Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis
antibiotik,terutama dari golongan Macrolide,
Aminoglycoside, dan Tetracycline
• Inhibitor fungsi membran sel, misalnya
ionomycin,valinomycin;
• Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa
atausulfonamida, Antimetabolit, misalnya azaserine
Penggolongan Antibiotik berdasarkan daya kerjanya :
• Bakterisid
Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmikuman.
Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin,sefalosporin,
aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida,
rifampisin, isoniazid dll.
• Bakteriostatik
Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah
ataumenghambat pertumbuhan kuman, tidak
membunuhnya,sehingga pembasmian kuman sangat
tergantung pada daya tahantubuh. Termasuk dalam
golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol,
eritromisin, trimetropim, linkomisin,makrolida,
klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll. dari pembagian
ini dalam pemilihan antibiotika mungkinhanya terbatas,
yakni pada kasus pembawa kuman (carrier), pada pasien-
pasien dengan kondisi yang sangat lemah (debilitated) atau
pada kasus-kasus dengan depresi imunologik tidak boleh
memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus bakterisida
Penggolongan antibiotik berdasarkan spektrum kerjanya :
• Spektrum luas (aktivitas luas)
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap
banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram
negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah
sulfonamid,ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol,
tetrasiklin, danrifampisin.
• Spektrum sempit (aktivitas sempit)
Antibiotik yang bersifataktif bekerja hanya terhadap bebera
pa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram
negative saja. Contohnya eritromisin, klindamisin,
kanamisin,hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif.
Sedang streptomisin, gentamisin, hanya bekerja terhadap
kuman gram-negatif.
c. Penggunaan Antibiotik kombinasia.
• Pada infeksi campuran, misalnya kombinasi obat-obat
antikuman danantifungi atau, dua antibiotik dengan
spektrum sempit (gram positif +gram negatif) untuk
memperluas aktifitas terapi : Basitrasin dan polimiksin
dalam sediaan topikal.
• Untuk memperoleh potensial, misalnya sulfametoksazol
dengantrimetoprim (= kotrimoksazol) dan sefsulodin
dengan gentamisin padainfeksi pseudomonas. Multi drug
therapy (AZT + 3TC + ritonavir )terhadap AIDS juga
menghasilkan efek sangat baik.
• Untuk mengatasi resistensi, misalnya Amoksisilin + asam
klavulanatyang menginaktivir enzim penisilinase.
• Untuk menghambat resistensi, khususnya pada infeksi
menahunseperti tuberkulosa (rifampisin + INH +
pirazinamida ) dan kusta(dapson + klofazimin dan /atau
rifampisin).
• Untuk mengurangi toksisitas, misalnya trisulfa dan
sitostatika, karenadosis masing-masing komponen dapat
dikurangi.
d. Macam- macam antibiotika.
• Penicilin
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam
yang telah lama dikenal. Pada tahun 1928 di London,
Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu
Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh
Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan
sistemik. Kemudian digunakan P. Chrysogenum yang
menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang
digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam
dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh
dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau
dengan cara sintesis dari inti Penisilin. Beberapa Penisilin
akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam
sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikan secara
parenteral.
• Sefalosporin
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam.
Seperti antibiotika Betalaktam lain, mekanisme kerja
antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat
sintesis dinding sel mikroba,yang dihambat adalah reaksi
transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap
kuman gram positif maupun gramnegatif, tetapi spektrum
masing-masing derivate bervariasi.
• Kloramfenikol
Kloramfenikol adalah antibiotik berspektrum luas
yangmempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis
tinggibersifat bakterisid.
• Tetrasiklin
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover.
Beritatentang Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali
tahun 1955.Tetrasiklin merupakan antibiotika
yang memberi harapan dan sudahterbukti menjadi salah
satu penemuan antibiotika penting. Antibiotikgolongan
tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah
klortetrasiklinyang dihasilkan oleh Streptomyces
aureofaciens. Kemudian ditemukan oksitetrasiklin dari
Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara
semisintetik dari klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh
dari spesies Streptomyceslain. Tetrasiklin merupakan agen
antimikrobial hasil biosintesis yang memiliki spektrum
aktivitas luas. Mekanisme kerjanya yaitu blokadeterikatnya
asam amino ke ribosom bakteri (sub unit 30S). Aksi yang
ditimbulkannya adalah bakteriostatik yang luas terhadap
gram positif,gram negatif, chlamydia, mycoplasma, bahkan
rickettsia.
• Makrolid
Makrolida merupakan sekelompok obat (khususnya
antibiotik)yang aktivitasnya disebabkan karena keberadaan
cincin makrolida,cincin lakton besar yang berikatan dengan
satu atau lebih gula
deoksi, biasanya cladinose dan desosamine. Cincin laktonn
ya biasanyatersusun dari 14-, 15-, atau 16- atom.Antibiotik
makrolida digunakan untuk menyembuhkan infeksiyang
disebabkan oleh bakteri-bakteri Gram positif seperti
Streptococcus Pnemoniae dan Haemophilus influenzae
.Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi
paru-paru. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran
nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan infeksi
telinga, infeksi saluran nafas
bagian bawah seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan
jaringan lunak,untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit
legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu
sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi
terhadap penisilin. Spektrum antimicrobial
makrolidasedikit lebih luas dibandingkan penisilin.
Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di
pasaran obat Indonesia adalah Eritomisin,Spiramisin,
Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin.Makrolida
mudah didegradasi di lingkungan
sehinggatidak berpotensi menjadi pencemar lingkungan.
• Aminoglikosida
Aminoglikosida adalah antibiotika dengan struktur kimia
yang bervariasi, mengandung basa deoksistreptamin atau
streptidin dangula amino 3-aminoglukosa, 6-aminoglukosa,
2,6 diaminoglukosa,garosamin, D-glukosamin,L-N-
metilglukosamin, neosamin
dan purpurosamin. Pada umumnya merupakan senyawa
bakterisid dapat menghambat pertumbuhan bakteri Gram-
positif dan Gram negativeserta efektif terhadap
mikobakterri. Dalam bentuk garam sulfat
untukhidroklorida bersifat mudah larut dalam air.
Tidak diabsorbsi oleh saluran cerna sehingga untuk
pemakaian sistematik tidak dapat diberikan secara oral dan
harus diberikan secara parenter. Biasanya melalu injeksi
intramuscular. Turunan aminoglikosida yang
seringdigunakan antara lain adalah streptomisin, kanamisin,
gentamisin,neomisin, tobramisin, amikasin, netilmisin,
dibekasin dan spektinomisin.
• Polipeptida
Antibiotic polipeptida mempunyai struktur sangat
kompleks,mengandung polipeptida yang biasa membentuk
suatu siklik. Sumberutama turunan antibiotika ini
adalah Bacillus sp dan Strptomyces sp. Polipeptida berasal
dari Bacillus polymixa. Bersifat
bakterisid berdasarkan kemampuannya melekatkan diripada
membran sel bakteri sehingga permeabilitas meningkat dan
akhirnya sel meletus.Meliputi: polimiksin B dan
polimiksin E (colistin), basitrasin dangramisidin.
Spektrumnya sempit polimiksin hanya aktif
terhadap bakteri gram negatif.Sebaliknya basitrasin dan
gramisidin aktif terhadap kumangram positif. Penggunaan:
karena sangat toksis pada ginjal dan
organ pendengaran, maka penggunaan secara sistemik suda
h digantikanlebih banyak digunakan sebagai sediaan topikal
(sebagai tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat,
neomisin sulfat, salep mata, tetes matayang berisi
basitrasin, neomisin.Beberapa antibiotika polipetida, seperti
tirotrisin, polimiksin Bdan kolistin, merupakan molekul
yang amfifil, mengandung gugus-gugus lifofil dan hidrofil
yang terpisah. Bentuk siklik dan gugus
yang bersifat basa cukup berperan dalam menunjukan
aktivitas antibakteri. Antibiotika polipeptida dapat
menyebabkan ketidakteraturan struturmembrane sitoplasma
dan kehilangan fungsinya
sebagairintangan permeable struktur membrane sitoplasma
dan kehilangan fungsinyasebagai rintangan permeable,
sehingga on-ion yang secara normaladadalam sel akan ke
luar dan menyebabkan bakteri mengalamikematiaan.
Gramisidin, dapat membentuk saluran transmembran
(“pori”),dimana ion-ion keluar-
masuk secara difusi melalui “pori” yang
berbeda sehingga membrane kehilangan fungsinya sebagai
rintanganyang permeable. Basitrsin, adalah bakterioststik
hanya pada fase pertumbuhan
bakteri. Senyawa ini dapat mengambat secara langsungenzi
m peptidoglikan sintetase dan menyebabkan
hambatan pembentukan dinding sel bakteri sehingga bakteri
mengalamikematian. Pada tingkat molekul basitrasin
berinteraksi secar khasdengan turunan pirofosfat dari
undekaprenil alcohol tersebutmenyebabakan kerusakan
membrane. Pada kadar tinggi basitran dapatmenimbulakn
ketidak teraturaan membrane. Penemuan obat ini berkenaan
dengan polipeptida anti-trombinyang diisolasikan dari
lintah Hirudinaria manillensis dan proses pembuatannya.
Polipeptida menurut penemuan ini dapat dimodifikasilewat
cara pemanjangan asam amino pada salah satu atau
setiapujungnya, dan dapat dikenakan modifikasi pasca-
translasi. Polipeptidaanti-trombin tersebut dapat dibuat
dengan mengisolasikannya
dari jaringan atau hasil sekresi lintah Hirudinariamanillensi
s tetapi
dapat juga disintesa melalui metode DNA rekombinan. Ber
dasarkan aspekyang belakangan ini, maka penemuan ini
memberikan rantai DNA, vektor ekspresi serta deretan
inang untuk pembuatan polipeptidadengan metode
rekombinan. Polipeptida anti-trombin
menurut penemuan ini ternyata bermanfaat untuk dipakai d
alam perawatantrombosis pembuiuh darah, oklusi shunt
vaskuler dan koagulasiintravaskuler hasil desiminasi yang
diinduksi oleh thrombin.
2.2.2 Anti malaria
Malaria adalah infeksi oleh parasit Plasmodium yang ditularkan
dari satu manusia yang lain dengan gigitan nyamuk malaria yang
dikenaldengan nyamuk Anopheles. Penyakit ini paling banyak terjadi di
daerah tropis dan subtropis di mana parasit Plasmodium dapat berkembang
baik begitu pula dengan vektor nyamuk Anopheles. Pada manusia, parasitt
ersebut bermigrasi ke hati di mana mereka melepaskan bentuk lain. Jikaini
terjadi, mereka dapat memasuki aliran darah dan menginfeksi sel-seldarah
merah.Parasit sebagai penyebab penyakit malaria berkembang biak
didalam sel darah merah, yang kemudian pecah dalam waktu 48 sampai
72 jam, menginfeksi sel darah merah.Gejala pertama biasanya terjadi 10
hari sampai 4 minggu setelahinfeksi, meskipun mereka dapat muncul pada
awal 8 hari atau selama setahun kemudian. Kemudian gejala yang terjadi
pada siklus 48 sampai72 jam.Mayoritas gejala disebabkan oleh rilis besar
merozoit ke dalamaliran darah, anemia akibat penghancuran sel darah
merah, dan masalahyang disebabkan oleh sejumlah besar hemoglobin
bebas dilepaskan kesirkulasi setelah sel darah merah pecah. Malaria juga
dapat menular sejaklahir (dari ibu ke bayi yang dikandungnya) dan
transfusi darah. Nyamukmalaria yang menjadi vektor penyebab malaria
dapat dibawa ke daerah beriklim sedang, tetapi parasit hilang selama
musim dingin.Ada empat macam plasmodium yang menyebabkan
penyakit malaria:
• Falciparum, penyebab penyakit malaria tropika. Jenis
malaria ini bisa menimbulkan kematian.
• Vivax, penyebab penyakit malaria tersiana. Penyakit ini
sukardisembuhkan dan sulit kambuh.
• Malariae, penyebab penyakit malaria quartana. Di
Indonesia penyakit ini tidak banyak ditemukan.
• Ovale, penyebab penyakit malaria Ovale. Tidak terdapat
diIndonesia.Kerja plasmodium adalah merusak sel-sel
darah
merah. Dengan perantara nyamuk anopheles, plasodium ma
suk ke dalam darahmanusian dan berkembang biak dengan
membelah diri.
Obat antimalaria dikelompokkan menurut rumus kimia dan efek atau cara
kerja obat pada stadium parasit.
• Kelompok Obat Antimalaria
- Berdasarkan titik kerjanya dalam tubuh (eritrosit atau hati),
obatmalaria dapat dikelompokan menjadi :
1. Obat schizontisid darah, contohnya: kuinin,
kloroquin, mefloquuin,dan lain-lain. Berkasiat
mematikan bentuk darah (schizont) dandigunakan
pada serangan demam, juga untuk pencegahan .
• Kuinin Obat malaria tertua, terutama berkhasiat
pada bentukeritrositer parasit malaria. Kuinin
adalah alkaloid utama dari
kulit pohon kina, sejenis pohon yang ditemukan
di Amerika Selatan. Calancha, seorang Rahib
dari Lima Peru pertama kali menuliskegunaan
pengobatan dengan tepung kina pada demam
yang berulang pada awal tahun 1633. Pada tahu
n 1820, Pelletier dan Caventou memisahkan
kuinin dan kinkonin dari cinchona. Hingga
sekarang kina diperoleh secara utuh dari sumber
alam disebabkan sulitnya mensintesa kompleks
molekulnya.Obat ini bekerja dengan
menghambat hemepolimerase,Obat ini bekerja
dengan menghambat hemepolimerase, sehingga
mengakibatkan penumpukan zat sitotoksik
yaituheme.Mekanisme kerja Obat memblok sint
esis asam nukleatdengan pembentukan
kompleks DNA atau dengan kata lain. Menekan
pengambilan oksigen dan metabolisme
karbohidrat,membentuk khelat dengan DNA,
mengganggu duplikasi dan transkripsi parasit,
berfek terhadap distribusi kalsium
dalam jaringan otot dan menurunkan eksitabilita
s pada akhir syarafmotorik, efek terhadap
kardiovaskular mirip dengan kuinidin.Kuinin
juga menghambat metabolisme
karbohidrat.Kuinin bersifat toksik terhadap
berbagai bakteri danorganisme bersel tunggal
seperti tripanosoma, plasmodium
danspermatozoa, serta mempunyai daya iritasi
kuat. Efek samping dari obat Kuinin antara lain
: Sakit kepala,telinga berdenging, gangguan
keseimbangan, penglihatan kabur,mual, muntah,
ruam kulit, gangguan darah, karena
diyakini berkhasiat oksitosik maka banyak disal
ahgunakan untuk abortus, juga berkhasiat
analgetik-antipiretik.
• Klorokuin
Suatu turunan 4-amonokuinolin adalah obat
skizon darahyang sangat kuat, dan selama tidak
ada resistensi, merupakan obat pilihan pertama
pada serangan malaria akut. Senyawa ini
adsorpsioleh usus dengan cepat dan sempurna
dan disimpan dalam hati,limpa, ginjal, paru-
paru, leukosit, dan eritrosit. Klorokuin
dengancepat mengakhiri demam dalam 24-48
jam.Mekanisme Kerja ObatKlorokuin berikatan
pada DNA dan RNA sehinggamenghambat
polimerase DNA dan RNA,
mempengaruhimetabolisme dan kerusakan
haemoglobin oleh
parasit,menghambat efek prostaglandin, kloroku
in mempengaruhikeasaman cairan sel parasit
dan menaikkan pH internal
sehinggamenghambat pertumbuhan parasit,
berpengaruh terhadap agregasiferiprotoporpirin
IX pada reseptor kloroquin sehingga
merusakmembran parasit dan juga berpengaruh
pada sintesisnulkeoprotein.
• MeflokuinStrukturnya mirip kuinin. Sama seper
ti kuinin danklorokuin merupakan skizontisida
darah yang kuat. Obat ini dikembangkan untuk
penanganan malaria tropika yang
resistenterhadap klorokuin. Mekanisme kerja
obatDiperkirakan sama dengan efek kerjanya
dengan klorokuin yaitu berikatan pada DNA
dan RNA sehingga
menghambat polimerase DNA dan RNA, memp
engaruhi metabolisme dankerusakan
haemoglobin oleh parasit, menghambat
efek prostaglandin.
• Proguanil
Derivat biguanida ini adalah antagonis-folat,
berkhasiat mematikan bentuk EE-Primer P.
falciparum tapi tidak begitu aktifterhadap P.
vivax. Juga tidak aktif terhadap bentuk EE
Seuknder sehingga tidak dapat menghindarkan
serangan “delayed” dari P.vivax. Sebagai
schizontisida darah, efeknya jauh lebih
lemahdaripada kloroquin dan kinin sehingga
kurang efektif terhadapserangan malaria
akut.Mekanisme Kerja Obat :Proguanil
menghambat aktivitas enzim dihidrofolat-
reduktase,sehingga parasit tidak dapat
mensintesa asam folat yangmerupakan unsur
mutlat bagi asam
nukleat(DNA/RNA),sehingga pembelahan
intinya terhenti.
• Primakuin
Senyawa 8-aminokinon ini merupakan obat
satu-satunyayang berkhasiat mematikan bentuk
EE-sekunder dari P. vivaxdengan demikian
dapat menimbulkan penyembuhan radikal.
Zatini juga aktif terhadap bentuk EE-primer
terutama dari P.Falciparum, tapi kerjanya terlalu
lambat sehingga tidak layakuntuk terapi, selain
itu bekerja gametosid pada semua
jenis plasmodium, sehingga dapat mencegah pe
nyebaran infeksi darimanusia ke nyamuk.
Mekanisme Kerja Obat :Bekerja gametosid pada
semua jenis plasmodium,sehinggadapat
mencegah penyebaran infeksi dari manusia ke
nyamuk.
2.2.3 Antifungi Atau Anti Jamur
Antifungi/antimikroba adalah suatu bahan yang dapat
mengganggu pertumbuhan dan metabolisme mikroorganisme. Pemakaian
bahanantimikroba merupakan suatu usaha untuk mengendalikan bakteri
maupun jamur, yaitu segala kegiatan yang dapat menghambat, membasmi,
ataumenyingkirkan mikroorganisme. Tujuan utama pengendalian
mikroorganismeuntuk mencegah penyebaran penyakit dan infeksi,
membasmimikroorganisme pada inang yang terinfeksi, dan mencegah
pembusukan dan perusakan oleh mikroorganisme. Ada beberapa hal yang
harus dipenuhi olehsuatu bahan antimikroba, seperti mampu mematikan
mikroorganisme, mudahlarut dan bersifat stabil, tidak bersifat racun bagi
manusia dan hewan,
tidak bergabung dengan bahan organik, efektif pada suhu kamar dan suhu
tubuh,tidak menimbulkan karat dan warna, berkemampuan menghilangkan
bauyang kurang sedap, murah dan mudah didapat (Pelczar & Chan
1988).Antimikroba menghambat pertumbuhan mikroba dengan
cara bakteriostatik atau bakterisida. Hambatan
ini terjadi sebagai akibat gangguanreaksi yang esensial untuk
pertumbuhan. Reaksi tersebut merupakan satu-satunya jalan untuk
mensintesis makromolekul seperti protein atau asamnukleat, sintesis
struktur sel seperti dinding sel atau membran sel dansebagainya.
Antibiotik tertentu dapat menghambat beberapa reaksi, reaksitersebut ada
yang esensial untuk pertumbuhan dan ada yang kurang esensial.
Mekanisme antijamur dapat dikelompokkan sebagai gangguan
pada membran sel, gangguan ini terjadi karena adanya ergosterol dalam
sel jamur, ini adalah komponen sterol yang sangat penting sangat mudahdi
serang oleh antibiotik turunan polien. Kompleks polien-ergosterol
yangterjadi dapat membentuk suatu pori dan melalui pori tersebut
konstituen essensial sel jamur seperti ion K, fosfat anorganik, asam
karboksilat,asam amino dan ester fosfat bocor keluar hingga menyebabkan
kematiansel jamur. Penghambatan biosintesis ergosterol dalam sel
jamur,mekanisme ini merupakan mekanisme yang disebabkan oleh
senyawaturunan imidazol karena mampu menimbulkan ketidakteraturan
membransitoplasma jamur dengan cara mengubah permeabilitas membran
danmengubah fungsi membran dalam proses pengangkutan senyawa
senyawa essensial yang dapat menyebabkan ketidakseimbanganmetabolik
sehingga menghambat pertumbuhan atau menimbulkan kematian sel jamur
(Sholichah 2010).Penghambatan sintesis asam nukleat dan protein jamur,
merupakan mekanisme yang disebabkan oleh senyawa turunan pirimidin.
Efekantijamur terjadi karena senyawa turunan pirimidin mampu
mengalamimetabolisme dalam sel jamur menjadi suatu antimetabolit.
Metabolikantagonis tersebut kemudian bergabung dengan asam
ribonukleat dankemudian menghambat sintesis asam nukleat dan protein
jamur.Penghambatan mitosis jamur, efek antijamur ini terjadi karena
adanyasenyawa antibiotik griseofulvin yang mampu mengikat
proteinmikrotubuli dalam sel, kemudian merusak struktur spindle mitotic
dan menghentikan metafasa pembelahan sel jamur (Sholichah 2010).
Infeksi Jamur Secara umum infeksi jamur dibedakan
menjadi 2 (dua), yaitu infeksi jamur sistemik dan infeksi jamur topikal.
• Infeksi Jamur Sistemik
Infeksi ini terjadi apabila mikroorganisme menyebar ke bagian
tubuhyang lain dan menimbulkan kerusakan.
• Infeksi Jamur Topikal
Infeksi jamur topikal adalah infeksi jamur yang terjadi pada
kulit,lecet, luka, atau goresan yang belum merambat ke bagian
tubuh yanglain. Pada infeksi ini tidak terjadi pembengkakan,
kemerahan, atautanda-tanda infeksi sedang sampai berat.

➢ Antijamur Untuk Infeksi Sistemika.


a. Amfoterisin B
• Asal dan Kimia : Amfoterisin B berasal dari hasilfermentasi
Streptomyces nodosus. Antijamur ini berwarna
kuning jingga, tidak berbau dan tidak berwarna
dengan sifat amfoter dantidak larut dalam air.
• Aktivitas : Dapat digunkan untukmenghambat
aktivitas Histoplasma capsulatum,Cryptococcus
neoformans,Coccidioides immitis, beberapa spesies Candida,dll.
• Mekanisme : amfoterisin B akan berikatan dengan sterol yang
terdapat pada membran sel jamur. Ikatan ini akan menyebabkan
membran
sel bocor sehingga terjadi kehilangan beberapa bahan intrasel danme
ngakibatkan kerusakan yang tetap pada sel jamur.
• Efek Samping : Menimbulkan kulit panas,keringatan, sakit kepala,
demam,menggigil dan lesu, anoreksia,nyeri otot, kejang dan
penurunan fungsi ginjal.

b. Flustosin
• Aktivitas : efektif untuk pengobatan kriptokokosis.
Kandidosis,kromomikosis, Torulopsis, dan aspergilosis.
• Mekanisme:Flustosin masuk kedalam sel jamur dengan bantuan enzim
sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA
dan akan mempengaruhi sintesis DNA jamur
• Farmakokinetik: diserap baik oleh pencernaan
• Efek samping: Kurang toksik dibanding amfoterisin B namun dapat
menyebabkan anemia, mual,muntah dan diare
c. Ketokonazol
• Aktivitas: Mempunyai aktivitas sistemikmaupun sistemik. Efektif
terhadap jamur Candida, Coccidioidesimmitis,
Cryptococcusneoformans, H. Capsulatum, B. Dermatitidis, Aspergilus
dan Sporothrix spp
• Efek samping: Efek toksiknya rendah, sakitkepala, vertigo, gusi
berdarah, dll

d. Itrakonazol
• Aktivitas: Lebih efektif dibandingketokonazol dan efek
sampingnyalebih rendah. Obat ini memberikanhasil yang memuaskan
untukindikasi yang sama padaketokonazol antara lain
terhadap blastomikosis, histoplasmosis, dll.
• Efek samping : mual, muntah, lesu, pusing

e. Flukonazol
• Aktivitas: untuk mencegah relapsmeningitis oleh Cryptococcus
pada penderita AIDS setelah pengpbatan dengan amfoterisin B.Dan
juga efektif untuk pengobatankandadiasis mulut dantenggorokan pada
penderita AIDS.
• Efek samping: gangguan pencernaan

➢ Antijamur Topikal
a. Griseofulvin
• Asal dan Kimia : Diisolasi dari Penicilium jancxewski, berwarna krem
pucat,tidak berbau dan tidak berasa,sukar larut dalam air.
• Aktivitas : Efektif terhadap berbagai jamurdermatofit, seperti
Trichophyton, Epidermophyton,dan Microsporum.
• Mekanisme : Obat ini bekerja denganmenghambat mitosis jamur
denganmengikat protein mikrotubulerdalam sel jamur.
• Efek Samping : Sakit kepala, insomnia, mualmuntah dan diare.
• Indikasi : Obat ini efektif untuk jamur dikulit, rambut dan kuku
yangdisebabkan oleh jamur Microsporum, Trychophyton,
dan Epidermophyton
b. Mikodazol
• Asal dan Kimia : turunan dari irnodazol sintetik.Berbentuk kristal putih
yang tidak berbau dan tidak berasa.
• Aktivitas : dapat menghambat aktivitas jamur
Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum,Candida,dll/
• Mekanisme : belum diketahui secara pasti,tidak boleh dibubuhkan pada
mata
• Efek Samping : iritasi, rasa terbakar

c. Nystatin
• Asal dan Kimia : Dihasilkan dari Streptomycesnoursel. Berbentuk
bubuk berwarna kuning kemerahan dan berbau khas.
• Aktivitas : menghambat pertumbuhan berbagai jamur dan ragi.
• Mekanisme : akan mengikat sterol padamembran sel jamur dan
akanmerubah sifat permeabilitasmembran sel jamur sehingga
selakan kehilangan nutrisi.
• Efek Samping : Mual muntah dan diare ringan
• Indikasi : efektif untuk infeksi kandidadikulit, selaput lendir dan
saluran cerna
2.2.4 Anti virus
1. Pengertian Antivirus

Pengembangan obat anti-virus baik sebagai profilaksis ataupun terapi belum


mencapai hasil seperti apa yang diinginkan oleh umat manusia. Berbeda dengan
anti-mikroba lainnya, antiviral yang dapat menghambat atau membunuh virus
juga akan dapat merusak sel hospes dimana virus itu berada. Ini karena replikasi
RNA dan DNA virus berlangsung dalam sel hospes dan membutuhkan enzim dan
bahan lain dari hospes. Tantangan bagi penelitian adalah bagaimana menemukan
suatu obat yang dapat menghambat secara spesifik salah satu proses replikasi
virus, seperti; pelekatan, uncoating, dan replikasi. Analisis biokimiawi dari proses
sintesis virus telah membuka tabir bagi terapi yang efektif untuk beberapa infeksi
seperti : virus herpes, beberapa virus saluran nafas, dan Human immunodeficiency
virus (HIV).

2. Obat antivirus
a. Amantadin
• Kimia : larut dalam air
• Mekanisme : di duga bekerja menghambat fase ujung dari
proses perakitan virus influenza A, tapi mekanisme secara
rincinya belum diketahui secara pasti.
• Efek samping : gelisah, kejang, bingung
• Indikasi : efektif untuk mengobati influenza A dan mencegah
komplikasinya
b. Asiklovir
• Mekanisme : menghambat DNA virus yang memanjang dan
mengakibatkan rusaknya struktur DNA virus.
• Efek samping : mual, muntah, pusing
• Indikasi : efektif terhadap virus herpes simpleks (HSV) tipe 1
dan 2, termasuk herpes mukokutancus jenis kronis, (Varicella-
zoster). virus VZV

c. Gansiklovir
• Mekanisme : mengganggu replikasi virus karena masuk
kedalam DNA virus sehingga replikasinnya terhenti.
• Efek samping : anemia, gangguan pencernaan, bercak merah
dikulit, halusinasi, gangguan hati, perubahan mental.
• Indikasi : karena toksisitas yang tinggi, obat ini hanya
diindikasikan utnuk kasus retinitis karena infeksi CMV
(Cytomrgalovirus) yang mengancam jiwa atau penglihatan
pasien. Biasanya hal ini terdapat pada pasien penerima
transpalasi organ atau sumsung tulang dan pasien HIV/AIDS.

d. Ribavirin
• Mekanisme : menghambat pertumbuhan virus dengan dengan
jalan menghambat pembentukan enzim virus untuk replikasi.
• Efek Samping : anemia, dan dalam jangka panjang akan
menimbulkan gangguan susunan saraf pusat dan saluran cerna.
• Indikasi : untuk infeksi demam-Lassa yang mengancam jiwa,
untuk terapi pneumonia karena RSV (Respiratory syncytical
virus).
e. Zidovudine
• Mekanisme : bekerja dengan menjadi inhibitor kompetitif
untuk enzim transkripsi dari HIV sehingga proses sintesis DNA
nya terhenti.
• Efek samping : anemia (pasien harus melakukan selama
pengobatan dan pemeriksaan darahtelah mendapatkan transfuse
darah), nyeri kepala, insomnia
• Indikasi : untuk pengobatan infeksi HIV untuk pasien dengan
gejala pneumonia akibat pneumocystis carinii, atau penderita
HIV dengan jumlah limfosit rendah.
BAB III

PENUTUP
3.1 Kesimpulan
1. Antiinflamasi yaitu sebagai obat-obat atau golongan obat yang
memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan. Radang atau
inflamasi dapat disebabkan oleh berbagai rangsangan yang mencakup
luka-luka fisik, infeksi, panas dan interaksi antigen-antibodi
2. Infeksi Obat antiinfeksi adalah senyawa yang digunakan untuk
pengobatan penyakit infeksi yang disebabkan oleh spesies tertentu
(serangga, metazoa, protozoa. bakteri, riketsia atau virus)
3. Antibiotika adalah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama
fungi/jamur, yang dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba
jenis lain.
4. Antifungi/antimikroba adalah suatu bahan yang dapat mengganggu
pertumbuhan dan metabolisme mikroorganisme.

3.2 Saran
Dengan mengetahui serta memahami obat antiinflamasi dan antiinfeksi
diharapkan kita sebagai calon tenaga kesehatan dapat melakukan pemberian
obat yang sesuai dengan kebutuhan pasien.
Daftar Pustaka

Linnet A., P. G. Latha, M. M. Gincy, G.I. Anuja, S. R. Suja, S. Shymal, et al.Anti-


inflammatory, Analgesic, and Anti-lipid Peroxidative Effects of
Rhaphidophora pertusa (Roxb.) and Epipremnum pinnatum (Linn.) Engl.
aerial parts. Indian J. Nat. Prod. And Res. 2010

Serafini M., I. Peluso, and A. Raguzzini. Flavonoids as Anti-inflammatory


Agents. Proc. Nutr. Soc. 2010;69:273-278

Anda mungkin juga menyukai