FORMULASI TABLET IBUPROFEN 400 MG

1. Tinjauan Pustaka

Gambar 1. Struktur Ibuprofen

Ibuprofen merupakan turunan asam fenilasetat dengan nama kimia asam 2-

(4-isobutilfenil) propionat. Rumus kimia C13H18O2 dan berat molekul 206,3.

a. Sifat Fisika dan Kimia

Identifikasi ibuprofen berdasarkan Farmakope Indonesia edisi 4 adalah

menggunakan spektrofotometri ultraviolet, spektrofotometri inframerah,
kromatografi cair kinerja tinggi, dengan menggunakan baku pembanding
ibuprofen BPFI. Ibuprofen berupa serbuk hablur, putih hingga hampir
putih, berbau khas lemah, dan mempunyai jarak lebur 75ºC sampai 78ºC.
Ibuprofen praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol
(1:1,5), dalam metanol, dalam aseton (1:1,5), dalam eter(1:2), dan dalam
kloroform (1:1,5), sangat mudah larut dalam larutan basa alkali hidroksida,
karbonat, dan dalam diklorometan, sukar larut dalam etil asetat.

b. Tinjauan Farmakologi

Ibuprofen merupakan obat golongan antiinflamasi non steroid yang

memberikan efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi. Ibuprofen
terutama digunakan untuk mengobati artritis rematik yang bekerja dengan
cara memasuki ruang sinovial secara lambat dan terakumulasi dalam
konsentrasi tinggi. Untuk mengatasi rasa nyeri seperti ”dysmenorrhea” dan
antipiretik diberikan dalam dosis 400 mg setiap 4-6 jam. Pengobatan
 artritis rematik dan artritis tulang dapat mencapai 2400 mg walaupun dosis
lazim sehari hanya 1200-1600 mg. Ibuprofen menyebabkan efek samping
gastritis, konstipasi, nausea, dan pusing

c. Farmakokinetik

Ibuprofen diserap dengan mudah dari dinding saluran pencernaan. Kadar

puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral,
dengan waktu paruh eliminasi selama dua jam. Ekskresi ibuprofen terjadi
dengan cepat dan sempurna. Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan
diekskresi melalui urin sebagai metabolit asam konjugatnya.

d. Farmakodinamik

Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesa prostaglandin dan

menghambat siklooksigenase-I (COX I) dan siklooksigenase -II (COX II).
Namun tidak seperti aspirin hambatan yang diakibatkan olehnya bersifat
reversibel. Dalam pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan
pelepasan mediator dari granulosit, basofil dan sel mast, terjadi penurunan
kepekaan terhadap bradikininhistamin, mempengaruhi produksi limfokin
dan limfosit T, melawan vasodilatasi dan menghambat agregasi platelet.

Ibuprofen memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan

obat non-selektif NSAID lainnya, tetapi efek antiinflamasinya juga lebih
lemah. Dosis yang biasa diberikan 1,6 –2,4 gram per hari untuk pasien
rheumatoid arthritis, tidak cocok diberikan pada inflamasi yang menonjol,
seperti pada gout akut. Ibuprofen juga biasa digunakan untuk mengurangi
nyeri ringan hingga sedang pada kasus dismenorrhoea, pusing, migrain,
nyeri pasca operasi, dan sakit gigi. Dexibuprofen merupakan enansiomer
aktif dari ibuprofen dan profil keduanya hampir sama

Efek samping dari penggunaan ibuprofen adalah gangguan lambung, diare,

muntah, pusing, ruam kulit, kehilangan darah, kadang terjadi tukak
lambung dan retensi urin. Ibuprofen juga telah dilaporkan dapat
 mengakibatkan disfungsi ginjal, terutama pada pasien dengan riwayat
penyakit ginjal, gagal jantung dan serosis hati. Hindari pemakaian
ibuprofen untuk pasien dengan penyakit sindrom polip, angioedema, dan
pada pasien yang sensitif terhadap aspirin dan NSAID lainnya

2. Formulasi

Formulasi Asli : R/ Buprofen Kaplet

Rancangan Formula

Nama Produk : Buprofen® Kaplet

Jumlah Produk : 10 kaplet @ strips

Bobot Tablet : @ 600 mg

Tanggal Produksi : 20 Maret 2018

No. Reg : DKL 1898700110 A3

No. Batch : A 0413001

Komposisi

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen 400 mg

Avicel 20 %

Amylum Solani 10 %

Talk 2%

Laktosa add 600 mg

Gambaran Bentuk Sediaan : Kaplet

Gambaran Kemasan : Strip dilapisi aluminium

Isi setiap kemasan : Box isi 5 strips, setiap strip ada 10 kaplet

Bentuk Kemasan :

Kaplet 400 mg

Produksi : PT Ida Farma

Pekanbaru, Riau

Penggunaan : Oral

Dipilih bentuk sediian Tablet :

Tablet adalah bentuk sediaan farmasi yang paling banyak

dibuat/diproduksi karena memiliki banyak kelebihan dibandingkan dari

bentuk sediaan lainnya, seperti takaran obat cukup teliti dan serba sama
 untuk setiap tablet; pembebasan obat dapat diatur sesuai dengan efek

terapi yang diinginkan; mudah dalam pengemasan, pengepakan,

transportasi, dan penggunaanya; biaya produksi relatif murah

dibandingkan dengan bentuk sediaan lain; dan lain-lain.

Demam merupaka suatu gejala dari suatu penyakit dan bukan merupakan

penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu

reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. bila suhu

melampaui 40-41oC, barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal,

karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh. Demam dapat ditangani dengan

obat perifer, seperti ibuprofen, parasetamol, asetosal, dan obat lainnya

yang dapat merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri

perifer.

Ibuprofen merupakan derivat asam propionate yang diperkenalkan pertama

kali di banyak negara. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan

kadar maksimum dalam plasma dicapai 1-2 jam. Waktu paruh dalam

plasma sekitar 2 jam. 90% ibuprofen terkait dalam protein plasma.

Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang

diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau

konjugatnya.

Alasan Penambahan Bahan :

 Zat aktif : Ibuprofen

Ibuprofen bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu

kuat. Efek anti-inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg sehari.

Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam

 plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam,

90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresi berlangsung cepat

dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsikan diekskresikan

melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. Metabolit utama

merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi.

Dosis : nyeri (haid), demam, dan rema, permulaan 400 mg p.c./d.c., lalu 3-

4 dd 200-400 mg,

Demam pada anak-anak : 6-12 bulan 3 dd 50 mg,

Anak usia : 1-3 tahun 3-4 dd 50 mg,

Anak usia : 4-8 tahun 3-4 dd 100 mg,

Anak usia : 9-12 tahun 3-4 dd 200 mg

Efek samping : terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan

aspirin, indometasin, atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang

ialah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia, ambliopia toksik yang

reversibel. Dengan alasan bahwa ibuprofen relatif lebih lama dikenal dan

tidak menimbulkan efek samping serius, maka ibuprofen dijual sebagai

obat generik bebas di beberapa negara termasuk Indonesia.

 Zat tambahan

1) Laktosa (zat pengisi)

Zat pengisi yang umum digunakan adalah laktosa. Sifat tablet yang lebih

baik dihasilkan oleh laktosa yang dikering semburkan. Laktosa juga

merupakan bahan pengisi yang paling banyak dipakai karena tidak

bereaksi dengan hampir semua bahan obat, baik yang digunakan dalam
 bentuk hidrat atau anhidrat. Laktosa secara luas digunakan sebagai pengisi

dan diluents pada tablet dan kapsul, serta lebih terbatas pada lyophilized

produk dan formula bayi.

2) Avicel (zat pengikat)

Selulosa mikrokristal banyak digunakan terutama sebagai pengikat/pengisi

dalam formulasi tablet. Avicel banyak digunakan dalam sediaan farmasi

bentuk padat, sangat cocok untuk tablet karena mempunyai fungsi

pengikat, penghancur, pengisi, dan dapat memperbaiki sifat aliran.

Selulosa mikrokristal sering disebut Avicel, suatu zat yang dapat dicetak

langsung.

3) Amilum solani (zat penghancur)

Pati merupakan penghancur tablet yang umum digunakan pada konsentrasi

3-15. Pati merupakan bahan penghancur tertua dari pati solani dengan

konsentrasi 5-10% cukup untuk membuat tablet dengan waktu hancur

yang baik. Penggunaan amilum 5% cocok untuk membantu penghancuran,

tetapi sampai 15% dapat dipakai untuk dapat daya hancur yang lebih

cepat.

4) Talk (zat pelincir)

Sebagai bahan pelincir yang sangat menonjol adalah talk. Dia memiliki

tiga keunggulan antara lain berfungsi sebagai bahan pengatur aliran, bahan

pelicin, dan bahan pemisah cetakan. Talk telah digunakan secara meluas

dalam formulasi dosis oral sebagai pelincir dan pengisi. Bahan-bahan talk

digunakan sebagai pelincir atau pengatur aluran dengan range 5%.

Uraian Bahan :
1. IBUPROFEN

Nama resmi : IBUPROFEN

Nama lain : Ibuprofen, ibuprofenas, ibuprofenox

Rumus molekul : C13H18O2

Berat molekul : 206,3

Pemerian : Putih/hampir putih, serbuk kristal/kristal berwarna

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, larut dalam aseton,

sangat mudah larut dalam etanol, metil alkohol.

Sedikit larut dalam etil asetat

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

Kegunaan : Analgesik (sebagai zat aktif)

Stabilitas : Larutan ibuprofen lisin dalam air untuk wadah injeksi

di suhu kamar yang stabil ketika terlindung dari

cahaya

Dosis : Dewasa : 3x2 tab 200 mg, atau 3x1 tab 400 mg

Anak : 20 mg/kgBB/hari dibagi dalam beberapa

pemberian. Untuk anak di bawah 30 kg maksimum

500 mg/hari

Kontraindikasi : Hipersensititas, wanita hamil, dan menyusui

Farmakologi : Aktivitas anti-inflamasi, antipiretik, dan analgetik

Farmakokinetik : Ibuprofen diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dan

plasma, konsentrasi dicapai1-2 jam. Waktu paruh

dalam plasma sekitar 2 jam

2. AMYLUM SOLANI
 Nama Resmi : AMYLUM SOLANI

Nama Lain : Pati kentang

Rumus molekul : (C6H10O5)n

Pemerian : Serbuk halus, kadang berupa gumpalan kecil, putih

tidak berbau

Kelarutan : Praktis tidak praktis tidak larut dalam air dingin dan

dalam etanol

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

Range : 5-20 %

Kegunaan : Sebagai zat penghancur

Stabilitas Obat : Disterilisasi dengan menggunakan gas etilen oxide

dan menggunakan radiasi

3. LACTOSUM

Nama Resmi : LACTOSUM

Nama Lain : Laktosa, saccharum lactis

Rumus molekul : C12H22O11

Berat molekul : 342,30

Pemerian : Serbuk putih atau agak putih, tidak berbau, rasa

sedikit manis

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan lebih mudah dalam air

mendidih, sangat sukar larut dalam metanol, tidak

mudah larut dalam kloroform dan dalam eter

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

Kegunaan : Sebagai zat pengisi

 Stabilitas Obat : Di bawah kelembapan (relatif ± 50%)

Income : Tidak cocok dengan asam amino, aminofilin, dan

amfetamin

4. MICROCRYSTALLINE CELLULOSE

Nama Resmi : MICROCRYSTALLINE CELLULOSE

Nama Lain : Mikrokristal selulosa, Avicel

Rumus molekul : (C6H10O5)n

Pemerian : Pembersih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk kristal

yang terdiri dari partikel-partikel penyerap

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, alkohol, aseton, toluen,

cairan asam

Range : 20-90%

Kegunaan : Sebagai zat pengikat

Stabilitas Obat : Stabil, higroskopik, tersimpan dalam wadah tertutup

baik

Incame : Tidak cocok dengan agen pengoksidasi kuat

5. TALCUM

Nama Resmi : TALCUM

Nama Lain : Spektan powder, magsil star, steatite

Rumus molekul : Mg3Si4O10(OH)2

Berat molekul : 758,44

Pemerian : Serbuk sangat halus, putih, atau putih kelabu

 Kelarutan : Zat larut dalam asam, tidak lebih dari 2,0%

Penyimpanan : Simpan dalam wadah tertutup baik, sejuk, dan

tempat kering

Range : 1-10 %

Kegunaan : Sebagai pelincir

Stabilitas Obat : Talk adalah material stabil dan memungkinkan

disterilisasi dengan melakukan pemanasan pada

suhu 160oC pada waktu kurang dari 1 jam. Itu juga

disterilisasi dan menekspos dengan menggunakan

Etilen Oksida atau radiasi sinar gamma

Incame : Tidak cocok dengan campuran quaternary

ammonium

Perhitungan Bahan

Tiap tablet mengandung :

Ibuprofen 400 mg

Avicel 20 %

Pati 10 %

Talk 2%

Laktosa add 600 mg

Per Tablet :

Ibuprofen : 400 mg
20
Avicel : 100 x 600 = 120 mg

10
Pati : 100 x 600 = 60 mg
 2
Talk : 100 x 600 = 12 mg

Laktosa : 600 – (400 + 120 + 60 + 12) = 8 mg

Per Batch : untuk 1000 tablet

Ibuprofen : 400 x 1000 = 400.000 mg

Avicel : 120 x 1000 = 120.000 mg

Pati : 60 x 1000 = 60.000 mg

Talk : 12 x 1000 = 12.000 mg

Laktosa : 8 x 1000 = 8000 mg

Cara kerja : Metode yang digunakan cetak langsung / kempa langsung

 Disiapkan alat dan bahan.

 Ditimbang ibuprofen 400.000 mg, avicel 120.000 mg, pati 60.000 mg,

talk 12.000 mg, dan laktosa 8000 mg pada neraca analitik.

 Dimasukkan ibuprofen 400.00 mg ke dalam wadah pencampur

 Dimasukkan avicel 120.000 mg sedikit demi sedikit ke dalam wadah

lalu dihomogenkan.

 Dimasukkan laktosa 8000 mg sedikit demi sedikit ke dalam wadah lalu

dihomogenkan.

 Dimasukkan pati 60.000 mg sedikit demi sedikit ke dalam wadah lalu

dihomogenkan.
 Dimasukkan talk 12.000 mg sedikit demi sedikit ke dalam wadah lalu

dihomogenkan.

 Dimasukkan semua bahan campuran ke dalam alat pencetak tablet.

 Cetak tablet dengan bobot satu tablet 600 mg

 Dimasukkan tablet ke dalam wadah.