TUGAS KELOMPOK TEKNOLOGI SEDIAAN SOLID

(Gastroretentive Dengan System Swelling )

Dosen : Yayah Siti Juariah Msi, Apt

Disusun oleh:

Dini Andiani (15334083)

Rizky Apriliyani (15334112)
Chrisna Widyya (15334119)
Hery Oktorada (16334082)
Ade Rahmawati (18334032)

Kelas : K/P2K

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS FARMASI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL
JAKARTA
2019
 KATA PENGANTAR

Segala puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT karena rahmat dan
hidayahNya, kami dapat menyelesaikan tugas ini dengan judul Formulasi Obat Hipertensi
Metode Gastroretentive Swelling

Makalah ini disusun untuk memenuhi tugas Mata kuliah Teknologi Sediaan Solid.
Dalam menyelesaikan tugas ini, mendapat bimbingan dan motivasi yang sangat berarti, untuk
itu pada kesempatan ini perkenankan kami mengucapkan terima kasih kepada Ibu Yayah Siti
Juariah Msi, Apt sebagai dosen mata kuliah Teknologi Sediaan Solid. Kami menyadari
bahwa makalah ini masih jauh dari kata sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua
pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini.

Akhirnya kami berharap makalah ini dapat bermanfaat bagi pembaca.

Akhir kata kami sampaikan terimakasih.

Jakarta, November 2019

Penyusun.

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR .............................................................................................................. i

DAFTAR ISI ............................................................................................................................ ii

BAB I PENDAHULUAN

1. Latar belakang .............................................................................................................. 1

2. Tujaun ........................................................................................................................... 1
3. Rumusan masalah ......................................................................................................... 2

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

1. Pengertian gastro retentive drug delivery system ......................................................... 4

2. Obat yang sesuai untuk sediaan gastroretentif ............................................................. 4
3. Keuntungan .................................................................................................................. 4
4. Kerugian ....................................................................................................................... 4
5. Faktor – faktor yang mempengaruhi gastroretentif ...................................................... 4
6. Macam – macam sistem gastroretentif ......................................................................... 5
7. Evaluasi gastroretentif drug delivery system ............................................................... 9
8. Matriks obat verapamil hidroklorida .......................................................................... 10
9. Sifat fisika & kimia .................................................................................................... 10

BAB III CONTOH FORMULASI ......................................................................................... 11

BAB IV PRA FORMULASI .................................................................................................. 14

BAB V FORMULASI ............................................................................................................ 16

BAB VI PEMBAHASAN ...................................................................................................... 18

BAB VII KESIMPULAN & SARAN .................................................................................... 19

DAFRAT PUSTAKA ............................................................................................................ 21

ii
 BAB I
PENDAHULUAN

1. Latar Belakang

Hipertensi merupakan suatu penyakit kronis yang sering disebut silent killer karena pada
umumnya pasien tidak mengetahui bahwa mereka menderita penyakit hipertensi sebelum
memeriksakan tekanan darahnya. Selain itu penderita hipertensi umumnya tidak mengalami
suatu tanda atau gejala sebelum terjadi komplikasi.

Penderita hipertensi di Indonesia diperkirakan 1 dari 3 penduduk terjangkit pada tahun

2010. Prevalensi hipertensi pada tahun 2030 diperkirakan meningkat sebanyak 7,2% dari
estimasi tahun 2010. Data tahun 2007-2010 menunjukkan bahwa sebanyak 81,5% penderita
hipertensi menyadari bahwa bahwa mereka menderita hipertensi, 74,9% menerima
pengobatan dengan 52,5% pasien yang tekanan darahnya terkontrol (tekanan darah sistolik
<140 mmHg dan diastolik <90 mmHg) dan 47,5% pasien yang tekanan darahnya tidak
terkontrol.

Persentase pria yang menderita hipertensi lebih tinggi disbanding wanita hingga usia 45
tahun dan sejak usia 45-64 tahun persentasenya sama, kemudian mulai dari 64 tahun ke atas,
persentase wanita yang menderita hipertensi lebih tinggi dari pria, Pada pembuatan Obat
darah tinggi biasanya di gunakan tablet lepas lambat karena ingin mencapai efek terapi pada
waktu maximum.

Salah satu sediaan dengan pelepasan obat yang dimodifikasi adalah sediaan dengan
pelepasan diperlambat. Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas
lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung.
Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug
Delivery System (GRDDS).

2. Tujuan
 Zat yang dapat digunakan dalam metode GRDDS ?
 Kelebihan metode GRDDS ?
 Cara Pengabsorbsi Metode GRDDS ?

1
3. Rumusan masalah
Masalah adalah merupakan suatu kejadian dimana kejadian tersebut memerlukan
pemecahan atau masalah adalah kejadian yang menimbulkan pertanyaan kenapa dan
bagaimana.maka yang menjadi masalah adalah :

 Apakah tujuan dibuatnya sediaan yang ditahan dilambung.

 Bagaimana pengertian hipertensi.
 Bagaimana mekanisme obat yang ditahan dilambung.

2
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

1. Pengertian Gastro Retentive Drug Delivery System

Merupakan sistem penghantaran obat yang memiliki kemampuan menahan obat di dalam
saluran pencernaan khususnya di lambung untuk memperpanjang periode waktu. Setelah obat
lepas selama periode waktu yang disyaratkan, bentuk sediaan harus terdegradasi tanpa
menyebabkan gangguan pencernaan.

2. Obat yang Sesuai Untuk Sediaan Gastroretentif

 Obat-obat untuk aksi lokal dalam lambung misalnya: misoprostol, antasida, dan
antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi Helicobacter pylori.
 Obat-obat yang kelarutan rendah dalam pH alkalis misalnya: furosemida, diazepam,
verapamil, dan klordiazepoksida.
 Obat-obat yang terutama diabsorbsi dalam lambung atau bagian atas dari saluran
pencernaan misalnya: amoksisilin.
 Obat-obat yang mempunyai rentang absorpsi sempit dalam saluran pencernaan
misalnya: siklosporin, metotreksat, levodopa, dan riboflavin.
 Obat-obat yang diabsorbsi cepat dari saluran pencernaan misalnya: metronidazol, dan
tetrasikilin.
 Obat-obat yang tidak stabil dan terdegradasi didalam kolon misalnya ranitidin,
metronidazol, dan metformin HCl.
 Obat-obat yang mengganggu mikroba kolon misalnya antibiotik untuk Helicobacter
pylori.

3. Keuntungan
 Meningkatkan absorpsi obat, karena meningkatkan Gastroretentive dan meningkatkan
waktu kontak bentuk sediaan pada tempat absorpsinya.
 Obat dihantarkan secara terkontrol.
 Penghantaran obat untuk aksi lokal di lambung.
 Meminimalkan iritasi mukosa oleh obat, dengan melepaskan obat secara lambat pada
laju yang terkontrol.
 Treatment gangguan gastrointestinal seperti refluks gastroesofagus
 Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman.

3
 Meningkatkan bioavailibilitas
 Mengurangi obat yang terbuang sia-sia
 Meningkatkan kelarutan obat yg sukar larut pada pH yang tinggi
 Memiliki kemampuan penghantaran obat-obatan secara lokal di dalam lambung
 Peningkatan waktu tinggal sediaan di lambung
 Memperpanjang efek terapetik

4. Kerugian
 Obat-obatan yang diabsorbsi secara baik sepanjang saluran pencernaan dan yang
menjalani first pass metabolisme signifikan mungkin kurang pas untuk GRDDS
karena pengosongan lambung yang lambat dapat menyebabkan penurunan
bioavailabilitas sistemik.
 Obat-obatan yang iritan terhadap mukosa lambung tidak cocok untuk GRDDS
 Tidak cocok utk obat yg memiliki kecepatan eliminasi yang rendah
 Obat yang memiliki indeks terapi sempit
 Kemungkinan dapat terjadi intoleransi & keracunan setelah pemberian
 Bahan berkhasiat diabsorbsi buruk di saluran pencernaan

5. Faktor-faktor yang mempengaruhi gastroretentive

 Bentuk : GRT lebih baik dimiliki oleh perangkat berbentuk tetrahedron dan berbentuk
cincin.
 Bentuk sediaan tunggal atau multi-unit: bentuk sediaan multi-unit menunjukkan efek
yang lebih baik dibandingkan bentuk sediaan unit tunggal.
 Kandungan kalori: makan yang banyak bertanggung jawab terhadap peningkatan
gastroretentive.
 Usia : Gastroretentive orang yang lebih tua memiliki Gastroretentive interval lebih
panjang secara signifikan
 Postur: Gastroretentive dapat bervariasi antara posisi pasien tegak dan terlentang.

6. Macam-macam sistem gastroretentif

 Floating drug delivery systems
Merupakan sistem yang memiliki densitas bulk lebih rendah daripada isi
lambung. Sistem ini memiliki potensial untuk pelepasan obat secara berkelanjutan dan

4
 tinggal mengapung dalam lambung untuk periode waktu yang diperpanjang. Pada
tahap akhir, sisa sistem harus dapat dikosongkan dari lambung.Tipenya:
 Hydrodynamically Balanced System.
Sistem ini merupakan bentuk sediaan unit tunggal yg mengandung satu
atau lebih gel yg terbentuk dari polimer hidrofilik seperti HPMC, HEC. Obat
biasanyan dicampur dengan suatu polimer dan biasanya diberikan dalam
kapsul gelatin. Kapsul ini siap melarut dalam cairan lambung. Hidrasi dan
pengembangan permukaan polimer menghasilkan massa mengapung.
 Gas Generating System.
Formulasi ini mengandung karbonat atau bikarbonat yg menghasilkan
CO2 krn reaksi mereka dengan asam baik dari asam lambung atau koformulasi
sebagai asam sitrat, asam tartarat. Pada sistem unit tunggal, substansi
efervesen berada dalam polimer hidrofilik dan gelembung CO2 dijerap dalam
matrik yang mengembang.
 Raft (rakit) forming System
Sistem ini terdiri dari bbrp senyawa pembentuk gel Ex: larutan Na-
alginate mengandung karbonat atau bikarbonat, Sistem ini menghasilkan suatu
lapisan di atas cairan lambung fluids, Biasanya digunakan dalamtreatmen
refluks gastroesofagus.
 Bioadhesive drug delivery systems
Pada sistem ini bentuk sediaan akan melekat pada permukaan mukosa dalam
saluran pencernaan yang menghasilkan retensi lambung berkepanjangan.
 High density systems
Sistem ini mempunyai densitas lebih besar daripada cairan lambung (1.4g/cc).
Sekitar 1.6 g/cc lebih disukai, cenderung bertahan pada pergerakan peristaltik
lambung.Zinc oxide, Iron oxide, Titanium dioxide, barium sulfate digunakan sebagai
inti berat yang inert.
 Sistem Swellable
Swelling adalah suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air
yang menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi di
dalam polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua
proses kecepatan yang simultan antara proses berdifusinya air ke dalam polimer dan
peregangan rantai polimer.

5
 Suatu bentuk sediaan di dalam perut akan bertahan di transit lambung jika
sediaantersebut lebih besar daripada sfinkter filoris tetapi harus cukup kecil untuk
ditelan. Sistem ini mengembang berkali-kali lebih besar daripada ukuran aslinya,
berikut adalah proses:
 Cross linking (pautan silang)
 Harus optimum sehingga tautan silang ini tidak mengembang
 Hydrogel yang non cross-linki akhirnya akan larut.
 Densitas cross-link bertambah, molekul hydrogel bertindak seperti
molekul semi solid.
 Densitas cross-link tinggi, molekul hydrogel akan seperti padatan
memungkinkan hydrogel mengembang ke tingkat yang minimum.
 Chitosan, HPMC, sodium starch glycolate, carbopol biasa digunakan.
Begitupula Diclofenac, Ciprofloxacin, Furosemide dilaporkan dengan
sistem ini.
 Konten Ionik
Jika jumlah ion dalam struktur hydrogel bertambah, maka kekuatan
osmotik dan elektrostatik hydrogel akan lebih tinggi, sehingga hydrogel
menjadi seperti cairan yang dapat mengisi ruang di sekelilingnya
 Konten Hidrofilik
Konten hydrogel hidrofilik akan mempengaruhi difusi intermolekul
dan swelling. Hidrofilisitas hydrogel bertambah, maka interaksi antara air dan
hydrogel akan bertambah pula, ini memudahkan difusi air dan menyebabkan
swelling yang lebih besar
o Mekanisme Kerja Swelling
Ketika suatu hydrogel terpapar dalam medium air, air akan diabsorpsi oleh
hydrogel. Setelah terpapar dengan air, tiga bagian dalam matriks hydrogel dapat
dibedakan.
 Pertama, bagian yang paling cepat mengembang dalam air, secara mekanik
lemah. Lapisan hydrogel ini akan bertindak sebagai barrier difusi untuk air
yang tersisa.
 Kedua, bagian ini dicirikan dengan mengembang sedang dan relatif kuat.
 Ketiga, bagian yang belum mendapatkan air dan hampir dalam bentuk glassy
untuk waktu yang lama

6
 o Faktor Penting Pelepasan Obat dengan sistem Swelling
 Sifat Mekanisme Dari Gel
Sifat mekanis merupakan faktor yang penting dalam menentukan
timbulnya erosi untuk polimer yang dapat mengembang (swellable) non-
biodegradabel. Matriksswellable akan mulai mengikis ketika terjadinya hidrasi
yang tinggi (sangat mengembang), karena gaya rantai antarmolekul tidak
mampu menahan kekuatan eksternal.
 Rasio Agen Pengembang Dalam Media Pengembang
Jumlah maksimum hidrogel swellable dapat menyerap air disebut
kapasitas keseimbangan mengembang, yang tergantung pada banyak faktor
seperti struktur hidrogel, densitas cross-link, kandungan ionik, dan kandungan
hidrofilik. Adanya media pengembang yang cukup memungkinkan cepat atau
lambat pengembangan gel berfungsi dengan cara yang seharusnya.
 Magnetic systems
Pada sistem ini bentuk sediaan mengandung magnet internal kecil yang
ditempatkan secara eksternal di atas perut. Karena teknik ini bentuk sediaan dengan
magnet internal ditahan dalamdaerah perut sampai magnet eksternal terlepas.

7. Evalusi gastroretentive drug delivery systems

 Keseragaman Bobot
volume100,0 ml. Larutan baku: sejumlah lebih kurang 30,0mg baku pembanding zat
aktif yang ditimbang saksama dilarutkan di dalam air suling sampai volume 100,0 ml.
Sejumlah 2,0 ml larutan diencerkan dengan pelarut yang sesuai hingga volume 50,0

7
 ml. Larutan uji dan larutan baku diukur serapannya pada panjang gelombang 276 nm
dan pelarut yang digunakan bertindak sebagai blangko.
 Swelling Studies
Tablet ditimbang satu per satu (W1) dan ditempatkan dalam cawan Petri yang
mengandung 15 ml HCl 0.1N. Pada interval waktu tertentu tablet diambil dari cawan
Petri dan kelebihan permukaan air dihilangkan menggunakan kertas saring.Tablet
yang mengembang ditimbang kembali (W2). Kemudian tablet yang mengembang
dikeringkan pada 60 °C selama 24 jam dalam suatu oven dan dijaga dalam desikator
selama 24 jam dan ditimbang kembali(W3).
Tingkat Mengembang (Degree of Swelling) = (W2 - W1) .W1
%Erosi (Pengikisan) = (W1 - W3) X 100.W1
 Swelling Index
Setelah dilakukan perendaman bentuk sediaan mengembang pada suhu 37 oC,
lalu bentuk sediaan dikeluarkan pada interval waktu yang telah ditentukan dan
perubahan dimensi diukur dari peningkatan ketebalan tablet/diameter dalam waktu.
 Penyerapan Air atau Penambahan Bobot
Merupakan pengukuran tidak langsung untuk sifat mengembang dari
matriks swellable (dapat mengembang). Bentuk sediaan dikeluarkan pada interval
tertentu dan perubahan berat ditentukan terhadap waktu.
Penyerapan air = WU = (Wt - Wo) * 100 / Wo
Dimana, :Wt = berat bentuk sediaan pada waktu t
Wo = berat awal dari bentuk sediaan

Evaluasi tablet atau produk akhir meliputi : visual / organoleptik, rupa dengan cara visual
menggunakan loop agar permukaan tablet lebih jelas terlihat, bau dan rasa.

8. Matrik obat verapamil hidroklorida

Telah diteliti polimer ramah lingkungan polikaprolakton sebagai matrik obat
hipertensi / jantung verapamil untuk mendapatkan sediaan lepas lambat (sustained
release) berupa mikrokapsul.mikrokapsul dibuat dengan metode emulsifikasi
penguapan pelarut (o/w) dengan menggunakan span 80 sebagai emulsifier dan variasi
kecepatan pengadukan 400 rpm, 700 rpm dan 900 rpm.

8
 Variasi perbandingan verapamil dengan penyalut polikaprolakton dimulai dari
1:1 , 1:2 , 1: 3 untuk setiap kecepatan pengadukan.hasil percobaan menunjukan
mikrokapsul yang dihasilkan sferis, dengan ukuran berkisar antara 10 -30 µm. profil
disolusi menunjukan penurunan laju disolusi mikrokapsul dibandingkan dengan zat
aktif verapamil tunggal.
Efiensi enkapsulasi terbesar didapat 72,42% pada komposisi F9 dengan
perbandingan 1:3 dengan kecepatan pengadukan 900 rpm hasil analisis statistic
annova satu arah antara zat aktif verapamil dan mikrokapsul dengan efiesiensi
disolusi menujukan hasil yang berbeda nyata dengan zat aktif.sehingga makin besar
jumlah penyalut PCL yang digunakan maka makin besar penghambatan pelepasan
verapamil dari mikrokapsul.

9. sifat fisika dan kimia

ada beberapa macamnya seperti :
1. Keseragaman ukuran seperti, keseragaman tebal dan keseragaman diameter.
2. kekerasan
3. Friabilitas
4. Keseragaman seperti keseragaman bobot dan keseragaman kandungan.
5. Waktu hancur
6. Disolusi
7. Uji kadar zat aktif

9
 BAB III
CONTOH FORMULASI

 Jurnal Swelling Approach A Novel Method For Gastric Retention ( Lahoti Swaroop
Rameshwarji1, Shep Santosh Gyandev2 )

Nama Bahan Fungsi Jumlah %

Pregabalin Zat Aktif 150 mg 16.30 %
Psyllium Husk Sejenis serat yang bisa megembang 200 mg 21.74 %
HPMC K4M Perekat 260 mg 28.26 %
Crosspovidone Penghancur 100 mg 10.87 %
Polyvinylpyrolidone Pengikat 70 mg 7.61 %
Magnesium Stearate Pelicin 40 mg 4.35 %
MicrocystalineCellulose Pengisi 100 mg 10.87 %

Cara Pembuatan :

 Psyllium sekam ditriturasi untuk pengurangan ukuran,

 Semua bahan ditimbang akurat dan disaring melalui saringan no. 60,
 Mencampur bahan secara menyeluruh, obat dan semua eksipien kecuali pelumas
(magnesium stearat) yang dicampur geometris dalam lesung dan alu selama 15
menit,dan pasir menggunakan PVP K30 dilarutkan isopropil alkohol cukup dengan
melewati saringan no.12,
 Butiran dikeringkan pada 45 ° C selama 4 jam,
 Butiran kering yang berukuran melalui saringan no. 18 dan dilumasi dengan
menambahkan magnesium stearat,
 Campuran ini kemudian dikompresi dalam Karnavati mesin kompresi table.

10
  Design, Development and Evaluation of Trilayer Swelling Gastro Retentive Tablets
of Lornoxicam for Biphasic release and Lansoprazole for Immediate release for the
treatment of Arthritis ( D Jaison, K Elango, V Sundar Raj, K Dhunmati, M Kousaly )

Nama Bahan Fungsi Jumlah %

Lornoxicam Zat Aktif 16 mg 4.16 %
Sucrosa Pengisi 30 mg 7.79 %
Cros Carmellose Sodium Penghancur 10 mg 2.60 %
PVP K30 Pengikat 16 mg 4.16 %
Isopropyl Alcohol Pengikat q.s -
Sodium Bicarbonate Pengisi 55 mg 14.29 %
Microcrystalline Cellulose Pengisi 63 mg 16.36 %
Magnesium Stearate Pelicin 3 mg 0.78 %
Magnesium Oxide Pelicin 100 mg 25.97 %
HPMC K4M Perekat 15 mg 3.90 %
Xanthan Gum Perekat 60 mg 15.58 %
Psyllium Husk Sejenis serat yang bisa 15 mg 3.90 %
megembang

Cara Pembuatan :

 Semua bahan untuk lapisan penyangga yang ditimbang secara akurat, diayak dan
dibuat butiran Buffer ( metode granulasi basah menggunakan PVP dan isopropil
alkohol ) disimpan konstan,
 Rilis lapisan segera disiapkan dengan menggunakan metode berbagai penghancur
(SSG, CCS, Cros povidone) dalam berbagai konsentrasi slugging,
 Pencampuran kering dilakukan selama 10 menit sebelum memprosesnya menjadi
siput,
 Pengembang berkelanjutan pelepasan lapisan disiapkan dengan teknik kompresi
langsung dengan memvariasikan konsentrasi polimer,
 Parameter Praformulation dievaluasi untuk semua campuran,
 Kemudian dimampatkan menjadi tablet trilayer oleh 10 stasiun meninju mesin tunggal
menggunakan 9 mm pukulan dalam tiga tahap yaitu:
11
 1) transfer pelepasan lapisan berkelanjutan dan pemadatan panduan ,
2) transfer pelepasan lapisan segera atas dipadatkan berkelanjutan rilis lapisan dan
dimampatkan menjadi tablet bilayer,
3) lapisan penyangga dipindahkan di atas lapisan ganda tablet yang ditempatkan ke
mati dan dikompresi untuk menghasilkan Trilayer Pembengkakan Gastro tablet dpt
menyimpan.
 Tablet yang diformulasikan disimpan pada suhu kamar.

 Controlled Release Gastroretentive dosage form of Verapamil Hydrochloride (Vishnu

M Patel, Bhupendra G Prajapati, Anand K Patel, APMC College of Pharmaceutical
Education & Research, Himatnagar, Gujarat, India. ) ( S.K. Patel College of
Pharmaceutical Education & Research, Ganpat Vidhyanagar,Ganpat University,
Kherva, Mehsana, North Gujarat, India. )

Nama Bahan Fungsi Jumlah %

Verapamil-HCL Zat Aktif 120 mg 37.5 %
HPMC K4M Pengembang 100 mg 31.25 %
Sodium bicarbonate Pengisi 50 mg 15.63 %
Anhydrous citric acid Penghancur 20 mg 6.25 %
Talc Perekat 5 mg 1.56 %
Magnesium stearate Pelicin 5 mg 1.56 %
PVP K30 Pengikat 20 mg 6.25 %

Cara Pembuatan :

 Verapamil HCl dilakukan pencampuran dengan ditambahkan kuantitas HPMC K4M,

Sodium bikarbonat, dan anhidratasam sitrat dengan menggunakan PVP K30 dalam
etanol (96% v / v) sebagai, agen granulasi,
 Butiran dikeringkan pada 60 °C selamloria 30 menit dalam oven,
 Kemudian dilumasi denganmagnesium stearat dan talk dimurnikan,
 Granul yangdimampatkan menjadi tablet dengan menggunakan oleh tablet pukulan
tunggalmesin kompresi dilengkapi dengan 12 mm pukulan datar berwajah,

12
 BAB IV
PRA FORMULASI

 Verapamil Hcl ( Farmakope edisi IV )

Pemerian : Berbentuk serbuk hablur, putih atau hampir putih, praktis tidak berbau,
rasa pahit
Kelarutan : Larut dalam air, mudah larut dalam kloroform, agak sukar larut dalam
etanol, praktis tidak larut dalam eter
 Microcystaline Cellulose
Pemerian : tidak berbau, tidak berasa, serbuk ktistal yang terdiri dari partikel – partkel
penyerap
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, alkohol, aseton, toluen, cairan asam
 HPMC K4M
Pemerian : serbuk putih tidak berbau dan tidak memiliki rasa
Kelarutan : larut dalam air dingin, praktis tidak larut dala kloroform, etanol, dan eter,
tetapi tidak larut dalam campuran etanol dan diklorometan
 Amilum
Pemerian :Serbuk atau partikel kristalin; putih sampai agak putih; tidak berbau
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol 95% dingin
 Magnesium stearate( Farmakope Indonesia Edisi IV Hal 354 )
Pemerian :Serbuk Halus, Putih, licin dan mudah melekat pada kulit bau lemah khas
Kelarutan : Praktis tidak larut etanol, etanol 95%, eter, dan air. Sedikit larut dalam
benzen hangat dan etanol 95% hangat.
 PVP K30 ( Farmakope Indonesia Edisi IV Hal 510 )
Pemerian : Serbuk halus, berwarna putih sampai putih kekuningan, berbau lemah
hampir tidak berbau, higroskopis
Kelarutan : Mudah larut dalam air, dalam etanol (95%)P dan dalam kloroform P,
kelarutan tergantung dari bobot molekul rata-rata, praktis tidak larut dalam eter P.

13
 BAB V
FORMULASI

Nama Bahan Fungsi Jumlah %

Verapamil Hcl Zat Aktif 120 mg 26.67 %
Psyllium Husk Sejenis serat yang bisa mengembang 100 mg 22.22 %
Microcystaline Cellulose Pengisi 50 mg 11.11 %
HPMC Perekat 100 mg 22.22 %
Amilum Penghancur 50 mg 11.11 %
Magnesium stearate Pelicin 10 mg 2.22 %
PVP K30 Pengikat 20 mg 4.44 %

 Cara Pembuatan
Pembuatan Formula metode cetak langsung dengan cara
 Zat aktif, HPMC dan bahan tambahan lain aduk hingga homogen selama 15 menit,
diayak melalui ayakan mesh 40,
 Ditambahkan PVP K30 dan Magnesium stearat melalui ayakan mesh 40 diaduk
hingga homogen selama 5 menit.
 Dilakukan evaluasi terhadap massa , meliputi uji aliran granul dan uji compressibilitas
(bulk density).
 Dicetak dengan mesin tablet single punch dengan bobot rata-rata tablet 300 mg dan
diameter 10 mm.

 Penjelasan
Formula usulan dengan Verapamil Hcl sebagai zat aktif ditambahkan Microcystaline
Cellulose sebagai bahan zat pengisi , dan Psyllium Husk sebagai zat pengembang
sehingga sediaan obat yang dibuat dapat mengembang didalam lambung, Amilum
yang digunakan dalam formula ini bertujuan untuk membantu proses hancurnya tablet
setelah mengembang dan memperluas permukaan dari sediaan.ditambahkan serta
ditambahkan dengan Magnesium stearate sebagai zat pelicin yang memiliki sifat
aliran yang baik (free flowing). Semua zat ini dapat tahan terhadap panas erta larut
dalam air,sehingga pada formula ini pembuatan sediaan tablet lebih baik
menggunakan proses granulasi basah dan akhirnya di cetak langsung.

14
 BAB VI
PEMBAHASAN

Gastro retentive drug delivery system adalah merupakan sistem penghantaran obat
yang memiliki kemampuan menahan obat di dalam saluran pencernaan khususnya di
lambung untuk memperpanjang periode waktu, setelah obat lepas selama periode waktu yang
diisyratkan, bentuk sediaan harus terdegradasi tanpa menyebabkan gangguan pencernaan.

Sedangkan hipertensi merupakan suatu penyakit kronis yang sering disebut silent
killer karena pada umumnya pasien tidak mengetahui bahwa mereka menderita penyakit
hipertensi sebelum memeriksakan tekanan darahnya. Selain itu penderita hipertensi umumnya
tidak mengalami suatu tanda atau gejala sebelum terjadi komplikasi.

Salah satu sediaan dengan pelepasan obat yang dimodikasi adalah sediaan dengan
pelepasan di perlambat, banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas
lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung.
Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug
Delivery System (GRDDS).

Floating drug delivery system yang memiliki densitas bulk lebih rendah daripada isi
lambung, sistem ini memiliki potensial untuk pelepasan obat secara berkelanjutan dan tinggal
mengapung dalam lambung untuk periode waktu yang di perpanjang, pada tahap akhir sisa
sistem harus dapat dikosongkan dari lambung tipenya.

Adapun macam – macam sistem gastroretentif sebagai berikut :

a. Floating drug delivery system

- Hydrodynamically balanced system
- Gas generation system
- Raft (rakit) forming system
b. Bioadhesive drug delivery system
c. High density system
d. System swelling.

Verapamil adalah sediaan dengan fungsi untuk mengobati tekanan darah tinggi /
hipertensi, juga dapat mencegah stroke, serangan jantung dan masalah pada ginjal.

15
 BAB VII
PENUTUP

1. KESIMPULAN
 Gastro Retentive Drug Delivery System adalah sistem penghantaran obat
yang memiliki kemampuan menahan obat di dalam saluran pencernaan
khususnya di lambung untuk memperpanjang periode waktu.
 Macam-macam sistem gastroretentif :
 Floating drug delivery system
 Bioadhesive drug delivery systems
 High density systems
 Sistem Swelling
 Magnetic system
 Swelling adalah suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air
yang menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang
terdispersi di dalam polimer akan berdifusi keluar
 Proses sistem mengembang berkali-kali lebih besar daripada ukuran aslinya :
 Cross linking (pautan silang)
 Konten Ionik
 Konten Hidrofilik
 Mekanisme kerja swelling system
 Pertama,bagian yang paling cepat mengembang dalam air, secara
mekanik lemah. Lapisan hydrogel ini akan bertindak sebagai barrier
difusi untuk air yang tersisa.
 Kedua, bagian ini dicirikan dengan mengembang sedang dan relatif
kuat.
 Ketiga, bagian yang belum mendapatkan air dan hampir dalam bentuk
glassy untuk waktu

2. SARAN
Untuk dapat merancang formulasi diperlukan cara pembuatan yang tepat
seperti tablet yang diformulasikan disimpen pada suhu kamar. Verapamil adalah

16
obat dengan fungsi untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).dapat
mencegah stroke,serangan jantung, dan masalah pada ginjal.
Saran untuk evaluasi verapamil dengan konsekuesnsi hemodinamik (laju,
tekanan darah,gejala),komplikasi penanganan (kebutuhan akan tambahan atau
alternative obat,alat atau pembedahan).
Dari hasil kesimpulan di atas telah dikemukakan maka dapat diberikan
saran-saran sebagai bahan masukan bagi pihak yang bersangkutan dalam rangka
meningkatkan kualitas dalam pemberian obat gastroretentive, dengan baik sehingga
bisa dan bermanfaat bagi kita semua.
Dan semoga makalah ini dapat bermanfaat bagipenulis dan pembaca lainnya
kritik dan saran dari pembaca sangat diharapkan demi kesempurnaan penulisan
makalah dikemudian hari.

17
 DAFTAR PUSTAKA

 etd.repository.ugm.ac.id/downloadfile/70777/.../S1-2014-301407-chapter1.pdf

https://dhadhang.files.wordpress.com/2012/09/gastro-retentiv-dds-compatibility-
mod

 https ://www.researchgate.net.publication
 FARMAKOPE INDONESIA EDISI IV

18